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国产三维CAD系统数据转换接口技术研究 被引量：2
1
作者 王启富 高东 +1 位作者 黄运保 刘俊 《机械科学与技术》 CSCD 北大核心 2005年第12期1478-1481,共4页
CAD系统之间的数据交换是三维CAD系统的重要组成部分,也是难点问题。本文重点对国产三维CAD系统在与其它典型商用CAD系统进行数据转换过程中出现的拓扑异构、几何间隙等问题进行了研究,并给出了相应的解决方法。这些方法已被成功地应用... CAD系统之间的数据交换是三维CAD系统的重要组成部分,也是难点问题。本文重点对国产三维CAD系统在与其它典型商用CAD系统进行数据转换过程中出现的拓扑异构、几何间隙等问题进行了研究,并给出了相应的解决方法。这些方法已被成功地应用于三维数据转换接口的开发中,并取得了较好的实用效果。 展开更多
关键词 3D-CAD 数据交换 拓扑异构 几何间隙
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LRIG1在胶质瘤细胞系U251细胞中的作用 被引量：2
2
作者 刘宝辉 陈谦学 +7 位作者 李明昌 郭振涛 朱晓楠 冀保卫 董慧敏 吴立权 田道锋 易伟 《中华神经医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第10期980-985,共6页
目的探讨多亮氨酸重复区免疫球蛋白样蛋白I（LRIG1）在胶质瘤细胞系U251细胞中的作用及引起的相关基因变化。方法以PEGFP-LRIG1质粒转染体外常规培养的U251细胞，同时设PEGFP-N1组和空白组作为对照，RT-PCR检测3组细胞LRIG1、GDNF、拓... 目的探讨多亮氨酸重复区免疫球蛋白样蛋白I（LRIG1）在胶质瘤细胞系U251细胞中的作用及引起的相关基因变化。方法以PEGFP-LRIG1质粒转染体外常规培养的U251细胞，同时设PEGFP-N1组和空白组作为对照，RT-PCR检测3组细胞LRIG1、GDNF、拓扑异构酶Ⅱ（TOPOII）基因表达的变化。Westernblotting检测细胞LRIGl蛋白的表达；绘制PEGFP-N1和PEGFP-LRIGl组细胞1-5d的生长曲线并计算替莫唑胺对2组细胞的抑制率。应用siGDNF和siLRIGl敲低U251细胞中GDNF和LRIG1的表达．同时设单纯siGDNF、siLRIGl组和空白组作为对照，比较细胞增殖率的变化。结果3组细胞LRIG1基因和蛋白、TOPOII和GDNF基因表达不同，差异有统计学意义（P〈0．05）；与PEGFP-N1组和空白组比较，PEGFP-LRIG1组细胞LRIG1基因和蛋白的表达较高，TOPOll和GDNF基因表达较低，差异均有统计学意义（P〈0．05）。细胞生长1～5d时，PEGFP—LRIGl组细胞计数低于PEGFP-N1组，差异有统计学意义俨〈0．05）。加入替莫唑胺培养后，PEGFP—LRIGl组细胞抑制率高于PEGFP-N1组，差异有统计学意义（P〈0．05）。Westernblotting结果显示应用siGDNF和siLRIG1敲低LRIGJ和GDNF成功。siLRIGl组细胞抑制率高于对照组，siLRIGl＋siGDNF组胞抑制率低于siLRIGl组，差异均有统计学意义（P〈0．05）。结论LRIG1可以通过调节GDNF的表达来调节U251细胞的生长：LRIG1可以抑制GDNF、TOPOU的表达，提高胶质瘤细胞对替莫唑胺的化疗敏感性。 展开更多
关键词 多亮氨酸重复区免疫球蛋白样蛋白1 胶质细胞源性神经生长因子 拓扑异构 酶Ⅱ U251细胞 细胞增殖
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鸦胆子油乳具有多药耐药逆转和拓扑异构酶Ⅱ抑制作用 被引量：153
3
