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非小细胞肺癌分子靶向治疗的研究进展
被引量:
6
1
作者
余萍
柳斌
李娟
《肿瘤防治研究》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第12期1507-1513,共7页
0引言 肺癌是现今恶性肿瘤中发病率和死亡率最高的癌症,每年全世界有138万患者死于肺癌。其中,非小细胞肺癌(NSCLC)病例占全部肺癌病例的80%~85%。NSCLC恶性程度高,容易复发转移,且一般确诊时病情已发展到晚期。
关键词
NSCLC
靶向
治疗
EGFR
VEGF
新型
靶向
药物
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职称材料
一种新型靶向药物甲磺酸阿帕替尼的研究进展
被引量:
5
2
作者
曹竣博
王莫然
+1 位作者
王硕
孟凡石
《广东化工》
CAS
2022年第5期64-65,58,共3页
近些年来,各种新型免疫抑制类药剂不断地被研究开发和推广应用,使得临床医师们因此有了更大的研究空间,甲磺酸阿帕替尼也应运而生。甲磺酸阿帕替尼是一种新新型靶向药物,它适用于治疗胆囊癌等外科疾病,可用来研究探索新的靶向药物治疗方...
近些年来,各种新型免疫抑制类药剂不断地被研究开发和推广应用,使得临床医师们因此有了更大的研究空间,甲磺酸阿帕替尼也应运而生。甲磺酸阿帕替尼是一种新新型靶向药物,它适用于治疗胆囊癌等外科疾病,可用来研究探索新的靶向药物治疗方案,达到更好的靶向药物治疗效果,提高胆囊癌患者的治疗存活率。甲磺酸阿帕替尼作为一种靶向药物,实际临床应用中对胃癌、肝癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌等恶性肿瘤具有良好的抗癌活性,但其针对不同恶性实体瘤的潜在作用机制尚未明确,且血药浓度监测及基因位点研究甚少。本文从作用机制和应用方面对甲磺酸阿帕替尼进行了概述,并阐述了甲磺酸阿帕替尼的合成研究进展,为国内相关医学家提供参考。
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关键词
胆囊癌
新型
靶向
药物
甲磺酸阿帕替尼
研究进展
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职称材料
异基因造血干细胞移植治疗老年急性髓系白血病
被引量:
1
3
作者
刘静
张晓辉
《临床血液学杂志》
2023年第9期611-614,共4页
高危急性髓系白血病(acute myeloid leukemia,AML)和低中危AML老年患者治疗后仍存在微小残留病变者,异基因造血干细胞移植(allogeneic hematopoietic stem cell transplantation,allo-HSCT)仍是重要推荐之一,也是唯一可能实现治愈的途...
高危急性髓系白血病(acute myeloid leukemia,AML)和低中危AML老年患者治疗后仍存在微小残留病变者,异基因造血干细胞移植(allogeneic hematopoietic stem cell transplantation,allo-HSCT)仍是重要推荐之一,也是唯一可能实现治愈的途径。目前报道的60岁以上行allo-HSCT的老年患者长期生存率在30%~60%,这表明allo-HSCT是老年AML患者可行的治疗方法。然而老年人的身体状况和耐受性较差,因此拟行allo-HSCT的老年AML患者需要进行危险度分层和个人状况等一系列评估。除了使用目前应用于移植领域的各项评分,还应在移植前做老年评估。老年患者做allo-HSCT时更关注移植相关并发症,其中减少预处理药物毒性是一项重要策略。在供者选择方面,研究发现选择同胞全相合供者进行移植的老年患者的移植相关死亡率、总生存率和复发率并没有优于单倍体移植。也有报道显示老年急性白血病患者接受子代移植的移植相关死亡率明显低于同胞全相合造血干细胞移植。随着新型靶向药物的不断问世,allo-HSCT与新型靶向药物融合为老年患者接受移植带来了更加光明的未来。
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关键词
老年急性髓系白血病
异基因造血干细胞移植
预处理方案
供者选择
新型
靶向
药物
原文传递
特发性颅内压增高的认识及进展
被引量:
1
4
作者
向蓝
赵志鸿
向斌
《中国医师杂志》
CAS
2023年第1期157-160,F0003,共5页
特发性颅内压增高是一种不明原因颅内压升高而脑脊液正常且无脑器质性病变的综合征。该病的病因及发病机制尚不明确,患者可能产生不可逆转的视力障碍。目前国内尚无关于该疾病的诊治指南和专家共识,本文旨在对特发性颅内压增高的发病机...
