氰基衍生物的合成及在新农药创制中的应用 被引量：5

1

作者 柳爱平 《精细化工中间体》 CAS 2007年第4期1-4,共4页

介绍了氰基衍生物的合成方法,叙述了由相应芳基卤化物催化合成(杂)芳基腈的进展,同时阐述了氰基衍生物在新农药创制中的应用。

关键词 氰基衍生物 (杂)芳基腈 催化合成 新农药

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替米沙坦的一种新的制备路线

2

《精细化工中间体》 CAS 2005年第3期21-21,共1页

其特征在于中间体I与4’-溴甲基联苯-2-腈经亲核取代反应制得替米沙坦的氰基衍生物(Ⅳ)后．Ⅳ的氰基再水解为羧基得最终产物替米沙坦(Ⅲ)。本发明阐述的工艺中采用4’-溴甲基联苯-2-腈代替4’-溴甲基联苯-2-羧酸酯与I反应，由于4’-溴... 其特征在于中间体I与4’-溴甲基联苯-2-腈经亲核取代反应制得替米沙坦的氰基衍生物(Ⅳ)后．Ⅳ的氰基再水解为羧基得最终产物替米沙坦(Ⅲ)。本发明阐述的工艺中采用4’-溴甲基联苯-2-腈代替4’-溴甲基联苯-2-羧酸酯与I反应，由于4’-溴甲基联苯-2-腈已有市场供应，且较稳定，与Ⅰ的反应速度快，所得产物Ⅳ杂质少，从而保证了终产物Ⅲ的纯度。该路线总的反应步骤少于已有的文献报道路线。且反应条件易控制，操作简便，原料价廉易得，适合于大规模生产。 展开更多

关键词 替米沙坦 氰基衍生物 生产工艺 反应条件 反应速度 制备方法 医药产品

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4-(甲基苯胺基)-3-氰基喹啉类衍生物的合成及抗肿瘤活性 被引量：7

3

作者 张淑兰 祝丽君 +4 位作者 刘文东 张立夏 饶志 温建 宫平 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2010年第4期269-274,共6页

目的设计合成4-(甲基苯胺基)-3-氰基喹啉类衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行初步评价。方法以氰乙酸乙酯为起始原料,经多步反应合成目标化合物。采用MTT法,以吉非替尼(gefitinib)为阳性对照药,以A549、HT-29和MDA-MB-231为测试细胞株对... 目的设计合成4-(甲基苯胺基)-3-氰基喹啉类衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行初步评价。方法以氰乙酸乙酯为起始原料,经多步反应合成目标化合物。采用MTT法,以吉非替尼(gefitinib)为阳性对照药,以A549、HT-29和MDA-MB-231为测试细胞株对目标化合物的抗肿瘤活性进行评价。结果合成了18个新化合物,其结构经1H-NMR、MS和IR确认。体外活性测试结果显示,多数化合物可在较低浓度抑制肿瘤细胞增殖,其中的Ⅶ2、Ⅶ3、Ⅶ6、Ⅶ12、Ⅶ13、Ⅶ15和Ⅶ16共7个化合物有显著的抗增殖活性,优于阳性对照药gefitinib。结论体外活性实验表明,4-(甲基苯胺基)-3-氰基喹啉类衍生物作为新型的酪氨酸激酶抑制剂,其构效关系值得进一步研究。 展开更多

关键词 4-(甲基苯胺基)-3-氰基喹啉类衍生物 合成 抗肿瘤活性

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离子液体介质中一锅法合成2-氨基-4-苯基-6-(苯基硫基)-3,5-二氰基吡啶衍生物 被引量：5

4

作者 田金金 郭红云 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2012年第1期193-196,共4页

