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脂质体制备方法的选择 被引量:37
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作者 孙庆雪 邵伟 黄桂华 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2010年第8期1397-1401,共5页
脂质体的性质取决于包裹于其中的药物的性质,脂质体的制备方法影响其包封率和粒径大小。本文介绍了如何根据药物的油水分配系数和治疗目的(粒径要求)选择适当的制备方法得到包封率高,稳定性好并符合治疗目的的载药脂质体制剂。
关键词 脂质体 制备方法 油水分配系数 粒径
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西红花苷大鼠小肠吸收研究及油水分配系数的测定 被引量:21
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作者 金玉燕 张钧寿 +1 位作者 张瑛 张玉红 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第3期283-284,共2页
AIM:To clarify both the character of the absorption and the stability of crocin in various sites along the intestinal tract,and also to determine the partition coefficient of crocin-1 in water/n-caprylic alcohol syste... AIM:To clarify both the character of the absorption and the stability of crocin in various sites along the intestinal tract,and also to determine the partition coefficient of crocin-1 in water/n-caprylic alcohol system. METHOD:The intestinal absorption and stability was investigated using in situ perfusion method in rats; Shaking flask test was used to determine the partition coefficient of crocin-1;Concentration of crocin-1 was detected by HPLC.RESULT:Decrease of Crocin-1 in various intestine segments is as follows:Duodenum 13.81%,Jejunum 9.89%,Ileum 10.07%,and Colon 10.04%,but crocin-1 can’t be found in blood; Degradation of Crocin-1 during incubation in refluxing solution of various intestinal segments is as follows:Duodenum 13.01%,Jejunum 10.11%,Ileum 9.95%,and Colon 10.45%; The partition coefficient of crocin-1 P =0.093±0.004,log P =-1.03±0.02.CONCLUSION:The results suggest that crocin is unstable and can’t be absorbed in the whole intestinal tract. 展开更多
关键词 西红花苷 小肠吸收 稳定性 油水分配系数
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格列吡嗪油水分配系数和平衡溶解度的测定 被引量:30
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作者 杨秀丽 孙进 何仲贵 《中国药剂学杂志(网络版)》 2009年第3期121-126,共6页