特发性颅内压增高是一种不明原因颅内压升高而脑脊液正常且无脑器质性病变的综合征。该病的病因及发病机制尚不明确,患者可能产生不可逆转的视力障碍。目前国内尚无关于该疾病的诊治指南和专家共识,本文旨在对特发性颅内压增高的发病机制、诊断及治疗进行综述,以期帮助临床医生提高对该病的了解,尽早识别、诊断、治疗特发性颅内压增高以改善患者预后。
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关键词
特发性颅内高压
肥胖症
视乳头水肿
新型
靶向
药物
原文传递
系统性硬化症相关肺动脉高压的治疗进展
被引量:
4
5
作者
朱轩池(综述)
刘秀梅(审校)
《临床与病理杂志》
CAS
2021年第7期1696-1702,共7页
肺动脉高压(pulmonary arterial hypertension,PAH)是系统性硬化症(systemic sclerosis,SSc)肺部受累最常见的并发症之一,也是SSc患者最主要的死亡原因。近年来,随着各种新型靶向药物的应用以及治疗策略的改进,系统性硬化症相关肺动脉高...
肺动脉高压(pulmonary arterial hypertension,PAH)是系统性硬化症(systemic sclerosis,SSc)肺部受累最常见的并发症之一,也是SSc患者最主要的死亡原因。近年来,随着各种新型靶向药物的应用以及治疗策略的改进,系统性硬化症相关肺动脉高压(systemic sclerosis-associated pulmonary arterial hypertension,SSc-PAH)患者的生存率有了明显的提升。
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关键词
系统性硬化症相关肺动脉高压
肺血管扩张剂
新型
靶向
药物
初始联合治疗
下载PDF
职称材料
新药时代多发性骨髓瘤的治疗目标
被引量:
1
6
作者
侯健
刘肸
《中国肿瘤临床》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第13期823-826,共4页
多发性骨髓瘤(multiple myeloma,MM)的治疗已经进入新型靶向药物时代。在新药时代,MM的治疗有效率和患者的生存期均获得明显提升,但仍然不能治愈。如何确定目前MM患者治疗目标自然成为血液学工作者共同关注的话题。研究显示,患者的长期...
多发性骨髓瘤(multiple myeloma,MM)的治疗已经进入新型靶向药物时代。在新药时代,MM的治疗有效率和患者的生存期均获得明显提升,但仍然不能治愈。如何确定目前MM患者治疗目标自然成为血液学工作者共同关注的话题。研究显示,患者的长期生存与能否获得高质量的缓解密切相关。完全缓解、严格的完全缓解、分子水平缓解、免疫表型缓解以及PET-CT等不同水平的缓解正在成为人们努力探索的治疗目标。但在临床实践中,还应注意疗效与毒副反应的平衡,不能一味追求缓解深度。
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关键词
多发性骨髓瘤
新型
靶向
药物
生存期
缓解
毒副作用
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职称材料
新型靶向药物对A549细胞体外抑制作用及其能谱CT成像初步研究
被引量:
1
7
作者
詹爽
赵小英
+1 位作者
汪琛玮
吴兴旺
《安徽医科大学学报》
CAS
北大核心
2018年第6期943-946,共4页
目的探讨新型靶向药物对人非小细胞肺癌A549细胞的体外抑制作用及其能谱CT成像能力。方法合成具有靶向A549细胞毒性的靶向药物,使用2.5、5、10、20、40μmol/L靶向药物及吉非替尼分别体外培养A549细胞,应用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法检...
