艾滋病治疗药物的研究进展 被引量：11

1

作者 张红霞 黄荣清 +1 位作者 杨建云 肖炳坤 《科学技术与工程》 2009年第23期7081-7087,共7页

艾滋病是一种难以治愈的传染性疾病,随着患病人数的增多,艾滋病已经成为最严重的危害人类健康的全球性流行性疾病之一。笔者通过查阅国内外近期文献,对临床上常用于治疗艾滋病的药物进行了综述,并对今后艾滋病的治疗进行了分析和展望。

关键词 艾滋病 药物治疗 逆转录酶抑制剂 hiv蛋白酶抑制剂

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新型非拟肽磺胺类HIV蛋白酶抑制剂Darunavir的研究进展 被引量：10

2

作者 郝格非 杨光富 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第9期1545-1552,共8页

综述新型非拟肽磺胺类人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂Darunavir(TMC-114)的发现,抗病毒的活性,分子模拟以及结构优化的研究进展.Darunavir不但对野生型的HIV蛋白酶有很好的抑制活性,而且对多种抗性突变的HIV蛋白酶也有良好的活性,... 综述新型非拟肽磺胺类人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂Darunavir(TMC-114)的发现,抗病毒的活性,分子模拟以及结构优化的研究进展.Darunavir不但对野生型的HIV蛋白酶有很好的抑制活性,而且对多种抗性突变的HIV蛋白酶也有良好的活性,是针对耐药性HIV所开发的新药. 展开更多

关键词 Darunavir(TMC-114) hiv蛋白酶抑制剂 艾滋病 抗性突变

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HIV蛋白酶抑制剂与细胞凋亡 被引量：6

3

作者 王媛媛 郑永唐 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第2期141-145,共5页

HIV感染人体后造成大量CD4 + T淋巴细胞的凋亡 ,从而破坏免疫系统 ,使机体无法抵抗病毒的入侵 ,导致免疫缺陷。目前的药物靶点都针对病毒本身 ,无法清除体内储存病毒的感染细胞 ,而HIV蛋白酶抑制剂治疗HIV/AIDS患者后可以减少HIV感染引... HIV感染人体后造成大量CD4 + T淋巴细胞的凋亡 ,从而破坏免疫系统 ,使机体无法抵抗病毒的入侵 ,导致免疫缺陷。目前的药物靶点都针对病毒本身 ,无法清除体内储存病毒的感染细胞 ,而HIV蛋白酶抑制剂治疗HIV/AIDS患者后可以减少HIV感染引起的细胞凋亡 ,帮助机体恢复免疫功能 ,并且这种作用与其抑制病毒的作用是相独立的 ,这提示了可以通过免疫重建的策略来治疗AIDS。本文综述了HIV蛋白酶抑制剂的研究和发展概况 ,其作用特点以及对细胞凋亡的影响。明确HIV蛋白酶抑制剂与细胞凋亡的关系 ,可以启发新的思路从细胞着手 ,通过恢复机体的免疫能力来对抗病毒 ,从根本上治疗AIDS。 展开更多

关键词 hiv蛋白酶抑制剂 细胞凋亡 线粒体 AIDS

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HIV蛋白酶抑制剂研究新进展 被引量：4

4

作者 高滢 韩冬梅 《国外医学（病毒学分册）》 2002年第1期19-21,共3页

AIDS对人类的威胁日趋严重 ,在众多抗病毒药物中 ,蛋白酶抑制剂是重要的一员。在临床应用中 ,蛋白酶抑制剂能延长患者的生命 ,也不可避免的产生副作用和耐药性。近几年来 ,对其作用机理的认识在不断深入 ,并在此基础上开发出了一些新药 ... AIDS对人类的威胁日趋严重 ,在众多抗病毒药物中 ,蛋白酶抑制剂是重要的一员。在临床应用中 ,蛋白酶抑制剂能延长患者的生命 ,也不可避免的产生副作用和耐药性。近几年来 ,对其作用机理的认识在不断深入 ,并在此基础上开发出了一些新药 ,提出了一些有突破性的新思路。 展开更多

关键词 hiv蛋白酶抑制剂 结构 功能 临床应用

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洛匹那韦/利托那韦在冠状病毒治疗中的应用 被引量：6

5

作者 王丽 赵成龙 马培志 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2020年第8期873-875,共3页