考察了各种不同介质中,芳醛、丙二腈和苯硫酚为原料的一锅反应,发现在离子液体1-正丁基-3-甲基咪唑四氟硼酸盐([bmim]BF4)介质中,反应能够在较短时间内高产率地生成2-氨基-4-苯基-6-(苯基硫基)-3,5-二氰基吡啶衍生物,且没有1,4-二氢吡... 考察了各种不同介质中,芳醛、丙二腈和苯硫酚为原料的一锅反应,发现在离子液体1-正丁基-3-甲基咪唑四氟硼酸盐([bmim]BF4)介质中,反应能够在较短时间内高产率地生成2-氨基-4-苯基-6-(苯基硫基)-3,5-二氰基吡啶衍生物,且没有1,4-二氢吡啶副产物的生成.该方法具有反应条件温和、产率高、选择性好和环境友好等优点,且离子液体容易回收,可循环使用. 展开更多

关键词 芳醛 丙二腈 苯硫酚 离子液体 2-氨基-4-苯基-6-(苯基硫基)-3 5-二氰基吡啶衍生物

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新型喹唑啉酮衍生物的合成 被引量：3

5

作者 唐健红 史大昕 +2 位作者 王秀珍 刘璇 李加荣 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2012年第3期501-506,共6页

以醛、丙二腈和酮为起始原料,在乙酸铵的催化下一锅合成了2,6-二氰基苯胺衍生物3,化合物3在NaOH催化下,与酮经过分子内Pinner反应到Dimroth重排组合转化,得到新型多取代喹唑啉酮衍生物5.化合物5的结构经IR,1H NMR,13C NMR和MS表征.喹唑... 以醛、丙二腈和酮为起始原料,在乙酸铵的催化下一锅合成了2,6-二氰基苯胺衍生物3,化合物3在NaOH催化下,与酮经过分子内Pinner反应到Dimroth重排组合转化,得到新型多取代喹唑啉酮衍生物5.化合物5的结构经IR,1H NMR,13C NMR和MS表征.喹唑啉酮衍生物是一系列药物的重要中间体. 展开更多

关键词 丙二腈 2 6-二氰基苯胺衍生物 喹唑啉酮 环缩合

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新型2-酰基氰基乙酸类衍生物SYP-10898的研究 被引量：3

6

作者 李洋 刘长令 +3 位作者 田俊峰 周银平 张弘 宋玉泉 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期423-428,共6页

以对叔丁基氯苄为起始原料,经氰化、酯化、酯交换和酰基化4步反应合成了新化合物2-酰基氰基乙酸酯类衍生物SYP-10898,其化学结构经核磁共振氢谱和元素分析确证。室内生物活性测试结果表明,SYP-10898对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus... 以对叔丁基氯苄为起始原料,经氰化、酯化、酯交换和酰基化4步反应合成了新化合物2-酰基氰基乙酸酯类衍生物SYP-10898,其化学结构经核磁共振氢谱和元素分析确证。室内生物活性测试结果表明,SYP-10898对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus成螨的LC50值为3.67mg/L,优于对照药剂丁氟螨酯(cyflumetofen)。田间试验结果表明,在50mg/L剂量下,SYP-10898对柑桔红蜘蛛Panonychus citri表现了良好的速效性和持效性,3d后的防效在93%以上,30d后的防效在79%以上。 展开更多

关键词 2-酰基氰基乙酸衍生物 SYP-10898 合成 杀螨活性

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功能化烯胺的合成(Ⅳ):醋酸钠快速促进β,β-二氰基苯乙烯衍生物与NBS反应转变成相应的烯胺 被引量：3

7

作者 陈战国 刘德娥 +1 位作者 李文丽 刘亚丽 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2014年第11期2360-2365,共6页

建立了由缺电子烯烃(β,β-二氰基苯乙烯衍生物)与N-溴代丁二酰亚胺(NBS)反应快速转变成功能化烯胺的新方法.缺电子烯烃在N,N-二甲基酰胺(DMF)溶剂中,在NaOAc促进下与NBS反应,可快速转变成相应的烯胺.在优化的条件下,考察了12种β,β-... 建立了由缺电子烯烃(β,β-二氰基苯乙烯衍生物)与N-溴代丁二酰亚胺(NBS)反应快速转变成功能化烯胺的新方法.缺电子烯烃在N,N-二甲基酰胺(DMF)溶剂中,在NaOAc促进下与NBS反应,可快速转变成相应的烯胺.在优化的条件下,考察了12种β,β-二氰基苯乙烯衍生物与NBS的反应情况,各种β,β-二氰基苯乙烯衍生物均能转变成相应的烯胺,证明该方法具有广泛的适应性.该方法操作简单,反应条件温和,反应收率高(最高收率可达98%).所用催化剂易得、稳定,价格低廉,并且反应具有高度的区域选择性,为合成功能化烯胺提供了一个有效途径.所有产物结构均经过核磁共振波谱和高分辨率质谱确证. 展开更多