目的测定格列吡嗪的平衡溶解度和油水分配系数,为设计格列吡嗪新剂型提供基础。方法采用HPLC法测定格列吡嗪在水、不同缓冲盐溶液中的质量浓度;采用摇瓶-紫外分光光度法测定格列吡嗪在正辛醇-水、缓冲液体系中的表观油水分配系数。结果3... 目的测定格列吡嗪的平衡溶解度和油水分配系数,为设计格列吡嗪新剂型提供基础。方法采用HPLC法测定格列吡嗪在水、不同缓冲盐溶液中的质量浓度;采用摇瓶-紫外分光光度法测定格列吡嗪在正辛醇-水、缓冲液体系中的表观油水分配系数。结果37℃下格列吡嗪在水中的平衡溶解度为7.79mg·L-1,随着pH值增大,格列吡嗪的平衡溶解度增大。格列吡嗪在正辛醇-水体系中的油水分配系数lgP=1.63,随着缓冲盐溶液的pH值增大,格列吡嗪在正辛醇-缓冲盐溶液体系中的油水分配系数减小。结论建立的方法可以准确测定格列吡嗪的平衡溶解度和表观油水分配系数,并借此解析其体内动态。 展开更多
关键词 药剂学 油水分配系数 高效液相色谱法 格列吡嗪 溶解度
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栀子提取物中栀子苷油水分配系数及大鼠肠吸收动力学研究 被引量:29
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作者 张倩怡 杜守颖 +1 位作者 陆洋 饶秀丽 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第14期1840-1844,共5页
目的:以栀子苷为指标成分测定栀子提取物油水分配系数,研究栀子提取物肠吸收动力学。方法:采用经典摇瓶法测定栀子提取物中栀子苷的油水分配系数;采用大鼠在体肠吸收模型研究栀子提取物中栀子苷的肠吸收情况,考察其在小肠各段的吸收情... 目的:以栀子苷为指标成分测定栀子提取物油水分配系数,研究栀子提取物肠吸收动力学。方法:采用经典摇瓶法测定栀子提取物中栀子苷的油水分配系数;采用大鼠在体肠吸收模型研究栀子提取物中栀子苷的肠吸收情况,考察其在小肠各段的吸收情况及药物浓度对吸收的影响。结果:栀子提取物中栀子苷的油水分配系数P=0.1077,logP=-0.9678;质量浓度为0.2,0.8,2 g.L-1的栀子提取物(分别含栀子苷0.078,0.311,0.780 g.L-1)吸收速率常数分别为(0.125±0.012)h,(0.058±0.004)h,(0.034±0.008)h。药物浓度不同时吸收速率常数有显著性差异(P<0.01);栀子苷在十二指肠、空肠、回肠中的吸收速率常数分别为(0.019±0.003),(0.015±0.002),(0.012±0.002)h,不同肠段吸收速率常数有显著性差异(P<0.02)。结论:栀子苷在正辛醇-水两相体系中的logP为负值,根据经典理论推测为吸收较差物质;栀子苷在大鼠小肠的吸收速率随浓度的增加而减小,提示药物的吸收机制除了被动扩散外,可能有主动转运和易化扩散因素;栀子苷在大鼠整段小肠内均有吸收,在十二指肠中吸收速率较大。 展开更多
关键词 栀子提取物 大鼠在体肠吸收 油水分配系数
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替米沙坦油水分配系数的测定及其意义 被引量:22
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作者 宋桂军 柳菡 +3 位作者 冯芳 胡志强 邓桂凤 刘相 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第11期1704-1706,共3页
目的:测定替米沙坦的油水分配系数,预测并解释其在人体内的吸收、分布、排泄情况。方法:以正辛醇-水为模拟系统,采用摇瓶法-紫外分光光度法,在232 nm 波长处测定分配平衡后油相中药物浓度,由此计算替米沙坦的油水分配系数。结果:在正辛... 目的:测定替米沙坦的油水分配系数,预测并解释其在人体内的吸收、分布、排泄情况。方法:以正辛醇-水为模拟系统,采用摇瓶法-紫外分光光度法,在232 nm 波长处测定分配平衡后油相中药物浓度,由此计算替米沙坦的油水分配系数。结果:在正辛醇-水体系中,pH=7.29时替米沙坦的油水分配系数 lgP=2.22。结论:应用摇瓶-紫外分光光度法,能够准确测定替米沙坦的油水分配系数,并由此推测其体内过程。 展开更多
关键词 替米沙坦 油水分配系数 体内过程
