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广谱抗病毒药物西多福韦的合成 被引量：3
1
作者 蒋兴凯 何小羊 +3 位作者 郭焕芳 刘琨 马建洲 谢蓝 《解放军药学学报》 CAS 2009年第5期395-397,共3页
目的优化西多福韦的合成工艺。方法利用三苯甲基保护的(R)-缩水甘油经碳酸铯催化与胞嘧啶缩合,二甲基乙缩醛保护氨基后,在NaH作用下引入甲基磷酸二乙酯,再脱去不同的保护基得到西多福韦。结果西多福韦结构经光谱确定;纯度>99.5%,总... 目的优化西多福韦的合成工艺。方法利用三苯甲基保护的(R)-缩水甘油经碳酸铯催化与胞嘧啶缩合,二甲基乙缩醛保护氨基后,在NaH作用下引入甲基磷酸二乙酯,再脱去不同的保护基得到西多福韦。结果西多福韦结构经光谱确定;纯度>99.5%,总收率为23%。结论该合成路线短,条件温和,纯化方便,试剂成本低,适合规模化合成制备。 展开更多
关键词 西多福韦 合成 无环核苷 抗病毒药物
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西多福韦的合成 被引量：3
2
作者 卢宁 彭英丹 +1 位作者 傅磊 张健存 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第16期1272-1274,共3页
目的:合成西多福韦。方法:以(R)-缩水甘油为原料,经保护羟基、与碱基缩合,保护氨基,与侧链缩合和脱保护等反应合成西多福韦。结果:目标化合物经核磁共振氢谱、红外、熔点等确证其化学结构,总收率达22%。结论:该路线反应条件温和,步骤较... 目的:合成西多福韦。方法:以(R)-缩水甘油为原料,经保护羟基、与碱基缩合,保护氨基,与侧链缩合和脱保护等反应合成西多福韦。结果:目标化合物经核磁共振氢谱、红外、熔点等确证其化学结构,总收率达22%。结论:该路线反应条件温和,步骤较短,适合工业化生产。 展开更多
关键词 西多福韦 无环核苷 抗病毒药
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叠氮无环核苷的制备、表征及活性测试
3
作者 冉旭 白永 +3 位作者 陈尧 姜发琴 张健存 傅磊 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第20期1995-1998,2001,共5页
目的:合成2’,3’-开环-2’-3’-双叠氮无环核苷化合物,并测试其体外抗病毒及抗肿瘤活性。方法:以天然核苷为原料,对2’,3’-羟基磺酰化后,通过NaN3亲核取代,合成4种叠氮基无环核苷化合物。结果与结论:合成的4种化合物经由1HNMR,13CNMR... 目的:合成2’,3’-开环-2’-3’-双叠氮无环核苷化合物,并测试其体外抗病毒及抗肿瘤活性。方法:以天然核苷为原料,对2’,3’-羟基磺酰化后,通过NaN3亲核取代,合成4种叠氮基无环核苷化合物。结果与结论:合成的4种化合物经由1HNMR,13CNMR和HRMS确证。初步生物活性测试证明化合物具有一定抗HSV-I病毒活性,无抗T47D和NCI-H460肿瘤细胞活性,此结果为进一步研究该类化合物构效关系提供了帮助。 展开更多
关键词 叠氮基 无环核苷 制备 表征 活性
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无环嘌呤核苷化合物2-(2-(6-氨基-2-烷硫基-9H-嘌呤-9-基)乙基)丙二酸二甲酯的合成 被引量：4
4
作者 王馨悦 李顺来 杜洪光 《北京化工大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期29-33,共5页
以腺嘌呤(1)为原料,经过氧化、水解、还原、环合和与S-烷基化反应得到2-烷硫基腺嘌呤(6);甲烷三羧酸三乙酯与1,2-二溴乙烷反应得到3-溴丙烷-1,1,1-三羧酸三乙酯(7);6和7在碱性条件下反应得到3-(6-氨基-2-烷硫基-9H-嘌呤-9-基)丙烷-1,1,1... 以腺嘌呤(1)为原料,经过氧化、水解、还原、环合和与S-烷基化反应得到2-烷硫基腺嘌呤(6);甲烷三羧酸三乙酯与1,2-二溴乙烷反应得到3-溴丙烷-1,1,1-三羧酸三乙酯(7);6和7在碱性条件下反应得到3-(6-氨基-2-烷硫基-9H-嘌呤-9-基)丙烷-1,1,1-三羧酸三乙酯(8);8在甲醇钠作用下发生脱酯基和酯交换反应,得到目标化合物2-(2-(6-氨基-2-烷硫基-9H-嘌呤-9-基)乙基)丙二酸二甲酯(9)。通过FT-IR、1H-NMR、13C-NMR及HRMS对6种新的无环嘌呤核苷化合物8和9的结构进行了确证。 展开更多
关键词 腺嘌呤 2-烷硫基腺嘌呤 无环嘌呤核苷 合成
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