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凋亡抑制蛋白及其拮抗剂研发进展 被引量：5
1
作者 范应仙 张继虹 张宽仁 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第4期257-264,共8页
凋亡抑制蛋白(IAPs)是一类重要的细胞内凋亡调节蛋白,与肿瘤细胞的抗凋亡能力及耐药性密切相关。线粒体释放的蛋白smac是一种抗凋亡拮抗蛋白,通过其N端四肽序列(Ala-Val-Pro-Ile,AVPI)与IAPs的杆状病毒IAP重复序列(BIRs)结合,从而释放... 凋亡抑制蛋白(IAPs)是一类重要的细胞内凋亡调节蛋白,与肿瘤细胞的抗凋亡能力及耐药性密切相关。线粒体释放的蛋白smac是一种抗凋亡拮抗蛋白,通过其N端四肽序列(Ala-Val-Pro-Ile,AVPI)与IAPs的杆状病毒IAP重复序列(BIRs)结合,从而释放半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶(caspases),促进细胞的凋亡。近年来以IAPs为靶点,研制有抗癌特异性的小分子IAP拮抗剂,寻找高效低毒的smac拟态物(smac-mimics)的治疗策略倍受关注。Smac-mimics的研发是近几年研究用于肿瘤治疗的一种新思路。本文主要介绍IAPs作用机制及抗凋亡拮抗剂smac-mimics研发进展。 展开更多
关键词 细胞凋亡 凋亡抑制蛋白质类 SMAC蛋白 拟态物 肿瘤治疗方案
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苯并咪唑类衍生物的合成及其对X连锁凋亡抑制蛋白抑制活性的研究 被引量：2
2
作者 王太禹 韩开林 王国成 《现代药物与临床》 CAS 2017年第11期2065-2071,共7页
目的合成苯并咪唑类衍生物并研究其对X连锁凋亡抑制蛋白的抑制活性。方法以1-Boc-2-氨基甲酰吡咯烷为起始原料,依次通过硫代、烷基化、环合、还原、氧化、环合、脱保护、缩合、脱保护等11步反应合成苯并咪唑类衍生物,采用荧光偏振法对... 目的合成苯并咪唑类衍生物并研究其对X连锁凋亡抑制蛋白的抑制活性。方法以1-Boc-2-氨基甲酰吡咯烷为起始原料,依次通过硫代、烷基化、环合、还原、氧化、环合、脱保护、缩合、脱保护等11步反应合成苯并咪唑类衍生物,采用荧光偏振法对目标化合物进行了体外XIAP抑制活性测试。结果合成得到4个目标产物,其结构经~1H-NMR和ESI-MS确证。活性测试结果显示,所设计化合物均具有一定的XIAP抑制活性,其中,10a^10c的IC_(50)为1.2~2.7mmol/L。结论苯并咪唑芳环上电子效应及NH基团为重要活性位点,值得进一步研究。 展开更多
关键词 IAP抑制剂 Smac-拟态物 XIAP 荧光偏振法
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凋亡抑制蛋白抑制剂临床研究进展 被引量：1
3
作者 韩开林 高倩倩 +1 位作者 刘文丽 王国成 《中国药物经济学》 2019年第6期123-128,共6页
凋亡抑制蛋白(IAPs)是调控细胞凋亡的关键蛋白,且在多种肿瘤细胞中过表达。人类肿瘤基因组学研究表明,抑制凋亡抑制蛋白的表达,可有效抑制肿瘤的生长和转移,IAPs抑制剂已成为当前抗肿瘤新药研发的热点之一。现总结IAPs抑制剂的研究进展... 凋亡抑制蛋白(IAPs)是调控细胞凋亡的关键蛋白,且在多种肿瘤细胞中过表达。人类肿瘤基因组学研究表明,抑制凋亡抑制蛋白的表达,可有效抑制肿瘤的生长和转移,IAPs抑制剂已成为当前抗肿瘤新药研发的热点之一。现总结IAPs抑制剂的研究进展,为其在药学领域进一步研究与应用提供参考。 展开更多
关键词 凋亡抑制蛋白 IAPs抑制剂 Smac-拟态物 临床进展
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小分子细胞凋亡抑制蛋白拮抗剂研究进展 被引量：1
4
作者 赵雅 王国成 韩开林 《临床合理用药杂志》 2017年第10期171-173,共3页
凋亡蛋白抑制剂（IAP）是一类阻断细胞死亡的抗凋亡调节剂,在人类多种癌细胞中过表达,细胞凋亡抑制蛋白家族（IAPs）协助细胞逃避凋亡并促进细胞存活。IAP拮抗剂被称为半胱氨酸蛋白酶（Smac）—拟态物的第二线粒体衍生的激动剂,同时被... 凋亡蛋白抑制剂（IAP）是一类阻断细胞死亡的抗凋亡调节剂,在人类多种癌细胞中过表达,细胞凋亡抑制蛋白家族（IAPs）协助细胞逃避凋亡并促进细胞存活。IAP拮抗剂被称为半胱氨酸蛋白酶（Smac）—拟态物的第二线粒体衍生的激动剂,同时被认为是单独或与其他抗癌药物相结合诱导凋亡的新型治疗剂。 展开更多
关键词 细胞凋亡 IAP抑制剂 Smac拟态物
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