浅析开发木豆种植的价值前景 被引量：4

1

作者 韦桂杰 罗平意 《广西林业》 2006年第1期44-45,共2页

木豆，又名树豆，鸽豆，蓉豆，柳豆，扭豆，黄豆树等，是蝶型花科菜豆族木豆亚族木豆属30多个品种中唯一的栽培种。木豆是直立，木质化，多年生常绿灌木，全身都是宝，其青籽粒，嫩豆荚可作蔬菜食用，

关键词 木豆 种植价值 多年生常绿灌木 开发 栽培种 木质化 树豆 菜豆 籽粒 蔬菜

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树豆脂溶性部位对糖尿病和肥胖小鼠骨密度及血脂水平的影响 被引量：3

2

作者 叶贵福 王璐 +3 位作者 杨瑞仪 田汝华 胡英杰 沈小玲 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第7期961-965,共5页

目的探讨树豆脂溶性部位(SDE)对糖尿病和肥胖小鼠骨密度及血脂水平的影响。方法 db/db先天糖尿病小鼠和ob/ob先天肥胖小鼠连续8周灌服SDE后,进行骨密度、血清碱性磷酸酶(ALP)、血钙(Ca2+)及血脂水平测定。结果与灌服溶剂空白的模型组小... 目的探讨树豆脂溶性部位(SDE)对糖尿病和肥胖小鼠骨密度及血脂水平的影响。方法 db/db先天糖尿病小鼠和ob/ob先天肥胖小鼠连续8周灌服SDE后,进行骨密度、血清碱性磷酸酶(ALP)、血钙(Ca2+)及血脂水平测定。结果与灌服溶剂空白的模型组小鼠相比,(1)灌服SDE的db/db和ob/ob小鼠胫骨骨密度明显增加(P<0.05),血清ALP水平明显下降(P<0.01),但血钙水平无明显改变;(2)灌服SDE的db/db小鼠血脂水平无明显变化,灌服SDE的ob/ob小鼠血清甘油三酯(TG)水平明显下降(P<0.05),血清总胆固醇(TC)和血清低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平明显下降(P<0.01)。结论 SDE能提高糖尿病和肥胖小鼠骨密度,并能改善肥胖小鼠的血脂代谢。 展开更多

关键词 树豆 糖尿病 肥胖 骨质疏松 骨密度 血脂

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菌糠泥炭复合基质对树豆育苗的影响 被引量：3

3

作者 谢宇 陈贻钊 +1 位作者 魏翠华 陈沁 《福建农业学报》 CAS 北大核心 2017年第6期630-633,共4页

以不同体积比的菌糠泥炭复合基质,开展3种树豆品种的穴盘育苗试验,结果表明:菌糠泥炭复合基质用于树豆育苗,菌糠体积比低于50%时有利于树豆出苗率的提高,株高、径粗的生长以及干物质量的积累;且当菌糠∶泥炭=1∶3时,3种树豆出苗率、株... 以不同体积比的菌糠泥炭复合基质,开展3种树豆品种的穴盘育苗试验,结果表明:菌糠泥炭复合基质用于树豆育苗,菌糠体积比低于50%时有利于树豆出苗率的提高,株高、径粗的生长以及干物质量的积累;且当菌糠∶泥炭=1∶3时,3种树豆出苗率、株高、径粗、干物质量以及壮苗指数等指标均极显著高于对照处理(珍珠岩∶泥炭=1∶3)。因此建议树豆穴盘育苗基质配方采用菌糠∶泥炭=1∶3。 展开更多

关键词 树豆 菌糠 基质 育苗

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树豆叶二苯乙烯类成分的甲醚化和体外抗肿瘤活性 被引量：2

4

作者 李恩念 周娟 +2 位作者 谭海波 沈小玲 胡英杰 《热带亚热带植物学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期115-120,共6页