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β-榄香烯油水分配系数的测定 被引量:17
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作者 王秀敏 邓英杰 +3 位作者 赵春杰 钟海军 郝艳丽 陈妍 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期289-290,320,共3页
目的测定β榄香烯油水分配系数。方法摇瓶法,选用PEG20M弹性石英毛细管柱为分离柱,水杨酸甲酯为内标物,毛细管气相色谱法为检测手段测定β榄香烯油水分配系数。结果含量测定的线性范围为52.00~416.0mg·L-1,方法平均回收率为102.6%... 目的测定β榄香烯油水分配系数。方法摇瓶法,选用PEG20M弹性石英毛细管柱为分离柱,水杨酸甲酯为内标物,毛细管气相色谱法为检测手段测定β榄香烯油水分配系数。结果含量测定的线性范围为52.00~416.0mg·L-1,方法平均回收率为102.6%~104.8%,日内RSD和日间RSD分别小于1.26%和1.47%。结论该方法可作为β榄香烯油水分配系数的测定方法之一。 展开更多
关键词 Β-榄香烯 气相色谱法 油水分配系数
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磺胺二甲嘧啶的溶解度及油水分配系数的研究 被引量:21
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作者 刘璐 崔颖 +2 位作者 张秋燕 张娟 张莉 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2008年第10期750-751,共2页
目的:研究磺胺二甲嘧啶(SM2)在不同pH值下的平衡溶解度和油水分配系数(Ko/w),为SM2制剂的开发提供基础研究。方法:配制不同pH值的磷酸盐缓冲液,采用饱和法测定其表观溶解度;通过SM2分配平衡后在油相(正辛醇)和水相的浓度比,计算油水分... 目的:研究磺胺二甲嘧啶(SM2)在不同pH值下的平衡溶解度和油水分配系数(Ko/w),为SM2制剂的开发提供基础研究。方法:配制不同pH值的磷酸盐缓冲液,采用饱和法测定其表观溶解度;通过SM2分配平衡后在油相(正辛醇)和水相的浓度比,计算油水分配系数。结果:SM2在pH2·0和pH9·0时平衡溶解度较高,分别为1·916、1·375g·L-1,油水分配系数在pH8·0时最高,为3·9070。结论:SM2在水中的平衡溶解度及油水分配系数与介质的pH值有关,pH<3·0或pH>6·8时溶解度较好。pH3~8时SM2在油相中分配较多,较易被机体吸收。 展开更多
关键词 磺胺二甲嘧啶 平衡溶解度 油水分配系数
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盐酸小檗碱的溶解度及油水分配系数与大鼠在体肠吸收之间的相关性研究 被引量:20
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作者 黄嗣航 龙晓英 +4 位作者 袁飞 陈莉 罗明磊 蔡宝玲 刘昌顺 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2012年第3期233-238,共6页
目的测定盐酸小檗碱(BH)的平衡溶解度和油水分配系数,并研究BH的大鼠肠吸收机制。方法采用摇瓶-紫外分光光度法测定平衡溶解度及油水分配系数;分别采用酚红法和重量法校正灌流液体积,研究BH 3个剂量组(50,100,150μg.mL 1)在大鼠不同肠... 目的测定盐酸小檗碱(BH)的平衡溶解度和油水分配系数,并研究BH的大鼠肠吸收机制。方法采用摇瓶-紫外分光光度法测定平衡溶解度及油水分配系数;分别采用酚红法和重量法校正灌流液体积,研究BH 3个剂量组(50,100,150μg.mL 1)在大鼠不同肠段的吸收情况。采用HPLC对灌流前后BH、酚红含量进行测定。结果 BH溶解度随pH值的增加而增加,油水分配系数则相反;酚红法较重量法能更好的减少实验误差,BH在低、中、高3个浓度下,各肠段的有效渗透系数(Peff)有上升趋势,且高浓度与低浓度相比,Peff均有统计学差异(P<0.05);高、中浓度时,BH在空肠吸收较好;低浓度时,BH在十二指肠吸收较好。结论在实验浓度范围内,油水分配系数的预测结果与实际肠吸收结果基本一致;BH在肠道上端比下端吸收更好,延长药物在肠道上段的吸收时间,可达到提高生物利用度的目的。 展开更多
