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含1,3,4-噻二唑结构的酰胺类衍生物的合成及生物活性研究
1
作者 苏子钦 高田田 +7 位作者 邱敏 梁馨文 胡继亮 刘强 张建龙 吴玉宇 陈超 刘玮炜 《合成化学》 CAS 2023年第10期772-778,共7页
随着养殖技术不断提高,水产养殖向高密度、集约化发展的同时,养殖水产品弧菌所引起的疾病也日趋严重,这类疾病不仅给水产养殖业带来了巨大的损失,也引起了人们的饮食健康问题,因此,水产养殖业对于新型安全高效抗菌药的需求迫在眉睫。以... 随着养殖技术不断提高,水产养殖向高密度、集约化发展的同时,养殖水产品弧菌所引起的疾病也日趋严重,这类疾病不仅给水产养殖业带来了巨大的损失,也引起了人们的饮食健康问题,因此,水产养殖业对于新型安全高效抗菌药的需求迫在眉睫。以醛类化合物为原料,与硫代氨基脲形成希夫碱类化合物,成环后生成1,3,4-噻二唑类衍生物,并与不同链长的酰氯反应,合成6个含1,3,4-噻二唑结构的酰胺类衍生物,所有化合物的结构经IR、1 H NMR以及HR-MS(ESI)确证。采用牛津杯法测试目标化合物对霍乱弧菌和副溶血弧菌的抑菌圈直径及最小抑菌浓度(MIC)。生物活性测试结果表明:化合物4b对霍乱弧菌的抑菌圈直径为11.79±0.15 mm,化合物4a和4c哈维氏弧菌的抑菌圈直径分别为17.53±0.08 mm、19.37±0.56 mm,MIC均为0.25 mg·mL^(-1)。化合物4a、4b和4c对海洋弧菌具有较好抑制活性,可为后续水产抗菌药物的研发提供理论基础。 展开更多
关键词 1 3 4-噻二唑 酰胺 合成 抑菌活性 哈维氏弧菌 活性拼接
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大黄素-香豆素噻唑类衍生物的合成及其抗哈氏弧菌活性
2
作者 吴玉宇 梁馨文 +7 位作者 苏子钦 陈超 高田田 邱敏 胡继亮 刘强 张建龙 刘玮炜 《合成化学》 CAS 2023年第9期665-672,共8页
以大黄素为先导化合物,根据活性基团拼接原理,将具有良好抗菌活性的香豆素噻唑和大黄素通过酰胺键连接到同一分子上,设计并合成了6个含有香豆素噻唑的大黄素酰胺类衍生物(8a~8f),并对其抗菌活性进行了评价。结果表明:化合物8b、8c和8f... 以大黄素为先导化合物,根据活性基团拼接原理,将具有良好抗菌活性的香豆素噻唑和大黄素通过酰胺键连接到同一分子上,设计并合成了6个含有香豆素噻唑的大黄素酰胺类衍生物(8a~8f),并对其抗菌活性进行了评价。结果表明:化合物8b、8c和8f对哈氏弧菌活性存在不同程度的抑制作用,抑菌圈分别为13.37±0.07 mm、13.60±0.12 mm和13.54±0.09 mm,MIC均为0.25 mg/mL。所有化合物的结构经IR、1H NMR以及HR-MS(ESI)确证。 展开更多
关键词 大黄素 活性拼接 香豆素噻唑 酰胺类衍生物 抗菌活性 哈氏弧菌
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新农药创新方法与应用(1)—中间体衍生化方法 被引量：32
3
作者 刘长令 《农药》 CAS 北大核心 2011年第1期20-22,共3页
介绍了一种发现新农药的创新研究方法——中间体衍生化方法。新农药创新涉及多领域间的合作,其过程非常复杂,中间体衍生化方法是从化学的角度出发,把复杂问题简单化,应用效果很好。通过多年的实践,总结其内涵有三:利用中间体进行化学反... 介绍了一种发现新农药的创新研究方法——中间体衍生化方法。新农药创新涉及多领域间的合作,其过程非常复杂,中间体衍生化方法是从化学的角度出发,把复杂问题简单化,应用效果很好。通过多年的实践,总结其内涵有三:利用中间体进行化学反应,设计合成新化合物,然后筛选,发现先导化合物,再经优化发现新农药品种;利用简单的原料,通过化学反应合成新的中间体,利用该中间体替换已知农药或医药品种化学结构中的一部分,得到新的化合物,经进一步研究,得到新农药品种;利用已知的具有活性的化合物或农药品种作为中间体,进行化学反应,设计合成新化合物,经筛选、优化研究发现新农药品种。 展开更多