关键词 β β-二氰基苯乙烯衍生物 功能化烯胺 醋酸钠

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2-酰基-氰基乙酸衍生物的合成及生物活性 被引量：1

8

作者 李洋 张志国 +3 位作者 迟会伟 罗艳梅 刘长令 李正名 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2010年第9期1798-1804,共7页

设计并合成了21个新型2-酰基-氰基乙酸类化合物,应用氢核磁共振谱、元素分析和红外光谱验证了它们的结构,并测试了其生物活性.部分化合物对朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)具有活性,化合物4e和4k在600mg/L浓度下呈现100%的杀螨活性... 设计并合成了21个新型2-酰基-氰基乙酸类化合物,应用氢核磁共振谱、元素分析和红外光谱验证了它们的结构,并测试了其生物活性.部分化合物对朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)具有活性,化合物4e和4k在600mg/L浓度下呈现100%的杀螨活性;部分化合物具有一定杀菌和除草活性,化合物4k和4s在400mg/L浓度下对小麦白粉病(Blumeria graminis)的抑制率达到100%,化合物4m在1000mg/L浓度下可以很好地防治苘麻(Abutilon theophrasti).初步探讨了化合物结构与生物活性关系. 展开更多

关键词 2-酰基氰基乙酸衍生物 杀螨活性 杀菌活性 除草活性

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光氧化还原催化自由基偶联合成β-氟代-α-氨基酸衍生物 被引量：1

9

作者 贾红绍 乔保坤 江智勇 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2021年第12期1477-1480,共4页

通过可见光驱动光氧化还原催化,发展了一种新颖、便利的β-氟代-α-氨基酸衍生物的合成方法.以非金属的二氰基吡嗪衍生物(DPZ)为光催化剂,以易于制备的N-芳基甘氨酸酯和芳基乙酸氧化还原酯为原料,通过单电子氧化还原分别生成酯基取代α... 通过可见光驱动光氧化还原催化,发展了一种新颖、便利的β-氟代-α-氨基酸衍生物的合成方法.以非金属的二氰基吡嗪衍生物(DPZ)为光催化剂,以易于制备的N-芳基甘氨酸酯和芳基乙酸氧化还原酯为原料,通过单电子氧化还原分别生成酯基取代α-氨烷基自由基及α-氟代苄基自由基.经过高反应活性自由基的交叉偶联,高产率地得到目标产物.该方法由于氧化还原中性反应途径而无需额外的氧化剂或还原剂,且属于绿色、可持续的有机催化合成策略. 展开更多

关键词 光氧化还原催化 二氰基吡嗪衍生物(DPZ) 自由基偶联 N-芳基甘氨酸酯 芳基乙酸氧化还原酯 β-氟代-α-氨基酸

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碱催化α-氰基-β-甲基烯基(杂)芳基酮苯增环反应合成多取代苯

10

作者 安逸 张放 +1 位作者 蔡志华 杜广芬 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2021年第9期3625-3632,共8页

发展了一种非金属催化下高效构筑多取代苯的新方法.以10 mol%的Cs_(2)CO_(3)为催化剂,一系列α-氰基-β-甲基烯基(杂)芳基酮可在极其温和的反应条件下与丁炔二酸酯发生[4+2]环加成/脱水芳构化苯增环反应,以62%~94%的收率生成1,2-二酯基-... 发展了一种非金属催化下高效构筑多取代苯的新方法.以10 mol%的Cs_(2)CO_(3)为催化剂,一系列α-氰基-β-甲基烯基(杂)芳基酮可在极其温和的反应条件下与丁炔二酸酯发生[4+2]环加成/脱水芳构化苯增环反应,以62%~94%的收率生成1,2-二酯基-3-(杂)芳基-4-氰基苯衍生物. 展开更多