关键词 盐酸小檗碱 在体单向肠灌流法 吸收 溶解度 油水分配系数
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染料木黄酮的物化常数测定 被引量:11
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作者 王庆伟 梅其炳 +3 位作者 刘雪英 周四元 王四旺 王增录 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第12期729-730,共2页
目的 :测定染料木黄酮在不同溶剂中的溶解度、油 /水分配系数、pKa值。 方法 :采用紫外分光光度法。结果 :染料木黄酮在丙酮、乙醇、甲醇中溶解度较乙醚、乙酸乙酯、氯仿、正辛醇等溶剂中高 ;在酸性条件下油 /水分配系数较大 ;pKa值7.99... 目的 :测定染料木黄酮在不同溶剂中的溶解度、油 /水分配系数、pKa值。 方法 :采用紫外分光光度法。结果 :染料木黄酮在丙酮、乙醇、甲醇中溶解度较乙醚、乙酸乙酯、氯仿、正辛醇等溶剂中高 ;在酸性条件下油 /水分配系数较大 ;pKa值7.994 2。结论 :染料木黄酮为弱酸性脂溶性药物。 展开更多
关键词 染料木黄酮 溶解度 油水分配系数 PKA值
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白杨素平衡溶解度、油水分配系数及解离常数的测定 被引量:18
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作者 穆顺达 郑国华 +1 位作者 宋成武 屈勇 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第6期997-1004,共8页
目的:测定白杨素在不同介质中的平衡溶解度以及其在水和不同p H溶液中的油水分配系数(lgP)和解离常数(pK_a)。方法:采用高效液相色谱法测定白杨素在不同介质中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定白杨素在水和不同pH溶液中的lgP;采用紫外分光... 目的:测定白杨素在不同介质中的平衡溶解度以及其在水和不同p H溶液中的油水分配系数(lgP)和解离常数(pK_a)。方法:采用高效液相色谱法测定白杨素在不同介质中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定白杨素在水和不同pH溶液中的lgP;采用紫外分光光度法测定白杨素的pKa。结果:37℃时,白杨素在水中的平衡溶解度为38.43μg·L^(-1),lgP为4.37;白杨素在pH为1.2~9的溶液中,平衡溶解度和lgP无明显变化,当p H达到10和11时,平衡溶解度和lgP变化明显;实验测得,白杨素在常用油相中的平衡溶解度均小于0.5 g·L^(-1),而在非醇类的表面活性剂Transcutol HP中溶解度最大为6.63 g·L^(-1);白杨素的2个解离常数pK_(a1)、pK_(a2)分别为6.52、7.92。结论:白杨素具有极差的水溶性,为弱酸性药物,其解离过程分为两步进行。 展开更多
关键词 白杨素 高效液相色谱法 平衡溶解度 摇瓶法 油水分配系数 紫外分光光度法 解离常数
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醋酸地塞米松和地塞米松磷酸钠的油水分配系数与其经皮渗透行为之间的相关性研究 被引量:16
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作者 熊璐琪 李国锋 +2 位作者 苏碧雅 刘媛 王琳 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期439-446,共8页
