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氧头孢烯类新抗生素氟氧头孢(Flomoxef)随机对照治疗细菌性感染206例临床研究 被引量:23
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作者 李家泰 陈尔章 +7 位作者 孙永华 刘又宁 崔洪 陈杨 赵德恒 陈欣 王睿 曹照龙 《中国临床药理学杂志》 CSCD 北大核心 1995年第2期65-77,共13页
氟氧头孢(flomoxef,FMOX)是一个新的氧头孢烯类广谱抗生素。本项临床试验采用多中心随机对照方法,评价了氟氧头孢治疗呼吸道感染、尿路感染、妇产科及外科感染的有效性与安全性,并选用头孢美唑(cefmetazol... 氟氧头孢(flomoxef,FMOX)是一个新的氧头孢烯类广谱抗生素。本项临床试验采用多中心随机对照方法,评价了氟氧头孢治疗呼吸道感染、尿路感染、妇产科及外科感染的有效性与安全性,并选用头孢美唑(cefmetazole,CMZ)作对照。两组共治疗患者206例,其中氟氧头孢组105例,头孢美唑组101例,均为静脉给药,剂量每次1-2g,每日两次,间隔12h,疗程:7-14d。氟氧头孢组与头孢美唑组痊愈率分别为61.0%和54.5%,有效率分别为91.4%与89.1%。细菌清除率两组分别为90.8%和86.7%,不良反应发生率分别为6.6%和8.9%,以上结果经统计学处理均无显著差异(P>0.05)。氟氧头孢组治疗葡萄球菌属感染共23例,其中MRSA感染6例,有效率100%。氟氧头孢组共分离到葡萄球菌26株(其中3株为混合感染),细菌清除率为96.2%。从206例病人中共分离到致病菌232株,其中氟氧头孢高度敏感菌占88.4%,显著高于头孢美唑(74.1%)、头孢哌酮(66.8%)、头孢唑啉(47.4%)、头孢噻肟(72.4%)。不论阳性或阴性细菌对氟氧头孢的敏感率均高于对头孢美唑的敏感率,具有统计学显著或极显? 展开更多
关键词 头孢 头孢美唑 临床试验 细菌性感染
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582例住院患者应用5种广谱高值抗感染药物成本分析 被引量:16
2
作者 郭代红 杨婉 刘敏超 《中华医院感染学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第3期323-326,共4页
目的 了解第四代头孢菌素类、碳青酶烯类等广谱高值抗感染药物的临床应用。方法 采用回顾性调查 方法,自军卫1号系统提取2002年10月-2003年9月期间应用头孢吡肟、氟氧头孢、亚胺培南/西司他丁、美罗 培南的病例,随机抽样查阅病历共582... 目的 了解第四代头孢菌素类、碳青酶烯类等广谱高值抗感染药物的临床应用。方法 采用回顾性调查 方法,自军卫1号系统提取2002年10月-2003年9月期间应用头孢吡肟、氟氧头孢、亚胺培南/西司他丁、美罗 培南的病例,随机抽样查阅病历共582例,分析其药物利用及成本消耗情况。结果抽样病历中治疗用药384 例,有效率为61.20%;预防用药186例,有效率为91.94%;肿瘤患者化疗期间预防用药12例,有效率为 83.33%;氟氧头孢预防用药比例较高,65%;头孢吡肟具有较好的疗效成本比。结论选用第四代头孢菌素类、 碳青酶烯类广谱高值抗菌药物,需要适度掌握治疗用药时间,严格控制预防用药。 展开更多
关键词 头孢吡肟 头孢 亚胺培南/西司他丁 美罗培南 感染 药物利用 成本
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利福霉素等6种抗菌药物对金葡球菌体外抗菌作用比较研究 被引量:13
3
作者 郑波 李家泰 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第4期290-291,317,共3页
