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高价碘试剂参与酰胺的选择性二氟氯乙基化反应研究 被引量:1
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作者 颜廷勋 陈超 文丽荣 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2021年第9期3660-3667,共8页
含氟乙基化产物在生物医药和材料领域有着广泛的应用,合成含氟乙基的化合物有着重要意义.目前对三氟乙基化合物的合成有了相关报道,但是对于如何合成二氟乙基化产物却鲜有报道.通过氯二氟高价碘试剂和酰胺进行反应,选择性生成氮-氯二氟... 含氟乙基化产物在生物医药和材料领域有着广泛的应用,合成含氟乙基的化合物有着重要意义.目前对三氟乙基化合物的合成有了相关报道,但是对于如何合成二氟乙基化产物却鲜有报道.通过氯二氟高价碘试剂和酰胺进行反应,选择性生成氮-氯二氟乙基化和氧-氯二氟乙基化产物,该反应的选择性通过溶剂选择即可调控,反应高效便捷实用. 展开更多
关键词 氯二氟乙基高价碘 氟乙基化 氟乙基化 氟乙基化
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氟罗沙星的合成 被引量:1
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作者 曹云峰 王卫 吕伟 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第8期367-368,共2页
以 6 ,7,8-三氟 - 1,4 -二氢 - 4 -氧代 - 3-喹啉酸乙酯为原料 ,经氟乙基化、与 N-甲基哌嗪缩合和水解等 3步反应制得氟罗沙星 ,总收率 6 7.5 %。工艺操作简单 ,适于工业生产。
关键词 氟罗沙星 氟喹诺酮 合成 6 7 8-三氟-1 4-二氢-4-氧代-3-喹啉酸乙酯 氟乙基化 N-甲基哌嗪 缩合 水解
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以三氟乙酸及其衍生物为三氟甲基源的三氟甲基化反应研究进展 被引量:10
3
作者 季小明 史广法 张扬会 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2019年第4期929-939,共11页
含有三氟甲基基团的有机分子中常常表现出独特的物理和化学性质,具有非常广泛的应用.三氟乙酸及其衍生物具有廉价、易得、稳定等优点,并且反应的副产物是二氧化碳,是理想的三氟甲基化试剂,具有广阔的应用前景.综述了以三氟乙酸及其衍生... 含有三氟甲基基团的有机分子中常常表现出独特的物理和化学性质,具有非常广泛的应用.三氟乙酸及其衍生物具有廉价、易得、稳定等优点,并且反应的副产物是二氧化碳,是理想的三氟甲基化试剂,具有广阔的应用前景.综述了以三氟乙酸及其衍生物为三氟甲基源的三氟甲基化反应的最新研究进展,主要包括C-X(X=Br,I)键、C-H键,C=X(X=C,O)的三氟甲基化反应,对反应的相关机理进行了论述. 展开更多
关键词 氟乙 氟化学 氟乙基化 碳氢键活化
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基于芳基(三氟乙基)三价碘盐的三氟乙基化反应研究进展(英文) 被引量:1
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作者 韩秋燕 赵成龙 张成潘 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2019年第1期84-94,共11页
综述了过渡金属催化和无过渡金属催化的、以芳基(三氟乙基)三价碘盐为三氟乙基化试剂的三氟乙基化反应的研究进展.在这些反应中,大量不同类型的N-,O-,S-以及C-亲核性底物在温和的条件下被三氟乙基化.相比于其他三氟乙基化试剂,芳基(三... 综述了过渡金属催化和无过渡金属催化的、以芳基(三氟乙基)三价碘盐为三氟乙基化试剂的三氟乙基化反应的研究进展.在这些反应中,大量不同类型的N-,O-,S-以及C-亲核性底物在温和的条件下被三氟乙基化.相比于其他三氟乙基化试剂,芳基(三氟乙基)三价碘盐具有更高的亲电反应活性.特别值得一提的是,双(三氟甲磺酰)亚胺芳基(三氟乙基)三价碘盐微溶于水、在水中稳定存在,并且可以在水溶液中对氨基酸衍生物和肽类化合物进行直接的三氟乙基化反应.将芳基(三氟乙基)三价碘盐用于芳烃的三氟乙基化反应时,它能够很好地克服反应使用其他试剂时带来的不足.这些研究成果也证明了过渡金属催化芳基(三氟乙基)三价碘盐进行直接的三氟乙基化反应的可能性. 展开更多
关键词 氟乙基化 无过渡金属催化 过渡金属催化 亲电 芳基(三氟乙基)三价碘盐
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可见光催化的丙炔酸酯三氟乙基化反应合成香豆素类似物(英文) 被引量:1
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作者 方洁梅 范为正 冯柏年 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2018年第10期2666-2672,共7页
可见光催化下以三氟碘乙烷为三氟乙基试剂,实现了丙炔酸酯的三氟乙基化,合成了三氟乙基取代的香豆素类似物.反应条件温和,后处理方便,环境友好,底物适用范围广泛.
