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真实世界吡咯替尼治疗HER2阳性转移性乳腺癌的疗效及安全性 被引量：32
1
作者 宋国红 李惠平 +10 位作者 邸立军 严颖 姜晗昉 徐玲 万冬桂 李瑛 王墨培 肖宇 张如艳 冉然 王环 《北京大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2020年第2期254-260,共7页
目的:评价真实世界中口服吡咯替尼治疗表皮生长因子受体2(human epidermal growth factor receptor 2,HER2)阳性转移性乳腺癌的疗效和毒副反应。方法:回顾性分析72例接受以口服吡咯替尼为治疗基础的HER2阳性转移性乳腺癌患者。结果:72例... 目的:评价真实世界中口服吡咯替尼治疗表皮生长因子受体2(human epidermal growth factor receptor 2,HER2)阳性转移性乳腺癌的疗效和毒副反应。方法:回顾性分析72例接受以口服吡咯替尼为治疗基础的HER2阳性转移性乳腺癌患者。结果:72例HER2阳性转移性乳腺癌患者中69例(95.8%)在复发转移阶段和/或(新)辅助治疗阶段曾行抗HER2靶向治疗;61例(84.7%)在复发转移阶段接受过抗HER2靶向治疗药物,包括曲妥珠单抗56例(77.8%),拉帕替尼36例(50.0%),T-DM14例(5.6%)。72例患者中接受吡咯替尼联合化疗(±曲妥珠单抗)62例(86.1%),吡咯替尼联合内分泌治疗(±曲妥珠单抗)6例(8.3%),吡咯替尼(±曲妥珠单抗)4例(5.6%)。72例患者均可评价疗效,其中完全缓解1例(1.4%),部分缓解18例(25.0%),疾病稳定41例(56.9%),疾病进展12例(16.7%)。客观缓解率(完全缓解+部分缓解)为26.4%,中位无进展生存期(progression free survival,PFS)为7.6个月(95%CI:5.5~9.7个月)。36例曾接受过拉帕替尼治疗的患者中,吡咯替尼治疗的中位PFS为7.9个月(95%CI:4.1~11.7个月),15例脑转移患者中,吡咯替尼治疗的中位PFS为6.0个月(95%CI:2.2~9.8个月)。吡咯替尼相关的主要毒副反应为腹泻,共57例(79.2%),1~2级者48例(66.7%),3级者9例(12.5%)。结论:以吡咯替尼为基础的方案能够有效治疗HER2阳性转移性乳腺癌,包括拉帕替尼治疗失败及脑转移的患者,不良反应可耐受。 展开更多
关键词 吡咯替尼 受体 表皮生长因子 乳腺肿瘤 曲妥珠单抗 拉帕替尼
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曲妥珠单抗和拉帕替尼在辅助曲妥珠单抗治疗后一线复发的HER2阳性晚期乳腺癌治疗中疗效的比较 被引量：25
2
作者 黄文发 严颖 +2 位作者 张如艳 冉然 李惠平 《肿瘤》 CAS CSCD 北大核心 2020年第9期641-649,共9页
目的:比较一线曲妥珠单抗和拉帕替尼在对辅助曲妥珠单抗治疗后复发的人表皮生长因子受体2(human epidermal growth factor receptor 2,HER2)阳性晚期乳腺癌(advanced breast cancer,ABC)治疗中的疗效。方法:回顾性分析北京大学肿瘤医院2... 目的:比较一线曲妥珠单抗和拉帕替尼在对辅助曲妥珠单抗治疗后复发的人表皮生长因子受体2(human epidermal growth factor receptor 2,HER2)阳性晚期乳腺癌(advanced breast cancer,ABC)治疗中的疗效。方法:回顾性分析北京大学肿瘤医院2010年7月—2019年7月收治的73例曲妥珠单抗辅助治疗后复发的HER2阳性ABC患者的资料。73例患者中48例采用曲妥珠单抗治疗(曲妥珠单抗组),25例采用拉帕替尼治疗(拉帕替尼组)。比较2组患者的客观缓解率(objective response rate,ORR)和无进展生存期(progression-free survival,PFS)。结果:中位随访时间为17.3个月(范围:1.5~85.0个月)。曲妥珠单抗组和拉帕替尼组的ORR分别为50%和28%,差异无统计学意义(P=0.071)。继续曲妥珠单抗治疗与换用拉帕替尼治疗相比,继续曲妥珠单抗治疗显著延长了患者的PFS(7.3 vs 4.8个月,P=0.045)。在亚组分析中,辅助曲妥珠单抗治疗停药12个月以后复发(P=0.031)或无内脏转移(P=0.003)的患者继续使用曲妥珠单抗治疗具有更长的PFS,但拉帕替尼用于治疗早期复发并发生内脏转移的患者有延长PFS的趋势(P=0.071)。结论:继续使用曲妥珠单抗仍是辅助曲妥珠单抗治疗后复发的ABC患者的重要方案。但在选择曲妥珠单抗或拉帕替尼用于治疗HER2阳性ABC时,需综合考虑辅助曲妥珠单抗停药时间和内脏转移的情况。 展开更多