目的 比较利福霉素、甲氧西林、氟氧头孢、美洛培南、奈替米星、万古霉素对 mec A基因阳性和mec A基因阴性的金葡球菌的体外抗菌活性。方法 采用多重 PCR方法检测金葡球菌的 mec A基因携带情况 ,采用平皿二倍稀释法进行 6种抗菌药物... 目的 比较利福霉素、甲氧西林、氟氧头孢、美洛培南、奈替米星、万古霉素对 mec A基因阳性和mec A基因阴性的金葡球菌的体外抗菌活性。方法 采用多重 PCR方法检测金葡球菌的 mec A基因携带情况 ,采用平皿二倍稀释法进行 6种抗菌药物的最低抑菌浓度的测定。结果  6种抗菌药物对 mec A基因阴性的金葡球菌的 MIC50 和 MIC90 分别为甲氧西林 (2、4mg/ L ) ,利福霉素 (0 .12 5、0 .2 5 mg/ L ) ,氟氧头孢 (0 .5、1mg/L ) ,美洛培南 (0 .2 5、0 .2 5 mg/ L ) ,奈替米星 (2、2 mg/ L ) ,万古霉素 (2、2 mg/ L )。对 mec A基因阳性的金葡球菌的 MIC50 和 MIC90 分别为甲氧西林 (>2 5 6、>2 5 6 mg/ L) ,利福霉素 (0 .0 31、0 .0 31mg/ L) ,氟氧头孢 (32、6 4mg/L) ,美洛培南 (6 4、12 8mg/ L) ,奈替米星 (32、6 4mg/ L) ,万古霉素 (4、4mg/ L)。结论  6种抗菌药物对 mec A基因阴性的金葡球菌均有很强的体外抗菌活性 ,但对 mec A基因阳性且对甲氧西林耐药的金葡球菌 ,氟氧头孢、美洛培南和奈替米星的体外抗菌活性差 ,万古霉素和利福霉素具有很强的体外抗菌活性 ,特别是利福霉素对于 MRSA的抗菌活性明显强于 MSSA。 展开更多
关键词 利福霉素 甲氯西林 MECA基因 金葡球菌 体外抗菌活性 万古霉素 头孢 美洛培南 奈替米星
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氧头孢烯类抗生素对产超广谱β内酰胺酶菌株的体外抗菌活性研究 被引量:9
4
作者 杨青 陈云波 +3 位作者 顾怡明 沈萍 俞云松 张杰 《中国抗感染化疗杂志》 2003年第6期344-346,共3页
目的 :测定氧头孢烯类抗生素对产超广谱 β内酰胺酶 (ESBLs)菌株的体外抗菌活性。 方法 :采用E试验及琼脂稀释法测定亚胺培南、拉氧头孢、氟氧头孢、头孢噻肟等 9种抗菌药物对北京和杭州两地临床分离到的 98株ESBLs基因型明确的大肠埃... 目的 :测定氧头孢烯类抗生素对产超广谱 β内酰胺酶 (ESBLs)菌株的体外抗菌活性。 方法 :采用E试验及琼脂稀释法测定亚胺培南、拉氧头孢、氟氧头孢、头孢噻肟等 9种抗菌药物对北京和杭州两地临床分离到的 98株ESBLs基因型明确的大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌的最低抑菌浓度 (MIC)。结果 :产ESBLs菌株 ,对亚胺培南敏感率最高 (1 0 0 % ) ,其次为拉氧头孢(99.0 % )、氟氧头孢 (98.0 % ) ,头孢他啶的敏感率为 74 .5 % ,其余 5种抗菌药物活性较差。结论 :氧头孢烯类抗生素对产ES 展开更多
关键词 头孢 头孢 超广谱Β内酰胺酶 最低抑菌浓度
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第三代注射用头孢菌素氟氧头孢 被引量:8
5
作者 王菊仙 刘明亮 郭慧元 《国外医药(抗生素分册)》 CAS 2006年第5期198-205,共8页
氟氧头孢是日本盐野义制药株式会社研发的第三代注射用头孢菌素,其特点是对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌均具有很强活性,对其他革兰阳性菌和革兰阴性菌也有良好的广谱活性。它对β-内酰胺酶具有高度的稳定... 氟氧头孢是日本盐野义制药株式会社研发的第三代注射用头孢菌素,其特点是对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌均具有很强活性,对其他革兰阳性菌和革兰阴性菌也有良好的广谱活性。它对β-内酰胺酶具有高度的稳定性。体内分布广泛,血浆和组织浓度较高,大部分以原药的形式从尿中排泄,12h尿中回收率80%-90%,体内无蓄积倾向。在日本进行的临床研究2494例(其中成人2075例,儿童419例),总有效率77.1%(1922/2494)。不良反应发生率2.22%(70/3150),主要症状是药疹及腹泻、恶心等胃肠道反应。实验室检查异常主要是GOT和GPT上升等肝功能异常,出现频率6.1%~7.1%,其次是嗜曙红细胞增多,出现频率2、5%。上述异常均不严重,通常停药后即恢复。 展开更多