目的:近20年来全球多次发生冠状病毒导致的严重危害公众健康的公共卫生事件,其高的传播效率、严重的感染后果以及捉摸不定的流行时间对人类健康构成严重威胁,而针对冠状病毒的治疗目前暂缺乏特效药物。HIV蛋白酶抑制剂复合制剂洛匹那韦... 目的:近20年来全球多次发生冠状病毒导致的严重危害公众健康的公共卫生事件,其高的传播效率、严重的感染后果以及捉摸不定的流行时间对人类健康构成严重威胁,而针对冠状病毒的治疗目前暂缺乏特效药物。HIV蛋白酶抑制剂复合制剂洛匹那韦/利托那韦广泛用于HIV的治疗,而用于治疗冠状病毒感染则相对少见。本文着重介绍洛匹那韦/利托那韦的药理作用、药动学特点及在冠状病毒感染治疗中的应用。 展开更多

关键词 冠状病毒 洛匹那韦/利托那韦 hiv蛋白酶抑制剂

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HIV蛋白酶抑制剂的药代动力学相互作用 被引量：5

6

作者 顾融融 石建 +1 位作者 阿基业 王广基 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2012年第4期472-480,共9页

艾滋病的治疗是一个长期的过程,HIV蛋白酶抑制剂是此类病人最常选用的抗病毒药物。在治疗过程中,病人很可能患其它疾病,艾滋病自身也常伴随众多并发症,使得临床上不可避免的需要联用其它药物。由于HIV蛋白酶抑制剂对药物代谢酶和转运体... 艾滋病的治疗是一个长期的过程,HIV蛋白酶抑制剂是此类病人最常选用的抗病毒药物。在治疗过程中,病人很可能患其它疾病,艾滋病自身也常伴随众多并发症,使得临床上不可避免的需要联用其它药物。由于HIV蛋白酶抑制剂对药物代谢酶和转运体有广泛的作用,因此探索HIV蛋白酶抑制剂的药物相互作用问题显得十分必要。本文重点从药代相互作用机制的角度综述了HIV蛋白酶抑制剂在临床上可能出现的药物相互作用方面的研究文献,包括HIV蛋白酶抑制剂与其它药物的相互作用以及蛋白酶抑制剂之间的相互作用及机制等,期望对于临床给药方案的设计和提高临床用药的安全性和有效性提供有价值的参考和借鉴。 展开更多

关键词 hiv蛋白酶抑制剂 相互作用 CYP3A4 P-糖蛋白

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利托那韦的合成新方法 被引量：5

7

作者 白跃飞 周鹏 +6 位作者 刘举 韩晓丹 皮昌桥 刘丹 刘九知 于河舟 周凯 《合成化学》 CAS CSCD 2015年第2期182-184,共3页

建立了利托那韦的合成新方法。N-{N-甲基-N-[(2-异丙基-4-噻唑基)甲基]氨基羰基}-L-缬氨酸(1)与(2S,3S,5S)-5-氨基-2-{N-[(5-噻唑基)-甲氧羰基]氨基}-1,6-二苯基-3-羟基己烷在3-(二乙氧基磷酰氧基)-1,2,3-苯并三嗪-4-酮催化下于室温经... 建立了利托那韦的合成新方法。N-{N-甲基-N-[(2-异丙基-4-噻唑基)甲基]氨基羰基}-L-缬氨酸(1)与(2S,3S,5S)-5-氨基-2-{N-[(5-噻唑基)-甲氧羰基]氨基}-1,6-二苯基-3-羟基己烷在3-(二乙氧基磷酰氧基)-1,2,3-苯并三嗪-4-酮催化下于室温经缩合反应合成了利托那韦,其结构经1H NMR,13C NMR,MS和元素分析确证。在最佳反应条件[1 0.2 mol,DEPBT 0.25 mmol,二氯甲烷为溶剂,三乙胺为缚酸剂,于室温反应过夜]下,收率72.6%。 展开更多

