鸡血藤提取物中缩合鞣质的含量测定及其抗肿瘤活性初步研究 被引量：36

1

作者 程悦 符影 +3 位作者 王志宇 杨得坡 陈建萍 王冬梅 《中山大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2011年第2期75-80,共6页

对鸡血藤/φ=60%醇提物及不同极性溶剂萃取物中总黄酮和缩合鞣质含量进行测定,并测定它们对肿瘤细胞增殖的抑制活性。采用紫外分光光度法测定各样品中总黄酮含量;采用香草醛硫酸法测定各样品中缩合鞣质含量,结果显示,鸡血藤/φ=60%醇提... 对鸡血藤/φ=60%醇提物及不同极性溶剂萃取物中总黄酮和缩合鞣质含量进行测定,并测定它们对肿瘤细胞增殖的抑制活性。采用紫外分光光度法测定各样品中总黄酮含量;采用香草醛硫酸法测定各样品中缩合鞣质含量,结果显示,鸡血藤/φ=60%醇提物、乙酸乙酯不溶物、乙酸乙酯萃取物、正丁醇萃取物、水层留余物的总黄酮含量分别为(6.49±1.99)%、(7.36±0.13)%、(9.35±0.22)%、(8.41±0.27)%、(4.48±1.53)%;缩合鞣质含量分别为(51.09±0.37)%、(52.34±4.73)%、(73.22±2.72)%、(83.11±5.87)%、(29.74±2.12)%。采用MTT法测定各样品对乳腺癌MCF-7和结肠癌HT-29细胞增殖的抑制活性,结果不同样品对HT-29和MCF-7细胞增殖表现出不同程度的抑制活性,其中正丁醇萃取物对肿瘤细胞增殖的抑制活性最强。 展开更多

关键词 鸡血藤 缩合鞣质 总黄酮 抗肿瘤细胞增殖

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莫氏马尾藻(Sargassum mcclurei)褐藻多酚的抗氧化和抗肿瘤细胞增殖作用 被引量：7

2

作者 卢虹玉 刘义 +1 位作者 邵海艳 吉宏武 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2012年第23期103-106,共4页

目的:研究莫氏马尾藻(S.mcclurei)褐藻多酚(PTs)的抗氧化活性和抗肿瘤细胞增殖作用。方法:溶剂萃取和超滤的方法进行PTs的提取和精制;Folin-Ciocalteu比色法和磷钼络合物法检测PTs的含量和总抗氧化能力;DPPH自由基和超氧阴离子自由基法... 目的:研究莫氏马尾藻(S.mcclurei)褐藻多酚(PTs)的抗氧化活性和抗肿瘤细胞增殖作用。方法:溶剂萃取和超滤的方法进行PTs的提取和精制;Folin-Ciocalteu比色法和磷钼络合物法检测PTs的含量和总抗氧化能力;DPPH自由基和超氧阴离子自由基法检测PTs的自由基清除能力;MTT法检测PTs对sw579甲状腺鳞癌细胞生长抑制作用。结果:获得4种PTs提取物,分别为水层内液(W1)和乙酸乙酯内液(EA1)(分子质量>10kD)、水层外液(W2)和乙酸乙酯外液(EA2)(分子质量<10kD),总酚含量分别为1.672、0.096、1.319、0.143mg没食子酸(GA)/g海藻干基;在相同质量浓度(3mg/L)时,W1的总抗氧化能力最强,相当于2.315mg/L的GA;4种PTs提取物均有清除自由基的作用,W1和EA1的清除作用更强;随着作用时间延长,4种PTs提取物在低质量浓度(4.4mg/L)时对sw579甲状腺鳞癌细胞生长的抑制作用不断增加,其中W2的作用最强,作用72h的抑制率为23.84%。结论:莫氏马尾藻具有显著的抗氧化作用和一定的细胞毒活性,具有潜在的开发应用价值。 展开更多