关键词 头孢 药效学 毒理学 药动学 临床应用
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(6R,7R)-7-苯甲酰胺基-3-氯甲基-7-甲氧基-8-氧代-5-氧杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二苯甲酯的合成 被引量:5
6
作者 胡志 刘相奎 袁哲东 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第11期755-757,共3页
6-APA经酰化、氧化和羧基保护"一锅法"得到[2S-(2α,5α,6α)]-6-苯甲酰胺基-3,3-二甲基-4,7-二氧代-4-硫杂-1-氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-羧酸二苯甲酯,再经重排、氯代、水解得[1R-[1α,5α]]-3-羧甲基-2-(7-氧代-3-苯基-4-氧杂-... 6-APA经酰化、氧化和羧基保护"一锅法"得到[2S-(2α,5α,6α)]-6-苯甲酰胺基-3,3-二甲基-4,7-二氧代-4-硫杂-1-氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-羧酸二苯甲酯,再经重排、氯代、水解得[1R-[1α,5α]]-3-羧甲基-2-(7-氧代-3-苯基-4-氧杂-2,6-二氮杂二环[3.2.0]庚-2-烯-6-基)-3-丁烯酸二苯甲酯,与BF_3·Et_2O闭环后经氯加成、消除和甲氧基化等反应制得目标化合物,总收率约30%。 展开更多
关键词 头孢 头孢 头孢 抗生素 中间体 合成
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氟氧头孢与头孢美唑随机对照治疗细菌性感染的临床评价 被引量:6
7
作者 崔洪 李家泰 +1 位作者 陈杨 张朴 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第4期288-293,共6页
氟氧头孢(FMOX)为一新的氧头孢烯类广谱抗生素。我们以头孢美唑(CMZ)作为对照药,进行随机对照临床试验,共治疗细菌性感染64例,其中试验组与对照组各32例,包括上、下呼吸道感染30例、泌尿道感染18例、妇科感染5... 氟氧头孢(FMOX)为一新的氧头孢烯类广谱抗生素。我们以头孢美唑(CMZ)作为对照药,进行随机对照临床试验,共治疗细菌性感染64例,其中试验组与对照组各32例,包括上、下呼吸道感染30例、泌尿道感染18例、妇科感染5例及外科感染11例,以评价其安全性和有效性。试验药与对照药均静脉给药,每次1~2g,每日2次,疗程7~14天。试验组与对照组总有效率分别为93.8%和90.6%;细菌清除率分别为88.9%和91.4%;均无统计学显著差异(P>0.05)。临床分离71株致病菌药敏试验结果表明:84.5%对FMOX高度敏感,83.3%的金葡球菌(包括MRSA)对FMOX高度敏感。试验组与对照组不良反应发生率分别为6.06%和9.38%,无统计学显著差异(P>0.05)。以上结果表明FMOX治疗临床各系统感染。 展开更多
关键词 头孢 头孢美唑 细菌性感染 药物疗法
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氟氧头孢和头孢匹胺对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及金黄色葡萄球菌的体外抗菌活性比较分析 被引量:6
