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液相色谱-质谱联用法测定人血浆氯吡格雷及其代谢产物药物浓度及应用 被引量：10
1
作者 刘帅兵 王子腾 +3 位作者 丁肖梁 许青青 郭哲宁 缪丽燕 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期56-63,共8页
目的：建立测定人血浆中氯吡格雷及其活性和非活性代谢产物浓度的超高效液相色谱-串联质谱检测方法,并将其应用于氯吡格雷在中国健康人群的药代动力学特征研究。方法：采用液液萃取法和蛋白沉淀法处理血浆样品,测定原药、活性代谢产物... 目的：建立测定人血浆中氯吡格雷及其活性和非活性代谢产物浓度的超高效液相色谱-串联质谱检测方法,并将其应用于氯吡格雷在中国健康人群的药代动力学特征研究。方法：采用液液萃取法和蛋白沉淀法处理血浆样品,测定原药、活性代谢产物和非活性代谢产物浓度。液相色谱-质谱条件：采用Thermo C18（100 mm×2.1 mm,5μm）色谱柱,以乙腈（含0.1%甲酸）-水（含0.1%甲酸）（9∶1）为流动相,流速200μL·min^-1;正离子模式多反应监测扫描分析,离子通道分别为氯吡格雷m/z 321.7→211.9,活性代谢产物m/z 503.6→353.8,非活性代谢产物m/z 307.7→197.8,内标氯雷他定m/z382.8→336.9和卡马西平m/z 237.1→194.1。11例健康受试者口服300 mg负荷剂量的氯吡格雷,于不同时间点分别采集静脉血进行药代动力学分析。结果：血浆中氯吡格雷及其活性和非活性代谢产物线性范围分别为0.1-20、1-200和25-10 000 ng·m L^-1,定量下限分别为0.1、1和25 ng·m L^-1,回收率分别在49.2%-53.7%、50.9%-54.3%和95.5%-103.5%之间,批内、批间精密度RSD均小于11%,内标氯雷他定的提取回收率为58.9%,卡马西平的提取回收率为105.9%。稳定性试验中,在各种贮存条件下氯吡格雷、活性代谢产物、非活性代谢产物均稳定性良好。药动学结果显示,健康受试者口服300 mg氯吡格雷后,氯吡格雷、活性代谢产物及非活性代谢产物在人体内平均Cmax分别为（3.84±1.26）、（90.75±44.75）和（15 423.31±5 960.89）ng·m L^-1,平均tmax分别为（1.02±0.43）、（0.82±0.28）和（0.98±0.31）h,平均t1/2分别为（6.22±4.00）、（0.46±0.12）和（7.16±0.92）h,平均AUC0-∞分别为（12.88±4.72）、（102.47±38.13）和（52 797.00±17 854.92）ng·m L^-1·h。结论：该方法操作简便快速,重复性好,特异性强,灵敏度高,可用于氯吡格雷的药动学研究。 展开更多
关键词 氯吡格雷 氯吡格雷活性代谢产物 氯吡格雷非活性代谢产物 超高效液相色谱串联质谱 药动学 人血浆 血药浓度
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奥美拉唑对急性冠脉综合征患者氯吡格雷抗血小板聚集率的影响 被引量：1
2
作者 洪芳德 王邦宁 《中国基层医药》 CAS 2014年第11期1624-1626,共3页
目的 观察奥美拉唑对急性冠脉综合征（ACS）患者氯吡格雷抗血小板聚集率（PRI）的影响.方法 选择ACS患者159例,在给予标准化治疗的基础上,根据病情需要分为两组,其中一组给予奥美拉唑（20 mg/d）治疗（治疗组,65例）,另一组未使用（对照... 目的 观察奥美拉唑对急性冠脉综合征（ACS）患者氯吡格雷抗血小板聚集率（PRI）的影响.方法 选择ACS患者159例,在给予标准化治疗的基础上,根据病情需要分为两组,其中一组给予奥美拉唑（20 mg/d）治疗（治疗组,65例）,另一组未使用（对照组,94例）,两组均给予阿司匹林（100 mg/d）和氯吡格雷（75 mg/d）维持治疗,5d后检测两组患者PRI和氯吡格雷活性代谢产物浓度（clopi-H4）.结果 治疗5d后,治疗组与对照组中患者PRI＞ 50％分别为12例（18.5％）和7例（7.4％）（Х^2=4.431,P＜0.05）,clopi-H4分别为332.8 mmol/L（标准差SD 371.8）和600.3 mmol/L（标准差SD 885.2）（t=-2.298,P＜0.05）.结论 ACS患者联合使用奥美拉唑及氯吡格雷,可降低clopi-H4,抑制氯吡格雷抗血小板聚集作用. 展开更多
关键词 血小板聚集 氯吡格雷活性代谢产物 急性冠脉综合征 氯吡格雷抵抗
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氯吡格雷活性代谢产物测定方法研究进展 被引量：1
3
作者 梅升辉 朱乐亭 +1 位作者 杨莉 赵志刚 《中南药学》 CAS 2015年第9期951-956,共6页
对近年来国内外报道的氯吡格雷活性代谢产物测定方法的相关文献进行检索并分析和总结。结果表明,氯吡格雷活性代谢物的测定方法研究经历了3个阶段,包括直接分析氯吡格雷活性代谢物的浓度,分析氯吡格雷活性代谢物衍生物的混合物浓度及分... 对近年来国内外报道的氯吡格雷活性代谢产物测定方法的相关文献进行检索并分析和总结。结果表明,氯吡格雷活性代谢物的测定方法研究经历了3个阶段,包括直接分析氯吡格雷活性代谢物的浓度,分析氯吡格雷活性代谢物衍生物的混合物浓度及分析氯吡格雷活性代谢物衍生物的浓度。氯吡格雷活性代谢产物测定方法的研究进展将推动其药物代谢动力学和临床研究。 展开更多
关键词 氯吡格雷活性代谢产物 测定方法 研究进展
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