期刊文献+
任意字段
题名或关键词
题名
关键词
文摘
作者
第一作者
机构
刊名
分类号
参考文献
作者简介
基金资助
栏目信息
共找到2篇文章
< 1 >
每页显示 20 50 100
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
显示方式：
基于平行人工膜模型的高渗工具药物筛选研究
1
作者 关皓月 刘雪婧 +3 位作者 黄韩韩 刘倩 张尊建 牛剑钊 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第22期2338-2345,共8页
目的:本研究旨在建立以平行人工膜(parallel artificial membrane permeation assay,PAMPA)为模型的药物体外渗透性测定方法,筛选和验证高渗透性分类工具药物。方法:采用μDissTM型光纤药物溶解渗透性测试系统和Caco-2细胞模型转运实验... 目的:本研究旨在建立以平行人工膜(parallel artificial membrane permeation assay,PAMPA)为模型的药物体外渗透性测定方法,筛选和验证高渗透性分类工具药物。方法:采用μDissTM型光纤药物溶解渗透性测试系统和Caco-2细胞模型转运实验,结合PAMPA模型,对8种已知人体生物利用度数据的高渗透性模型药物进行了有效渗透速率(P_(e))及表观渗透速率(P_(app))的测定。筛选出适用于体内外渗透评估的高渗透性评价工具药物,并进一步应用于富马酸喹硫平(高渗透性药物)和卡托普利(低渗透性药物)的渗透性研究,以验证工具药物的适用性。结果:8种模型药物通过PAMPA评价结果显示均为高渗[P_(e)(P_(app))>10^(-6) cm·s^(-1)]且以被动转运为主要吸收方式(外排率<2);本研究建立的PAMPA测定方法测得的5种药物Pe与文献报道的人体空肠Pe基本一致(相关系数0.9196)。结论:研究表明,苯妥英、盐酸普萘洛尔、酒石酸美托洛尔、卡马西平、米诺地尔5种药物可作为高渗分类工具药物。本研究结果为药物的渗透性评价提供了新的工具和方法,有助于药物高通量筛选以及渗透性评价。 展开更多
关键词 渗透分类工具药物 平行人工膜 CACO-2细胞 有效渗透速率 表观渗透速率
原文传递
基于平行人工膜渗透分析法对药物跨血脑屏障渗透性的仿生系统优化及其评价研究
2
作者 黄韩韩 刘雪婧 +4 位作者 关皓月 许鸣镝 黄寅 牛剑钊 刘倩 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第11期1936-1940,共5页
目的:基于平行人工膜渗透分析法(parallel artificial membrane permeability analysis,PAMPA),对化合物跨血脑屏障(blood-brain barrier,BBB)仿生系统进行优化。以氯丙嗪、氯氮平、马普替林及维拉帕米等10种化合物进行渗透性考察,建立... 目的:基于平行人工膜渗透分析法(parallel artificial membrane permeability analysis,PAMPA),对化合物跨血脑屏障(blood-brain barrier,BBB)仿生系统进行优化。以氯丙嗪、氯氮平、马普替林及维拉帕米等10种化合物进行渗透性考察,建立1种快速、简便的化合物BBB渗透性考察方法。方法:使用μFlux型化合物渗透性测定仪,以人工仿生膜为载体,将BBB涂膜液涂于仿生膜上制备人工渗透膜。对该平行人工膜模型进行方法学验证,考察其线性、重现性及重复性。以人工渗透膜模拟人的BBB,考察化合物经人工渗透膜的有效渗透速率(Pe),并与文献报道的通过96孔板测得的跨膜渗透速率(Pm)进行比较,验证人工渗透膜的准确性。结果:该方法测得的各化合物均具有良好的线性关系(r>0.999),不同日期测定维拉帕米Pe值一致(P>0.05),该方法具有良好的重现性与重复性。对各化合物实验结果经过统计学分析,以平行人工膜测定的Pe与96孔板测定的Pm在统计学上具有一定的一致性(选择系数为1.00363)。结论:基于化合物跨BBB仿生系统优化PAMPA法能测定化合物跨过BBB渗透性,可为创新化合物跨BBB研究提供体外预测。 展开更多
关键词 平行人工膜渗透分析法(PAMPA) 有效渗透速率 血脑屏障(BBB) 96孔板 跨膜渗透速率 线性回归 被动扩散
原文传递
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
上一页 1 下一页 到第 页
使用帮助 返回顶部