关键词 莫氏马尾藻 褐藻多酚 抗氧化 抗肿瘤细胞增殖

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蝴蝶花中2种异黄酮的含量测定及其抗肿瘤活性 被引量：1

3

作者 杨倩 郑茜 +1 位作者 魏静 张春 《四川师范大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2020年第4期555-559,共5页

建立蝴蝶花中鸢尾黄素与次野鸢尾黄素的含量测定方法,并对此2种异黄酮成分进行抗肿瘤活性的初步研究.采用HPLC法测定不同产地蝴蝶花中鸢尾黄素与次野鸢尾黄素的含量;以Hela、Hccc-9810和H460细胞为供试细胞株,采用CCK-8法测定鸢尾黄素... 建立蝴蝶花中鸢尾黄素与次野鸢尾黄素的含量测定方法,并对此2种异黄酮成分进行抗肿瘤活性的初步研究.采用HPLC法测定不同产地蝴蝶花中鸢尾黄素与次野鸢尾黄素的含量;以Hela、Hccc-9810和H460细胞为供试细胞株,采用CCK-8法测定鸢尾黄素、次野鸢尾黄素的抗肿瘤活性.结果表明:鸢尾黄素与次野鸢尾黄素的线性范围分别为0. 5~100、2. 5~250 mg/L;平均加样回收率分别为99. 96%、100.24%;RSD%分别为2. 01%、1. 49%;鸢尾黄素对Hela细胞的增值抑制作用明显(IC50=(49. 24±1. 11)μmol/L),而对于Hccc-9810和H460细胞株抑制作用不明显.结论:建立的HPLC含量测定方法专属性强、准确度高、重复性好,可用于蝴蝶花中鸢尾黄素、次野鸢尾黄素的含量测定;鸢尾黄素对Hela细胞的抑制效果较好. 展开更多

关键词 蝴蝶花 鸢尾黄素 次野鸢尾黄素 含量测定 抗肿瘤细胞增殖

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色胺酮及其衍生物的合成工艺及抑制肿瘤细胞增殖的研究

4

作者 陈焕 牛春意 +6 位作者 白逍 马秀梅 侯宝龙 艾云 孙艳妮 刘建利 王翠玲 《西北大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期385-394,共10页

对色胺酮的合成工艺进行较为深入的研究,得出最佳合成工艺条件:以吲哚醌和靛红酸酐为原料,在三乙胺作用下,在氯仿中回流3.0 h,乙醇洗涤3次,得到色胺酮纯品.此方法产率高(93.1%),产品纯度好(99.9%),后处理方便.用此方法合成出了14个色胺... 对色胺酮的合成工艺进行较为深入的研究,得出最佳合成工艺条件:以吲哚醌和靛红酸酐为原料,在三乙胺作用下,在氯仿中回流3.0 h,乙醇洗涤3次,得到色胺酮纯品.此方法产率高(93.1%),产品纯度好(99.9%),后处理方便.用此方法合成出了14个色胺酮衍生物,5个未见报道。采用MTT法检测合成的色胺酮衍生物对A549,HCT116及PC12肿瘤细胞增殖的影响,结果发现所合成的化合物对3种肿瘤细胞均有较好的抑制增值的作用。其中,8-硝基色胺酮和8,7/9-二氯色胺酮对A549具有较好的抑制活性IC50分别为:1.35,0.99μmol/L,表明此类化合物具有潜在的抗肿瘤活性。 展开更多

关键词 色胺酮 吲哚醌 靛红酸酐 衍生物 抗肿瘤细胞增殖

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野鸦椿对HeLa细胞的抗增殖作用及其机制的初步研究 被引量：10

5

作者 左敏 倪志宇 +6 位作者 许立 于峰 吕飒 陈仕萍 广田满 铃木信夫 董玫 《癌变．畸变．突变》 CAS CSCD 2008年第5期350-353,共4页