为获得具有抗肿瘤活性的甲醚化先导化合物,对树豆(Cajanus cajan)叶中的二苯乙烯类成分进行甲醚化,并测定其对人肿瘤细胞的细胞毒性。将木豆素C、树豆酮酸A、Cajanotone和木豆素与碘甲烷-碳酸钾反应制备O-甲基产物,通过波谱数据分析产... 为获得具有抗肿瘤活性的甲醚化先导化合物,对树豆(Cajanus cajan)叶中的二苯乙烯类成分进行甲醚化,并测定其对人肿瘤细胞的细胞毒性。将木豆素C、树豆酮酸A、Cajanotone和木豆素与碘甲烷-碳酸钾反应制备O-甲基产物,通过波谱数据分析产物结构分别鉴定为:2-异戊烯基-3,5-二甲氧基二苯乙烯(1)、树豆酮酸A甲醚(2)、5-O-methylcajanotone(3)和3-O-甲基木豆素(4),其中化合物3是新化合物。肿瘤细胞增殖抑制实验(CCK-8法)结果表明,木豆素C对乳腺癌MDA-MB-231、宫颈癌HeLa、肝癌Hep G2、结肠癌SW480及3种非小细胞肺癌细胞(A549, NCI-H460和NCI-H1299)的半数抑制浓度IC50分别为14.4、16.1、19.6、17.4和25.7～29.6μmol L^(–1);木豆素对宫颈癌和结肠癌之外的5种肿瘤细胞有弱抑制作用,IC50为44.9～78.3μmol L^(–1);而对照的3,4′,5-三甲氧基二苯乙烯(三-O-甲基白藜芦醇)对乳腺癌MDA-MB-231、宫颈癌HeLa、结肠癌SW480和肝癌Hep G2细胞有较强抑制作用(IC50为3.0～14.5μmol L^(–1))。树豆叶二苯乙烯甲醚化衍生物1～4对7种肿瘤细胞系无明显细胞毒活性。 展开更多

关键词 树豆 二苯乙烯 甲醚化 细胞毒活性 化学成分

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木豆栽培技术要点 被引量：1

5

作者 郝平 《农村实用技术》 2010年第1期51-52,共2页

1、木豆的特征及特性 木豆为多年生木本植物,又名鸽豆、柳豆、豆蓉、树豆、树黄豆,原产于印度,是印度、东非和加勒比地区的重要经济作物.

关键词 栽培技术要点 木豆 多年生木本植物 加勒比地区 经济作物 印度 树豆 鸽

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树豆菧类化合物longistylin A和longistylin C的检测 被引量：1

6

作者 王达武 肖敏勋 +5 位作者 李宜融 沈小玲 卢元媛 刘抗伦 李正红 胡英杰 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第19期2680-2683,共4页

目的:建立以药物活性和专属性菧类成分longistylin A与longistylin C为评价指标的树豆(木豆)药材质量控制方法。方法:采用硅胶柱色谱分离纯化有关成分,光谱技术鉴定化学结构;反相高效液相色谱法测定指标成分的含量。结果:从树豆叶分离... 目的:建立以药物活性和专属性菧类成分longistylin A与longistylin C为评价指标的树豆(木豆)药材质量控制方法。方法:采用硅胶柱色谱分离纯化有关成分,光谱技术鉴定化学结构;反相高效液相色谱法测定指标成分的含量。结果:从树豆叶分离鉴定了2种指标成分longistylin A和longistylin C;采用Thermo BDS Hypersil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以甲醇-水(80∶20)为流动相可使指标成分获得良好分离;longistylin A和longistylin C分别在0.002 88～0.057 6μg和0.011 2～0.224μg呈良好的线性关系,平均回收率分别为98.9%,97.2%,RSD分别为2.4%,2.2%。结论:建立了以树豆叶中药物活性菧类成分为指标的药物分析方法,可用于树豆(木豆)药材的质量控制。 展开更多

关键词 树豆 longistylinA longistylinC 结构鉴定 高效液相色谱

原文传递

印度树豆

7

《技术与市场》 2001年第9期29-30,共2页

关键词 树豆 印度 南亚

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采用UPLC-MS/MS法研究树豆酮酸A在不同种属肝微粒体中的代谢差异 被引量：9