作者 汤涛 蒙凌华 +1 位作者 陈陵际 丁健 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第5期534-539,共6页
目的　研究鸦胆子油乳体外对多药耐药细胞株的作用和对拓扑异构酶 (topoisomerase ,TOPO)活性的影响。 方法　MTT法测定鸦胆子油乳体外对敏感和耐药细胞株的杀伤作用 ;TOPOⅠ介导的负超螺旋 pBR3 2 2解旋反应和TOPOⅡ介导的kDNA去连环... 目的　研究鸦胆子油乳体外对多药耐药细胞株的作用和对拓扑异构酶 (topoisomerase ,TOPO)活性的影响。 方法　MTT法测定鸦胆子油乳体外对敏感和耐药细胞株的杀伤作用 ;TOPOⅠ介导的负超螺旋 pBR3 2 2解旋反应和TOPOⅡ介导的kDNA去连环反应检测鸦胆子油乳对TOPOⅠ和TOPOⅡ催化活性的影响。结果　鸦胆子油乳浓度为 0 0 2 5g·L-1时能在一定程度上逆转K5 62 /A0 2、MCF 7/ADM和KB/VCR等细胞的耐药性。鸦胆子油乳能抑制TOPOⅡ介导的kDNA去连环作用 ,浓度为 0 3 1g·L-1时鸦胆子油乳可部分抑制TOPOⅡ酶活力 ,浓度为 2 5g·L-1则完全抑制TOPOⅡ酶活力 ;对TOPOⅠ介导的pBR3 2 2解旋作用无影响 ,对DNA也无直接作用。结论　鸦胆子油乳对多药耐药有一定的逆转作用 ,并能明显抑制TOPOⅡ的活性。 展开更多
关键词 鸦胆子油乳 多药耐药 DNA拓扑异构酶 抗癌作用
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铜绿假单胞菌耐药机理研究进展 被引量：115
4
作者 李学如 孟涛 王艳 《国外医药（抗生素分册）》 CAS 2004年第3期105-108,119,共5页
铜绿假单胞菌对抗菌药物主要存在以下四种耐药机理 :①产生抗生素灭活酶或抗生素修饰酶 ;②改变抗菌药物作用的靶位 ,从而逃避抗菌药物的抗菌作用 ;③膜屏障与主动外排 ,限制药物到达其作用靶位 ;④形成生物膜。铜绿假单胞菌对抗生素的... 铜绿假单胞菌对抗菌药物主要存在以下四种耐药机理 :①产生抗生素灭活酶或抗生素修饰酶 ;②改变抗菌药物作用的靶位 ,从而逃避抗菌药物的抗菌作用 ;③膜屏障与主动外排 ,限制药物到达其作用靶位 ;④形成生物膜。铜绿假单胞菌对抗生素的耐药往往不是由单一因素造成的。有关铜绿假单胞菌的耐药性 ,仍存在许多问题有待进一步探索 ,铜绿假单胞菌耐药性防治还需要深入研究 ,寻找能够拮抗细菌生物膜形成和主动泵出机制抗菌药物是今后必须解决的问题和研究方向。 展开更多
关键词 铜绿假单胞菌 耐药 研究进展 抗菌药物 生物膜 拓扑异构酶
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喜树碱类抗癌物质对拓朴异构酶Ⅰ的作用研究进展 被引量：92
5
作者 翁绳美 胥彬 《肿瘤》 CAS CSCD 北大核心 1991年第2期74-77,共4页
喜树碱(CPT)是从植物喜树中分离到的一种生物碱,其化学结构见图1,临床试用发现毒副作用较大,限制了它的应用。近年来由于对其专一作用于拓朴异构酶Ⅰ(Topo-Ⅰ)机制的深入研究,以及合成了一系列具有比喜树碱更强的抗癌活性衍生物和同类物... 喜树碱(CPT)是从植物喜树中分离到的一种生物碱,其化学结构见图1,临床试用发现毒副作用较大,限制了它的应用。近年来由于对其专一作用于拓朴异构酶Ⅰ(Topo-Ⅰ)机制的深入研究,以及合成了一系列具有比喜树碱更强的抗癌活性衍生物和同类物,人们对其进一步发展又引起极大的兴趣。本文就喜树碱及其衍生物研究的最新进展包括作用机制、耐药性和构效关系作扼要介绍。 展开更多
关键词 喜树碱类 抗癌物质 拓扑异构酶I
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抗肿瘤药物的研究新进展 被引量：35
