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题名一种柳氮磺吡啶杂质Ⅰ磺酸乙酯杂质的制备方法
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作者
陈伟荣
周刚
陈道新
孟祥亮
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机构
浙江海翔川南药业有限公司
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出处
《化工时刊》
CAS
2021年第5期12-14,共3页
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文摘
本文主要研究一种柳氮磺吡啶杂质Ⅰ磺酸乙酯杂质的制备方法。此杂质为柳氮磺吡啶杂质I结构上的磺酸基团和生产工艺中用到的乙醇缩合成的磺酸乙酯,化学名为5-((4-(磺酸乙酯)苯基)偶氮)-2-羟基苯甲酸,此杂质具有遗传毒性和致癌性杂质的警示结构,但目前的PubChem的CCRIS等相关数据库并没有此杂质的毒理研究数据,因此合成此柳氮磺吡啶杂质Ⅰ磺酸乙酯杂质,对研究其杂质在人体内的生物代谢及毒理具有重大的价值。本研究以对硝基苯磺酰氯和乙醇钠为起始物料,经过4步反应得到柳氮磺吡啶杂质Ⅰ磺酸乙酯杂质,纯度可达96%,收率可达75%以上。本研究的合成路线,原料易得,工艺路线短,设计合理,合成操作简单安全,收率高纯度高,可实现工业化生产柳氮磺吡啶杂质Ⅰ磺酸乙酯杂质。
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关键词
柳氮磺吡啶
杂质ⅰ磺酸乙酯
杂质合成
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Keywords
sulfasalazine
impurityⅰethyl sulfonate
impurity synthesis
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分类号
TQ468
[化学工程—制药化工]
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