8

作者 张丽 蔡进 +5 位作者 班玉娟 朱高峰 陈瑞 王建塔 汤磊 黄静 《中国药房》 CAS 北大核心 2019年第18期2497-2502,共6页

建立测定肝微粒体孵育体系中树豆酮酸A(CAA)质量浓度的方法,并比较其在不同种属肝微粒体中的代谢特征。方法:分别将CAA溶解于由还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)启动的大鼠、比格犬、人肝微粒体孵育体系中,置于37℃水浴中进行孵育... 建立测定肝微粒体孵育体系中树豆酮酸A(CAA)质量浓度的方法,并比较其在不同种属肝微粒体中的代谢特征。方法:分别将CAA溶解于由还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)启动的大鼠、比格犬、人肝微粒体孵育体系中,置于37℃水浴中进行孵育,分别于孵育的0、5、10、15、30、45、60 min时用乙腈终止反应,以染料木素为内标,采用超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)检测各孵育体系中CAA的质量浓度。色谱柱为Waters BEH C18,流动相为水(含0.1%甲酸)-乙腈(含0.1%甲酸)(45∶55,V/V),流速为0.25 mL/min,柱温为30℃,进样量为2μL;采用电喷雾离子源,以选择反应监测模式进行负离子扫描,用于定量分析的离子对分别为m/z 353.14→309.11(CAA)、m/z 269.86→224.11(内标)。以孵育0 min时CAA的质量浓度为参照,计算其在不同孵育体系中的剩余百分比和酶动力学参数。结果:CAA检测质量浓度的线性范围为0.05~20μg/mL,定量下限为0.05μg/mL,最低检测限为0.01μg/mL;日内、日间RSD均小于10%,相对误差为-4.83%~8.94%,提取方法和基质效应均不影响待测物的测定。孵育60 min时,CAA在大鼠、比格犬、人肝微粒体中的剩余百分比分别为(62.79±9.99)%、(64.07±11.59)%、(96.66±5.71)%;在大鼠、比格犬肝微粒体中的半衰期(72.19、68.61 min)均显著短于人肝微粒体(364.74 min),清除率[0.019 2、0.020 2 mL/(min·mg)]均显著高于人肝微粒体[0.003 8 mL/(min·mg)](P<0.05)。结论:本研究建立的UPLC-MS/MS法简便、快速、专属性强、灵敏度高,可用于肝微粒体孵育体系中CAA质量浓度的测定及体外代谢稳定性的研究。CAA在大鼠、比格犬肝微粒体中的代谢稳定性均差于人肝微粒体。 展开更多

关键词 树豆酮酸A 超高效液相色谱-串联质谱法 肝微粒体 不同种属 体外代谢稳定性

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树豆酮酸A抑制3T3-L1细胞脂肪合成与分解的作用研究 被引量：9

9

作者 秦佑 杨瑞仪 +2 位作者 陈梅果 沈小玲 胡英杰 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期189-193,共5页

目的探讨树豆酮酸A(caianonic acid A,CAA)对小鼠3T3-L1脂肪细胞脂质代谢的影响及其机制。方法诱导分化成熟的3T3-L1脂肪细胞加入不同浓度的CAA作用48 h后进行总脂肪、甘油三酯、游离脂肪酸和甘油含量测定。实时荧光定量PCR法检测脂质... 目的探讨树豆酮酸A(caianonic acid A,CAA)对小鼠3T3-L1脂肪细胞脂质代谢的影响及其机制。方法诱导分化成熟的3T3-L1脂肪细胞加入不同浓度的CAA作用48 h后进行总脂肪、甘油三酯、游离脂肪酸和甘油含量测定。实时荧光定量PCR法检测脂质代谢相关基因的表达。结果CAA明显降低3T3-L1脂肪细胞总脂肪和甘油三酯含量,抑制游离脂肪酸和甘油的释放,下调乙酰辅酶A羧化酶(acetyl CoA carboxylase,ACC)、脂肪酸合成酶(fatty acid synthase,FAS)、脂蛋白脂酶(lipoprotein lipase,LPL)、激素敏感性脂肪酶(hormone sensitive lipase,HSL)和脂肪甘油三酯脂酶(adipose triglyceride lipase,ATGL)基因的表达,但增加乙酰辅酶A氧化酶(acyl CoA oxidase,ACOX)和肉碱棕榈酰转移酶-1(carnitine palmitoyl transferase 1,CPT-1)基因的mRNA水平。结论 CAA通过抑制脂肪吸收与合成相关基因(ACC、FAS、LPL)的表达,减少脂肪细胞甘油三酯的合成,抑制细胞过度肥大。同时,下调脂肪分解限速酶基因(HSL、ATGL)mRNA水平,促进脂肪酸氧化关键基因(ACOX和CPT-1)的表达减少游离脂肪酸的释放,改善脂肪细胞的脂质代谢平衡。 展开更多

关键词 树豆酮酸A 脂肪细胞 脂肪合成 脂肪分解 脂肪酸氧化 游离脂肪酸

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树豆内酯A粗品皂化产物的化学结构鉴定 被引量：4

10

作者 胡阳亮 沈小玲 +1 位作者 陈梅果 胡英杰 《热带亚热带植物学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期93-97,共5页