8
作者 申华 《国际检验医学杂志》 CAS 2013年第12期1597-1599,共3页
目的比较氟氧头孢和头孢匹胺对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及金黄色葡萄球菌的体外抗菌活性,为临床治疗提供依据。方法采用该院临床分离菌株,其中大肠埃希菌94株、肺炎克雷伯菌102株、金黄色葡萄球菌82株。以肉汤制备菌液,采用琼脂二倍液... 目的比较氟氧头孢和头孢匹胺对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及金黄色葡萄球菌的体外抗菌活性,为临床治疗提供依据。方法采用该院临床分离菌株,其中大肠埃希菌94株、肺炎克雷伯菌102株、金黄色葡萄球菌82株。以肉汤制备菌液,采用琼脂二倍液体稀释法测定抗菌药物最低抑菌浓度(MIC)、最小杀菌浓度(MBC)和杀菌曲线,比较氟氧头孢和头孢匹胺对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及金黄色葡萄球菌的体外抗菌活性。结果氟氧头孢对大肠埃希菌的MIC范围与头孢匹胺一致,其MIC50与MIC90浓度是头孢匹胺的2倍;头孢匹胺对大肠埃希菌MBC范围为氟氧头孢的2倍,氟氧头孢的MBC50与头孢匹胺一致,其MBC90浓度是头孢匹胺MBC90的2倍。氟氧头孢对肺炎克雷伯菌的MIC范围与头孢匹胺一致,其MIC50是头孢匹胺的2倍,MIC90浓度是头孢匹胺的2倍,头孢匹胺MBC范围为氟氧头孢的2倍,其MBC50是氟氧头孢的2倍,其MBC90浓度是与氟氧头孢一致。头孢匹胺对金黄色葡萄球菌MIC范围为氟氧头孢的2倍,MIC50是氟氧头孢的2倍,其MIC90与头孢匹胺一致;头孢匹胺对金黄色葡萄球菌的MBC范围为氟氧头孢的8倍,头孢匹胺的MBC50是氟氧头孢的2倍,其MBC90与头孢匹胺一致。1×MIC浓度时,杀菌曲线显示氟氧头孢和头孢匹胺对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌和金黄色葡萄球菌具有较好的杀菌作用,且头孢匹胺对3种细菌的杀菌作用强于氟氧头孢。结论氟氧头孢与头孢匹胺均对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及金黄色葡萄球菌具有良好的体外抗菌活性,且头孢匹胺的杀菌作用强于氟氧头孢。 展开更多
关键词 头孢 头孢匹胺 体外抗菌活性 大肠埃希菌 肺炎克雷伯菌 金黄色葡萄球菌
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抗生素89-07联合氟氧头孢实验治疗mec A基因阳性MRSA感染小鼠败血症体内抗菌疗效 被引量:5
9
作者 李家泰 陈琼 许军 《中国抗生素杂志》 CSCD 北大核心 1995年第6期425-427,共3页
应用mecA基因阳性的甲氧西林耐药金葡球菌2株临床分离菌株,金葡球菌92-106与89-187感染小鼠引起的小鼠败血症实验模型,评价抗生素89-07与氟氧头孢联合方案的体内抗菌活性并与去甲万古霉素单独给药进行比较。结... 应用mecA基因阳性的甲氧西林耐药金葡球菌2株临床分离菌株,金葡球菌92-106与89-187感染小鼠引起的小鼠败血症实验模型,评价抗生素89-07与氟氧头孢联合方案的体内抗菌活性并与去甲万古霉素单独给药进行比较。结果表明去甲万古霉素治疗金葡球菌92-106和89-187引起的小鼠MRSA感染的半数有效剂量ED50值分别为5.8±1.1和4.1±0.8mg/kg,均显著低于抗生素89-07(10.0,10.5mg/kg)或氟氧头孢(26;9,29.2mg/kg)。抗生素89-07与氟氧头孢联合治疗MRSA92-106与89-187感染小鼠的ED50值分别为3.8与2.5mg/kg。均显著低于去甲万古霉素、抗生素89-07和氟氧头孢相应的ED50值。说明抗生素89-07与氟氧头孢联合方案的体内抗菌活性比去甲万古霉素强,具有统计学显著意义(P<0.01)。表明两药联合具有很好的体内协同作用。 展开更多