关键词 hiv蛋白酶抑制剂 利托那韦 DEPBT 合成

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洛匹那韦合成工艺研究 被引量：5

8

作者 徐洪根 何彩玉 +2 位作者 汤君 程杰 柏俊 《安徽医药》 CAS 2014年第4期610-613,共4页

目的洛匹那韦合成工艺的优选。方法以(2S,3S,5S)-2-胺基-3-羟基-5-(叔丁氧羰基胺基)-1,6-二苯基己烷的丁二酸盐为原料,经酰胺化、氨基脱保护、酰胺化三步反应制备洛匹那韦。结果较高收率合成了高纯度的洛匹那韦(纯度>99%;总产率70%)... 目的洛匹那韦合成工艺的优选。方法以(2S,3S,5S)-2-胺基-3-羟基-5-(叔丁氧羰基胺基)-1,6-二苯基己烷的丁二酸盐为原料,经酰胺化、氨基脱保护、酰胺化三步反应制备洛匹那韦。结果较高收率合成了高纯度的洛匹那韦(纯度>99%;总产率70%)。结论得到了简洁、绿色、适于工业化生产的洛匹那韦制备工艺。 展开更多

关键词 洛匹那韦 工艺优化 hiv蛋白酶抑制剂

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HIV蛋白酶抑制剂--洛匹那韦 被引量：3

9

作者 鲁俊锋 吴昊 《国际病毒学杂志》 2007年第4期107-110,共4页

洛匹那韦（正式称ABT-378）是第一个被批准临床使用的＇第二代＇蛋白酶抑制剂。亦是第一个被批准和利托那韦联合制备的抗病毒药物。本文对其体外活性、药物代谢动力学、临床效力、毒副作用及药物的相互作用进行综述。

关键词 hiv蛋白酶抑制剂 洛匹那韦 药物代谢动力学 抗病毒药物 利托那韦 体外活性 相互作用 毒副作用

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HIV蛋白酶抑制剂——利托那韦 被引量：3

10

作者 戴罡 朱珠 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第7期495-496,共2页

关键词 艾滋病 药物疗法 利托那韦 hiv蛋白酶抑制剂

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HIV蛋白酶抑制剂Fosamprenavir 被引量：2

11

作者 郑马庆 《药学进展》 CAS 2003年第2期123-124,共2页

关键词 艾滋病 hiv蛋白酶抑制剂 FOSAMPRENAVIR 药物代谢动力学 临床研究

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HIV蛋白酶抑制剂硫酸阿扎那韦的合成 被引量：3

12

作者 白跃飞 皮昌桥 +3 位作者 吴晓璟 刘举 周鹏 周凯 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第15期1798-1802,共5页

目的:对硫酸阿扎那韦的合成工艺进行研究。方法:以(2S,3S)-3-叔丁氧羰基氨基-1-氯-2-羟基-4-苯基丁烷为起始原料,经SN2取代、分子内重排、N-Boc保护、环合、环氧环开环胺解、脱Boc、成盐并经碱性游离、缩合和离子交换反应制得硫酸阿扎... 目的:对硫酸阿扎那韦的合成工艺进行研究。方法:以(2S,3S)-3-叔丁氧羰基氨基-1-氯-2-羟基-4-苯基丁烷为起始原料,经SN2取代、分子内重排、N-Boc保护、环合、环氧环开环胺解、脱Boc、成盐并经碱性游离、缩合和离子交换反应制得硫酸阿扎那韦。结果:目标化合物的结构经1H NMR、13C NMR和MS谱确证,总收率为61.2%(以起始原料计),HPLC测定纯度达99.8%。结论:该工艺所用原料易得、操作简便、收率较高、成品质量好,适合工业化生产。 展开更多

关键词 硫酸阿扎那韦 hiv蛋白酶抑制剂 合成

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抗HIV蛋白酶抑制剂安普那韦的合成 被引量：2

13

作者 高玲玲 初秋亭 +1 位作者 王娟娟 张关永 《化学世界》 CAS CSCD 北大核心 2008年第2期103-106,共4页

建立了一条合成抗HIV蛋白酶抑制剂Amprenavir(安普那韦)的路线。以(2S,3R)-N-苄氧羰基-3-氨基-1-氯-4-苯基-2-丁醇为起始原料,经过环氧化、开环取代、胺的酰化、催化氢解还原、胺解等五步反应生成最终产物安普那韦。主要特点在于采用催... 建立了一条合成抗HIV蛋白酶抑制剂Amprenavir(安普那韦)的路线。以(2S,3R)-N-苄氧羰基-3-氨基-1-氯-4-苯基-2-丁醇为起始原料,经过环氧化、开环取代、胺的酰化、催化氢解还原、胺解等五步反应生成最终产物安普那韦。主要特点在于采用催化氢解还原法,将脱除苄氧羰基保护基和硝基还原成氨基一步完成,使工艺更简单。 展开更多