目的探讨新型靶向药物对人非小细胞肺癌A549细胞的体外抑制作用及其能谱CT成像能力。方法合成具有靶向A549细胞毒性的靶向药物,使用2.5、5、10、20、40μmol/L靶向药物及吉非替尼分别体外培养A549细胞,应用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法检测细胞抑制率。对0、1.87、3.75、7.5、15、30 mmol/L靶向药物及吉非替尼进行能谱CT GSI模式扫描,分析两种药物细胞增殖抑制率与CT值差别及靶向药物碘浓度测量值与真实值之间关系。结果靶向药物及吉非替尼可随时间及剂量依赖性地抑制A549细胞增殖,浓度超过10μmol/L时,靶向药物抑制率高于吉非替尼(P<0.05);能谱CT GSI模式扫描,靶向药物CT值及碘浓度值明显高于吉非替尼(P<0.05);靶向药物碘浓度测量值与真实值之间具有明显相关性(r=0.998)。结论新型靶向药物在很好的抑制A549细胞的同时,又具有良好的CT成像性能;利用能谱CT基物质成像能够准确反映不同浓度溶液的碘含量。
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关键词
新型
靶向
药物
吉非替尼
体层摄影术
X线计算机
非小细胞肺癌
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职称材料
精准医疗时代下口腔鳞癌类器官药物筛选平台的建立与应用研究进展
8
作者
郑适泽
任飞龙
+2 位作者
王丹丹
李杏
孙宏晨
《口腔生物医学》
2022年第4期203-207,共5页
肿瘤类器官是三维的肿瘤模型,由于其很大程度保留了原有肿瘤的组织学特征和基因组特征,并且可以在体外传代,为药物筛选提供了理想平台,有望应用于口腔鳞癌的精准医疗。本文对口腔鳞癌类器官模型建立方法、特征、分析方法及其应用进行综...
肿瘤类器官是三维的肿瘤模型,由于其很大程度保留了原有肿瘤的组织学特征和基因组特征,并且可以在体外传代,为药物筛选提供了理想平台,有望应用于口腔鳞癌的精准医疗。本文对口腔鳞癌类器官模型建立方法、特征、分析方法及其应用进行综述,为口腔鳞癌的药物筛选提供新思路。
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关键词
口腔鳞癌
类器官
新型
靶向
药物
筛选
化疗敏感性预测
靶向
治疗
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职称材料
肺动脉高压新型靶向治疗药物的临床研究进展
9
作者
熊靖云
《医学食疗与健康》
2020年第21期218-218,221,共2页
肺动脉高压的特征指肺血管重构,疾病主要表现包括肺血管阻力病理性增高,病情多呈进行性发展趋势,最终可能发展为右心衰而导致死亡,临床目前治疗肺动脉高压的药物可在一定程度上改善症状,提高生存率,但无法阻止病情恶化,影响长期预后效果...
肺动脉高压的特征指肺血管重构,疾病主要表现包括肺血管阻力病理性增高,病情多呈进行性发展趋势,最终可能发展为右心衰而导致死亡,临床目前治疗肺动脉高压的药物可在一定程度上改善症状,提高生存率,但无法阻止病情恶化,影响长期预后效果,肺动脉高压疾病的特点包括致残率、致死率高,已经引起临床重视。现将肺动脉高压新型靶向治疗药物的临床研究进展报道如下。
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关键词
肺动脉高压
新型
靶向
治疗
药物
血栓
症状
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职称材料
新型小分子靶向药物NCE大鼠在体肠吸收特性及药动学研究
被引量:
1
10
作者
杨阳
樊春梅
+5 位作者
张金坤
何璇
余义义
方代龙
贺英菊
宋相容
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第21期2542-2546,共5页
目的.研究新型小分子靶向药物4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰胺基)苯氧基-2-(甲基胺甲酰基)吡啶4-甲基苯磺酸盐(NCE)大鼠在体肠吸收特性及药动学。方法.18只健康SD大鼠随机分为3组,将高、中、低剂量(40,20,2 μg·mL^-1)的NC...