关键词 抗生素 89-07 头孢 败血症 西林 球菌
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氟氧头孢钠的合成 被引量:5
10
作者 王亚娟 《河北化工》 2006年第5期27-28,共2页
以氧头孢母核为起始原料,经酰基化、缩合反应结合两侧链,再用TFA脱去羧基保护,最终用NaHCO3转盐冻干制得氟氧头孢钠盐,总收率达42%。
关键词 头孢 头孢 药物合成
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药品行政保护品种介绍——抗感染药物(二)(续一) 被引量:5
11
作者 王巍 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第7期441-442,共2页
关键词 专利 药品行政保护 抗感染药物 头孢米诺 头孢
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氟氧头孢对呼吸道感染疗效的临床观察 被引量:5
12
作者 刘又宁 余秉翔 +1 位作者 方向群 王睿 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第2期105-109,共5页
观察了氟氧头孢(FMX)与对照药头孢美唑(CMZ)对呼吸道感染患者的临床疗效和不良反应。尽管随机分组中FMX组患者年龄偏大,基础疾病相对较多,但FMX组痊愈率为63.6%,有效率为90.9%,与CMZ组无显著差异;尤... 观察了氟氧头孢(FMX)与对照药头孢美唑(CMZ)对呼吸道感染患者的临床疗效和不良反应。尽管随机分组中FMX组患者年龄偏大,基础疾病相对较多,但FMX组痊愈率为63.6%,有效率为90.9%,与CMZ组无显著差异;尤其FMX对金葡球菌感染最有效(100%痊愈),细菌清除率(100%)亦比CMZ组(88.9%)高,未见任何不良反应。从而提示FMX为一安全有效的新抗生素。 展开更多
关键词 头孢 临床疗效 不良反应 呼吸道感染
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氧头孢烯类抗生素的研究进展 被引量:3
13
作者 程春红 《黑龙江医药》 CAS 2008年第5期103-104,共2页
拉氧头孢是第一个用于临床的氧头孢烯类抗生素,是新的β-内酰胺类抗生素研究中很有希望的一种药物,不仅对革兰氏阴性菌作用明显,而且还改善了药代动力学性质。拉氧头孢不仅广谱、耐霉,血浓度也较高和持久。但近年发现,由于影响凝... 拉氧头孢是第一个用于临床的氧头孢烯类抗生素,是新的β-内酰胺类抗生素研究中很有希望的一种药物,不仅对革兰氏阴性菌作用明显,而且还改善了药代动力学性质。拉氧头孢不仅广谱、耐霉,血浓度也较高和持久。但近年发现,由于影响凝血酶原和血小板,常引起严重的出血反应。在7位侧链引入F原子的氟氧头孢改善了这一缺点,不出现血液异常反应。 展开更多
关键词 头孢 烯类抗生素 Β-内酰胺类抗生素 革兰氏阴性菌 动力学性质 凝血酶原 出血反应 头孢
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氟氧头孢在家兔体内的药代动力学和组织分布研究 被引量:2
14
作者 金桂兰 胡晋红 李珍 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第1期62-64,共3页
目的:研究氟氧头孢在家兔体内的药代动力学和组织分布。方法:家兔单剂量静脉推注50 m g/kg 氟氧头孢,采用HPLC法测定体液及组织中药物浓度。结果:静脉给药后血浆药-时曲线符合二室开放模型,氟氧头孢体内分布迅速,分... 目的:研究氟氧头孢在家兔体内的药代动力学和组织分布。方法:家兔单剂量静脉推注50 m g/kg 氟氧头孢,采用HPLC法测定体液及组织中药物浓度。结果:静脉给药后血浆药-时曲线符合二室开放模型,氟氧头孢体内分布迅速,分布半衰期仅为0.023 h,消除半衰期为0.213 h, AUC为(79.94±13.31) h·μg/m l, 尿液、胆汁、肺、肾脏、卵巢及子宫中药物浓度较高。结论:氟氧头孢是一体内分布广、组织浓度高。 展开更多
