建立一种茶芎苯酞类有效部位(phthalide target areas of Chaxiong,CPTA)及其β-CD包合物中5种成分在大鼠血浆中药物浓度的测定方法,明确该5种成分在生物体内的药动学参数、绝对生物利用度及CPTA/β-CD包合物的相对生物利用度。采用UPLC...建立一种茶芎苯酞类有效部位(phthalide target areas of Chaxiong,CPTA)及其β-CD包合物中5种成分在大鼠血浆中药物浓度的测定方法,明确该5种成分在生物体内的药动学参数、绝对生物利用度及CPTA/β-CD包合物的相对生物利用度。采用UPLC-MS/MS测定洋川芎内酯A、正丁基苯酞、新蛇床内酯、Z-藁本内酯和丁烯基苯酞5种成分的大鼠血药浓度。色谱条件为Shim-pack GIST C_(18)-AQ HP柱(2.1 mm×100 mm,3μm),流动相0.1%甲酸水(A)-乙腈(B),梯度洗脱,流速0.3 mL·min^(-1),柱温35℃,进样量2μL;质谱条件为电喷雾离子源(ESI),正离子模式,多反应监测;采用研磨法制备CPTA/β-CD包合物,DAS 2.0软件对数据进行模型拟合,并计算CPTA的绝对生物利用度及包合物的相对生物利用度。最终成功建立了CPTA中洋川芎内酯A、正丁基苯酞、新蛇床内酯、Z-藁本内酯和丁烯基苯酞5种成分在大鼠血浆中的含量测定方法,各成分在各自范围内线性关系良好,r>0.99;这5种成分在大鼠体内的绝对生物利用度分别为22.30%,16.32%,21.90%,10.16%,12.43%,制备成CPTA/β-CD包合物后,5种成分的相对生物利用度分别为138.69%,198.39%,218.01%,224.54%,363.55%,生物利用度显著提高。该方法快速、准确,灵敏度较高,适合于中药提取物及其制剂的药动学研究。展开更多