关键词 乳腺肿瘤 基因 ERBB-2 分子靶向治疗 曲妥珠单抗 拉帕替尼
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曲妥珠单抗联合拉帕替尼及多西紫杉醇一线治疗HER-2阳性晚期乳腺癌的安全性和有效性 被引量：20
3
作者 段海波 胡倩 +3 位作者 林颖欣 曹硕 蓝晓珊 庞丹梅 《现代肿瘤医学》 CAS 2020年第18期3159-3163,共5页
目的:观察曲妥珠单抗联合拉帕替尼及多西紫杉醇一线治疗HER-2阳性晚期乳腺癌的安全性和有效性。方法:这是一项前瞻、单臂、开放标签的单中心Ⅱ期临床研究(ChiCTR1800015814)。HER-2阳性晚期乳腺癌一线治疗给予曲妥珠单抗(6 mg/kg,首剂8 ... 目的:观察曲妥珠单抗联合拉帕替尼及多西紫杉醇一线治疗HER-2阳性晚期乳腺癌的安全性和有效性。方法:这是一项前瞻、单臂、开放标签的单中心Ⅱ期临床研究(ChiCTR1800015814)。HER-2阳性晚期乳腺癌一线治疗给予曲妥珠单抗(6 mg/kg,首剂8 mg/kg)联合拉帕替尼(1000 mg/d)及多西紫杉醇(75 mg/m^2),每3周重复。对非进展的患者继续用药直至疾病进展或毒性不可耐受,但最长用药时间不超过2年。主要研究终点是有效率,次要终点是PFS和OS。结果:自2016年9月至2019年5月共入组65例患者。本方案的剂量限制性毒性为腹泻,Ⅲ-Ⅳ度腹泻发生率为24.6%。总体有效率为69.2%(CR 3.1%,PR 66.1%),激素受体阴性患者有效率明显优于激素受体阳性患者(76.7%vs 57.1%,P<0.01)。中位随访31个月,PFS为16.4个月(95%CI:13.4~19.6个月)。尚未达到中位OS时间。Log-rank检验显示是否内脏转移、是否多器官转移对PFS的影响具有统计学意义(P<0.01和P=0.022)。结论:曲妥珠单抗联合拉帕替尼及多西紫杉醇毒性可耐受,疗效较好,作为HER-2阳性晚期乳腺癌一线治疗新的治疗策略,值得进一步研究。 展开更多
关键词 晚期乳腺癌 HER-2阳性 曲妥珠单抗 拉帕替尼
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拉帕替尼治疗晚期转移性乳腺癌的国内外研究进展 被引量：15
4
作者 余宗艳 齐宇红 梁军 《现代肿瘤医学》 CAS 2014年第3期697-701,共5页
我国乳腺癌发病率高且呈上升趋势,死亡率也较高,约占所有女性肿瘤的18%。分子靶向治疗仍是当前乳腺癌治疗领域研究的热点。拉帕替尼(Lapatinib)是一类口服的双靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),同时作用于表皮生长因子受体(EGFR)和HER-... 我国乳腺癌发病率高且呈上升趋势,死亡率也较高,约占所有女性肿瘤的18%。分子靶向治疗仍是当前乳腺癌治疗领域研究的热点。拉帕替尼(Lapatinib)是一类口服的双靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),同时作用于表皮生长因子受体(EGFR)和HER-2两个靶点。体内外的临床前试验证明Lapatinib的抗肿瘤活性,临床实验结果表明其对ErbB2过度表达的晚期乳腺癌有较好的疗效,并可能减少脑转移的发生率,毒副反应较轻,耐受性良好。以Lapatinib为代表的TKI有望为乳腺癌的治疗开辟一条崭新的途径。 展开更多
关键词 乳腺癌 靶向治疗 拉帕替尼 酪氨酸激酶抑制剂
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拉帕替尼的合成 被引量：13
5
作者 季兴 王武伟 +2 位作者 许贯虹 李飞 姚社春 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第11期801-804,共4页