6
作者 丁健 《中国新药杂志》 CAS CSCD 2000年第3期149-154,共6页
综述和分析了抗肿瘤药物近年来的新进展 ,包括细胞毒性抗肿瘤药物、以细胞信号转导分子为靶点的抗肿瘤药物、新生血管生成抑制剂、耐药逆转剂、反义药物。
关键词 抗肿瘤药物 细胞毒性 拓扑异构酶 酪氨酸激酶
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密蒙花化学成分及其活性研究 被引量：71
7
作者 韩澎 崔亚君 +1 位作者 郭洪祝 果德安 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2004年第10期1086-1091,共6页
目的 为了进一步揭示中药密蒙花药理活性物质基础,研究发现活性成分,对中药密蒙花的化学成分及其活性进行系统的研究。方法 经过正相、反相硅胶柱,Sephadex LH-20,制备液相等色谱方法反复分离。利用各种波谱数据分析鉴定了11个化合物的... 目的 为了进一步揭示中药密蒙花药理活性物质基础,研究发现活性成分,对中药密蒙花的化学成分及其活性进行系统的研究。方法 经过正相、反相硅胶柱,Sephadex LH-20,制备液相等色谱方法反复分离。利用各种波谱数据分析鉴定了11个化合物的结构,并有针对性地对分离得到的化合物进行了醛糖还原酶抑制活性测试和以DNA拓扑异构酶Ⅳ为靶点的抑菌活性筛选。结果 分离得到的化合物中,黄酮及其苷类4个,分别是Ⅰ(芹菜素,apigenin)、Ⅱ(蒙花苷,linarin)、Ⅲ(芹菜素-7-O-芸香糖苷,apigenin-7-O-α-L-rhamnopyranosyl(1-6)-β-D-glucopyra-noside)和Ⅳ(木犀草素-7-O-葡萄糖苷,luteolin-7-O-β-D-glucopyranoside);苯乙醇苷4个,分别是Ⅴ(毛蕊花苷,ver-bascoside,即洋丁香苷,acteoside)、Ⅵ(异洋丁香苷,isoacteoside)、Ⅶ-1&2(cistanoside F a＆b)、Ⅷ-1＆2(campneosideⅡa&b);三萜皂苷3个,分别是Ⅸ(密蒙花苷A,mimengoside A)、Ⅹ(密蒙花苷B,mimengoside B)、Ⅺ(songarosideA)。活性测试结果表明:Ⅲ、Ⅱ、Ⅵ具有较强醛糖还原酶抑制活性,抑制率均高于阳性对照槲皮素;Ⅰ、Ⅱ、Ⅴ、Ⅵ和Ⅺ对DNA拓扑异构酶Ⅳ均有不同程度的抑制作用,在与环丙沙星相同质量浓度下(1 mg/mL),产生类似的抑制效果。结论 11个化合物中,化合物Ⅲ。 展开更多
关键词 密蒙花 醛糖还原酶抑制剂 DNA拓扑异构酶Ⅳ
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螺旋藻提取物对DNA拓扑异构酶活性的抑制及对DNA的直接影响 被引量：57
8
作者 蒙凌华 蒋超 +2 位作者 刘兆乾 齐清 丁健 《癌症》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2000年第8期768-771,共4页
探讨螺旋藻提取物对DNA拓扑异构酶活性的影响以及对DNA的直接作用。方法 :TOPOI介导的负超螺旋 pBR322解旋反应检测对TOPOI酶活力的影响 ;TOPOII介导的kDNA去连环作用检测对TOPOII活力的影响 ;采用负超螺旋pBR322和kDNA检测对DNA的直接... 探讨螺旋藻提取物对DNA拓扑异构酶活性的影响以及对DNA的直接作用。方法 :TOPOI介导的负超螺旋 pBR322解旋反应检测对TOPOI酶活力的影响 ;TOPOII介导的kDNA去连环作用检测对TOPOII活力的影响 ;采用负超螺旋pBR322和kDNA检测对DNA的直接作用。结果 :螺旋藻提取物的水溶性成分和DMSO可溶性成分在浓度分别为3 2μg/ml和80μg/ml时,能完全抑制TOPOI介导的负超螺旋 pBR322解旋反应;两者对TOPOII介导的kDNA去连环作用完全抑制的浓度分别为16μg/ml和2000μg/ml。此外 ,螺旋藻提取物水溶性成分在高浓度时可直接引起DNA的双链断裂。结论 :TOPO酶 ,主要是TOPOI 。 展开更多