对天然产物树豆内酯A进行皂化反应以期获得具有降血糖、降血脂活性的天然药物先导物树豆酮酸A。利用含有树豆内酯A和球松素各约50%的粗品,经0.65%KOH含水乙醇回流3.5 h皂化,产物经柱层析分离纯化获得皂化产物;通过理化和波谱学分析鉴定... 对天然产物树豆内酯A进行皂化反应以期获得具有降血糖、降血脂活性的天然药物先导物树豆酮酸A。利用含有树豆内酯A和球松素各约50%的粗品,经0.65%KOH含水乙醇回流3.5 h皂化,产物经柱层析分离纯化获得皂化产物;通过理化和波谱学分析鉴定产物的化学结构。分离并鉴定了全部5个皂化产物,除了预期产物树豆酮酸A以外,其余4个低得率的副产物结构分别为1-(2,6-二羟基-4-甲氧基苯基)乙酮(2)、球松素查尔酮(3)、cajanotone(4)和1个新化合物(1),化合物1鉴定为CAA的异构体,命名为树豆酮酸B(Cajanonic acid B)。这为进一步研究开发树豆(Cajanus cajan)叶生物活性成分提供了新的实验依据。 展开更多

关键词 树豆内酯A 皂化 树豆酮酸A 树豆酮酸B

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树豆酮酸A可减轻db/db小鼠非酒精性脂肪肝损伤

11

作者 王一凡 吕厚星 +6 位作者 李志阳 代云莉 冯昭卫 陈佳佳 陈圣杰 王建塔 肖瑛 《中国生物化学与分子生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第3期373-382,共10页

非酒精性脂肪性肝病(nonalcoholic fatty liver disease,NAFLD)是指肝中储存过多的脂肪,与肥胖、胰岛素抵抗、2型糖尿病(type-2 diabetes mellitus,T2DM)、血脂异常等代谢综合征密切相关。肝纤维化是NAFLD进一步发展为肝细胞癌(hepatoce... 非酒精性脂肪性肝病(nonalcoholic fatty liver disease,NAFLD)是指肝中储存过多的脂肪,与肥胖、胰岛素抵抗、2型糖尿病(type-2 diabetes mellitus,T2DM)、血脂异常等代谢综合征密切相关。肝纤维化是NAFLD进一步发展为肝细胞癌(hepatocellular carcinoma,HCC)的关键过程,减少肝内的脂肪积累,从而延缓或阻止NAFLD向纤维化的进展是治疗的关键。树豆酮酸A(cajanonic acid A,CAA)在2型糖尿病中能够有效改善胰岛素抵抗,发挥降糖减脂作用。本研究旨在探究CAA对NAFLD肝损伤的保护作用。通过采用db/db自发性NAFLD小鼠模型,将db/db小鼠分为NAFLD组和CAA给药组,CAA组予50 mg/(kg·d)灌胃给药,同期C57BL小鼠作为正常对照组(NC组),每组6只。小鼠生化指标检测和组织病理染色发现,CAA干预可有效缓解db/db小鼠的糖脂代谢紊乱、肝功能损伤(P<0.05)及肝脂肪变性和减少脂质沉积(P<0.05)。ELISA法结果显示,经过CAA治疗后肝组织上清液中白细胞介素1β(Interlecukin-1β,IL-1β)的水平显著降低(P<0.05),提示CAA具有明显抗炎作用,并且CAA干预显著减轻小鼠肝的纤维化程度,天狼星红染色发现,CAA组胶原沉积显著减少(P<0.05),进一步Western印迹结果表明,CAA组纤维化相关基因纤连蛋白(fibronectin,FN)、α-平滑肌肌动蛋白(α-smooth muscle actin,α-SMA)蛋白质水平表达降低,E-钙黏着蛋白(E-cadherin,E-ca)的表达升高(P<0.05)。E2F转录因子1(E2F transcription factor 1,E2F1)被证实在肝中是葡萄糖和脂质代谢的主要因子,在肥胖小鼠中表达增加,并且可通过PPARγ的转录调节参与脂肪组织代谢,我们猜测,E2F1是CAA改善NAFLD肝脂质沉积和纤维化的中间作用靶标。通过免疫组织化学染色观察E2F1和其同家族拮抗转录因子E2F转录因子7(E2F transcription factor 7,E2F7)在小鼠经CAA处理后在肝组织核质中均表达,通过Western印迹法和实时荧光定量PCR进一步检测蛋白质和mRNA的表达发现,在CAA组中E2 展开更多

关键词 非酒精性脂肪性肝病 E2F转录因子1 E2F转录因子7 树豆酮酸A 肝纤维化 上皮-间充质转化

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超滤法结合UPLC-MS/MS法研究树豆酮酸A在不同种属血浆中的血浆蛋白结合率 被引量：6