2-氨基苄腈依次经碘代、与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛缩合后,与3-氯-4-(3-氟苯甲氧基)苯胺进行Dimroth重排,得到关键中间体N-[3-氯-4-[(3-氟苯基)甲氧基]苯基]-6-碘-4-喹唑啉胺,再经Suzuki偶联、还原胺化和成盐等反应制得酪氨酸激酶抑制... 2-氨基苄腈依次经碘代、与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛缩合后,与3-氯-4-(3-氟苯甲氧基)苯胺进行Dimroth重排,得到关键中间体N-[3-氯-4-[(3-氟苯基)甲氧基]苯基]-6-碘-4-喹唑啉胺,再经Suzuki偶联、还原胺化和成盐等反应制得酪氨酸激酶抑制剂拉帕替尼二(对甲苯磺酸盐)一水合物,总收率约10%。 展开更多
关键词 拉帕替尼 酪氨酸激酶抑制剂 抗肿瘤药 合成
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复方苦参注射液联合拉帕替尼治疗Her-2阳性晚期乳腺癌疗效及对肿瘤标志物的影响 被引量：12
6
作者 秦海运 潘淑云 +3 位作者 李政 李凤珍 王宁 胡鑫 《世界中医药》 CAS 2018年第6期1472-1476,共5页
目的:观察复方苦参注射液联合拉帕替尼治疗Her-2阳性晚期乳腺癌疗效及对肿瘤标志物的影响。方法:选取2013年5月至2017年6月辽宁中医药大学附属第二医院门诊及住院部就诊的Her-2阳性Ⅳ期的乳腺癌患者65例,按随机编号随机分为观察组和对照... 目的:观察复方苦参注射液联合拉帕替尼治疗Her-2阳性晚期乳腺癌疗效及对肿瘤标志物的影响。方法:选取2013年5月至2017年6月辽宁中医药大学附属第二医院门诊及住院部就诊的Her-2阳性Ⅳ期的乳腺癌患者65例,按随机编号随机分为观察组和对照组,对照组使用拉帕替尼片口服治疗,观察组加以复方苦参注射液静脉滴注治疗,分别在治疗前及治疗18周后,对2组的临床疗效、生命质量、不良反应发生率、广谱肿瘤标志物、乳腺癌特异性肿瘤标志物进行比较分析。结果:在治疗18周后,对照组患者的总有效率为69.70%,观察组患者的总有效率为87.50%,观察组的优于对照组(P<0.05);治疗后,2组患者的KPS评分均明显升高,ECOG评分明显降低(P<0.05),且观察组优于对照组(P<0.05);2组患者CEA、CA153、CA125治疗后均较治疗前下降(P<0.05),TK1和IGF-1表达均下调(P<0.05);其中观察组优于对照组(P<0.05);治疗后观察组外周血CD3^+、CD4^+、CD4^+/CD8^+、CD69表达高于对照组,CD8^+低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。观察组心脏、肝胆、感染、皮肤、疼痛和肺部的不良反应率均较对照组低(P<0.05)。结论:复方苦参注射液联合拉帕替尼对Her-2阳性晚期乳腺癌患者具有较佳的临床疗效,可降低广谱肿瘤标志物及乳腺癌特异性肿瘤标志物的表达,从而提高患者的生命质量,其作用机制可能与改善机体细胞免疫有关。 展开更多
关键词 复方苦参注射液 拉帕替尼 HER-2阳性 晚期 乳腺癌 免疫系统 肿瘤标志物 类胰岛素一号增长因子
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曲妥珠单抗治疗拉帕替尼耐药的人表皮生长因子受体2阳性乳腺癌的临床疗效分析 被引量：12
7
作者 马飞 徐兵河 +6 位作者 李慧慧 李青 张频 袁芃 王佳玉 樊英 李俏 《中华肿瘤杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第7期521-524,共4页