目的探讨脂溶性醋酸地塞米松和水溶性地塞米松磷酸钠的油水分配系数与其体外经皮渗透速率及体内皮下透过药物总量之间的相关性。方法采用了高效液相含量测定法测定醋酸地塞米松和地塞米松磷酸钠在不同pH环境中的油水分配系数,并采用改良... 目的探讨脂溶性醋酸地塞米松和水溶性地塞米松磷酸钠的油水分配系数与其体外经皮渗透速率及体内皮下透过药物总量之间的相关性。方法采用了高效液相含量测定法测定醋酸地塞米松和地塞米松磷酸钠在不同pH环境中的油水分配系数,并采用改良型Franz扩散池装置通过体外透皮扩散实验得到两种药物的经皮渗透速率,更采用微透析技术通过将线性探针植入大鼠腹部皮下得到两种药物的体内皮下透过总量,再分别对醋酸地塞米松和地塞米松磷酸钠的上述三种参数进行相关性考察。结果在本实验研究的脂溶性及pH范围内,醋酸地塞米松的体外经皮渗透速率与油水分配系数的回归方程为Y=4.682-0.03X,r2=0.906,其体内皮下透过药物总量与油水分配系数的回归方程为Y=720.786-0.63X,r2=0.896,均具有良好的负相关性;地塞米松磷酸钠的体外经皮渗透速率与油水分配系数的回归方程为Y=7.923+3.393X,r2=0.939,其体内皮下透过药物总量与油水分配系数的回归方程为Y=21.324+14.558X,r2=0.875,均具有良好的正相关性。结论随着pH值的增加,醋酸地塞米松的油水分配系数有不断增加的趋势,其体外经皮渗透速率和体内皮下透过药物总量则成不断下降的趋势;而地塞米松磷酸钠的油水分配系数及其体外经皮渗透速率、体内皮下透过药物总量则随着pH值的增加而均不断减小。因此,两种不同脂溶性的地塞米松外用制剂的pH值或油水分配系数的增大(或减少)可能会对该两种药物的体外经皮渗透速率及体内皮下透过药物总量产生性质不同(增大或减少)的影响,从而对此两种药物经皮给药疗效的发挥也可能具有性质不同的影响作用。 展开更多
关键词 醋酸地塞米松 地塞米松磷酸钠 油水分配系数 经皮渗透速率 体内皮下透过药物总量 微透析 相关性
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地西泮的大鼠在体肠吸收机理研究 被引量:15
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作者 朱玲玲 李娟 王广基 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第6期507-511,共5页
目的:研究地西泮的在体肠吸收机理。方法:通过大鼠在体肠灌流和单向灌流模型,采用反相高效液相法测定药物浓度和油水分配系数,研究3种吸收促进剂Labrasol、Tween-80和十二烷基硫酸钠对地西泮肠吸收和转运的影响。结果:地西泮肠吸收速率... 目的:研究地西泮的在体肠吸收机理。方法:通过大鼠在体肠灌流和单向灌流模型,采用反相高效液相法测定药物浓度和油水分配系数,研究3种吸收促进剂Labrasol、Tween-80和十二烷基硫酸钠对地西泮肠吸收和转运的影响。结果:地西泮肠吸收速率与灌流液的pH值和肠段部位有关,地西泮为全肠段吸收,其中十二指肠和空肠的吸收速率较大,分别为(0.186±0.006)h-1和(0.170±0.011)h-1;回肠和结肠段吸收速率依次减小,分别为(0.086±0.023)h-1和(0.059±0.012)h-1。Labrasol和Tween-80可明显增加地西泮在小肠段的吸收速率。结论:地西泮的肠吸收机理为被动扩散,其吸收动力学符合一级过程。 展开更多
关键词 地西泮 在体肠灌流 单向灌流法 吸收促进剂 吸收动力学 油水分配系数
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三七总皂苷油水分分配系数及大鼠在体肠吸收动力学研究 被引量:17
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作者 翟永松 杜守颖 +2 位作者 徐冰 陆洋 高瑛 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第8期984-988,共5页
目的:测定三七总皂苷(PNS)3种主要有效成分三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和Rb1的油水分配系数及其肠吸收情况。方法:采用经典摇瓶法测定3种主要有效成分的油水分配系数;采用大鼠在体肠吸收模型研究3种主要有效成分的肠吸收情况,考察其在小肠... 目的:测定三七总皂苷(PNS)3种主要有效成分三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和Rb1的油水分配系数及其肠吸收情况。方法:采用经典摇瓶法测定3种主要有效成分的油水分配系数;采用大鼠在体肠吸收模型研究3种主要有效成分的肠吸收情况,考察其在小肠各段的吸收情况及药物浓度对吸收的影响。