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药物转运蛋白在药物吸收、分布和排泄中的作用及对新药研发的意义 被引量：18
1
作者 陈西敬 王广基 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第6期483-486,共4页
介绍了药物转运蛋白 (drugtransporter)在药物处置过程中的作用 ,探讨了其在新药开发中应用的可能性。通过对药物转运蛋白功能的了解和利用 ,可以增加口服药物的生物利用度 ,开发出对某些器官有靶向性的药物 ,或避免药物分布到某些器官... 介绍了药物转运蛋白 (drugtransporter)在药物处置过程中的作用 ,探讨了其在新药开发中应用的可能性。通过对药物转运蛋白功能的了解和利用 ,可以增加口服药物的生物利用度 ,开发出对某些器官有靶向性的药物 ,或避免药物分布到某些器官中 ,从而提高药物的疗效 ,降低其的毒副作用 ;也可以控制药物的消除速度。在药物研发过程中可以通过两种手段达到上述目的 ,一是根据需要选择与某些转运蛋白有作用或没有作用的先导化合物 ,另一个则是使用转运蛋白抑制剂。在药物研发的初始阶段 ,就开始重视其药动学特性 ,这一观念近年来已被很多人所接受。对转运蛋白的深入认识和利用 ,建立研究药物转运特性的有效方法 。 展开更多
关键词 药物转运蛋白 药物靶向性 P-糖蛋白 多药耐药蛋白 多药耐药相关蛋白 有机阴离子转运蛋白 有机阳离子转运蛋白 有机阴离子转运肽 寡肽转运蛋白
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有机阳离子转运蛋白的药代动力学和药效学 被引量：2
2
作者 马龙 刘洪臣 《中华老年口腔医学杂志》 2009年第3期183-187,共5页
有机阳离子转运蛋白在药物的胃肠道吸收,肝肾消除以及组织的分布中发挥了重要的作用。为了阐明药物转运蛋白在药代动力学、药效、药物毒性以及基因多态性的个体差异,本文从有机阳离子转运蛋白的分子功能、表达调控、基因多态性以及其对... 有机阳离子转运蛋白在药物的胃肠道吸收,肝肾消除以及组织的分布中发挥了重要的作用。为了阐明药物转运蛋白在药代动力学、药效、药物毒性以及基因多态性的个体差异,本文从有机阳离子转运蛋白的分子功能、表达调控、基因多态性以及其对机阳离子药物的药代动力学和药效进行了回顾。 展开更多
关键词 有机阳离子转运蛋白 药代动力学 药效学 基因多肽性
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二甲双胍疗效与有机阳离子转运蛋白基因多态性关系的研究进展 被引量：1
3
作者 陈敏 刘东方 《中国当代医药》 2019年第36期21-24,共4页
二甲双胍作为治疗2型糖尿病的一线用药,广泛受到各临床治疗指南的推荐。但是,二甲双胍的临床治疗效果及不良反应存在着显著的个体差异。有机阳离子转运蛋白与二甲双胍在体内的转运和代谢密切相关,研究表明,有机阳离子转运蛋白的基因多... 二甲双胍作为治疗2型糖尿病的一线用药,广泛受到各临床治疗指南的推荐。但是,二甲双胍的临床治疗效果及不良反应存在着显著的个体差异。有机阳离子转运蛋白与二甲双胍在体内的转运和代谢密切相关,研究表明,有机阳离子转运蛋白的基因多态性是影响二甲双胍疗效的重要因素。本文通过总结分析相关文献,综述二甲双胍疗效与有机阳离子转运蛋白基因多态性关系的研究进展,为二甲双胍在临床中的个体化使用提供参考。 展开更多
关键词 二甲双胍 有机阳离子转运蛋白 基因多态性 2型糖尿病
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温热刺激增强卵巢癌细胞对奥沙利铂(oxaliplatin) 化疗的敏感性
4
作者 张红宇 焦旸 +2 位作者 沈芳荣 徐月娟 陈友国 《中国血液流变学杂志》 CAS 2019年第4期400-403,411,共5页