背景与目的:从野鸦椿(euscaphis japonica kanitz)枝叶的甲醇提取物分离纯化得到3种酯类化合物7-hydroxy-2-octen-5-olide(1),methyl 5,7-dihydroxy-2(Z)-octenoate(2)和3,7-dihydroxy-5-octanolide(3),对这3种酯类化合物的抗肿瘤细胞... 背景与目的:从野鸦椿(euscaphis japonica kanitz)枝叶的甲醇提取物分离纯化得到3种酯类化合物7-hydroxy-2-octen-5-olide(1),methyl 5,7-dihydroxy-2(Z)-octenoate(2)和3,7-dihydroxy-5-octanolide(3),对这3种酯类化合物的抗肿瘤细胞增殖作用及其机制进行研究。材料与方法:利用四唑盐(MTT)比色法测定这3种酯类化合物对HeLa细胞增殖的抑制作用;采用流式细胞术检测化合物1对HeLa细胞的凋亡和P53蛋白表达的影响;利用电镜观察化合物1引起HeLa细胞的形态学改变。结果:化合物1和化合物2对体外培养的HeLa细胞的增殖均具有明显地抑制作用,并有较好量效关系,对HeLa细胞增殖的半数抑制浓度分别为49.34μmol/L和24.53μmol/L;流式细胞学检查发现化合物1处理后的HeLa细胞发生凋亡,且P53蛋白表达增加,与对照组比较差异有统计学意义(P<0.01);电镜下可见化合物1引起HeLa细胞凋亡的形态学改变。结论:野鸦椿的提取物7-hydroxy-2-octen-5-olide(1)和methyl 5,7-dihydroxy-2(Z)-octenoate(2)能抑制体外培养的HeLa细胞的增殖,其作用机制可能与调节HeLa细胞P53蛋白表达及诱导HeLa细胞的凋亡有关。 展开更多

关键词 野鸦椿 酯类化合物 抗肿瘤细胞增殖活性 细胞凋亡 P53

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18β-甘草次酸A环官能团化衍生物的合成及抗肿瘤活性 被引量：8

6

作者 高振北 胡君 +2 位作者 康潇 许传莲 巨勇 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2012年第4期750-754,共5页

采用化学方法对18β-甘草次酸A环进行改造,合成了一系列新型18β-甘草次酸A环官能团化衍生物.对人白血病细胞株HL-60、K562、肝癌细胞BEL-7404及乳腺癌细胞MDA-MB-231的体外抗肿瘤活性筛选结果表明,化合物5对4种肿瘤细胞系的抑制活性均... 采用化学方法对18β-甘草次酸A环进行改造,合成了一系列新型18β-甘草次酸A环官能团化衍生物.对人白血病细胞株HL-60、K562、肝癌细胞BEL-7404及乳腺癌细胞MDA-MB-231的体外抗肿瘤活性筛选结果表明,化合物5对4种肿瘤细胞系的抑制活性均强于18β-甘草次酸;构效关系分析表明,A环内烯键的形成对抑制肿瘤细胞增殖有重要影响;同时利用Hoechst33258和AO/EB染色,在荧光显微镜下观察到了细胞凋亡小体的形成. 展开更多

关键词 18Β-甘草次酸 结构改造 A环官能团化衍生物 抗肿瘤细胞增殖活性

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海洋真菌黑曲霉2HL-M-8次级代谢产物的分离鉴定及抗肿瘤活性 被引量：6

7

作者 关丽萍 周婷婷 +4 位作者 李达翃 赵楠 李占林 白皎 华会明 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2016年第1期49-55,共7页