目的.研究新型小分子靶向药物4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰胺基)苯氧基-2-(甲基胺甲酰基)吡啶4-甲基苯磺酸盐(NCE)大鼠在体肠吸收特性及药动学。方法.18只健康SD大鼠随机分为3组,将高、中、低剂量(40,20,2 μg·mL^-1)的NCE按在体单向肠灌流模型灌肠,以重量法计算NCE在大鼠肠道内的吸收特性参数。单剂量90mg·kg^-1 NCE灌胃和静脉给药,HPLC法测定血浆中药物的浓度,以DAS2.1.1软件计算NCE的主要药动学参数。结果.高浓度与低浓度相比,三肠段的Papp值和Ka值均无显著性差异;在同一浓度时,各肠段的Ka值和Papp值均无显著差异。NCE口服混悬剂的绝对生物利用度为44.18%。结论.NCE在大鼠整个小肠均有吸收,无吸收部位特异性,且在2~40 μg·mL^-1范围内,随着质量浓度的增加,其吸收有上升趋势,但Papp值和Ka值均无显著性差异,提示其在小肠的吸收机制为被动扩散;NCE口服生物利用度适中,可采用制剂学手段进一步提高其口服生物利用度。
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关键词
新型
小分子
靶向
药物
在体单向肠灌流模型
重量法
肠吸收特性
药
动学
原文传递
题名
非小细胞肺癌分子靶向治疗的研究进展
被引量:
6
1
作者
余萍
柳斌
李娟
机构
四川省肿瘤医院肺部肿瘤科
出处
《肿瘤防治研究》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第12期1507-1513,共7页
文摘
0引言 肺癌是现今恶性肿瘤中发病率和死亡率最高的癌症,每年全世界有138万患者死于肺癌。其中,非小细胞肺癌(NSCLC)病例占全部肺癌病例的80%~85%。NSCLC恶性程度高,容易复发转移,且一般确诊时病情已发展到晚期。
关键词
NSCLC
靶向
治疗
EGFR
VEGF
新型
靶向
药物
分类号
R734.2 [医药卫生—肿瘤]
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职称材料
题名
一种新型靶向药物甲磺酸阿帕替尼的研究进展
被引量:
5
2
作者
曹竣博
王莫然
王硕
孟凡石
机构
佳木斯大学
佳木斯大学附属第一医院
出处
《广东化工》
CAS
2022年第5期64-65,58,共3页
文摘
近些年来,各种新型免疫抑制类药剂不断地被研究开发和推广应用,使得临床医师们因此有了更大的研究空间,甲磺酸阿帕替尼也应运而生。甲磺酸阿帕替尼是一种新新型靶向药物,它适用于治疗胆囊癌等外科疾病,可用来研究探索新的靶向药物治疗方案,达到更好的靶向药物治疗效果,提高胆囊癌患者的治疗存活率。甲磺酸阿帕替尼作为一种靶向药物,实际临床应用中对胃癌、肝癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌等恶性肿瘤具有良好的抗癌活性,但其针对不同恶性实体瘤的潜在作用机制尚未明确,且血药浓度监测及基因位点研究甚少。本文从作用机制和应用方面对甲磺酸阿帕替尼进行了概述,并阐述了甲磺酸阿帕替尼的合成研究进展,为国内相关医学家提供参考。
关键词
胆囊癌
新型
靶向
药物
甲磺酸阿帕替尼
研究进展
Keywords
gallbladder
novel targeted drugs
apatinib mesylate
research progress
分类号
R735.8 [医药卫生—肿瘤]
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职称材料
题名
异基因造血干细胞移植治疗老年急性髓系白血病
被引量:
1
3
作者
刘静
张晓辉
机构
国家临床医学中心
出处
《临床血液学杂志》
2023年第9期611-614,共4页
文摘
高危急性髓系白血病(acute myeloid leukemia,AML)和低中危AML老年患者治疗后仍存在微小残留病变者,异基因造血干细胞移植(allogeneic hematopoietic stem cell transplantation,allo-HSCT)仍是重要推荐之一,也是唯一可能实现治愈的途径。目前报道的60岁以上行allo-HSCT的老年患者长期生存率在30%~60%,这表明allo-HSCT是老年AML患者可行的治疗方法。然而老年人的身体状况和耐受性较差,因此拟行allo-HSCT的老年AML患者需要进行危险度分层和个人状况等一系列评估。除了使用目前应用于移植领域的各项评分,还应在移植前做老年评估。老年患者做allo-HSCT时更关注移植相关并发症,其中减少预处理药物毒性是一项重要策略。在供者选择方面,研究发现选择同胞全相合供者进行移植的老年患者的移植相关死亡率、总生存率和复发率并没有优于单倍体移植。也有报道显示老年急性白血病患者接受子代移植的移植相关死亡率明显低于同胞全相合造血干细胞移植。随着新型靶向药物的不断问世,allo-HSCT与新型靶向药物融合为老年患者接受移植带来了更加光明的未来。
关键词
