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木犀草素氨基醌抑菌活性和酶抑制活性 被引量：1
1
作者 王建 陶传洲 +7 位作者 孙威 苏珍妮 王丽 史天智 马晓东 刘玮炜 史大华 朱强 《生物加工过程》 CAS 2018年第3期53-59,70,共8页
木犀草素1具有多种生化和药理作用。基于木犀草素结构的氨基醌化合物由木犀草素和胺类反应生成,由于引入氨基导致其水溶性提高。测定对微生物的抑制作用可比较研究新化合物的生物活性大小,通过检测其对乙酰胆碱酯酶(ACh E)抑制和丁酰胆... 木犀草素1具有多种生化和药理作用。基于木犀草素结构的氨基醌化合物由木犀草素和胺类反应生成,由于引入氨基导致其水溶性提高。测定对微生物的抑制作用可比较研究新化合物的生物活性大小,通过检测其对乙酰胆碱酯酶(ACh E)抑制和丁酰胆碱酯酶(Bu Ch E)产生的抑制作用,可能探索出新的阿尔茨海默症治疗途径。采用抑菌圈法考察化合物对大肠杆菌、枯草芽孢杆菌以及金黄色葡萄球菌的抑制作用。结果表明:木犀草素分别与苄胺、N-苄基异丙胺、N,N-二乙基丙二胺和二甘醇胺反应的产物2、4、5和14在大肠杆菌中抑菌圈半径分别为0.678、0.650、0.730和0.680 cm,对大肠杆菌存在抑菌活性,但效果有限。对于金黄色葡萄球菌,只有木犀草素与乙胺反应产物7有抑菌活性,抑菌半径为0.600 cm;而对于枯草芽孢杆菌,所有化合物均未表现抑菌活性。根据Ellman法中的96孔板法分别测试化合物对乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶的抑制作用的强弱。结果显示:仅木犀草素和异辛胺反应产物17表现出对ACh E的抑制活性(71.07%),对Bu Ch E抑制率较高的有木犀草素和乙醇胺及丁胺的反应产物11和9,抑制率分别为26.94%和17.05%。因此,基于木犀草素结构的氨基醌类化合物作为乙酰胆碱酯酶抑制剂的抑制率较低,尚不适于治疗阿尔茨海默症。 展开更多
关键词 木犀草素 氨基醌 抑菌活性 阿尔茨海默症 胆碱酯酶抑制剂 Ellman法
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基于槲皮素结构的氨基醌类化合物的合成
2
作者 王建 姚东瑞 +4 位作者 李嘉榕 刘玮炜 盛婷 丁红伟 孙威 《精细石油化工》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期59-62,共4页
以槲皮素为主要原料,分别和糠胺、吗啡啉和环己胺反应。在一定的碱性条件下槲皮素B环的两相邻羟基优先被氧化为邻醌,后者与胺类再通过迈克尔加成反应,6′位氢被氨基取代,制备了基于槲皮素结构的氨基醌类化合物。实验结果表明,在槲皮素... 以槲皮素为主要原料,分别和糠胺、吗啡啉和环己胺反应。在一定的碱性条件下槲皮素B环的两相邻羟基优先被氧化为邻醌,后者与胺类再通过迈克尔加成反应,6′位氢被氨基取代,制备了基于槲皮素结构的氨基醌类化合物。实验结果表明,在槲皮素和胺物质的量比为1∶1,乙醇为溶剂,pH=9.2的条件下,分别得到产物4-[(呋喃-2-甲基)-氨基]-5-(3,5,7-三羟基-4-氧-4H-苯并吡喃-2-基)-[1,2]苯醌,4-吗啉-4-基-5-(3,5,7-三羟基-4-氧-4H-苯并吡喃-2-基)-[1,2]苯醌和(Z)-2-(6-(环己亚氨基)-3-(环己氨基)-4-氧代环己烷-1,5-二烯-1-基)-3,5,7-三羟基-4H-苯并吡喃-4-酮。通过IR、UV、MS和~1H NMR对产物进行表征。 展开更多
关键词 槲皮素 胺 氨基醌 合成