目的研究海洋真菌黑曲霉2HL-M-8次级代谢产物。方法利用多种色谱方法(硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、高效液相色谱)进行分离纯化,通过波谱学方法鉴定化合物的结构。采用MTT法测定化合物对人癌细胞的体外抗增殖活性。结... 目的研究海洋真菌黑曲霉2HL-M-8次级代谢产物。方法利用多种色谱方法(硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、高效液相色谱)进行分离纯化,通过波谱学方法鉴定化合物的结构。采用MTT法测定化合物对人癌细胞的体外抗增殖活性。结果从海洋真菌黑曲霉2HL-M-8次级代谢产物中分离得到11个化合物,分别鉴定为3β,15β-二羟基-(22E,24R)-麦角甾-5,8(14),22-三烯-7-酮(1)、gymnasterone C(2)、malformin A_1(3)、malformin A_2(4)、5α,8α-过氧-(22E,22R)-麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(5)、(22E,24R)-麦角甾-5,7,22-三烯-3β-醇(6)、麦角甾-5,8,22-三烯-3β-醇(7)、3-异丁基吡咯并哌嗪-2,5-二酮(8)、环(异亮氨酸-脯氨酸)(9)、环(丙氨酸-脯氨酸)(10)和3-异丁基-8-羟基吡咯并哌嗪-2,5-二酮(11)。化合物2~4对人肺腺癌细胞(A549)的IC_(50)值分别为54.50、15.25、36.30μmol·L^(-1);对白血病细胞(HL-60)的IC_(50)值分别为23.83、22.95、21.20μmol·L^(-1);对人胃癌细胞(MGC-803)的IC_(50)值分别为5.28、17.48、11.38μmol·L^(-1)。结论化合物1、2为首次从曲霉属中分离得到,化合物9~11为首次从黑曲霉中分离得到。化合物2~4对选定的人肿瘤细胞具有一定的体外抗增殖活性。 展开更多

关键词 海洋真菌 曲霉属 次级代谢产物 抗肿瘤细胞增殖活性

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雄激素受体N末端结构域抑制剂的设计、合成与活性评价

8

作者 白洁 金文聪 +3 位作者 杨振乾 胡晓琳 张博闻 秦冲 《中国海洋药物》 CAS CSCD 2023年第5期34-40,共7页

目的以EPI-002为先导化合物,设计合成其衍生物并进行活性评价。方法以双酚A为起始原料,通过取代、Lewis酸催化开环等反应合成EPI-002衍生物,并进行前列腺癌细胞增殖抑制活性以及免疫印迹测试。结果合成共计5个EPI-002衍生物a~e,部分化... 目的以EPI-002为先导化合物,设计合成其衍生物并进行活性评价。方法以双酚A为起始原料,通过取代、Lewis酸催化开环等反应合成EPI-002衍生物,并进行前列腺癌细胞增殖抑制活性以及免疫印迹测试。结果合成共计5个EPI-002衍生物a~e,部分化合物对前列腺癌细胞增殖抑制活性优于EPI-002与恩杂鲁胺。同时,免疫印迹实验显示出化合物b与c能够下调AR-FL、AR-V7以及下游蛋白FKBP51与TMPRSS2。 展开更多

关键词 雄激素受体 EPI-002 AR-V7 抗肿瘤细胞增殖活性

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凉粉草精油微乳液抗氧化和抗A375细胞增殖活性 被引量：3

9

作者 罗伟斌 曹扬建 +1 位作者 吴尔文 赵振刚 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2022年第9期1-9,共9页