结果:三七皂苷R1(R1)、人参皂苷Rg1(Rg1)和Rb1(Rb1)的油水分配系数P分别为1.081 4,6.310 4,0.2743;logP分别为0.034 0,0.800 1,-0.561 8;PNS质量浓度0.2 g.L-1组R1,Rg1和Rb1的吸收速率常数(Ka)分别为(0.135±0.006),(0.144±0.015),(0.238±0.013)h-1;0.5 g.L-1组R1,Rg1和Rb1的Ka分别为(0.110±0.002),(0.110±0.006),(0.140±0.008)h-1,1 g.L-1组R1,Rg1和Rb1的Ka分别为(0.095±0.016),(0.099±0.011),(0.137±0.012)h-1,统计结果显示,0.2 g.L-1组Ka与0.5,1 g.L-1组有显著性差异(P<0.01),0.5 g.L-1与1 g.L-1Ka无显著差异;Rb1Ka与R1,Rg1有显著性差异(P<0.01);在十二指肠、空肠、回肠中,R1的Ka分别为(0.030±0.006),(0.033±0.004),(0.033±0.007)h-1,Rg1的Ka分别为(0.032±0.006),(0.044±0.012),(0.044±0.011)h-1,Rb1的Ka分别为(0.042±0.007),(0.065±0.007),(0.044±0.014)h-1,统计结果显示,不同肠段Ka无显著性差异。结论:根据经典理论,R1,Rg1和Rb1均不易吸收;PNS中3种成分Ka随浓度的增加而逐渐减小,0.2 g.L-1组Ka高于0.5,1 g.L-1组,Rb1的Ka高于R1和Rg1,PNS吸收除被动扩散外,可能还存在其他吸收机制;PNS在大鼠小肠各个肠段均有吸收。 展开更多
关键词 三七总皂苷 油水分配系数 三七皂苷R1 人参皂苷Rg1 人参皂苷RB1 肠吸收
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灯盏花素的溶解度与油水分配系数的测定 被引量:16
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作者 卢秀霞 何琳 +3 位作者 陈莉 吴伟昂 史锐标 龙晓英 《广东药学院学报》 CAS 2011年第1期1-4,共4页
目的考察灯盏花素的平衡溶解度与油水分配系数,为制剂研究奠定基础。方法采用摇瓶-紫外分光光度法测定灯盏花素在水、不同pH值磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度及其油水分配系数。结果灯盏花素在水及pH1.0、2.0、3.0、4.0、5.0、6.0、6.5磷... 目的考察灯盏花素的平衡溶解度与油水分配系数,为制剂研究奠定基础。方法采用摇瓶-紫外分光光度法测定灯盏花素在水、不同pH值磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度及其油水分配系数。结果灯盏花素在水及pH1.0、2.0、3.0、4.0、5.0、6.0、6.5磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度分别为212.088、2.801、2.812、3.413、4.758、48.047、424.167、5 675.584μg/mL,油水分配系数分别为0.923、1.931、1.753、1.350、0.826、0.525、0.222、0.212。结论本文建立的测定方法简单可行,37℃时灯盏花素极微溶于水,且溶解度随pH值升高而增大,油水分配系数随pH值升高而减小。 展开更多
关键词 灯盏花素 平衡溶解度 油水分配系数
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HPLC测定苦参碱平衡溶解度和表观油水分配系数 被引量:15
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作者 刘冰 吕佳 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2012年第20期43-45,共3页