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基于木犀草素结构的氨基醌循环伏安特性研究
3
作者 苏珍妮 王建 +2 位作者 陶传洲 史天智 刘玮炜 《江苏海洋大学学报（自然科学版）》 CAS 2020年第2期77-81,共5页
分别由木犀草素与甲胺、乙胺、苄胺及乙醇胺反应生成基于木犀草素结构的氨基醌化合物a,b,c和d,根据其结构所具有的氧化—还原性特征,采用循环伏安法对4种化合物的电化学特性进行研究。在Britton-Robinson缓冲溶液(pH=5.02)中,扫描该类... 分别由木犀草素与甲胺、乙胺、苄胺及乙醇胺反应生成基于木犀草素结构的氨基醌化合物a,b,c和d,根据其结构所具有的氧化—还原性特征,采用循环伏安法对4种化合物的电化学特性进行研究。在Britton-Robinson缓冲溶液(pH=5.02)中,扫描该类化合物,并通过观察分析其循环伏安叠加情况,研究其氧化还原峰与扫速的关系,同时观测在100 mV/s扫速下化合物的叠加情况,研究其电化学差异。观察到由木犀草素和甲胺所生成的化合物a及木犀草素和乙醇胺生成的化合物d具有良好的电化学性质,其氧化还原电流与扫速之间也存在明显的线性关系。a和d在电极上的反应为可逆氧化还原反应过程,并为吸附控制过程。化合物a和d在该过程均易发生氧化反应,不易发生还原反应。 展开更多
关键词 木犀草素 氨基醌 循环伏安法 氧化还原峰 扫速
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稠环染料的合成
4
《精细与专用化学品》 CAS 2003年第17期24-24,共1页
关键词 稠环染料 合成 中间体 制备工艺 原料 氨基醌
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作为潜在抗癌试剂的单取代(环氧丙烷氨基)蒽醌的合成(英文) 被引量：1
5
作者 张昱 卢俊瑞 《天津理工大学学报》 2006年第1期13-15,共3页
1氨-基蒽醌和环氧丙烷发生N-烷基化反应合成出1-(环氧丙烷氨基)蒽醌.中间产物的侧链3氯--2-羟基丙氨基在碱性水溶液的后处理过程中,发生闭环反应生成环氧乙烷环(氨基).考查了中间体1-(3氯--2羟-基丙氨基)蒽醌在碱催化下,与水以及脂肪胺... 1氨-基蒽醌和环氧丙烷发生N-烷基化反应合成出1-(环氧丙烷氨基)蒽醌.中间产物的侧链3氯--2-羟基丙氨基在碱性水溶液的后处理过程中,发生闭环反应生成环氧乙烷环(氨基).考查了中间体1-(3氯--2羟-基丙氨基)蒽醌在碱催化下,与水以及脂肪胺的反应. 展开更多
关键词 1-(环氧丙烷氨基)总醌 N-烷基化反应 酸催化 闭环反应 1-(3-氯-2-羟基丙氨基)蒽醌
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溴氨酸钠合成工艺优化
6
作者 徐立群 赵觉新 《上海染料》 2019年第3期34-36,共3页
1-氨基-4-溴蒽醌-2-磺酸钠(俗称溴氨酸钠)是一种重要的染料中间体.以1-氨基蒽醌为起始原料、邻二氯苯为溶剂,经磺化、溴化、中和、精制等反应过程制得溴氨酸钠.通过优化磺化、溴化的合成工艺条件,减少了副产物的生成,提高了溴素的利用率... 1-氨基-4-溴蒽醌-2-磺酸钠(俗称溴氨酸钠)是一种重要的染料中间体.以1-氨基蒽醌为起始原料、邻二氯苯为溶剂,经磺化、溴化、中和、精制等反应过程制得溴氨酸钠.通过优化磺化、溴化的合成工艺条件,减少了副产物的生成,提高了溴素的利用率,减少空气的污染,其产品总收率达到89.3%,具有重要的工业生产价值. 展开更多
关键词 溴氨酸钠 1-氨基蔥醌 磺化 溴化
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