关键词 螺旋藻提取物 DNA拓扑异构酶 DNA断裂
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木犀草素对金黄色葡萄球菌的抑菌活性及其机制 被引量：69
9
作者 王倩 谢明杰 《微生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第9期1180-1184,共5页
【目的】研究木犀草素对金黄色葡萄球菌的抑制活性及其机制。【方法】利用2,3,5-氯化三苯基四氮唑（TTC）染色,细胞膜渗透性测定,SDS-PAGE蛋白谱变化,4′,6-二脒基-2-苯基吲哚（DAPI）荧光染色法等对木犀草素的抑菌活性及其机制进行研... 【目的】研究木犀草素对金黄色葡萄球菌的抑制活性及其机制。【方法】利用2,3,5-氯化三苯基四氮唑（TTC）染色,细胞膜渗透性测定,SDS-PAGE蛋白谱变化,4′,6-二脒基-2-苯基吲哚（DAPI）荧光染色法等对木犀草素的抑菌活性及其机制进行研究。【结果】木犀草素能影响金黄色葡萄球菌细胞膜的通透性,木犀草素作用16h,菌体可溶性蛋白总量减少64.54%,DNA含量减少48.44%,RNA含量减少39.35%,木犀草素的浓度为1.6mg/mL时,拓扑异构酶I和II的活性可完全被抑制。【结论】木犀草素有明显的抑菌活性,其抑菌机制主要是通过抑制DNA拓扑异构酶的活性,进而影响菌体核酸及蛋白质的合成来实现的。 展开更多
关键词 木犀草素 抑菌机制 DNA拓扑异构酶
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喹诺酮类药物及细菌对其耐药性机制研究进展 被引量：54
10
作者 夏蕊蕊 国宪虎 +1 位作者 张玉臻 徐海 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期255-261,共7页
本文从喹诺酮类抗菌药物的结构、进入细菌体内的方式及喹诺酮类药物的作用机理进行简明阐述。针对喹诺酮类药物的广泛使用而导致的细菌对喹诺酮类药物的耐药性逐渐增加的原因入手,阐述了细菌对喹诺酮类药物耐药性——从染色体突变到质... 本文从喹诺酮类抗菌药物的结构、进入细菌体内的方式及喹诺酮类药物的作用机理进行简明阐述。针对喹诺酮类药物的广泛使用而导致的细菌对喹诺酮类药物的耐药性逐渐增加的原因入手,阐述了细菌对喹诺酮类药物耐药性——从染色体突变到质粒介导的喹诺酮类耐药性的几种分子机制及研究进展,为研究新型喹诺酮类抗菌药物提供依据。 展开更多
关键词 喹诺酮 拓扑异构酶 质粒介导的喹诺酮耐药性 QNR基因 qepA基因
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抗肿瘤药伊立替康的研究进展 被引量：45
11
作者 王丽焱 汤致强 《国外医学（药学分册）》 2004年第1期7-11,共5页
抗肿瘤药伊立替康是一种S期特异性的半合成可溶性喜树碱类衍生物 ,它通过抑制拓扑异构酶Ⅰ ,干扰DNA复制和细胞分裂。无论是用于一线治疗 ,还是在氟尿嘧啶治疗失败后的二线治疗 ,伊立替康都显示了对于转移性结直肠癌的抗肿瘤活性。本文... 抗肿瘤药伊立替康是一种S期特异性的半合成可溶性喜树碱类衍生物 ,它通过抑制拓扑异构酶Ⅰ ,干扰DNA复制和细胞分裂。无论是用于一线治疗 ,还是在氟尿嘧啶治疗失败后的二线治疗 ,伊立替康都显示了对于转移性结直肠癌的抗肿瘤活性。本文就伊立替康的作用机制、构效关系、药代动力学。 展开更多
关键词 伊立替康 拓扑异构酶Ⅰ 结直肠癌