老年急性髓系白血病
异基因造血干细胞移植
预处理方案
供者选择
新型
靶向
药物
Keywords
elderly acute myeloid leukemia patients
allogeneic hematopoietic stem cell transplantation
conditioning regimen
donor selection
novel targeted therapies
分类号
R457.7 [医药卫生—治疗学]
原文传递
题名
特发性颅内压增高的认识及进展
被引量:
1
4
作者
向蓝
赵志鸿
向斌
机构
湖南师范大学附属第一医院(湖南省人民医院)神经内科
湖南师范大学附属第一医院(湖南省人民医院)介入血管外科
出处
《中国医师杂志》
CAS
2023年第1期157-160,F0003,共5页
基金
湖南省自然科学基金(2021JJ70021)
湖南省科技创新计划项目(2020SK50920)。
文摘
特发性颅内压增高是一种不明原因颅内压升高而脑脊液正常且无脑器质性病变的综合征。该病的病因及发病机制尚不明确,患者可能产生不可逆转的视力障碍。目前国内尚无关于该疾病的诊治指南和专家共识,本文旨在对特发性颅内压增高的发病机制、诊断及治疗进行综述,以期帮助临床医生提高对该病的了解,尽早识别、诊断、治疗特发性颅内压增高以改善患者预后。
关键词
特发性颅内高压
肥胖症
视乳头水肿
新型
靶向
药物
Keywords
Idiopathic intracranial hypertension
Obesity
Papilledema
New targeted drugs
分类号
R742 [医药卫生—神经病学与精神病学]
原文传递
题名
系统性硬化症相关肺动脉高压的治疗进展
被引量:
4
5
作者
朱轩池(综述)
刘秀梅(审校)
机构
山西医科大学第一临床医学院
山西医科大学第一医院风湿免疫科
出处
《临床与病理杂志》
CAS
2021年第7期1696-1702,共7页
文摘
肺动脉高压(pulmonary arterial hypertension,PAH)是系统性硬化症(systemic sclerosis,SSc)肺部受累最常见的并发症之一,也是SSc患者最主要的死亡原因。近年来,随着各种新型靶向药物的应用以及治疗策略的改进,系统性硬化症相关肺动脉高压(systemic sclerosis-associated pulmonary arterial hypertension,SSc-PAH)患者的生存率有了明显的提升。
关键词
系统性硬化症相关肺动脉高压
肺血管扩张剂
新型
靶向
药物
初始联合治疗
Keywords
systemic sclerosis-associated pulmonary arterial hypertension
pulmonary arterial vasodilator
new targeted drugs
initial combination therapy
分类号
R54 [医药卫生—心血管疾病]
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职称材料
题名
新药时代多发性骨髓瘤的治疗目标
被引量:
1
6
作者
侯健
刘肸
机构
第二军医大学长征医院血液科
出处
《中国肿瘤临床》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第13期823-826,共4页
基金
国家自然基金项目(编号:81172248)
上海市科委长三角科技攻关课题项目(编号:12495810500)
上海市科技领军人才基金资助资助~~
文摘
多发性骨髓瘤(multiple myeloma,MM)的治疗已经进入新型靶向药物时代。在新药时代,MM的治疗有效率和患者的生存期均获得明显提升,但仍然不能治愈。如何确定目前MM患者治疗目标自然成为血液学工作者共同关注的话题。研究显示,患者的长期生存与能否获得高质量的缓解密切相关。完全缓解、严格的完全缓解、分子水平缓解、免疫表型缓解以及PET-CT等不同水平的缓解正在成为人们努力探索的治疗目标。但在临床实践中,还应注意疗效与毒副反应的平衡,不能一味追求缓解深度。
关键词
多发性骨髓瘤
新型
靶向
药物
生存期
缓解
毒副作用
Keywords
multiple myeloma, novel agents, survival, remission, adverse effects
分类号
R733.3 [医药卫生—肿瘤]
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职称材料
题名
新型靶向药物对A549细胞体外抑制作用及其能谱CT成像初步研究
被引量:
1
7
作者
詹爽
赵小英
汪琛玮
吴兴旺
机构
安徽医科大学第一附属医院放射科
中国科学技术大学生命科学学院
出处
《安徽医科大学学报》
CAS
北大核心
2018年第6期943-946,共4页
基金
安徽省自然科学基金(编号:1408085MH195)
文摘