目的:考察苦参碱在不同pH下的平衡溶解度和油水分配系数,为设计苦参碱肝靶向制剂的开发提供基础。方法:测定苦参碱在pH 2~11磷酸盐缓冲液的平衡溶解度和表观油水分配系数,采用饱和溶液法和摇瓶法测定其表观溶解度,通过苦参碱分配平衡... 目的:考察苦参碱在不同pH下的平衡溶解度和油水分配系数,为设计苦参碱肝靶向制剂的开发提供基础。方法:测定苦参碱在pH 2~11磷酸盐缓冲液的平衡溶解度和表观油水分配系数,采用饱和溶液法和摇瓶法测定其表观溶解度,通过苦参碱分配平衡后在油相(正辛醇)和水相的质量浓度比,计算油水分配系数,采用HPLC测定样品溶液的质量浓度。结果:苦参碱在不同pH溶液均溶解,油水分配系数随pH的增大有增大的趋势,在有机溶剂中明显增大,且随极性增大溶解度也增大。水中溶解度70.26 g.L-1,苦参碱在pH>7.00时油水分配系数(lgPapp)>1.0,易于药物吸收。结论:苦参碱既有亲水性又有亲脂性,在碱性条件下脂溶性较好。 展开更多
关键词 苦参碱 平衡溶解度 油水分配系数 高效液相色谱法
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相似性分析用于丹参二萜醌组分平衡溶解度和油水分配系数的研究 被引量:15
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作者 郁丹红 贾晓斌 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第12期1860-1864,共5页
目的:研究丹参二萜醌组分内各代表性成分的平衡溶解度和油水分配系数的相似性,从而为丹参二萜醌组分整体水溶性和脂溶性的表征奠定基础。方法:以丹参二萜醌组分为模型药物,借助指标成分法测定组分在不同缓冲液中的平衡溶解度和油水分配... 目的:研究丹参二萜醌组分内各代表性成分的平衡溶解度和油水分配系数的相似性,从而为丹参二萜醌组分整体水溶性和脂溶性的表征奠定基础。方法:以丹参二萜醌组分为模型药物,借助指标成分法测定组分在不同缓冲液中的平衡溶解度和油水分配系数,基于向量夹角余弦(cosine)和格鲁布斯(Grubbs)法对各成分的平衡溶解度和油水分配系数进行相似性分析,评价其相似程度。结果:丹参二萜醌组分内代表性成分二氢丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅰ、隐丹参酮、丹参酮ⅡA在不同pH缓冲液中的平衡溶解度和油水分配系数均相似,这种相似不仅表现在变化趋势上,还表现在数值上。结论:相似性评价反映了组分内代表性成分性质值间相互偏离和分散的程度,适用于组分的研究;相似性评价能够增加组分性质评价和表征的科学性和合理性,同时能优化组分的结构。 展开更多
关键词 中药组分 相似性分析 cosine法 Grubbs法 丹参二萜醌 平衡溶解度 油水分配系数
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HPLC测定白头翁皂苷D的油水分配系数及平衡溶解度 被引量:13
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作者 饶小勇 尹姗 +4 位作者 张国松 罗晓健 简晖 冯育林 杨世林 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第9期1593-1596,共4页
目的:测定白头翁皂苷D的油水分配系数及其在不同溶剂中的平衡溶解度。方法:采用摇瓶法与高效液相色谱法相结合测定白头翁皂苷D的油水分配系数,采用高效液相色谱法测定白头翁皂苷D在6种有机溶剂及不同pH缓冲液中的平衡溶解度。结果:白头... 目的:测定白头翁皂苷D的油水分配系数及其在不同溶剂中的平衡溶解度。方法:采用摇瓶法与高效液相色谱法相结合测定白头翁皂苷D的油水分配系数,采用高效液相色谱法测定白头翁皂苷D在6种有机溶剂及不同pH缓冲液中的平衡溶解度。结果:白头翁皂苷D在不同pH条件下油水分配系数大于零,随着pH升高白头翁皂苷D的平衡溶解度逐渐增加,在不同溶剂中白头翁皂苷D的平衡溶解度以甲醇最大(达到255.89 g·L-1),乙腈中最小(0.20 g·L-1)。结论:在胃肠生理条件下,白头翁皂苷D以分子状态形式存在,由lgPapp可知其吸收性较好,但水溶性较差,提示增加白头翁皂苷D的溶解度可能有利于提高其生物利用度。 展开更多
关键词 HPLC 白头翁皂苷D 油水分配系数 平衡溶解度
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金丝桃苷油水分配系数及大鼠在体肠吸收动力学研究 被引量:13
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作者 贾媛 马兴苗 +3 位作者 恽菲 范玲 王宁 刘志辉 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期934-939,共6页