12

作者 班玉娟 张丽 +5 位作者 陈瑞 朱高峰 王建塔 陈文章 汤磊 黄静 《中国药房》 CAS 北大核心 2019年第13期1739-1743,共5页

目的:比较树豆酮酸A在不同种属血浆中的血浆蛋白结合率。方法:以超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)为检测手段,采用超滤法测定低、中、高质量浓度(2.5、5、20μg/mL)的树豆酮酸A分别在大鼠、家兔及人血浆中的血浆蛋白结合率。色谱... 目的:比较树豆酮酸A在不同种属血浆中的血浆蛋白结合率。方法:以超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)为检测手段,采用超滤法测定低、中、高质量浓度(2.5、5、20μg/mL)的树豆酮酸A分别在大鼠、家兔及人血浆中的血浆蛋白结合率。色谱条件:色谱柱为Waters BEH C18,保护柱为WatersVanGuard BEH C18;流动相为0.01%甲酸溶液(溶剂A)和含0.01%甲酸的乙腈溶液(溶剂B),梯度洗脱;流速为0.15 mL/min;柱温为30℃;进样量为2μL。质谱条件:电喷雾电离源;负离子模式采集;毛细管电压为1.5 kV;锥孔电压为30 V;离子源温度为100℃;脱溶剂气温度为400℃;锥孔气流量为50 L/h;脱溶剂气流量为800 L/h;扫描范围为质荷比(m/z)50→1 200。结果:在2.5、5、20μg/mL质量浓度下,树豆酮酸A在大鼠血浆中的血浆蛋白结合率分别为(75.63±0.90)%、(98.30±0.03)%、(99.42±0.01)%(n=3);在家兔血浆中的血浆蛋白结合率分别为(79.61±1.08)%、(98.48±0.10)%、(99.42±0.03)%(n=3);在健康人血浆中的血浆蛋白结合率分别为(76.74±1.22)%、(97.99±0.11)%、(99.37±0.01)%(n=3),其中在2.5μg/mL时树豆酮酸A在大鼠和人血浆中的血浆蛋白结合率明显低于在家兔血浆中的血浆蛋白结合率(P<0.05)。结论:5、20μg/mL的树豆酮酸A在大鼠、家兔及人血浆中的血浆蛋白结合率高于2.5μg/mL树豆酮酸A;仅在2.5μg/mL时,树豆酮酸A在不同种属血浆中的血浆蛋白结合率有明显差异;在5、20μg/mL时,树豆酮酸A在不同种属血浆中的血浆蛋白结合率均无明显差异。 展开更多

关键词 树豆酮酸A 血浆蛋白结合率 超滤法 超高效液相色谱-串联质谱法 大鼠 家兔 人

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UPLC-Q-TOF-MS/MS法鉴定大鼠中树豆酮酸A代谢产物

13

作者 程瑶 班玉娟 +3 位作者 陈瑞 张丽 胡克荣 黄静 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第5期1382-1390,共9页

本研究建立一种简便、快速、灵敏度高的超高效液相色谱串联四极杆-飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS/MS)法,研究树豆酮酸A (CAA)在大鼠体内的代谢特征。通过灌胃给予大鼠CAA (30 mg·kg^(-1))后,收集血浆、尿液、胆汁和粪便采用UPLC-Q-TO... 本研究建立一种简便、快速、灵敏度高的超高效液相色谱串联四极杆-飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS/MS)法,研究树豆酮酸A (CAA)在大鼠体内的代谢特征。通过灌胃给予大鼠CAA (30 mg·kg^(-1))后,收集血浆、尿液、胆汁和粪便采用UPLC-Q-TOF-MS/MS检测生物样品,收集和处理相关数据,将代谢产物的精确质量数和MS~2质谱与母体化合物进行比较。结果共检测到23种代谢物,其中尿液中有15种,胆汁中有11种,粪便中有11种,血浆中有9种。与CAA相关的主要代谢途径包括脱氢、还原、羟基化、甲基化和葡萄糖醛酸结合。本实验获得贵州医科大学动物伦理委员会批准(编号:1603137)。 展开更多

关键词 树豆酮酸A UPLC-Q-TOF-MS/MS 代谢产物

原文传递

树豆酮酸A在Caco-2细胞单层模型的转运机制研究 被引量：5

14

作者 蔡进 张丽 +3 位作者 彭金刚 魏玲 汤磊 黄静 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第10期793-798,共6页