目的探讨新型靶向药物对人非小细胞肺癌A549细胞的体外抑制作用及其能谱CT成像能力。方法合成具有靶向A549细胞毒性的靶向药物,使用2.5、5、10、20、40μmol/L靶向药物及吉非替尼分别体外培养A549细胞,应用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法检测细胞抑制率。对0、1.87、3.75、7.5、15、30 mmol/L靶向药物及吉非替尼进行能谱CT GSI模式扫描,分析两种药物细胞增殖抑制率与CT值差别及靶向药物碘浓度测量值与真实值之间关系。结果靶向药物及吉非替尼可随时间及剂量依赖性地抑制A549细胞增殖,浓度超过10μmol/L时,靶向药物抑制率高于吉非替尼(P<0.05);能谱CT GSI模式扫描,靶向药物CT值及碘浓度值明显高于吉非替尼(P<0.05);靶向药物碘浓度测量值与真实值之间具有明显相关性(r=0.998)。结论新型靶向药物在很好的抑制A549细胞的同时,又具有良好的CT成像性能;利用能谱CT基物质成像能够准确反映不同浓度溶液的碘含量。
关键词
新型
靶向
药物
吉非替尼
体层摄影术
X线计算机
非小细胞肺癌
Keywords
targeting drugs
gefitinib
tomography
spiral computed
non-small-cell lung
分类号
R445.3 [医药卫生—影像医学与核医学]
下载PDF
职称材料
题名
精准医疗时代下口腔鳞癌类器官药物筛选平台的建立与应用研究进展
8
作者
郑适泽
任飞龙
王丹丹
李杏
孙宏晨
机构
吉林大学口腔医院病理科
出处
《口腔生物医学》
2022年第4期203-207,共5页
基金
国家自然科学基金(81920108012,81870741)。
文摘
肿瘤类器官是三维的肿瘤模型,由于其很大程度保留了原有肿瘤的组织学特征和基因组特征,并且可以在体外传代,为药物筛选提供了理想平台,有望应用于口腔鳞癌的精准医疗。本文对口腔鳞癌类器官模型建立方法、特征、分析方法及其应用进行综述,为口腔鳞癌的药物筛选提供新思路。
关键词
口腔鳞癌
类器官
新型
靶向
药物
筛选
化疗敏感性预测
靶向
治疗
分类号
R739.8 [医药卫生—肿瘤]
下载PDF
职称材料
题名
肺动脉高压新型靶向治疗药物的临床研究进展
9
作者
熊靖云
机构
广西国际壮医医院
出处
《医学食疗与健康》
2020年第21期218-218,221,共2页
文摘
肺动脉高压的特征指肺血管重构,疾病主要表现包括肺血管阻力病理性增高,病情多呈进行性发展趋势,最终可能发展为右心衰而导致死亡,临床目前治疗肺动脉高压的药物可在一定程度上改善症状,提高生存率,但无法阻止病情恶化,影响长期预后效果,肺动脉高压疾病的特点包括致残率、致死率高,已经引起临床重视。现将肺动脉高压新型靶向治疗药物的临床研究进展报道如下。
关键词
肺动脉高压
新型
靶向
治疗
药物
血栓
症状
分类号
R445.1 [医药卫生—影像医学与核医学]
下载PDF
职称材料
题名
新型小分子靶向药物NCE大鼠在体肠吸收特性及药动学研究
被引量:
1
10
作者
杨阳
樊春梅
张金坤
何璇
余义义
方代龙
贺英菊
宋相容
机构
四川大学华西药学院
四川大学华西医院生物治疗国家重点实验室
出处
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第21期2542-2546,共5页
文摘
目的.研究新型小分子靶向药物4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰胺基)苯氧基-2-(甲基胺甲酰基)吡啶4-甲基苯磺酸盐(NCE)大鼠在体肠吸收特性及药动学。方法.18只健康SD大鼠随机分为3组,将高、中、低剂量(40,20,2 μg·mL^-1)的NCE按在体单向肠灌流模型灌肠,以重量法计算NCE在大鼠肠道内的吸收特性参数。单剂量90mg·kg^-1 NCE灌胃和静脉给药,HPLC法测定血浆中药物的浓度,以DAS2.1.1软件计算NCE的主要药动学参数。结果.高浓度与低浓度相比,三肠段的Papp值和Ka值均无显著性差异;在同一浓度时,各肠段的Ka值和Papp值均无显著差异。NCE口服混悬剂的绝对生物利用度为44.18%。结论.NCE在大鼠整个小肠均有吸收,无吸收部位特异性,且在2~40 μg·mL^-1范围内,随着质量浓度的增加,其吸收有上升趋势,但Papp值和Ka值均无显著性差异,提示其在小肠的吸收机制为被动扩散;NCE口服生物利用度适中,可采用制剂学手段进一步提高其口服生物利用度。
关键词
新型
小分子
靶向
药物
在体单向肠灌流模型
重量法
肠吸收特性
药
动学
Keywords
novel targeted small-molecular drug
in-situ rat single-pass intestinal perfusion model
gravimetric method
mass balance analysis
pharmacokinetics
分类号
R969.1 [医药卫生—药理学]
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