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3-(2-羟基-2-环戊基-2-苯基-乙氧基)奎宁环烷及其光学异构体与外周毒蕈碱性受体的结合特性(英文) 被引量：64
1
作者 牛文忠 高占国 +1 位作者 赵德禄 刘传缋 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第1期5-8,共4页
采用放射性配体－受体结合实验，研究了３－（２－羟基－２－环戊基－２－苯基－乙氧基）奎宁环烷（ＰＣＨＥＱ）及其４个光学异构体对豚鼠心脏，小肠纵肌，颌下腺和猪虹膜中的Ｍ受体的作用．结果表明，４种组织中的Ｍ受体对ＰＣＨＥＱ... 采用放射性配体－受体结合实验，研究了３－（２－羟基－２－环戊基－２－苯基－乙氧基）奎宁环烷（ＰＣＨＥＱ）及其４个光学异构体对豚鼠心脏，小肠纵肌，颌下腺和猪虹膜中的Ｍ受体的作用．结果表明，４种组织中的Ｍ受体对ＰＣＨＥＱ及其异构体表现出相似的立体选择性．ＰＣＨＥＱ及其异构体对４种组织中Ｍ受体的亲和力顺序相同，即ＲＲ′＞ＰＣＨＥＱ＞ＳＲ′＞ＲＳ′＞ＳＳ′．这些化合物对颌下腺中的Ｍ受体的选择性较高，尤以ＳＲ′异构体为显著． 展开更多
关键词 奎宁环烷 光学异构体 毒蕈碱性 受体
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M 受体阻断剂对粉防己碱心肌负性肌力作用的调节及其离子机理 被引量：5
2
作者 钟宁 钱家庆 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第4期264-268,共5页
研究Ｍ 受体阻断剂对粉防己碱（Ｔｅｔ）负性肌力作用的影响并探讨其机理．记录Ｔｅｔ对豚鼠离体左心房收缩力，兔心房肌细胞动作电位及豚鼠单个心室肌细胞Ｃａ２＋ ，Ｋ＋ 通道电流的作用及Ｍ 受体阻断剂的影响．Ｍ 受体阻断剂阿托品... 研究Ｍ 受体阻断剂对粉防己碱（Ｔｅｔ）负性肌力作用的影响并探讨其机理．记录Ｔｅｔ对豚鼠离体左心房收缩力，兔心房肌细胞动作电位及豚鼠单个心室肌细胞Ｃａ２＋ ，Ｋ＋ 通道电流的作用及Ｍ 受体阻断剂的影响．Ｍ 受体阻断剂阿托品（０．０３ μｍ ｏｌ·Ｌ－ １）及Ｍ２ 受体亚型阻断剂ＡＦ－ＤＸ １１６（１．０ μｍ ｏｌ·Ｌ－ １）能使Ｔｅｔ负性肌力作用的量效曲线平行右移， ＥＣ５０（μｍ ｏｌ·Ｌ－ １）由２８．９±０．９ 分别增至１２５±２１ 和１２７±１３；Ｔｅｔ（１－ １００ μｍ ｏｌ·Ｌ－ １）浓度依赖性缩短兔心房肌细胞动作电位时程ＡＰＤ２０，ＡＰＤ５０， 此作用被阿托品（０．０３ μｍ ｏｌ·Ｌ－ １）部分拮抗，而Ｔｅｔ延长ＡＰＤ９０ 的作用不受阿托品的影响．阿托品（１μｍ ｏｌ·Ｌ－ １）部分拮抗Ｔｅｔ（３０ μｍ ｏｌ·Ｌ－ １）对豚鼠心室肌细胞Ｌ－型钙电流的阻滞作用，而不影响其抑制内向整流钾电流（ＩＫ１）的作用． １ μｍ ｏｌ·Ｌ－ １乙酰胆碱则能逆转Ｔｅｔ对ＩＫ１的抑制．Ｍ 受体阻断剂对Ｔｅｔ阻滞钙通道作用的影响可能是其拮抗Ｔｅｔ负性肌力作用的主要离子机理． 展开更多
关键词 粉防己碱 受体 毒蕈碱性 心肌收缩 钙通道
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盐酸小檗碱对毒蕈碱性受体的激动作用 被引量：1
3
作者 王文雅 陈克敏 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第3期187-190,共4页