目的通过建立体外Caco-2细胞模型研究树豆酮酸A的吸收特性。方法通过MTS实验考察树豆酮酸A不同浓度对Caco-2细胞的毒性,考察树豆酮酸A从AP→BL和BL→AP的双向转运,计算累计转运量以及表观渗透系数(P_(app)),进一步探究转运量与其浓度、... 目的通过建立体外Caco-2细胞模型研究树豆酮酸A的吸收特性。方法通过MTS实验考察树豆酮酸A不同浓度对Caco-2细胞的毒性,考察树豆酮酸A从AP→BL和BL→AP的双向转运,计算累计转运量以及表观渗透系数(P_(app)),进一步探究转运量与其浓度、时间、以及P-糖蛋白抑制剂维拉帕米的关系。结果树豆酮酸A的转运量呈剂量和时间依赖性增加,AP→BL树豆酮酸A P_(app)值为2.01×10^(-6)～3.95×10^(-6)cm·s^(-1),BL→AP树豆酮酸A P app值为2.51×10^(-6)～6.03×10^(-6)cm·s^(-1),外排率ER接近1.5。结论提示树豆酮酸A在Caco-2细胞模型上的吸收不是简单的被动扩散,其外排比提示可能含有外排蛋白P-糖蛋白的参与,表观渗透系数推测其口服吸收为中等吸收。 展开更多

关键词 CACO-2 P-糖蛋白 树豆酮酸A 转运 表观渗透系数

原文传递

树豆酮酸A对HepG2细胞体外糖代谢影响 被引量：5

15

作者 罗明 梁冰 +2 位作者 陈文章 樊玲玲 汤磊 《中国公共卫生》 CAS CSCD 北大核心 2016年第7期928-930,共3页

目的探讨树豆酮酸A对HepG2细胞糖代谢影响及机制。方法体外培养HepG2细胞,实验设10-3、10-4、10-5、10-6mol/L树豆酮酸A组,作用24 h,采用葡萄糖氧化酶-过氧化物酶法检测HepG2细胞葡萄糖消耗量,ELISA法检测糖代谢相关酶己糖激酶(HK)和丙... 目的探讨树豆酮酸A对HepG2细胞糖代谢影响及机制。方法体外培养HepG2细胞,实验设10-3、10-4、10-5、10-6mol/L树豆酮酸A组,作用24 h,采用葡萄糖氧化酶-过氧化物酶法检测HepG2细胞葡萄糖消耗量,ELISA法检测糖代谢相关酶己糖激酶(HK)和丙酮酸脱氢酶(PDH)活性。结果 10^(-3)、10^(-4)、10^(-5)mol/L树豆酮酸A组HepG2细胞葡萄糖消耗量分别为(8.650±0.319)、(8.231±0.182)、(8.136±0.402)mmol/L,明显高于对照组[(6.521±0.056)mmol/L],差异有统计学意义(P<0.05);10^(-3)、10^(-4)mol/L树豆酮酸A组HepG2细胞内HK含量分别为(882.91±30.72)、(718.25±20.67)pg/m L,明显高于对照组[(616.65±17.24)pg/m L];10-3mol/L树豆酮酸A组HepG2细胞内PDH含量为(1 526.69±66.74)pg/m L,明显高于对照组[(1 204.73±55.72)pg/m L],差异有统计学意义(P<0.05)。结论树豆酮酸A在体外可促进HepG2细胞对葡萄糖的摄取,具有降糖活性,其作用机制可能与增强糖代谢相关酶己糖激酶和丙酮酸脱氢酶活性有关。 展开更多

关键词 树豆酮酸A HepG2细胞 糖代谢 己糖激酶(HK) 丙酮酸脱氢酶(PDH)

原文传递

树豆酮酸A合成路线的改进 被引量：3

16

作者 陈文章 肖婉 +1 位作者 樊玲玲 汤磊 《化学试剂》 CAS 北大核心 2015年第2期165-167,共3页

在课题组前期标题化合物全合成路线的基础上进行合成路线优化,以乙酰乙酸乙酯为起始原料,经环合、缩合、威廉姆森醚化、重排、水解反应得到标题化合物,经IR、1HNMR、13CNMR和质谱鉴定化合物结构与原路线目标产物一致。与原路线相比,该... 在课题组前期标题化合物全合成路线的基础上进行合成路线优化,以乙酰乙酸乙酯为起始原料,经环合、缩合、威廉姆森醚化、重排、水解反应得到标题化合物,经IR、1HNMR、13CNMR和质谱鉴定化合物结构与原路线目标产物一致。与原路线相比,该路线减少了合成步骤,提高了目标化合物的收率。 展开更多