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氟喹诺酮类抗菌药物在儿童应用中的专家共识 被引量：42
12
作者 无 伍俊妍 孙树梅 《今日药学》 CAS 2018年第1期1-10,共10页
氟喹诺酮类抗菌药物主要通过抑制细菌DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ,阻碍细菌DNA的复制而起到抗菌作用。氟喹诺酮类药物是广谱抗菌药,具有快速杀菌、口服生物利用度高、组织渗透性强、消除半衰期长,与其他抗菌药物不具有交叉耐药性等优点,
关键词 氟喹诺酮类抗菌药物 氟喹诺酮类药物 口服生物利用度 专家 应用 儿童 拓扑异构酶Ⅳ DNA旋转酶
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抗癌新药——拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 被引量：34
13
作者 潘启超 《中国新药杂志》 CAS CSCD 1998年第1期6-11,共6页
目的：阐述３种拓扑异构酶Ⅰ抑制剂，依莲洛特肯、拓扑特肯及９氨基喜树碱的药理及临床疗效。方法：用经典的临床前及临床试验方法。结果：①依莲洛特肯（ＣＰＴ１１）体内转变为ＳＮ３８而显效。对小鼠Ｓ１８０，Ｌｅｗｉｓ肺癌... 目的：阐述３种拓扑异构酶Ⅰ抑制剂，依莲洛特肯、拓扑特肯及９氨基喜树碱的药理及临床疗效。方法：用经典的临床前及临床试验方法。结果：①依莲洛特肯（ＣＰＴ１１）体内转变为ＳＮ３８而显效。对小鼠Ｓ１８０，Ｌｅｗｉｓ肺癌、胰癌Ｏ３、黑色素瘤Ｂ１６、结肠癌３８及多种人癌裸鼠移植瘤均有良效。用量１００ｍｇ／（ｍ２·周）或３５０ｍｇ／（ｍ２·３周）。临床上对非小细胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）、结直肠癌、卵巢癌、淋巴瘤类等有效，合用药物常为顺铂（ＤＤＰ）、鬼臼乙叉甙（ＶＰ１６）、紫杉醇等。不良反应主要是骨髓抑制及下泻。②拓扑特肯（ＴＰＴ），其下泻副作用可用洛哌胺纠正。多用１．５ｍｇ／（ｍ２·ｄ）×５静滴。临床上对ＮＳＣＬＣ、前列腺癌、卵巢癌、结直肠癌等有效。③９氨基喜树碱（９ＡＣ），研究刚开始。结论：喜树碱衍化物具拓扑异构酶Ⅰ抑制作用，是有希望的抗癌药物。 展开更多
关键词 拓扑异构酶 依莲洛特肯 抗癌药 CPI-11 新药
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灵芝提取物对DNA拓扑异构酶的抑制作用及诱导K562细胞凋亡 被引量：26
14
作者 蒋超 卿晨 +1 位作者 蒙凌华 丁健 《癌症》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1999年第6期661-663,667,共4页
目的 :研究中华灵芝宝的抗肿瘤作用机理。方法 :DNA超螺旋解旋法检测中华灵芝宝对拓扑异构酶Ⅰ、Ⅱ (TOPOⅠ、Ⅱ )活性的影响 ;琼脂糖凝胶电泳检测其对DNA的直接打断作用及诱导K5 6 2细胞凋亡的能力。结果 :中华灵芝宝能抑制TOPOⅠ、Ⅱ... 目的 :研究中华灵芝宝的抗肿瘤作用机理。方法 :DNA超螺旋解旋法检测中华灵芝宝对拓扑异构酶Ⅰ、Ⅱ (TOPOⅠ、Ⅱ )活性的影响 ;琼脂糖凝胶电泳检测其对DNA的直接打断作用及诱导K5 6 2细胞凋亡的能力。结果 :中华灵芝宝能抑制TOPOⅠ、Ⅱ的活性 ,促进DNA的解旋、断裂 ;同时还能直接打断质粒和大分子DNA ;作用于K5 6 2细胞后电泳显示有凋亡细胞特有的“梯状”条带。结论 :中华灵芝宝能同时抑制TOPOⅠ、Ⅱ活性 ,直接打断质粒和大分子DNA ,并能诱导K5 6 2细胞凋亡。 展开更多
关键词 中华灵芝宝 DNA拓扑异构酶 白血病 细胞凋亡