用大鼠离体胸主动脉环和豚鼠离体气管条功能实验及放射配基受体配合结合实验研究盐酸小檗碱对组织蕈碱受体（Ｍ受体）的作用。结果表明，较高浓度的Ｂｅｒ对有内皮的动脉环具直接舒张作用；在去内皮或阻断Ｍ受体后，其舒张作用被完全抑... 用大鼠离体胸主动脉环和豚鼠离体气管条功能实验及放射配基受体配合结合实验研究盐酸小檗碱对组织蕈碱受体（Ｍ受体）的作用。结果表明，较高浓度的Ｂｅｒ对有内皮的动脉环具直接舒张作用；在去内皮或阻断Ｍ受体后，其舒张作用被完全抑制。Ｂｅｒ使豚鼠离体气管条产生浓度依赖性收缩，此作用可被阿托品拮抗，其ｐＡ２值为９．８，放射配基受体结合实验显示，Ｂｅｒ对大鼠的唾液腺，大脑皮质和心脏Ｍ受体均有中度亲和力。 展开更多
关键词 盐酸小檗碱 受体 毒蕈碱性 血管舒张
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氯沙坦对主动脉狭窄大鼠血清β_1肾上腺素受体与M_2毒蕈碱受体自身抗体产生的影响 被引量：1
4
作者 支建明 范爱兰 +2 位作者 赵录英 武恒 赵荣瑞 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第3期191-193,共3页
采用缩窄主动脉复制心功能不全大鼠模型 ,动态观察 (10周 )氯沙坦 (术后第 2周开始 ,5mg·kg- 1·d- 1,ig ,连续 8周 )治疗对模型大鼠血清 β1肾上腺素受体 (β1受体 )与M2 毒蕈碱受体 (M2 受体 )自身抗体产生的影响 .结果表明 ... 采用缩窄主动脉复制心功能不全大鼠模型 ,动态观察 (10周 )氯沙坦 (术后第 2周开始 ,5mg·kg- 1·d- 1,ig ,连续 8周 )治疗对模型大鼠血清 β1肾上腺素受体 (β1受体 )与M2 毒蕈碱受体 (M2 受体 )自身抗体产生的影响 .结果表明 ,缩窄主动脉组血清中两种受体自身抗体从术后 1周起阳性率 ,滴度逐渐升高 ;给予氯沙坦治疗不仅可抑制模型大鼠心脏功能和结构的改变 ,而且使两种血清受体自身抗体的阳性率和滴度明显降低。结果提示氯沙坦有抑制心脏 β1与M2 受体自身抗体产生作用 . 展开更多
关键词 氯沙坦 心脏肥厚 自身抗体 毒蕈碱性 Β1肾上腺素受体 心功能
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Giβγ亚基介导的磷脂酶A_2激活在激动剂所致CCL137细胞毒蕈碱性乙酰胆碱受体失敏中的作用
5
作者 吕宝璋 田英 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第1期45-48,共4页
卡巴胆碱（ＣＣｈ）所致ＣＣＬ１３７细胞中磷脂酶Ａ２（ＰＬＡ２）激活和毒蕈碱性乙酰胆碱受体（ｍＡＣｈＲ）结合能力降低，均呈浓度和时间依赖关系，且ＰＬＡ２激活早于ｍＡＣｈＲ对配基结合量的降低，所需浓度亦小于后者．可使Ｇｉ... 卡巴胆碱（ＣＣｈ）所致ＣＣＬ１３７细胞中磷脂酶Ａ２（ＰＬＡ２）激活和毒蕈碱性乙酰胆碱受体（ｍＡＣｈＲ）结合能力降低，均呈浓度和时间依赖关系，且ＰＬＡ２激活早于ｍＡＣｈＲ对配基结合量的降低，所需浓度亦小于后者．可使Ｇｉ蛋白失活的百日咳杆菌毒素能阻抑ＣＣｈ所引起的变化，表明Ｇｉ蛋白在其中起着某种作用．应用各种抗Ｇｉα，抗Ｇｉβγ或抗β血清，测知ＣＣｈ可使Ｇｉα明显减少，而游离的βγ和β亚基的量不变．足够量的抗Ｇ蛋白β亚基血清可完全阻抑ＣＣｈ所致ＰＬＡ２活性和ｍＡＣｈＲ结合能力的变化．结果提示，Ｇｉ蛋白βγ亚基激活的ＰＬＡ２在ＣＣｈ所致ＣＣＬ１３７细胞ｍＡＣｈＲ失敏中起关键作用． 展开更多