关键词 头孢 药代动力学 高效液相色谱法
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氟氧头孢对临床菌株的药代动力学及药效学研究 被引量:2
15
作者 冀希炜 吕媛 +1 位作者 李耘 卢炜 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第11期1007-1012,共6页
目的通过对氟氧头孢体外抗菌活性数据、蛋白结合率数据、人体药代动力学参数进行药代动力学/药效学(PK/PD)相关性分析,评价不同给药方案时氟氧头孢的PK/PD参数。方法用给药间隔期药物浓度超过最低抑菌浓度的时间百分比(%f T_(>MIC))... 目的通过对氟氧头孢体外抗菌活性数据、蛋白结合率数据、人体药代动力学参数进行药代动力学/药效学(PK/PD)相关性分析,评价不同给药方案时氟氧头孢的PK/PD参数。方法用给药间隔期药物浓度超过最低抑菌浓度的时间百分比(%f T_(>MIC))数据作为与氧氟头孢药效相关的PK/PD指标。用计算出的不同%fT_(>MIC)的目标达成分数(TA%)评估药效。对1 g q6 h,1 g q8 h,1 g q12 h,2 g q12 h氧氟头孢的PK/PD参数(%fT_(>MIC))相应值进行相互比较。最佳给药方案选择:用NONMEM软件,通过蒙特卡罗方法模拟各产生1000个患者群体的数据,考察每一个给药方案对于每一种菌株的药效。结果 1 g q12 h,1 g q8 h,1 g q6 h,输注1 h,对产超广谱β内酰胺酶(ESBL)大肠埃希菌70%fT_(>MIC)达到率分别为66.8%,93.8%和89.1%;对产ESBL肺炎克雷伯菌70%fT_(>MIC)达到率分别为62.3%,78.7%和81.8%。2 g q12 h给药,50%和70%fT_(>MIC)达到率与q8 h或q6 h类似。但更高的抗菌药效指标达成概率2.0 g q12 h给药不如1 g q8 h或1 g q6 h。对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌和甲氧西林敏感表皮葡萄球菌等都具有很好的PK/PD特点。结论氟氧头孢作为时间依赖性抗菌药物,无论缩短给药间隔还是延长输液时间,都可一定程度提高疗效。但与延长输注时间相比,尤以缩短给药间隔作用显著。 展开更多
关键词 头孢 药代动力学/药效学 剂量设计 抗菌药效指标达成概率 蒙特卡罗模拟
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1-羟乙基-5-巯基-1H-四唑的合成 被引量:2
16
作者 肖斌 沈毅 +1 位作者 周辉 李勤耕 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期330-331,350,共3页
以乙醇胺、二硫化碳和氯苄为起始原料,经缩合、取代、加成、成环及脱保护反应制得氟氧头孢关键中间体1-羟乙基-5-巯基-1H-四唑,总收率约67%。
关键词 1-羟乙基-5-巯基-1H-四唑 头孢 中间体 合成
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高效液相色谱法测定氟氧头孢的血药浓度 被引量:1
17
作者 李珍 范国荣 +1 位作者 金桂兰 胡晋红 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第3期207-209,共3页