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苦参碱对获得性多药耐药小鼠S_(180)肿瘤细胞基因表达产物P_(170)、LRP及TOPOⅡ表达的影响 被引量：28
15
作者 孙付军 王宁 +3 位作者 李贵海 王学荣 李晓晶 尹格平 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2004年第11期838-840,共3页
目的 :实验观察苦参碱口服给药对化疗诱导的多药耐药基因表达产物P170 、肺耐药蛋白LRP和拓扑异构酶Ⅱ的影响 ,探讨其干预多药耐药的分子生物学基础 ,以指导临床应用苦参碱干预化疗多药耐药的产生。方法 :以亚于治疗剂量的联合化疗PFC方... 目的 :实验观察苦参碱口服给药对化疗诱导的多药耐药基因表达产物P170 、肺耐药蛋白LRP和拓扑异构酶Ⅱ的影响 ,探讨其干预多药耐药的分子生物学基础 ,以指导临床应用苦参碱干预化疗多药耐药的产生。方法 :以亚于治疗剂量的联合化疗PFC方案 ,建立小鼠S180 肿瘤细胞多药耐药模型 ,同时给予苦参碱 4周 ,流式细胞仪荧光检测P170 、LRP、TOPOⅡ。结果 :苦参碱明显降低化疗诱导后耐药细胞P170 、LRP的表达率和ROPOⅡ活性。说明苦参碱可通过对相关生物活性物质的调节 ,干预化疗诱发的肿瘤细胞多药耐药的产生。 展开更多
关键词 苦参碱 获得性多药耐药 小鼠 S180 肿瘤细胞 P170 LRP 基因表达 中医药疗法 拓扑异构酶Ⅱ
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青蒿琥酯治疗肝癌的机理初探 被引量：20
16
作者 吴理茂 赵一 +1 位作者 王勤 张锡流 《中国中医基础医学杂志》 CAS CSCD 2002年第8期33-34,共2页
目的 :研究青蒿琥酯抗肝癌的作用机理。方法 :检测拓扑异构酶活性 ,甲基绿 派络宁染色检测凋亡细胞 ,免疫组化方法观察Bax、Bcl 2的表达。结果 :经青蒿琥酯处理的SMMC 772 1细胞拓扑异构酶活性增强 ,青蒿琥酯处理后 ,凋亡细胞明显增加 ... 目的 :研究青蒿琥酯抗肝癌的作用机理。方法 :检测拓扑异构酶活性 ,甲基绿 派络宁染色检测凋亡细胞 ,免疫组化方法观察Bax、Bcl 2的表达。结果 :经青蒿琥酯处理的SMMC 772 1细胞拓扑异构酶活性增强 ,青蒿琥酯处理后 ,凋亡细胞明显增加 ,免疫组化显示 ,青蒿琥酯组肿瘤标本Bax蛋白阳性细胞数增多 ,Bcl 2蛋白阳性细胞数减少。结论 :青蒿琥酯抗肝癌作用机理可能为上调Bax基因 ,下调Bcl 2基因 ,诱导癌细胞凋亡 ,同时影响拓扑异构酶活性。 展开更多
关键词 拓扑异构酶 BCL-2 BAX 中医药疗法 青蒿琥酯 治疗 肝癌
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DNA拓扑异构酶Ⅰ结构、功能及喜树碱类抗癌药物研究进展 被引量：18
17
作者 宋云龙 张万年 +1 位作者 季海涛 陆信倍 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第9期646-650,共5页
目的　DNA拓扑异构酶I是生物体内极其重要的细胞核内酶 ,参与DNA复制、转录、重组和修复等所有关键的核内过程。该酶已成为重要的抗癌药物研究新靶点。讨论了该酶迄今最特异性抑制剂喜树碱类化合物研究近况。方法　以近年来国外发表的... 目的　DNA拓扑异构酶I是生物体内极其重要的细胞核内酶 ,参与DNA复制、转录、重组和修复等所有关键的核内过程。该酶已成为重要的抗癌药物研究新靶点。讨论了该酶迄今最特异性抑制剂喜树碱类化合物研究近况。方法　以近年来国外发表的论文为基础 ,介绍拓扑异构酶Ⅰ结构、功能研究的最新成果 ,特别是药物作用模式研究方面的研究成果。结果与结论　这将为新型抑制剂的合理药物设计打下坚实基础。 展开更多
关键词 拓扑异构酶Ⅰ 喜树碱 抗癌药 药物设计 结构生物学