目的探讨温热刺激对卵巢癌细胞化疗效果的影响与潜在作用机制.方法首先采用Cell Counting Kit-8(CCK8)细胞毒性实验检测温热刺激下,奥沙利铂对卵巢癌细胞A2780作用半数致死浓度(IC50)的变化;然后采用流式细胞术检测温热刺激对卵巢癌细... 目的探讨温热刺激对卵巢癌细胞化疗效果的影响与潜在作用机制.方法首先采用Cell Counting Kit-8(CCK8)细胞毒性实验检测温热刺激下,奥沙利铂对卵巢癌细胞A2780作用半数致死浓度(IC50)的变化;然后采用流式细胞术检测温热刺激对卵巢癌细胞凋亡的影响.最后采用电感耦合等离子体-质谱法(inductively coupled plasma-mass spectrometry,ICP-MS)检测细胞内铂浓度,并经qPCR检测细胞膜铜转运蛋白1(CTR1)与有机阳离子转运蛋白(OCT1-3)mRNA表达情况.结果与单纯药物处理组相比,温热刺激能显著降低奥沙利铂对卵巢癌细胞的IC50(t=3.47,P=0.0084),还能显著增加奥沙利铂诱导卵巢癌细胞凋亡现象的发生(t=10.42,P=0.0091).与单纯药物处理组相比,细胞摄入的铂含量在热刺激后增加(t=3.198,P=0.0494),CTR1(t=19.79,P<0.0001)与OCT1-3(OCT1:t=16.02,P=0.005;OCT3:t=7.95,P=0.0169)转录水平表达量也显著增加.结论温热刺激能增强卵巢癌细胞A2780的化疗效果,作用机制可能与其CTR1与OCT1-3的表达、促进细胞对铂类药物的摄入有关. 展开更多
关键词 卵巢癌 温热刺激 铜转运蛋白1 有机阳离子转运蛋白1-3
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Oatp1和Oct1在大鼠下颌骨来源成骨细胞中的表达
5
作者 马龙 刘洪臣 +3 位作者 王东胜 鄂玲玲 吴霞 王家柱 《口腔颌面修复学杂志》 2009年第3期136-139,共4页
目的:通过检测大鼠下颌骨成骨细胞中Oatp1和Oct1蛋白的表达,观察其在成骨细胞中的分布,探讨Oatp1和Oct1在成骨细胞跨膜转运中的作用及意义。方法:分离培养大鼠下颌骨成骨细胞并鉴定,应用免疫细胞化学及Western-Blot的方法检测大鼠下颌... 目的:通过检测大鼠下颌骨成骨细胞中Oatp1和Oct1蛋白的表达,观察其在成骨细胞中的分布,探讨Oatp1和Oct1在成骨细胞跨膜转运中的作用及意义。方法:分离培养大鼠下颌骨成骨细胞并鉴定,应用免疫细胞化学及Western-Blot的方法检测大鼠下颌骨来源成骨细胞中Oatp1和Oct1蛋白的表达。结果:组织块法可成功培养大鼠下颌骨成骨细胞,Oatp1和Oct1在成骨细胞中有广泛表达,且主要分布在胞膜和胞质中。结论:大鼠下颌骨来源的成骨细胞可广泛表达Oatp1和Oct1,为研究药物在成骨细胞中的跨膜转运提供了基础。 展开更多
关键词 成骨细胞 有机阴离子转运多肽1 有机阳离子转运蛋白1
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作用于有机阳离子转运蛋白2以改善顺铂肾毒性的药物的研究进展
6
作者 元子青云 周宏刚 《癌症进展》 2022年第13期1303-1306,共4页
顺铂是一种广泛用于治疗乳腺癌、宫颈癌、食管癌、膀胱癌、小细胞肺癌和睾丸癌等多种实体瘤的化疗药物,但由于其严重的不良反应如肾毒性、耳毒性、骨髓抑制和周围神经病变等限制了其临床应用,其中肾毒性是其临床应用的剂量限制毒性。近... 顺铂是一种广泛用于治疗乳腺癌、宫颈癌、食管癌、膀胱癌、小细胞肺癌和睾丸癌等多种实体瘤的化疗药物,但由于其严重的不良反应如肾毒性、耳毒性、骨髓抑制和周围神经病变等限制了其临床应用,其中肾毒性是其临床应用的剂量限制毒性。近年来有报道指出,肾组织基底外侧有机阳离子转运蛋白2是肾小管摄取顺铂的主要转运体,一些药物如西咪替丁、二甲双胍、小檗碱、质子泵抑制剂等均可能通过作用于该蛋白来抑制肾小管细胞对顺铂的摄取,从而减轻顺铂诱导的肾损伤。本文旨在对目前国内外报道的作用于有机阳离子转运蛋白2以改善顺铂肾毒性的药物的研究进展进行综述。 展开更多
关键词 顺铂 急性肾损伤 有机阳离子转运蛋白2 质子泵抑制剂
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