目的探讨拉帕替尼耐药的人表皮生长因子受体2（HER-2）阳性晚期乳腺癌采用曲妥珠单抗治疗的临床疗效。方法选择含拉帕替尼联合方案一线治疗后进展的HER-2阳性晚期乳腺癌患者，根据二线治疗是否含有曲妥珠单抗将患者分为两组，一组为接... 目的探讨拉帕替尼耐药的人表皮生长因子受体2（HER-2）阳性晚期乳腺癌采用曲妥珠单抗治疗的临床疗效。方法选择含拉帕替尼联合方案一线治疗后进展的HER-2阳性晚期乳腺癌患者，根据二线治疗是否含有曲妥珠单抗将患者分为两组，一组为接受不含曲妥珠单抗的常规二线治疗（非曲妥珠单抗组，25例），另一组患者接受含曲妥珠单抗的联合方案二线治疗（曲妥珠单抗组，13例），分析两组患者的临床疗效。结果35例HER-2阳性晚期乳腺癌患者中，二线治疗未进展2例，均为曲妥珠单抗治疗患者；其余33例患者均在二线治疗中再次进展。因疾病进展而死亡27例，生存8例（曲妥珠单抗组6例，非曲妥珠单抗组2例）。曲妥珠单抗组与非曲妥珠单抗组患者的中位无进展生存时间（PFS）分别为10．0和3．3个月（P=0．001），中位总生存时间（OS）分别为31．1和7．0个月（P=0．015）。结论对于拉帕替尼耐药的HER-2阳性晚期乳腺癌，常规治疗基础上联合曲妥珠单抗可以进一步提高疗效。持续抗HER-2治疗能够为HER-2阳性乳腺癌患者带来生存获益。 展开更多
关键词 乳腺肿瘤 人表皮生长因子受体2 曲妥珠单抗 拉帕替尼 治疗结果
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吡咯替尼联合卡培他滨二线治疗HER-2阳性晚期乳腺癌的药物经济学评价 被引量：9
8
作者 王琳 陈在余 《中国药房》 CAS 北大核心 2022年第13期1624-1629,共6页
目的从我国卫生体系角度出发,评价吡咯替尼联合卡培他滨二线治疗人表皮生长因子受体-2(HER-2)阳性晚期乳腺癌的经济性,为临床治疗方案的选择及国家卫生决策提供参考。方法基于一项在我国29个中心进行的多中心、开放标签、随机对照的Ⅲ... 目的从我国卫生体系角度出发,评价吡咯替尼联合卡培他滨二线治疗人表皮生长因子受体-2(HER-2)阳性晚期乳腺癌的经济性,为临床治疗方案的选择及国家卫生决策提供参考。方法基于一项在我国29个中心进行的多中心、开放标签、随机对照的Ⅲ期临床试验构建动态Markov模型,模拟时限为8年,循环周期为21 d。比较吡咯替尼联合卡培他滨(观察组)与拉帕替尼联合卡培他滨(对照组)二线治疗HER-2阳性晚期乳腺癌的经济性。以质量调整生命年(QALY)作为产出指标并计算增量成本-效果比(ICER),再通过敏感性分析来验证基础分析结果的稳健性。结果基础分析结果显示,观察组患者相对于对照组的人均增量成本为67953.82元,人均增量效用为0.40 QALYs,ICER为168861.89元/QALY,低于以3倍2020年我国人均国内生产总值(GDP)作为的意愿支付(WTP)阈值(217500元/QALY),表明观察组治疗方案更具有经济性。单因素敏感性分析结果显示,对照组患者进入疾病进展(PD)状态后使用曲妥珠单抗或吡咯替尼治疗比例、观察组患者进入PD状态后使用拉帕替尼或曲妥珠单抗治疗比例、卡培他滨药物成本等参数对ICER影响较大,但这些参数均不能导致基础分析结果翻转。概率敏感性分析结果表明,当WTP阈值为217500元/QALY时,观察组治疗方案具有经济性的概率为94.10%。分区生存模型分析结果与动态Markov模型结果一致。结论在以3倍2020年我国人均GDP为WTP阈值的前提下,吡咯替尼联合卡培他滨二线治疗HER-2阳性晚期乳腺癌较拉帕替尼联合卡培他滨治疗方案更具有经济性。 展开更多
关键词 吡咯替尼 拉帕替尼 卡培他滨 人表皮生长因子受体-2 晚期乳腺癌 药物经济学
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曲妥珠单抗和拉帕替尼治疗早期HER2过表达型乳腺癌患者的有效性分析 被引量：11
9
作者 王利锋 马艳飞 李小峰 《国际外科学杂志》 2019年第5期321-325,共5页
目的针对人表皮生长因子受体2(HER2)双阻断剂曲妥珠单抗和拉帕替尼的辅助治疗方法,分析两者对乳腺癌不同分子亚型尤其是HER2过表达型的有效性。方法采用前瞻性研究方法,选取2014年1月—2017年3月在榆林市第一医院未接受治疗的227 例激... 目的针对人表皮生长因子受体2(HER2)双阻断剂曲妥珠单抗和拉帕替尼的辅助治疗方法,分析两者对乳腺癌不同分子亚型尤其是HER2过表达型的有效性。方法采用前瞻性研究方法,选取2014年1月—2017年3月在榆林市第一医院未接受治疗的227 例激素受体状况不限的HER2阳性的早期乳腺癌患者,均为女性;平均年龄55岁,范围22~67岁。患者全部接受连续18 周的双阻断剂治疗[口服拉帕替尼1 000 mg/(次·d)和注射曲妥珠单抗(首次8 mg/kg,以后6 mg/kg,静脉滴注,每3周1次]。其中绝经后患者服用来曲唑2.5 mg/d,绝经前患者服用他莫昔芬20 mg/d。若服用期间发生严重不良反应,则拉帕替尼用量降至750 mg/(次·d)。