关键词 树豆酮酸A 树豆内酯A 合成

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树豆酮酸A对人肝微粒体中5种常见细胞色素P450酶的体外抑制作用研究 被引量：4

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作者 陈瑞 周维 +3 位作者 张丽 朱高峰 黄静 汤磊 《中国药房》 CAS 北大核心 2021年第2期195-200,共6页

目的:研究树豆酮酸A对人肝微粒体中的5种细胞色素P450(CYP)酶的体外抑制作用。方法:采用Cocktail探针药物法,在人肝微粒体中加入50.0、15.0、5.0、1.5、0.5、0.15、0.05μmol/L的树豆酮酸A,与混合探针药物[包含非那西丁、右美沙芬、奥... 目的:研究树豆酮酸A对人肝微粒体中的5种细胞色素P450(CYP)酶的体外抑制作用。方法:采用Cocktail探针药物法,在人肝微粒体中加入50.0、15.0、5.0、1.5、0.5、0.15、0.05μmol/L的树豆酮酸A,与混合探针药物[包含非那西丁、右美沙芬、奥美拉唑、睾酮、甲苯磺丁脲(分别为CYP1A2、CYP2D6、CYP2C19、CYP3A4、CYP2C9的探针药物)]共同孵育60 min。在另设空白组和阳性对照组[α-萘黄铜、奎尼丁、(+)-N-3-苄基香酚、酮康唑、磺胺苯吡唑(分别为CYP1A2、CYP2D6、CYP2C19、CYP3A4、CYP2C9的特异性抑制剂)]的基础上,以葛根素为内标,采用超高效液相色谱-质谱联用法(UPLC-MS/MS)分析相应代谢产物(对乙酰氨基酚、右啡烷、5-羟基奥美拉唑、6β-羟基睾酮、羟基甲苯磺丁脲)的含量。以ACQUITY UPLC■BEH C18为色谱柱,以0.01%甲酸水溶液-0.01%甲酸乙腈为流动相(梯度洗脱),柱温为40℃,流速为0.4 mL/min,进样量为2μL;采用电喷雾电离源,以多反应监测模式进行正负离子扫描,数据采集范围为m/z 100~1200,碰撞气为氩气,雾化气为氮气,锥孔气流量为50 L/h,脱溶剂气流量为800 L/h,正、负离子模式下毛细管电压分别为2.0、1.5 k V,离子源温度分别为120、110℃,脱溶剂的温度分别为400、450℃。使用Graphpad Prism 5.0软件进行非线性回归分析并计算半数抑制浓度(IC_(50))。结果:上述各代谢产物检测浓度的线性范围分别为0.26~8.35、0.36~34.56、0.10~3.09、3.67~117.37、0.15~4.88μmol/L(R^2>0.99),定量下限分别为0.26、0.36、0.10、3.67、0.15μmol/L。阳性对照组特异性抑制剂对人肝微粒体中CYP1A2、CYP2D6、CYP2C19、CYP3A4、CYP2C9酶的IC50均在文献报道的可接受范围内。树豆酮酸A对人肝微粒体中CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4酶的IC50值均大于50μmol/L,对CYP2C9、CYP2C19酶的IC50值分别为4.94、18.00μmol/L。结论:树豆酮酸A对人肝微粒体中CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4酶没有抑制作用,对CYP2C9、CYP2C19酶� 展开更多

关键词 树豆酮酸A 人肝微粒体 细胞色素P450酶 COCKTAIL探针药物法 超高效液相色谱-质谱联用法 特异性抑制剂 抑制作用

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树豆酮酸A合成方法的改进 被引量：2

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作者 许小婷 陈瑞 +2 位作者 郭兵 汤磊 王建塔 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2021年第10期2039-2043,共5页

本研究对树豆酮酸A的合成方法进行改进。以2,4-二甲氧基苯甲酸为起始原料,经C—H活化/环合级联反应、选择性脱甲基、威廉姆森醚化、克莱森重排、水解得到目标产物,总收率为21.3%。采用^(1)H NMR、^(13)C NMR和ESI-HRMS对所合成的化合物... 本研究对树豆酮酸A的合成方法进行改进。以2,4-二甲氧基苯甲酸为起始原料,经C—H活化/环合级联反应、选择性脱甲基、威廉姆森醚化、克莱森重排、水解得到目标产物,总收率为21.3%。采用^(1)H NMR、^(13)C NMR和ESI-HRMS对所合成的化合物进行表征。本研究为树豆酮酸A的制备提供了一个操作简单、条件温和的合成方法。 展开更多