目的测定金丝桃苷的油水分配系数,并考察金丝桃苷的大鼠在体肠吸收情况。方法采用经典摇瓶法测定金丝桃苷的油水分配系数;采用大鼠在体肠吸收模型研究金丝桃苷的肠吸收情况,考察其在小肠各段的吸收情况及药物浓度对吸收的影响。结果在... 目的测定金丝桃苷的油水分配系数,并考察金丝桃苷的大鼠在体肠吸收情况。方法采用经典摇瓶法测定金丝桃苷的油水分配系数;采用大鼠在体肠吸收模型研究金丝桃苷的肠吸收情况,考察其在小肠各段的吸收情况及药物浓度对吸收的影响。结果在正辛醇-水体系中,金丝桃苷的油水分配系数log P为0.43;在正辛醇-缓冲液体系中,油水分配系数随pH值的升高而逐渐降低。质量浓度为5、10、20μg/mL的金丝桃苷在大鼠肠道内均有较好的吸收,在不同质量浓度下金丝桃苷吸收不具有显著性差异(P>0.05)。结论应用摇瓶法能准确测定金丝桃苷的油水分配系数,由此推测的体内吸收情况通过大鼠肠灌流试验得到验证。 展开更多
关键词 金丝桃苷 油水分配系数 在体单向肠灌流模型 肠吸收 摇瓶法
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光甘草定平衡溶解度和油水分配系数的测定 被引量:13
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作者 冯倩茹 叶柳青 +3 位作者 刘园园 龚又明 李红艳 王艳 《天津中医药大学学报》 CAS 2017年第1期54-56,共3页
[目的]测定光甘草定的溶解度及油水分配系数,为光甘草定的新剂型研究提供实验依据。[方法]将光甘草定分别加入不同溶剂和不同p H值缓冲盐溶液中,采用摇瓶法制备光甘草定的饱和溶液,所得溶液0.45μm滤膜滤过,进行高效液相色谱法(HPLC)分... [目的]测定光甘草定的溶解度及油水分配系数,为光甘草定的新剂型研究提供实验依据。[方法]将光甘草定分别加入不同溶剂和不同p H值缓冲盐溶液中,采用摇瓶法制备光甘草定的饱和溶液,所得溶液0.45μm滤膜滤过,进行高效液相色谱法(HPLC)分析,检测光甘草定的含量。同时用上述方法测定光甘草定在正辛醇-水体系中的表观油水分配系数。[结果]光甘草定在丙酮中溶解度最大,为67 862.13 mg/L,在水中的溶解度最小,为0.1 mg/L;光甘草定油水分配系数为71 142.16(lg P=4.85)。[结论]光甘草定为中等极性的化合物,在中等极性的溶剂中有一定的溶解度,而在极性较高或者极性较低的溶剂中几乎不溶,故在制备外用制剂时应考虑结合高分子材料,提高生物利用度。 展开更多
关键词 溶解度 光甘草定 油水分配系数
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HPLC法测定甘草素的平衡溶解度和表观油水分配系数 被引量:13
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作者 顾杰 李嬛 +5 位作者 秦昆明 陈志鹏 任君刚 蔡云清 姚仲青 蔡宝昌 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第8期1293-1297,共5页
目的:测定甘草素在不同溶剂中的平衡溶解度和表观油水分配系数,为甘草素的剂型设计提供依据。方法:采用HPLC法测定甘草素在5种溶剂中的平衡溶解度及在正辛醇-缓冲液中的表观油水分配系数。结果:37℃时甘草素在水中的平衡溶解度为69.29μ... 目的:测定甘草素在不同溶剂中的平衡溶解度和表观油水分配系数,为甘草素的剂型设计提供依据。方法:采用HPLC法测定甘草素在5种溶剂中的平衡溶解度及在正辛醇-缓冲液中的表观油水分配系数。结果:37℃时甘草素在水中的平衡溶解度为69.29μg.mL-1,表观油水分配系数为21.94(lgP=1.34);在乙醇中溶解度最大,为116966.24μg.mL-1,油水分配系数在pH 5.8时最大,为37.23(lgP=1.57)。结论:甘草素的水溶性较差,渗透性较好,可考虑应用增溶辅料或通过制剂技术增大溶解度,以提高生物利用度。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 甘草素 平衡溶解度 油水分配系数 制剂生物利用度
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