当不良反应降至1级及以下后试验可继续,最多可中断14 d。每个周期的第1天进行安全检测,在第14天时进行活体穿刺用于初期基因表达变化的检测,在第6周通过超声初步判断反应效果。根据实体瘤的疗效评价标准1.1,若肿瘤体积变大则判定为治疗无效。治疗无效的患者每周补加80 mg/m2紫杉醇静脉滴注,拉帕替尼用量降至750 mg/(次·d),继续剩余的12个疗程。正常患者在完成最后1个疗程的1~3周内进行手术,无效患者在结束后的2~3周内进行手术,手术30 d后进行最后一次安全检测。观察不同分子亚型患者的临床变量、完全缓解率及不良反应。计量资料以中位数(四分位间距)[M(P25,P75)]表示,组间比较采用Wilcoxon秩和检验;计数资料组间比较采用χ2检验。结果 227 例患者中,207 例(91.19%)完成了整个治疗过程。治疗结束后,相比于初始测定的分子亚型,151 例HER2过表达型患者,有63 例(41.72%)完全缓解,而76 例其他亚型的患者中,仅10 例(13.16%)完全缓解,两组比较差异具有统计学意义(χ2=17.62,P<0.001);相比于治疗14 d后,大部分肿瘤类型转换为正常乳腺样型,且变为正常乳腺样型的患者的完全缓解率为50.00%(56/112),远高 展开更多
关键词 乳腺肿瘤 基因型 曲妥珠单抗 拉帕替尼
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拉帕替尼:作用于表皮生长因子受体的靶向抗肿瘤新药 被引量：11
10
作者 陈伟 刘永梅 《药品评价》 CAS 2012年第12期10-12,共3页
人表皮生长因子受体1和2(EGFR和HER2)与多种恶性肿瘤的发生和发展密切相关,成为抗肿瘤药物作用的靶点,针对这两个靶点的药物开发已成为抗肿瘤药物的研究热点之一,已有一系列相关药物应用于临床治疗。拉帕替尼是近年开发的针对EGFR和HER... 人表皮生长因子受体1和2(EGFR和HER2)与多种恶性肿瘤的发生和发展密切相关,成为抗肿瘤药物作用的靶点,针对这两个靶点的药物开发已成为抗肿瘤药物的研究热点之一,已有一系列相关药物应用于临床治疗。拉帕替尼是近年开发的针对EGFR和HER的双靶点抗肿瘤新药物,已在部分国家或地区上市,目前主要联合卡培他滨用于先期接受过蒽酮类抗生素、紫杉醇和曲妥珠单抗的HER2阳性乳腺癌的治疗,对于晚期或转移性乳腺癌疗效显著。本文主要综述了拉帕替尼的抗癌机制、临床研究进展和应用前景。 展开更多
关键词 表皮生长因子 靶向抗肿瘤新药 拉帕替尼
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拉帕替尼合成工艺研究 被引量：11
11
作者 张庆文 周后元 尤启冬 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期317-320,共4页
报道了拉帕替尼二对甲苯磺酸盐一水合物(1)的合成工艺研究。以6-碘喹唑啉-4-酮(3)为起始原料,依次经氯化反应(收率88%)、与5-甲酰基呋喃-2-硼酸的Suzuki偶联反应(收率96%)、与2-(甲砜基)乙胺的还原胺化(收率94%)、与一水合对甲苯磺酸成... 报道了拉帕替尼二对甲苯磺酸盐一水合物(1)的合成工艺研究。以6-碘喹唑啉-4-酮(3)为起始原料,依次经氯化反应(收率88%)、与5-甲酰基呋喃-2-硼酸的Suzuki偶联反应(收率96%)、与2-(甲砜基)乙胺的还原胺化(收率94%)、与一水合对甲苯磺酸成盐(收率87%)和四氢呋喃-水(8∶2)结晶(收率70%)等5步操作制备目标产物1,总收率48%。各中间体和目标产物经1HNMR、13CNMR、ESI-MS表征。在工艺优化中革除了柱色谱及对环境不友好的过量氯化剂、含卤溶剂,采用易于回收的非均相催化剂钯炭替代昂贵和难以处理的均相催化剂。所研制的合成工艺路线各步收率均较高,而且操作简便,无需特殊试剂和条件,预期适合工业化生产的要求。 展开更多
关键词 拉帕替尼 酪氨酸激酶抑制剂 合成工艺 分子靶向治疗 抗肿瘤药
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拉帕替尼与卡培他滨对HER-2阳性乳腺癌患者的疗效与安全性分析 被引量：11
12
作者 王素娥 董林 胡晓娜 《实用癌症杂志》 2021年第2期293-296,300,共5页
