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泛素-蛋白酶体及其抑制剂的分类与合成
被引量：
2
1
作者
李景
张大永
吴晓明
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第12期1313-1319,共7页
泛素-蛋白酶体是人体内降解蛋白质的主要途径,通过该酶体来抑制蛋白质的降解是近年来治疗癌症的新策略,同时还扩大了化学治疗药的靶标。该蛋白酶体调控着人体内非必需或废弃细胞蛋白的降解,这一过程在许多癌症细胞中往往调控紊乱。基于...
泛素-蛋白酶体是人体内降解蛋白质的主要途径,通过该酶体来抑制蛋白质的降解是近年来治疗癌症的新策略,同时还扩大了化学治疗药的靶标。该蛋白酶体调控着人体内非必需或废弃细胞蛋白的降解,这一过程在许多癌症细胞中往往调控紊乱。基于这个靶标,治疗多发性骨髓瘤的二肽硼酸类化合物Bortezomib,在2003年得到了FDA的批准,成为该靶点第一个成功上市的药物。随后一系列具有蛋白酶20S抑制活性的合成小分子化合物或提取的天然化合物进入临床实验。本文主要综述了蛋白酶体的结构、蛋白酶抑制剂的作用机制及其抑制剂的合成与分类。
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关键词
蛋白
质的降解
泛素
-
蛋白酶
系统
(
upp
)
抑制剂
抗肿瘤活性
原文传递
题名
泛素-蛋白酶体及其抑制剂的分类与合成
被引量：
2
1
作者
李景
张大永
吴晓明
机构
中国药科大学药学院
出处
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第12期1313-1319,共7页
文摘
泛素-蛋白酶体是人体内降解蛋白质的主要途径,通过该酶体来抑制蛋白质的降解是近年来治疗癌症的新策略,同时还扩大了化学治疗药的靶标。该蛋白酶体调控着人体内非必需或废弃细胞蛋白的降解,这一过程在许多癌症细胞中往往调控紊乱。基于这个靶标,治疗多发性骨髓瘤的二肽硼酸类化合物Bortezomib,在2003年得到了FDA的批准,成为该靶点第一个成功上市的药物。随后一系列具有蛋白酶20S抑制活性的合成小分子化合物或提取的天然化合物进入临床实验。本文主要综述了蛋白酶体的结构、蛋白酶抑制剂的作用机制及其抑制剂的合成与分类。
关键词
蛋白
质的降解
泛素
-
蛋白酶
系统
(
upp
)
抑制剂
抗肿瘤活性
Keywords
protein degradation
ubiquitin-proteasome pathway
inhibitor
anti-cancer activity
分类号
R916 [医药卫生—药学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
泛素-蛋白酶体及其抑制剂的分类与合成
李景
张大永
吴晓明
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2009
2
原文传递
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