关键词 树豆酮酸A C-H活化/环合级联反应 合成

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树豆酮酸B的全合成

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作者 殷智鑫 许小婷 +3 位作者 郭兵 汤磊 王建塔 范菊娣 《化学试剂》 CAS 北大核心 2022年第11期1690-1694,共5页

树豆酮酸B显示出良好的过氧化物酶体增生物激活受体γ拮抗活性,具有潜在抗糖尿病的生物活性。以4-甲氧基水杨酸甲酯为起始原料,经Williamson醚化、O[1,3]迁移和Claisen重排一锅反应、酚羟基甲基化保护、酯水解、C—H活化/环合级联反应... 树豆酮酸B显示出良好的过氧化物酶体增生物激活受体γ拮抗活性,具有潜在抗糖尿病的生物活性。以4-甲氧基水杨酸甲酯为起始原料,经Williamson醚化、O[1,3]迁移和Claisen重排一锅反应、酚羟基甲基化保护、酯水解、C—H活化/环合级联反应、选择性脱甲基、水解6步反应合成树豆酮酸B,总收率为18.2%,化合物结构经^(1)HNMR、^(13)CNMR和ESI-HRMS表征,与目标产物相符。报道树豆酮酸B的全合成路线,为树豆酮酸B的开发应用奠定了基础。 展开更多

关键词 树豆酮酸B 糖尿病 CLAISEN重排 C—H活化/环合级联反应 全合成

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树豆叶醇提物通过mTOR/S6K1降低T1DM小鼠胰岛素抵抗

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作者 余晓艳 谯艳 +1 位作者 黄婧 刘云 《西北药学杂志》 CAS 2022年第6期44-48,共5页

目的探究树豆叶醇提物对1型糖尿病(T1DM)小鼠胰岛素抵抗(IR)的影响及相关机制。方法将60只小鼠随机分为对照组、模型组及树豆叶醇提物低、中和高剂量组,每组10只。树豆叶醇提物低、中、高剂量组均用多次小剂量注射脲佐菌霉素(STZ)方法... 目的探究树豆叶醇提物对1型糖尿病(T1DM)小鼠胰岛素抵抗(IR)的影响及相关机制。方法将60只小鼠随机分为对照组、模型组及树豆叶醇提物低、中和高剂量组,每组10只。树豆叶醇提物低、中、高剂量组均用多次小剂量注射脲佐菌霉素(STZ)方法建立小鼠的1型糖尿病(T1DM)模型,T1DM模型建立成功后,分别给予树豆叶醇提物50、100、150 mg·kg^(-1)·d^(-1)及等量羧甲基纤维素钠(CMCNa)灌胃处理,每日1次,连续4周,模型组及对照组于同时间给予等量CMCNa灌胃处理,期间观察各组小鼠一般情况;测定各组小鼠空腹血糖(FPG)、血清胰岛素(INS)水平;以胰岛β细胞功能指数(HOMA-β)评估β细胞功能;以稳态评估模型评估胰岛素抵抗指数(HOMA-IR);以定量胰岛素敏感性检测指数(QUICKI)评价胰岛素敏感度;实时荧光定量PCR法检测小鼠胰腺组织中哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)、核糖体S6激酶1(S6K1)mRNA表达;免疫印迹法检测大鼠胰腺组织中mTOR、S6K1通路蛋白表达。结果模型组小鼠皮毛松散,毛色发黄、无光泽,精神萎靡,嗜睡,时常扎堆,活动减弱,反应迟钝,多饮、多食和多尿,尿色偏黄,体质量增加较快;树豆叶醇提物3组大鼠一般情况比模型组小鼠有不同程度改善,其中高剂量组改善最明显。与对照组比较,模型组大鼠FPG、INS、HOMA-IR水平、胰腺组织中mTOR、S6K1 mRNA及其蛋白水平均升高(P<0.05),HOMA-β和QUICKI水平降低(P<0.05);与模型组比较,树豆叶醇提物3组大鼠FPG、INS、HOMA-IR水平、胰腺组织中mTOR、S6K1 mRNA及其蛋白水平均降低,HOMA-β和QUICKI水平升高(P<0.05),呈剂量依赖性。结论树豆叶醇提物能够降低T1DM小鼠血糖水平,降低胰岛素抵抗进而增加胰岛素敏感性,可能是通过抑制mTOR/S6K1通路活化实现的。 展开更多

关键词 1型糖尿病 树豆叶醇提物 胰岛素抵抗 哺乳动物雷帕霉素靶蛋白/核糖体S6激酶1通路

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