目的探究拉帕替尼与卡培他滨对人类表皮生长因子受体(HER-2)阳性乳腺癌患者的疗效与安全性。方法选取42例HER-2阳性乳腺癌患者,随机数字法分为卡培他滨组(21例)和联合组(21例),所有患者均给予卡培他滨片进行治疗,联合组则在此基础上加... 目的探究拉帕替尼与卡培他滨对人类表皮生长因子受体(HER-2)阳性乳腺癌患者的疗效与安全性。方法选取42例HER-2阳性乳腺癌患者,随机数字法分为卡培他滨组(21例)和联合组(21例),所有患者均给予卡培他滨片进行治疗,联合组则在此基础上加用甲苯磺酸拉帕替尼片进行治疗。观察并比较两组疗效、中位疾病进展时间(TTP)、无疾病生存时间(PFS)、中枢神经系统(CNS)转移情况、肿瘤标志物水平及不良反应发生情况。结果联合组总体反应率、临床获益率、未发生CNS转移率分别为71.43%、85.71%、71.43%,高于卡培他滨组的38.10%、52.38%、38.10%(P<0.05)。联合组中位TTP、中位PFS均高于卡培他滨组(P<0.05)。联合组CNS转移率、总不良反应发生率分别为19.04%、47.62%,低于卡培他滨组的52.38%、80.95%(P<0.05)。治疗后,两组癌胚抗原(CEA)、卵巢癌相关抗原(CA125)、癌相关糖蛋白抗原(CA15-3)水平均降低,且联合组均低于卡培他滨组(P<0.05)。结论拉帕替尼与卡培他滨联合使用对HER-2阳性乳腺癌患者的临床疗效较高,可显著延长生存时间,降低肿瘤标志物水平及CNS转移发生的风险,安全性高,值得推广。 展开更多
关键词 拉帕替尼 卡培他滨 人类表皮生长因子受体 乳腺癌 安全性 中枢神经系统转移 肿瘤标志物
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新型双向酪氨酸激酶抑制剂——拉帕替尼 被引量：10
13
作者 赵胜军 朱珠 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第13期1037-1038,共2页
拉帕替尼（lapatinib，商品名为Tykerb）是葛兰素史克公司（GlaxoSmithKline）研制的新型酪氨酸激酶抑制剂，2007年3月由美国FDA批准上市，适应症是与卡培他滨（capecitabine）联合用于治疗HER2过度表达的晚期或转移性乳腺癌。拉帕替尼... 拉帕替尼（lapatinib，商品名为Tykerb）是葛兰素史克公司（GlaxoSmithKline）研制的新型酪氨酸激酶抑制剂，2007年3月由美国FDA批准上市，适应症是与卡培他滨（capecitabine）联合用于治疗HER2过度表达的晚期或转移性乳腺癌。拉帕替尼分子式为C29H26ClFN4O4S（C7H803S）2H2O，分子量为943．5，结构式见图1。 展开更多
关键词 拉帕替尼 酷氨酸激酶抑制剂 卡培他滨 乳腺癌
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拉帕替尼联合白蛋白结合型紫杉醇治疗曲妥珠单抗治疗失败的HER2阳性乳腺癌的临床观察 被引量：11
14
作者 李娜妮 刘健 +1 位作者 吴凡 林小敏 《中华内分泌外科杂志》 CAS 2016年第5期369-373,共5页
目的探讨拉帕替尼联合白蛋白结合型紫杉醇在曲妥珠单抗治疗失败的HER2阳性的晚期乳腺癌的有效率及安全性。方法选择15例曲妥珠单抗治疗失败的晚期乳腺癌患者。治疗方案：白蛋白结合型紫杉醇130mg/m2、8、15及21d为1个周期，共2—8个周... 目的探讨拉帕替尼联合白蛋白结合型紫杉醇在曲妥珠单抗治疗失败的HER2阳性的晚期乳腺癌的有效率及安全性。方法选择15例曲妥珠单抗治疗失败的晚期乳腺癌患者。治疗方案：白蛋白结合型紫杉醇130mg/m2、8、15及21d为1个周期，共2—8个周期；同时给予拉帕替尼1250mgqd治疗至疾病进展。结果15例均可评估。客观缓解率46．6％（7／15），部分缓解（paaial response，PR）7例（46．6％），病情稳定（stable disease，SD）4例（26．7％），肿瘤进展（progressive disease，PD）4例（26．7％）。中位随访时间9个月。中位无进展生存期（median progression-free survival，mPFS）为8个月。主要的3／4级不良反应为中性粒细胞减少33-3％（5／15），腹泻20．0％（3／15）、皮疹20．0％（3／15）、肝功能损害13.3％（2／15）。结论拉帕替尼联合白蛋白结合型紫杉醇治疗曲妥珠单抗治疗失败的HER2阳性乳腺癌的客观缓解率高，耐受性良好。 展开更多