本实验以凉粉草为原料,通过水蒸气蒸馏法提取得到凉粉草精油,并运用气相色谱-质谱联用仪进行组成分析,依据峰面积计算得到相对含量较高的组分为香树烯(25.53%)、β-石竹烯(19.31%)、异石竹烯(11.30%)、甲位葎草烯(8.30%)、佛术烯(7.62%... 本实验以凉粉草为原料,通过水蒸气蒸馏法提取得到凉粉草精油,并运用气相色谱-质谱联用仪进行组成分析,依据峰面积计算得到相对含量较高的组分为香树烯(25.53%)、β-石竹烯(19.31%)、异石竹烯(11.30%)、甲位葎草烯(8.30%)、佛术烯(7.62%)。通过伪三元相图筛选得到以吐温60为表面活性剂,乙醇为助表面活性剂,表面活性剂与助表面活性剂质量比(K_(m))为2∶1,混合表面活性剂与油相的质量比(S_(mix))为8∶2的凉粉草精油微乳液,且该微乳液经100、200倍稀释后仍保持稳定。凉粉草精油经微乳液包埋后的抗氧化活性得到不同程度的提高,其1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl,DPPH)自由基清除能力略有提升,氧自由基吸收能力(oxygen radical absorbance capacity,ORAC)和过氧自由基清除能力(peroxyl radical scavenging capacity,PSC)分别提升为原来的2.6倍和8.4倍。此外,微乳液包埋同样提高了凉粉草精油对人恶性黑色素瘤细胞A375的增殖抑制作用,凉粉草精油微乳化后的半数效应质量浓度约为原来的1/5。综上,微乳液包埋较好地提升了凉粉草精油在水环境的抗氧化和抗A375细胞增殖活性,为凉粉草资源的高值化开发与利用提供了理论依据。 展开更多

关键词 凉粉草精油 微乳液 构型变化 抗氧化活性 抗肿瘤细胞增殖活性

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复合富硒植物固体饮料的制备及其生物活性研究

10

作者 郑贵娟 罗建群 +3 位作者 南占东 杨敏 何美军 姚广民 《食品工业科技》 CAS 北大核心 2023年第24期341-348,共8页

为了开发一款功能性的复合富硒植物固体饮料,本研究以药食同源富硒西兰花、葛根、藤茶、黄精、木瓜和西红柿为原料,成功开发出一款复合植物固体饮料。同时,对其抗肿瘤细胞增殖活性、抗氧化活性和镇痛活性进行了评价。利用荧光光度法测... 为了开发一款功能性的复合富硒植物固体饮料,本研究以药食同源富硒西兰花、葛根、藤茶、黄精、木瓜和西红柿为原料,成功开发出一款复合植物固体饮料。同时,对其抗肿瘤细胞增殖活性、抗氧化活性和镇痛活性进行了评价。利用荧光光度法测定该复合富硒植物固体饮料的总硒含量为540±30.12μg/kg。功能性评价结果表明该复合固体饮料在100μg/m L浓度下,能够一定程度的抑制肿瘤细胞(A549、SMMC-7721、MCF-7和SW480)的增殖,抑制率分别为4.09%±1.36%、19.48%±3.18%、30.75%±1.45%和18.20%±1.12%,且对人正常肺上皮细胞BEAS-2B无细胞毒性,具有一定的体外抗肿瘤活性。该复合固体饮料的DPPH自由基清除率呈现浓度依赖性升高,IC_(50)为435.6±27.2μg/m L。该固体饮料能降低H_(2)O_(2)诱导的LO2细胞的氧化损伤和细胞内活性氧水平,且在5~20μg/m L浓度下呈现剂量和效应相关性,表现出明显的抗氧化活性(P<0.01)。此外,该复合富硒植物固体饮料高剂量组(250 mg/kg)具有显著的镇痛作用(P<0.001),其镇痛抑制率为92.3%,其镇痛效果与阳性药吗啡(5 mg/kg)的效果相当。本研究结果为复合富硒植物固体饮料进一步开发奠定基础。 展开更多

关键词 复合富硒植物固体饮料 生物活性评价 抗肿瘤细胞增殖活性 抗氧化活性 镇痛活性

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4-氨基嘧啶取代的双芳基脲类化合物的合成及抗肿瘤细胞增殖活性 被引量：1

11

作者 段晓男 虞斌 +2 位作者 吴迪 张烨 翟鑫 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2013年第5期353-357,共5页

