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5-取代-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹唑啉衍生物的合成及抗惊厥活性 被引量：8
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作者 邓先清 肖春瑞 +1 位作者 魏成喜 全哲山 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2011年第12期2082-2087,共6页
合成了5-取代-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹唑啉衍生物2a～2q.利用最大电惊厥法(MES)和旋转棒法(Rotarod Test),以小鼠腹腔给药,分别测定了其抗惊厥活性和神经毒性.药理实验结果表明,化合物5-正庚氧基-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹唑啉(2d)的抗惊厥... 合成了5-取代-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹唑啉衍生物2a～2q.利用最大电惊厥法(MES)和旋转棒法(Rotarod Test),以小鼠腹腔给药,分别测定了其抗惊厥活性和神经毒性.药理实验结果表明,化合物5-正庚氧基-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹唑啉(2d)的抗惊厥活性最强,其半数有效量ED_(50)为19.7 mg/kg,保护指数PI为6.2.由化学物质诱发的抗惊厥实验结果表明,化合物2d能对抗由戊四唑、异烟肼、硫代氨基脲和3-巯基丙酸诱发的惊厥作用,推测其抗惊厥作用是通过增强γ-aminobutyric acid(GABA)神经能系统和活化谷氨酸脱羧酶或抑制GABA转氨酶而起抗惊厥作用. 展开更多
关键词 三唑并喹唑啉 合成 抗惊厥 戊四唑 旋转棒法
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