关键词 乳腺癌 HER2阳性 曲妥珠单抗 拉帕替尼 白蛋白结合型紫杉醇
原文传递
拉帕替尼和紫杉醇在食管癌细胞中的抗肿瘤活性及其作用机制 被引量：10
15
作者 陈涛 李雄伟 孙晓东 《肿瘤防治研究》 CAS CSCD 2021年第1期19-23,共5页
目的探讨拉帕替尼、紫杉醇和拉帕替尼联合紫杉醇对食管癌EC109细胞的抗肿瘤活性及作用机制。方法MTT法检测拉帕替尼(1、2、4、8μmol/L)、紫杉醇(5、10、20、40μg/L)及联合使用对食管癌EC109细胞增殖的影响;分别检测拉帕替尼2μmol/L... 目的探讨拉帕替尼、紫杉醇和拉帕替尼联合紫杉醇对食管癌EC109细胞的抗肿瘤活性及作用机制。方法MTT法检测拉帕替尼(1、2、4、8μmol/L)、紫杉醇(5、10、20、40μg/L)及联合使用对食管癌EC109细胞增殖的影响;分别检测拉帕替尼2μmol/L、紫杉醇10μg/L及联合使用对EC109细胞的侵袭、周期、凋亡和EGFR、HER2及其下游信号通路的影响。结果MTT结果显示:拉帕替尼联合紫杉醇可协同抑制EC109细胞增殖,联合作用指数均大于1.15;拉帕替尼联合紫杉醇组发生侵袭的细胞数62.0±9.5个,明显少于拉帕替尼152.4±16.1个和紫杉醇组103.6±12.7个(P<0.05);拉帕替尼联合紫杉醇组G2/M期细胞((43.4±3.1)%),高于拉帕替尼((20.3±2.5)%)和紫杉醇组((26.6±2.8)%)(P<0.05);拉帕替尼联合紫杉醇组的细胞凋亡率为(47.3±8.4)%,高于拉帕替尼((12.7±2.3)%)和紫杉醇组((21.4±5.2)%)(P<0.05);Western blot结果显示:拉帕替尼联合紫杉醇可协同抑制磷酸化EGFR、HER2及AKT蛋白的表达。结论拉帕替尼联合紫杉醇通过抑制食管癌细胞EC109的增殖和侵袭、阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡、抑制EGFR、HER2下游信号通路的转导发挥协同抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 拉帕替尼 紫杉醇 食管癌 协同效应 EGFR HER2
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拉帕替尼治疗乳腺癌的研究进展 被引量：9
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作者 马传栋 沈坤炜 沈镇宙 《中华肿瘤杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期321-324,共4页
靶向治疗是近年来乳腺癌治疗研究中的热点之一，是指通过阻断与肿瘤细胞生长、浸润和转移等有关的一条或几条关键的信号传导通路，从而抑制或杀伤肿瘤细胞的一种治疗方式。与传统化疗药物相比，靶向治疗药物因具有非细胞毒性、毒副作用... 靶向治疗是近年来乳腺癌治疗研究中的热点之一，是指通过阻断与肿瘤细胞生长、浸润和转移等有关的一条或几条关键的信号传导通路，从而抑制或杀伤肿瘤细胞的一种治疗方式。与传统化疗药物相比，靶向治疗药物因具有非细胞毒性、毒副作用相对较小、无需最大耐受剂量即可获得较佳的临床疗效等特点，而备受人们关注。 展开更多
关键词 乳腺肿瘤 拉帕替尼 生物治疗
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乳腺癌新型分子靶向药物治疗研究进展 被引量：9
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作者 董良 李海金 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第5期335-342,共8页
乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一,尽管一系列较为有效的化疗药物被应用于乳腺癌的治疗,但晚期乳腺癌的疗效仍不乐观。近年来,曲妥珠单抗、拉帕替尼等药物在乳腺癌治疗中获得成功,为乳腺癌的分子靶向治疗开创了一条新的道路。随后出现... 乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一,尽管一系列较为有效的化疗药物被应用于乳腺癌的治疗,但晚期乳腺癌的疗效仍不乐观。近年来,曲妥珠单抗、拉帕替尼等药物在乳腺癌治疗中获得成功,为乳腺癌的分子靶向治疗开创了一条新的道路。随后出现的帕妥珠单抗,依维莫司、曲妥珠单抗-DM1等均已进入Ⅲ期临床试验,这些新药为进一步提高乳腺癌的疗效,延长乳腺癌患者的生存提供了新的选择。 展开更多