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氯化两面针碱的抗肝癌活性及对DNA拓扑异构酶的影响 被引量：28
18
作者 刘丽敏 刘华钢 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期497-500,共4页
目的研究氯化两面针碱对肝癌HepG2裸小鼠移植瘤的抗肿瘤作用及对DNA拓扑异构酶(TOPO)活性的影响。方法建立人肝癌裸鼠皮下移植瘤模型,观察氯化两面针碱的肿瘤抑制作用。以pBR322DNA为底物,采用琼脂糖凝胶电泳检测氯化两面针碱对TOPO介导... 目的研究氯化两面针碱对肝癌HepG2裸小鼠移植瘤的抗肿瘤作用及对DNA拓扑异构酶(TOPO)活性的影响。方法建立人肝癌裸鼠皮下移植瘤模型,观察氯化两面针碱的肿瘤抑制作用。以pBR322DNA为底物,采用琼脂糖凝胶电泳检测氯化两面针碱对TOPO介导的pBR322 DNA解旋反应的影响,以及对pBR322 DNA是否具有直接断裂作用。结果氯化两面针碱2.5、5和10mg·kg-1剂量对肝癌HepG2的抑制率分别为12.06%、35.63%和60.91%,氯化两面针碱在6.25μmol·L-1时可完全抑制TopoI的催化活性,在25μmol·L-1时完全抑制TopoⅡ的催化活性。结论氯化两面针碱具有较为明显的抗肝癌活性,对DNA TOPO活性的抑制可能是其作用机制之一。 展开更多
关键词 两面针 氯化两面针碱 肝癌 裸小鼠 抗肿瘤 DNA拓扑异构酶
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细菌对氟喹诺酮类药物的耐药机制 被引量：21
19
作者 崔生辉 李景云 马越 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2007年第2期148-150,共3页
作为人工合成药物，氟喹诺酮在临床使用仅经历了不到20年时间，目前世界各地不同菌属的耐药细菌已频繁出现，我国的细菌耐药情况由于抗生素的不合理使用尤为严重。已知的氟喹诺酮类药物的耐药机制有拓扑异构酶的突变、喹诺酮耐药性质粒... 作为人工合成药物，氟喹诺酮在临床使用仅经历了不到20年时间，目前世界各地不同菌属的耐药细菌已频繁出现，我国的细菌耐药情况由于抗生素的不合理使用尤为严重。已知的氟喹诺酮类药物的耐药机制有拓扑异构酶的突变、喹诺酮耐药性质粒、外排泵的过度表达以及膜通透性的改变。本文结合近期氟喹诺酮耐药机制的研究进展，对不同耐药机制的作用及不同机制间的相互关系进行了综述，并对不同耐药机制对耐药菌传播的影响作了初步探讨。 展开更多
关键词 氟喹诺酮类药物 耐药机制 耐药细菌 不合理使用 拓扑异构酶 耐药性质粒 合成药物 临床使用
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DNA拓扑异构酶与抗肿瘤 被引量：21
20
作者 莫晓媚 李静 耿美玉 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期20-23,共4页
DNA拓扑异构酶是真核细胞和原核细胞中的基本酶,广泛分布于细胞核内,在复制、转录、翻译、重组及染色体单体分离等过程中控制、维持和修饰DNA拓扑结构。研究发现,拓扑异构酶在肿瘤组织中高表达,许多抗肿瘤药物的作用机制与抑制拓扑异构... DNA拓扑异构酶是真核细胞和原核细胞中的基本酶,广泛分布于细胞核内,在复制、转录、翻译、重组及染色体单体分离等过程中控制、维持和修饰DNA拓扑结构。研究发现,拓扑异构酶在肿瘤组织中高表达,许多抗肿瘤药物的作用机制与抑制拓扑异构酶有关。 展开更多
关键词 DNA拓扑异构酶 抗肿瘤 不典型多药耐药
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