关键词 光催化 丙炔酸酯 氟乙基化
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钯催化的氯二氟乙基高价碘试剂对于乙酰苯胺C—H键的氯二氟乙基化反应研究
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作者 曹成瑶 牛亚茹 +2 位作者 蒋昀辰 曲红梅 陈超 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2022年第7期2098-2105,共8页
二氟乙基化合物在生物医药和材料领域有着广泛的应用,合成二氟乙基的化合物有着重要意义,在此报道了一种钯催化的乙酰苯胺邻位氯二氟乙基化的反应,该反应利用氯二氟乙基高价碘试剂(CDFI)作为CH_(2)CF_(2)Cl的来源.进一步研究发现,有机碱... 二氟乙基化合物在生物医药和材料领域有着广泛的应用,合成二氟乙基的化合物有着重要意义,在此报道了一种钯催化的乙酰苯胺邻位氯二氟乙基化的反应,该反应利用氯二氟乙基高价碘试剂(CDFI)作为CH_(2)CF_(2)Cl的来源.进一步研究发现,有机碱1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)加入到反应体系中,可以通过消除反应制备乙酰苯胺邻位偕二氟乙烯基化产物. 展开更多
关键词 C—H活化 钯催化 乙酰苯胺 碘鎓盐 氯二氟乙基化 氟乙基化
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6,7,8-三氟-1-(2-氟乙基)-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸酯的合成
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作者 陈瑜 陆丽娟 《应用化工》 CAS CSCD 2008年第8期927-929,共3页
6,7,8-三氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸酯(Ⅰ)经氟乙基化,合成药物中间体6,7,8-三氟-1-(2-氟乙基)-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸酯。实验表明,用1-溴-2-氟乙烷作为氟乙基化试剂的收率高于用对甲苯磺酸氟乙酯作为氟乙基化试剂的收率,当... 6,7,8-三氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸酯(Ⅰ)经氟乙基化,合成药物中间体6,7,8-三氟-1-(2-氟乙基)-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸酯。实验表明,用1-溴-2-氟乙烷作为氟乙基化试剂的收率高于用对甲苯磺酸氟乙酯作为氟乙基化试剂的收率,当Ⅰ的用量为6.77 g时,用1-溴-2-氟乙烷进行氟乙基化反应的最佳工艺条件为:反应温度120℃,反应时间8 h,K I的用量6 g,1-溴-2-氟乙烷为5 mL,产品收率90%以上。 展开更多
关键词 喹啉羧酸酯 氟乙基化反应 合成
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1-溴-2-氟乙烷合成工艺的研究
8
《医药中间体及其化工原料》 2004年第3期39-39,共1页
关键词 1-溴-2-氟乙 合成工艺 多氟哌酸 氟乙基化反应 1 2-二溴乙烷 Cu20 催化 HF 氟乙 溴化氢
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