目的设计并合成含有不同取代苯环结构的双芳基脲类化合物,初步评价其体外抗肿瘤细胞增殖活性。方法以ABT-869为先导化合物,利用生物电子等排原理,将其3-氨基-1H-吲唑结构改造为氨基嘧啶环设计新目标化合物;以对硝基苯乙腈为起始原料,经... 目的设计并合成含有不同取代苯环结构的双芳基脲类化合物,初步评价其体外抗肿瘤细胞增殖活性。方法以ABT-869为先导化合物,利用生物电子等排原理,将其3-氨基-1H-吲唑结构改造为氨基嘧啶环设计新目标化合物;以对硝基苯乙腈为起始原料,经与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛(DMF-DMA)缩合、环合、还原、酰化、成脲共5步反应合成目标化合物;以索拉非尼(sorafenib)为阳性对照药,采用MTT法,测试目标化合物对乳腺癌细胞株MDA-MB-231的抗增殖活性。结果与结论合成了18个未见报道的双芳基脲类化合物,其结构经1H-NMR和MS谱确证;6个化合物显示较好的体外活性,其中,化合物5r活性突出,为对照药索拉非尼的1.8倍;并且初步探讨了目标化合物的构效关系。 展开更多

关键词 4-氨基嘧啶 双芳基脲 合成 抗肿瘤细胞增殖活性

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鳞盖肉齿菌的抗肿瘤细胞增殖活性及抗肿瘤细胞增殖机制的研究

12

作者 董玫 王刚 +3 位作者 郭文智 孙卓 广田满 丛斌 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2007年第1期88-91,共4页

为了从鳞盖肉齿菌(Sarcodon scabrosuskarst)的二氯甲烷提取物中分离纯化得到Sarcodonin G,对Sarc-odonin G进行抗肿瘤细胞增殖活性及其抗肿瘤细胞增殖机制的研究。本文利用MTT实验法测定Sarcodonin G对HeLa细胞株增殖的抑制率,检测其... 为了从鳞盖肉齿菌(Sarcodon scabrosuskarst)的二氯甲烷提取物中分离纯化得到Sarcodonin G,对Sarc-odonin G进行抗肿瘤细胞增殖活性及其抗肿瘤细胞增殖机制的研究。本文利用MTT实验法测定Sarcodonin G对HeLa细胞株增殖的抑制率,检测其抗肿瘤细胞增殖的效果;利用流式细胞术检测Sarcodonin G对HeLa细胞的凋亡的影响;利用电镜技术观察Sarcodonin G对HeLa细胞形态学改变。结果发现,Sarcodonin G对体外培养的HeLa细胞的增殖具有明显抑制作用,其IC50为7.19μmol/L,并有较好的剂量依赖关系;流式细胞学检查发现Sarcodonin G处理后的HeLa细胞出现凋亡现象;超微结构发现Sarcodonin G处理后的HeLa细胞的胞核染色质浓缩,边集,核固缩及形成新月体,线粒体肿胀,空泡样变,胞浆出现大量空泡等凋亡的形态学改变。结果表明,鳞盖肉齿菌的纯化物Sarcodonin G能抑制体外培养的HeLa细胞的增殖,并初步推测Sarcodonin G有可能是通过诱导HeLa细胞的凋亡来实现其抗肿瘤增殖作用的。 展开更多