关键词 乳腺肿瘤 靶向治疗 受体 表皮生长因子 抗体 单克隆 曲妥珠单抗 拉帕替尼 帕妥珠单抗 依维莫司
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喹唑啉类抗癌药物的合成研究进展 被引量：6
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作者 李付刚 陈毕峰 《精细与专用化学品》 CAS 2010年第2期45-54,60,共11页
综述了喹唑啉类已经上市的三种典型的抗癌药物(吉非替尼、厄洛替尼和拉帕替尼)的几条主要的合成路线,并且对这些合成路线进行了简单的评价。
关键词 吉非替尼 厄洛替尼 拉帕替尼 喹唑啉
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晚期乳腺癌新发脑转移患者继续曲妥珠单抗治疗或更换TKI治疗的疗效和安全性比较 被引量：3
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作者 陈佳欣 张会强 +4 位作者 周金妹 吴雪雪 张少华 江泽飞 王涛 《解放军医学院学报》 CAS 北大核心 2023年第5期475-480,共6页
背景随着医疗水平的进步,HER2阳性晚期乳腺癌患者生存时间显著延长,但有接近50%的患者会发生中枢神经系统转移。放疗是脑转移治疗的主要手段,但放疗的剂量和次数是有限的,药物治疗已成为近年来研究重点。目的比较接受曲妥珠单抗治疗颅... 背景随着医疗水平的进步,HER2阳性晚期乳腺癌患者生存时间显著延长,但有接近50%的患者会发生中枢神经系统转移。放疗是脑转移治疗的主要手段,但放疗的剂量和次数是有限的,药物治疗已成为近年来研究重点。目的比较接受曲妥珠单抗治疗颅外病灶有效的脑转移患者,继续曲妥珠单抗治疗或更换小分子酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitor,TKI)类药物治疗的疗效和安全性。方法本研究共纳入2007年5月-2021年12月就诊于解放军总医院第五医学中心的乳腺癌脑转移患者74例,患者既往接受曲妥珠单抗治疗有效,颅外病灶稳定,颅内病灶新发或进展,一组继续曲妥珠单抗治疗(A组),另一组更换为TKI类药物治疗(B组)。主要研究终点为总生存期和颅内无进展生存期,次要研究终点为颅内客观反应率、颅内临床受益率和安全性。随访截至2022年4月。结果共纳入74例患者,其中曲妥珠单抗组38例,TKI组36例。两组患者均为女性,中位年龄分别为49.5岁和44岁,两组的中位无病生存期分别为17.0个月和16.0个月(P>0.05)。曲妥珠单抗组和TKI组治疗脑转移患者中位颅内无进展生存期分别为9个月和8个月(P=0.400),中位总生存分别为75个月和96个月(P=0.140),颅内病灶临床缓解率为23.7%和41.7%(P=0.099),颅内病灶临床获益率为63.2%和75.0%(P=0.271)。曲妥珠单抗组有34.2%(13/38)患者发生3级以上不良反应,TKI组有41.7%(15/36)患者发生3级以上不良反应,差异无统计学意义(P>0.05),两组均未发生治疗相关死亡事件。结论对于接受曲妥珠单抗治疗有效的脑转移患者,TKI类药物有延长脑转移患者总生存期的趋势,但无统计学意义。 展开更多
关键词 乳腺癌 脑转移 人表皮生长因子受体2 吡咯替尼 拉帕替尼 曲妥珠单抗
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拉帕替尼治疗乳腺癌的研究进展 被引量：7
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作者 赵欣欣 唐发宝 雷秋模 《中华乳腺病杂志（电子版）》 CAS 2008年第4期38-41,共4页
关键词 乳腺癌 拉帕替尼 靶向治疗 酪氨酸激酶 表皮生长因子受体
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