关键词 受体 毒蕈碱性 磷脂酶A2 Giβγ亚基
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介导乙酰胆碱诱发内皮依赖性血管舒张反应受体的特性 被引量：6
6
作者 王莉莉 张锦超 +3 位作者 丁建花 俞炜源 汪海 肖文彬 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第2期110-119,共10页
目的　针对血管内皮细胞上是否存在M受体的疑点 ,从基因水平和信号转导机理上探讨介导乙酰胆碱 (ACh)诱发内皮依赖性血管舒张反应受体的特性。方法　以新鲜分离和传代培养的牛主动脉内皮细胞为实验材料 ,比较两种内皮细胞M1～M5受体mRN... 目的　针对血管内皮细胞上是否存在M受体的疑点 ,从基因水平和信号转导机理上探讨介导乙酰胆碱 (ACh)诱发内皮依赖性血管舒张反应受体的特性。方法　以新鲜分离和传代培养的牛主动脉内皮细胞为实验材料 ,比较两种内皮细胞M1～M5受体mRNA的分布状况、ACh诱发细胞内游离钙离子浓度 ([Ca2 + ]i)、环腺苷酸 (cAMP)含量变化。①设计高选择性、特异性寡核苷酸探针 ,采用点杂交方法对内皮细胞M1～M5受体mRNA进行分析 ,并通过反转录 聚合酶链反应 (RT PCR)、DNA序列测定及同源性分析确证点杂交的实验结果 ;②以Fluo 3和Fura 2为荧光探针 ,用共聚焦和荧光光度仪测定内皮细胞 [Ca2 + ]i 变化 ;③内皮细胞cAMP含量采用12 5I放射免疫分析方法测定。结果　在新鲜分离的牛主动脉内皮细胞存在M1～M4 受体mRNA ,内皮细胞经传代培养后仅检测到M4 受体mRNA ;1和 10μmol·L- 1ACh能够引起原代培养内皮细胞 [Ca2 + ]i增加 ,最大增加量为 12和 19nmol·L- 1;ACh激活原代培养内皮细胞的钙离子信号 ,表现为单次或连续2次的钙振荡 ,具有异时性和快速耐受的特点 ;此外 ,随ACh浓度增加 ,原代培养内皮细胞cAMP含量均呈微弱增加趋势 ;ACh不引起传代培养内皮细胞[Ca2 + ]i 浓度的改变 ,但能浓度依赖地降低cAMP含量。结论　新鲜分? 展开更多
关键词 内皮细胞 乙酰胆碱 毒蕈碱性受体 细胞内钙
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兔回肠毒蕈碱性受体的溶脱
7
作者 曹云鹏 李智 +2 位作者 张荣强 丛华 张克义 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第3期233-234,共2页
兔回肠毒蕈碱性受体的溶脱１曹云鹏２李智张荣强丛华张克义（中国医科大学基础医学院药理学教研室，沈阳１１０００１）理想的受体研究方法是将受体从膜上溶脱下来并加以纯化制得纯品，分析其氨基酸序列，了解其三维结构．通过受体实验... 兔回肠毒蕈碱性受体的溶脱１曹云鹏２李智张荣强丛华张克义（中国医科大学基础医学院药理学教研室，沈阳１１０００１）理想的受体研究方法是将受体从膜上溶脱下来并加以纯化制得纯品，分析其氨基酸序列，了解其三维结构．通过受体实验可分析药物对受体的作用及强度，进一... 展开更多
关键词 回肠 毒蕈碱性受体 受体 溶脱
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