关键词 抗hiv蛋白酶抑制剂 安普那韦 催化氢解 (2S 3R)-N-苄氧羰基-3-氨基-1-氯-4-苯基-2-丁醇

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HIV蛋白酶抑制剂在冠状病毒感染中应用的研究进展 被引量：2

14

作者 宋智慧 白玉涵 +3 位作者 邵晓霞 徐姗姗 韩芙蓉 张弨 《临床药物治疗杂志》 2020年第4期9-14,共6页

新型冠状病毒肺炎(corona virus disease 2019,COVID-19)疫情发生以来,建议的治疗方案在持续更新中。目前没有特效药物,很多药物仅仅是推荐试用,也有一些新药在开展临床研究,如瑞德西韦。相对于新药,开发已上市药物新的适应证在安全性... 新型冠状病毒肺炎(corona virus disease 2019,COVID-19)疫情发生以来,建议的治疗方案在持续更新中。目前没有特效药物,很多药物仅仅是推荐试用,也有一些新药在开展临床研究,如瑞德西韦。相对于新药,开发已上市药物新的适应证在安全性方面更有优势,如人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus,HIV)蛋白酶抑制剂(protease inhibitors,PIs)。此类药物目前为HIV感染治疗的二线用药,但曾被推荐试用于严重急性呼吸综合征(severe acute respiratory syndrome,SARS)、中东呼吸综合征(Middle East respiratory syndrome,MERS)以及COVID-19。本文拟对HIV PIs在冠状病毒(coronavirus,CoV)感染中应用的研究情况进行综述,以期为HIV PIs用于COVID-19治疗的可行性研究提供参考。 展开更多

关键词 冠状病毒 严重急性呼吸综合征冠状病毒 中东呼吸综合征冠状病毒 hiv蛋白酶抑制剂

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人类免疫缺陷病毒蛋白酶抑制剂对人肝细胞损伤及细胞内钙离子稳态调节机制研究 被引量：1

15

作者 胡东辉 刘黎明 夏红梅 《中华传染病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第9期559-561,共3页

自HIV蛋白酶抑制剂（protease inhibitors，PI）用于艾滋病患者HAART以来，大大降低了患者的病死率。然而，HIVPI诱发的肝毒性和脂肪代谢紊乱已成为HAART的一个重要的潜在并发症。已证实HIVPI与肝细胞和巨噬细胞的脂代谢紊乱有关，且最... 自HIV蛋白酶抑制剂（protease inhibitors，PI）用于艾滋病患者HAART以来，大大降低了患者的病死率。然而，HIVPI诱发的肝毒性和脂肪代谢紊乱已成为HAART的一个重要的潜在并发症。已证实HIVPI与肝细胞和巨噬细胞的脂代谢紊乱有关，且最常与全剂量的单次给药有关。但目前并不十分清楚HIVPI对肝脏不良反应的机制。 展开更多

关键词 人类免疫缺陷病毒蛋白酶抑制剂 肝细胞损伤 钙离子稳态调节 细胞内 hiv蛋白酶抑制剂 HAART 艾滋病患者 脂肪代谢紊乱

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洛匹那韦/利托那韦关键中间体的合成

16

作者 何彩玉 王曙光 +3 位作者 丁时磊 汪玉玲 朱迪 江玉琨 《宜春学院学报》 2023年第6期17-21,共5页

目的:洛匹那韦/利托那韦关键中间体的合成工艺优化。方法:以(2S)-5-氨基-2-(N,N-二苄基)氨基-3-氧代-1,6-二苯基己-4-烯为起始原料,通过两步还原反应、叔丁氧羰基(Boc)保护反应、钯碳还原反应以及丁二酸拆分反应等4步,获得了(2S,3S,5S)... 目的:洛匹那韦/利托那韦关键中间体的合成工艺优化。方法:以(2S)-5-氨基-2-(N,N-二苄基)氨基-3-氧代-1,6-二苯基己-4-烯为起始原料,通过两步还原反应、叔丁氧羰基(Boc)保护反应、钯碳还原反应以及丁二酸拆分反应等4步,获得了(2S,3S,5S)-3-羟基-2-氨基-5-(叔丁氧羰基)氨基-1,6-二苯基正己烷丁二酸盐。结果:合成了高光学纯度的洛匹那韦/利托那韦关键中间体——(2S,3S,5S)-3-羟基-2-氨基-5-(叔丁氧羰基)氨基-1,6-二苯基正己烷丁二酸盐(总收率48%,纯度>99%)。结论:获得了一条高效、简洁的洛匹那韦/利托那韦关键中间体合成工艺路线,有望应用于工业化生产。 展开更多