关键词 鳞盖肉齿菌 Sareodonin G 抗肿瘤细胞增殖活性 细胞凋亡

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鳞盖肉齿菌的抗肿瘤细胞增殖活性及其机制的研究

13

作者 王刚 郭文智 +3 位作者 孙卓 何东伟 广田满 董玫 《癌变．畸变．突变》 CAS CSCD 2006年第5期387-389,共3页

背景与目的从鳞盖肉齿菌(Sarcodonscabrosuskarst)的二氯甲烷提取物中分离纯化得到SarcodoninG,对SarcodoninG进行抗肿瘤细胞增殖活性及其机制的研究。材料与方法利用四唑盐(MTT)比色法测定SarcodoninG对HeLa细胞增殖的抑制率;利用流式... 背景与目的从鳞盖肉齿菌(Sarcodonscabrosuskarst)的二氯甲烷提取物中分离纯化得到SarcodoninG,对SarcodoninG进行抗肿瘤细胞增殖活性及其机制的研究。材料与方法利用四唑盐(MTT)比色法测定SarcodoninG对HeLa细胞增殖的抑制率;利用流式细胞术检测SarcodoninG对HeLa细胞的凋亡和P53蛋白表达的影响;利用电镜技术观察SarcodoninG对HeLa细胞形态学改变。结果SarcodoninG对体外培养的HeLa细胞的增殖具有明显地抑制作用,其半数抑瘤率(IC50)为7.19μmol/L,并有较好量效关系;流式细胞学检查发现SarcodoninG处理后的HeLa细胞出现凋亡现象、对P53蛋白表达影响与对照组比较有统计学意义(P<0.01);电镜观察发现SarcodoninG处理后的HeLa细胞的胞核染色质浓缩,边集,核固缩及形成新月体,线粒体肿胀,空泡样变,胞浆出现大量空泡等凋亡的形态学改变。结论鳞盖肉齿菌的纯化物SarcodoninG能抑制体外培养的HeLa细胞的增殖,可能是通过调节HeLa细胞P53蛋白表达,诱导HeLa细胞的凋亡来实现其抗肿瘤增殖作用的。 展开更多

关键词 鳞盖肉齿菌 Sarcodonin G 抗肿瘤细胞增殖活性 细胞凋亡

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新型L-精氨酸衍生物的设计、合成及其生物活性研究

14

作者 牟佳佳 徐文方 +3 位作者 王强 何永志 邓雁如 赵启铎 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2015年第2期100-106,共7页

目的设计合成L-精氨酸衍生物类氨肽酶N(APN)抑制剂,并通过活性研究寻找先导化合物。方法以L-精氨酸为原料,经胍基保护、缩合、异羟肟酸化等步骤合成目标化合物,通过体外抑酶实验和抗肿瘤细胞增殖实验测定目标化合物的活性。结果合成了1... 目的设计合成L-精氨酸衍生物类氨肽酶N(APN)抑制剂,并通过活性研究寻找先导化合物。方法以L-精氨酸为原料,经胍基保护、缩合、异羟肟酸化等步骤合成目标化合物,通过体外抑酶实验和抗肿瘤细胞增殖实验测定目标化合物的活性。结果合成了16个未见文献报道的L-精氨酸衍生物,结构经核磁共振氢谱及质谱确证。其中,化合物5e、5h、11e、11g、11h的体外抑酶活性较好,化合物5f抗肿瘤细胞活性最好,能抑制4种高表达APN的肿瘤细胞HL-60、A549、ES-2、PLC的增殖。结论目标化合物有较好的APN抑制活性和抗肿瘤细胞增殖活性,其中化合物5f可作为先导化合物展开进一步研究。 展开更多

关键词 L-精氨酸衍生物 APN抑制剂 抑酶活性 抗肿瘤细胞增殖活性

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2-芳基取代苯/吡啶并咪唑衍生物的合成及生物活性研究

15

作者 顾秀 焦民茹 +3 位作者 陆冰榴 张浩 李建其 张庆伟 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2021年第11期863-871,共9页