建立了测定氟氧头孢血药浓度的 HPL C法。采用 Hypersil C1 8色谱柱 ,以甲醇 -乙腈 -水 -磷酸 -三乙胺 (16 :6 :78:0 .2 8:0 .4)为流动相 ,流速为 1.0 m l/min,检测波长 2 70 nm,灵敏度 0 .0 5 A UFS。该法线性范围为 0 .2 5~ 10 0 μg... 建立了测定氟氧头孢血药浓度的 HPL C法。采用 Hypersil C1 8色谱柱 ,以甲醇 -乙腈 -水 -磷酸 -三乙胺 (16 :6 :78:0 .2 8:0 .4)为流动相 ,流速为 1.0 m l/min,检测波长 2 70 nm,灵敏度 0 .0 5 A UFS。该法线性范围为 0 .2 5~ 10 0 μg/m l(r=0 .9998) ,回收率大于 93% ,日内、日间 RSD小于 8.0 %。 展开更多
关键词 头孢 高效液相色谱 血药浓度 药代动力学
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1-羟乙基-5-巯基-1H-四唑的合成及条件优化 被引量:1
18
作者 郑楠 李波 +3 位作者 胡川 潘栋梁 余勃 陆豫 《南昌大学学报(理科版)》 CAS 北大核心 2016年第6期575-579,583,共6页
实验以乙醇胺、二硫化碳为起始原料,经过缩合、保护、成环及脱保护反应合成了1-羟乙基-5-巯基-1H-四唑。通过单因素实验,优化了第1步的浓缩温度,第2步与第四步中催化剂的种类与用量、反应温度,第3步实验的反应温度、投料比和反应时间。... 实验以乙醇胺、二硫化碳为起始原料,经过缩合、保护、成环及脱保护反应合成了1-羟乙基-5-巯基-1H-四唑。通过单因素实验,优化了第1步的浓缩温度,第2步与第四步中催化剂的种类与用量、反应温度,第3步实验的反应温度、投料比和反应时间。采用本工艺优化的实验条件,可以使四步总收率达50%,适合工业化生产。 展开更多
关键词 头孢 中间体 1-羟乙基-5-巯基-1H-四唑 合成
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氟氧头孢中间体1-羟乙基-5-巯基-1H-四唑的合成进展 被引量:1
19
作者 李波 何洪 陆豫 《化学世界》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期247-250,233,共5页
氟氧头孢是一种新型广谱氧头孢烯类抗生素,对革兰氏阴性菌和阳性菌均有良好的抗菌活性。1-羟乙基-5-巯基-1 H-四唑的合成是氟氧头孢合成的重要中间体,介绍了其合成的重要意义,并对其中外合成路线进行了总结。
关键词 头孢 1-羟乙基-5-巯基-1H-四唑 药动学 合成
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氟氧头孢健康人体内药代动力学研究 被引量:1
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作者 李珍 金桂兰 +1 位作者 胡晋红 颜荣林 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第4期397-399,共3页
目的:研究氟氧头孢注射剂在健康人体内的药代动力学。方法:8名健康志愿者单剂量静脉滴注氟氧头孢1g ,采用高效液相色谱(HPLC)法测定血浆和尿中药物浓度。结果:滴注完成即刻浓度(Cmax)为(56.15±13.16)μg/ml,末端相... 目的:研究氟氧头孢注射剂在健康人体内的药代动力学。方法:8名健康志愿者单剂量静脉滴注氟氧头孢1g ,采用高效液相色谱(HPLC)法测定血浆和尿中药物浓度。结果:滴注完成即刻浓度(Cmax)为(56.15±13.16)μg/ml,末端相消除半衰期(t1/2β)为(1.29±0.32)h,分布容积(Vc)为(13.11±2.06)L,清除率(Cls)为(16.02±1.88)L/h,AUC为(64.86±4.93)μg·h/ml。结论:氟氧头孢体内过程符合二室开放模型,主要以原形经肾脏排出体外,8h累积尿排百分率为(79.39±4.01)%。 展开更多
关键词 头孢 药代动力学 高效液相色谱法 血药浓度 尿药浓度 静脉滴注
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