关键词 创新研究方法 中间体衍生化方法 化学反应 生物等排 活性基团拼接
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新型含氟α-氨基膦酸酯的合成和晶体结构 被引量：13
4
作者 杨松 宋宝安 +4 位作者 吴扬兰 金林红 刘刚 胡德禹 卢平 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第10期1292-1295,共4页
利用含氟苯基亚胺与亚磷酸酯反应 ,合成了新型含氟α 氨基膦酸酯 ,通过元素分析、红外光谱、质谱、核磁共振氢谱对其结构进行了表征 .X射线单晶衍射测试结果表明 :化合物为三斜晶系 ,空间群P1,a =1 0 178( 6)nm ,b =1 0 3 5 4( 6)nm ,c ... 利用含氟苯基亚胺与亚磷酸酯反应 ,合成了新型含氟α 氨基膦酸酯 ,通过元素分析、红外光谱、质谱、核磁共振氢谱对其结构进行了表征 .X射线单晶衍射测试结果表明 :化合物为三斜晶系 ,空间群P1,a =1 0 178( 6)nm ,b =1 0 3 5 4( 6)nm ,c =2 2 5 3 4( 13 )nm ,α =77 413 ( 10 )° ,β =78 3 40 ( 10 )° ,γ =77 5 40 ( 10 )° ,V =2 .2 3 3 ( 2 )nm3 ,Z =4,Dc=1 2 89Mg·m-3 ,μ =0 175mm-1,F( 0 0 0 ) =90 4 0 ,最终偏离因子R =0 0 72 8,wR =0 172 4. 展开更多
关键词 含氟α-氨基膦酸酯 合成 晶体结构 含氟苯基亚胺 亚磷酸酯 活性基团拼接法
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氯氟吡氧乙酸十二酯的合成及生物活性测定 被引量：4
5
作者 祝宏 李博 蒋轶纯 《农药》 CAS 北大核心 2010年第11期794-797,共4页
为延长氯氟吡氧乙酸在土壤中的持效期,以五氯吡啶、十二醇为起始原料,采用活性亚结构拼接方法,合成了氯氟吡氧乙酸十二酯,应用氢核磁共振、碳核磁共振、氟核磁共振、红外和质谱验证了所合成化合物结构。生物活性测试结果表明:20%(质量分... 为延长氯氟吡氧乙酸在土壤中的持效期,以五氯吡啶、十二醇为起始原料,采用活性亚结构拼接方法,合成了氯氟吡氧乙酸十二酯,应用氢核磁共振、碳核磁共振、氟核磁共振、红外和质谱验证了所合成化合物结构。生物活性测试结果表明:20%(质量分数)氯氟吡氧乙酸十二酯乳油对休闲地婆婆纳、猪殃殃和一年蓬等阔叶杂草具有优良的防除效果,150ga.i./hm2处理对休闲地阔叶杂草的总草平均株防效为92.0%。 展开更多
关键词 氯氟吡氧乙酸十二酯 活性亚结构拼接方法 合成 生物活性
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新型环己烯酮衍生物的合成 被引量：3
6
作者 王玉婷 王现全 +5 位作者 张苈 涂红 李凯 尹振东 陈和举 欧阳贵平 《合成化学》 CAS CSCD 2016年第5期422-425,共4页
根据活性基团拼接原理,以烯草酮为先导化合物,通过修饰其肟醚位,引入具有除草活性的环苯草酮肟醚结构,设计并合成了一个新型的环己烯酮衍生物(7)。以对氯苯酚为原料,经取代、还原、卤代、肟醚化、水解等5步反应制得O-[2-(4-氯苯氧基)丙... 根据活性基团拼接原理,以烯草酮为先导化合物,通过修饰其肟醚位,引入具有除草活性的环苯草酮肟醚结构,设计并合成了一个新型的环己烯酮衍生物(7)。以对氯苯酚为原料,经取代、还原、卤代、肟醚化、水解等5步反应制得O-[2-(4-氯苯氧基)丙基]-羟胺盐酸盐(5);5与5-[2-(乙硫基)丙基]-3-羟基-2-丙酰基-2-环己烯-1-酮反应合成了7,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR,IR,ESI-MS和元素分析表征。 展开更多
关键词 烯草酮 肟醚 环己烯酮 活性基团拼接原理 合成