目的设计、合成系列2-芳基取代苯/吡啶并咪唑衍生物,进行化合物体外抗肿瘤细胞增殖活性测试,选择活性较好的化合物进行表皮生长因子受体(EGFR)、血管内皮细胞生长因子受体(KDR)和肝细胞生长因子受体(c-Met)激酶抑制活性测试。方法以6,7-... 目的设计、合成系列2-芳基取代苯/吡啶并咪唑衍生物,进行化合物体外抗肿瘤细胞增殖活性测试,选择活性较好的化合物进行表皮生长因子受体(EGFR)、血管内皮细胞生长因子受体(KDR)和肝细胞生长因子受体(c-Met)激酶抑制活性测试。方法以6,7-双(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4(3H)-酮为起始原料,经过氯代、偶联、缩合、环合反应制备目标化合物5a~5m。选择人肺癌细胞A549和人胃癌细胞SNU-5进行体外抗肿瘤增殖活性筛选,对活性较优的化合物进行体外激酶(EGFR、KDR和c-Met)抑制活性测试。结果与结论共合成13个未见文献报道的新化合物,结构经MS、^(1)H-NMR谱确证。体外抗肿瘤细胞活性研究结果表明,化合物5a和5f在测试浓度下显示出优于对照药物厄洛替尼的抗增殖活性;在测试浓度下化合物对A549抗增殖活性与阳性对照药厄洛替尼相比未见提高,在1μmol·L^(-1)浓度时化合物5a活性稍弱于阳性对照药,且苯并咪唑类衍生物活性略优于吡啶并咪唑类衍生物。选择化合物5a进行体外激酶抑制活性测试,结果显示其对EGFR、KDR及c-Met三种激酶抑制活性较弱,提示化合物5a有进一步结构改造的空间,推测喹唑啉环6,7位不同取代基可能对活性产生影响。本研究初步明确了2-芳基取代苯/吡啶并咪唑衍生物主要修饰位点,为后续深入研究构效关系提供指导。 展开更多

关键词 2-芳基取代苯/吡啶并咪唑 多靶点 抗肿瘤细胞增殖活性 合成

原文传递

含过氧桥组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成及抗肿瘤细胞增殖活性研究

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作者 俞洋 闫星 乔春华 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2015年第3期175-181,共7页

目的设计合成含过氧桥的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,并考察化合物的抗肿瘤细胞增殖活性。方法以含过氧桥的胺类化合物或醇类化合物为起始原料,经缩合、水解、缩合、脱保护等4步反应合成目标化合物,同时合成了对应的非过氧桥类似物。... 目的设计合成含过氧桥的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,并考察化合物的抗肿瘤细胞增殖活性。方法以含过氧桥的胺类化合物或醇类化合物为起始原料,经缩合、水解、缩合、脱保护等4步反应合成目标化合物,同时合成了对应的非过氧桥类似物。采用MTT法测试化合物对肿瘤细胞及正常细胞的IC50值,探讨过氧桥、不同连接键方式、碳链的长度对化合物活性的影响。结果与结论合成了15个未见文献报道的全新化合物,化合物结构经氢谱、碳谱以及高分辨质谱确证;体外抗肿瘤细胞增殖活性评价表明,羟肟酸部分是活性必需基团,碳链缩短会导致活性降低,过氧桥结构对化合物的抗肿瘤细胞增殖活性影响较大,过氧桥取代基的位阻增大有利于提高化合物的活性,化合物对肿瘤细胞的选择性优于正常细胞。 展开更多

关键词 组蛋白去乙酰化酶抑制剂 过氧桥 构效关系 SAHA衍生物 抗肿瘤细胞增殖活性

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鞘柄乌头体外抗肿瘤细胞增殖活性初步研究 被引量：2

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作者 徐晓峰 皮慧芳 +4 位作者 杨静 朱田 阮汉利 张勇慧 吴继洲 《医药导报》 CAS 2008年第8期918-918,共1页

目的研究鞘柄乌头体外抗肿瘤细胞增殖活性。方法MTT法检测鞘柄乌头醇提物在体外对肿瘤细胞生长的抑制作用。结果鞘柄乌头醇提物在体外可以有效抑制肿瘤细胞增殖。体外对小鼠S180肿瘤细胞半数抑制浓度(IC50)为(0.521±0.272)mg.mL-1... 目的研究鞘柄乌头体外抗肿瘤细胞增殖活性。方法MTT法检测鞘柄乌头醇提物在体外对肿瘤细胞生长的抑制作用。结果鞘柄乌头醇提物在体外可以有效抑制肿瘤细胞增殖。体外对小鼠S180肿瘤细胞半数抑制浓度(IC50)为(0.521±0.272)mg.mL-1。结论鞘柄乌头醇提物可能具有一定的抗肿瘤作用。 展开更多

关键词 鞘柄乌头 抗肿瘤细胞增殖

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