关键词 α-氰基-β-甲基烯基(杂)芳基酮 丁炔二酸酯 [4+2]环加成反应 1 2-二酯基-3-(杂)芳基-4-氰基苯衍生物

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2,6-二氰基苯胺衍生物的合成

11

作者 吴家守 陈定奔 +1 位作者 蒋华江 梁华定 《合成化学》 CAS CSCD 2008年第4期472-474,共3页

以1-芳基亚乙基丙二腈(1),取代醛(2)和丙二腈(3)为原料,在吡咯烷催化下合成了一系列多取代2,6-二氰基苯胺类衍生物。较佳的反应条件为:11mmol,n(1)∶n(2)∶n(3)=1∶1∶2,吡咯烷0.2mol,THF3mL,于40℃反应30min,收率70%。

关键词 二氰基苯胺衍生物 吡咯 合成

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氨基-3-氰基丙酸衍生物的合成

12

作者 孟祥凯 王小龙 薛鑫 《合成化学》 CAS 2021年第1期21-28,共8页

以廉价易得的2,5-二溴吡啶为原料,经取代、氧化、R-(+)-叔丁基亚磺酰胺手性诱导、氨基化、氨基酸缩合等反应,合成了氨基-3-氰基丙酸衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR和LC-MS确证。同时对吡啶环5位取代反应机理进行探讨,并且采用ELISA法研... 以廉价易得的2,5-二溴吡啶为原料,经取代、氧化、R-(+)-叔丁基亚磺酰胺手性诱导、氨基化、氨基酸缩合等反应,合成了氨基-3-氰基丙酸衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR和LC-MS确证。同时对吡啶环5位取代反应机理进行探讨,并且采用ELISA法研究了氨基-3-氰基丙酸衍生物对炎症细胞(BMDM)Caspase-1活性的影响。结果表明:经11步合成的氨基-3-氰基丙酸衍生物结构新颖,并且对Caspase-1的抑制活性具有剂量依赖性。 展开更多

关键词 CASPASE-1 氨基-3-氰基丙酸衍生物 合成 手性诱导 氨基化

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STAT3与环烷烃并噻吩类衍生物抑制剂的分子对接

13

作者 高鸿雁 史丽颖 +2 位作者 宋昱 曹洪玉 于大永 《天津师范大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2022年第5期32-37,共6页

为了探究2-氨基-3-氰基噻吩衍生物类小分子对信号传导和转录激活因子3(STAT3)的抑制作用机理,选取52个新型的2-氨基-3-氰基噻吩衍生物类小分子为靶向抑制剂,基于分子对接技术,分析STAT3靶向抑制剂与STAT3的SH2结构域的相互作用模式.结... 为了探究2-氨基-3-氰基噻吩衍生物类小分子对信号传导和转录激活因子3(STAT3)的抑制作用机理,选取52个新型的2-氨基-3-氰基噻吩衍生物类小分子为靶向抑制剂,基于分子对接技术,分析STAT3靶向抑制剂与STAT3的SH2结构域的相互作用模式.结果表明:2-氨基-3-氰基噻吩衍生物类抑制剂与STAT3有良好的亲和力,主要作用方式为氢键、疏水、π-cation、静电以及极性作用.对配体-受体相互作用氨基酸残基进行分析,发现了8个关键氨基酸:Lys591、Arg609、Ser611、Glu612、Ser613、Val637、Glu638、Pro639.与STAT3晶体结构中的原配体相比,小分子52#虽然能较好地进入蛋白表面的活性空腔,但受分子大小与形状的影响,未能深入活性口袋中的侧面空腔.因此在未来设计STAT3相关药物时,增加分子大小使小分子形成“桥梁”状结构可能会提升STAT3抑制剂的活性. 展开更多

关键词 信号传导和转录激活因子3(STAT3) 2-氨基-3-氰基噻吩衍生物 抑制剂 分子对接 作用方式

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