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新型哌啶-查尔酮类衍生物的设计、合成及抗宫颈癌和逆转顺铂耐药活性 被引量：1
7
作者 杨争 吴文平 +3 位作者 木合布力·阿布力孜 刘正叶 玉苏普瓦吉木·阿力木江 赛力克阿拉·阿里汗 《化学通报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第9期1126-1136,1025,共12页
本文采用活性亚结构拼接原理,设计并合成了15个新型含哌啶的查尔酮类衍生物,利用~1H NMR、~(13)C NMR和HR-MS对结构进行表征,并初步评价了其抗宫颈癌和抗顺铂耐药宫颈癌活性作用。结果表明,化合物6g具有一定的抗肿瘤活性和逆转顺铂耐药... 本文采用活性亚结构拼接原理,设计并合成了15个新型含哌啶的查尔酮类衍生物,利用~1H NMR、~(13)C NMR和HR-MS对结构进行表征,并初步评价了其抗宫颈癌和抗顺铂耐药宫颈癌活性作用。结果表明,化合物6g具有一定的抗肿瘤活性和逆转顺铂耐药作用;并采用Elisa法、联合顺铂用药、Western Blot和分子对接对化合物6g与VEGFR-2和P-gp靶点进行了初步的研究。本研究为基于VEGFR-2和P-gp双靶点新型分子靶向查尔酮类衍生物的设计提供了一条思路。 展开更多
关键词 活性亚结构拼接 查尔酮类衍生物 宫颈癌 顺铂耐药宫颈癌 新型分子靶向
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新型5-氨基噻唑苯甲酰脲类化合物的合成及生物活性
8
作者 熊传武 张雪鹏 +2 位作者 罗喜爱 刘奕奕 刘建兵 《湖南师范大学自然科学学报》 CAS 北大核心 2021年第5期116-123,共8页
以商品化的苯甲酰脲作先导化合物,基于活性亚结构拼接法,将5-氨基噻唑单元替换原有的苯胺部分,成功制备了13个未见文献报道的新化合物,通过^(1)H NMR、^(13)C NMR、IR、MS以及元素分析确认了所有化合物的结构。离体生物活性结果显示,大... 以商品化的苯甲酰脲作先导化合物,基于活性亚结构拼接法,将5-氨基噻唑单元替换原有的苯胺部分,成功制备了13个未见文献报道的新化合物,通过^(1)H NMR、^(13)C NMR、IR、MS以及元素分析确认了所有化合物的结构。离体生物活性结果显示,大部分化合物具有优异的杀虫活性:当浓度为200 mg·L^(-1)时,化合物1g对棉铃虫和玉米螟的杀虫活性均为100%;当浓度为10 mg·L^(-1)时,化合物1c,1e,1i及1k对蚊幼虫的杀虫活性为100%。 展开更多
关键词 苯甲酰脲 先导化合物 活性亚结构拼接法 5-氨基噻唑 生物活性
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两种新型2-苯并咪(噁)唑芳基化合物的合成
9
作者 刘霞 董光华 马彩莲 《山西能源学院学报》 2018年第6期135-138,共4页
含氮杂环化合物具有广泛的生物活性,苯并咪唑类化合物和苯并唑类化合物是其中的重要分支,因其结构上的特殊性,这两类化合物在医药、农药、配位化合和高分子化学领域中备受青睐。构效关系研究结果表明,在苯并咪唑类化合物和苯并噁唑骨架... 含氮杂环化合物具有广泛的生物活性,苯并咪唑类化合物和苯并唑类化合物是其中的重要分支,因其结构上的特殊性,这两类化合物在医药、农药、配位化合和高分子化学领域中备受青睐。构效关系研究结果表明,在苯并咪唑类化合物和苯并噁唑骨架的C-2位上引入芳基,会在一定程度上改善其药理活性。鉴于此,本文分别以邻苯二胺和邻氨基苯酚为原料,与对[N-甲基-N-苯基]氨基苯甲醛作用,成功地在苯并咪唑类化合物和苯并唑骨架的C-2位上导入了二苯胺基团,制备了两种新型含氮杂环化合物,并对其结构进行了表征,并进一步探讨了合成2-苯并咪唑和2-苯并噁唑类化合物的方法和反应机理。 展开更多
关键词 苯并咪唑 苯并噁唑 生物活性基团拼接 构效关系
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