关键词 洛匹那韦 利托那韦 hiv蛋白酶抑制剂 关键中间体 合成工艺

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HIV蛋白酶抑制剂——沙奎那维 被引量：1

17

作者 闫世凤 赵桂森 潘风美 《齐鲁药事》 2005年第10期637-638,共2页

关键词 hiv蛋白酶抑制剂 FDA批准 制药公司

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HIV蛋白酶抑制剂的抗真菌作用及相关机制探讨

18

作者 巨金鑫 冯文莉 《中国真菌学杂志》 CSCD 2023年第3期261-264,共4页

近年来,侵袭性真菌感染(invasive fungal infection,IFI)的发病率急剧上升,死亡率最高达90%,其中,侵袭性念珠菌感染(invasive candidiasis,IC)排在首位[1]。随着抗肿瘤药物、免疫抑制剂和激素在临床的大量应用,以及获得性免疫缺陷综合征... 近年来,侵袭性真菌感染(invasive fungal infection,IFI)的发病率急剧上升,死亡率最高达90%,其中,侵袭性念珠菌感染(invasive candidiasis,IC)排在首位[1]。随着抗肿瘤药物、免疫抑制剂和激素在临床的大量应用,以及获得性免疫缺陷综合征(acquired immunodeficiency syndrome,AIDS)和器官移植等存在免疫缺陷人群的不断增多,目前临床常用的抗真菌药物(三唑类、多烯类、棘白菌素类等)出现严重的耐药现象[1-3],常导致抗真菌治疗失败,因此急需研发及寻找新型抗真菌药物。 展开更多

关键词 真菌 白念珠菌 hiv蛋白酶抑制剂 抗真菌作用

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利托那韦的制备新方法 被引量：1

19

作者 白跃飞 周宏 +4 位作者 吴晓璟 皮昌桥 刘丹 张莉 杨慧芬 《辽宁化工》 CAS 2017年第1期5-7,共3页

建立了利托那韦的制备新方法。化合物(1)与化合物(2)在2-(7-氧化苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯催化下经缩合反应合成了利托那韦,其结构经~1H NMR、^(13)C NMR、MS、元素分析和X-ray diffraction确证。在最佳反应条... 建立了利托那韦的制备新方法。化合物(1)与化合物(2)在2-(7-氧化苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯催化下经缩合反应合成了利托那韦,其结构经~1H NMR、^(13)C NMR、MS、元素分析和X-ray diffraction确证。在最佳反应条件[1 0.2 mol,HATU 0.2 mol,乙酸乙酯为溶剂,N-甲基吗啉为缚酸剂,于40℃反应过夜]下,收率87.4%。 展开更多

关键词 hiv蛋白酶抑制剂 利托那韦 HATU 制备

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警惕他汀类药品血糖异常不良反应及与HIV蛋白酶抑制剂的相互作用

20

《中老年保健》 2013年第1期4-5,共2页

他汀类药物，即3-羟-3甲戌二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，为一类临床广泛使用的口服降脂药。主要作用为降低血液中低密度脂蛋白胆固醇水平，达到预防和治疗心血管疾病（如高胆固醇血症、冠心病）的目的。国内上市的他汀类产品包括... 他汀类药物，即3-羟-3甲戌二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，为一类临床广泛使用的口服降脂药。主要作用为降低血液中低密度脂蛋白胆固醇水平，达到预防和治疗心血管疾病（如高胆固醇血症、冠心病）的目的。国内上市的他汀类产品包括：辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀。 展开更多

关键词 他汀类药物 hiv蛋白酶抑制剂 相互作用 不良反应 血糖异常 药品 还原酶抑制剂 低密度脂蛋白

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