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精甲霜灵与外消旋体甲霜灵对掘氏疫霉菌的抑菌活性比较 被引量:27
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作者 刘西莉 马安捷 +1 位作者 林吉柏 刘鹏飞 《农药学学报》 CAS CSCD 2003年第3期45-49,共5页
采用生长速率法测定精甲霜灵、外消旋体甲霜灵及其混配药剂对掘氏疫霉菌PhytophthoradrechsleriTucker的杀菌毒力。应用不同药剂浓度的白云豆液体和固体带毒培养基培养法及玻璃纸培养法测定甲霜灵、精甲霜灵对病原菌菌丝生长、孢子囊萌... 采用生长速率法测定精甲霜灵、外消旋体甲霜灵及其混配药剂对掘氏疫霉菌PhytophthoradrechsleriTucker的杀菌毒力。应用不同药剂浓度的白云豆液体和固体带毒培养基培养法及玻璃纸培养法测定甲霜灵、精甲霜灵对病原菌菌丝生长、孢子囊萌发和游动孢子产生的影响,采用电导法测定药剂对病原菌细胞膜通透性的影响。实验结果表明,精甲霜灵和外消旋体甲霜灵对掘氏疫霉菌的EC50值分别为0.129μg/mL和0.427μg/mL;两者分别与代森锰锌按照质量比5∶48的配比混配,共毒系数分别为101.6和95.9,对防治由掘氏疫霉菌引起的西瓜疫病具有加和作用。甲霜灵和精甲霜灵对病原菌菌丝的生长和孢子囊的产生都有很高的抑制活性,当药剂浓度为0.3~0.7μg/mL时,精甲霜灵对菌丝生长的抑制率为39.28%~84.39%,明显优于甲霜灵的28.36%~66.56%。药剂浓度为30.0~70.0μg/mL时,精甲霜灵对孢子囊产生的抑制率为42.7%~98.3%,优于甲霜灵的25.1%~89.5%。两种药剂对孢子囊的萌发没有明显影响;精甲霜灵对病原菌细胞膜通透性的影响高于甲霜灵。 展开更多
关键词 精甲霜灵 手性异构体 毒力测定 抑菌作用
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DL-苯丙氨酸的酶法拆分研究 被引量:13
2
作者 何仕国 俞一军 许文松 《化学反应工程与工艺》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期64-69,共6页
 利用氨基酰化酶能立体专一地水解氨基酰化物的特点,选择性地水解N-乙酰-L-苯丙氨酸得到L-苯丙氨酸,经分离后再水解N-乙酰-D-苯丙氨酸得到D-苯丙氨酸。研究中分别考察了pH值、温度、酶用量、底物浓度和钴离子对反应的影响。在优选条件...  利用氨基酰化酶能立体专一地水解氨基酰化物的特点,选择性地水解N-乙酰-L-苯丙氨酸得到L-苯丙氨酸,经分离后再水解N-乙酰-D-苯丙氨酸得到D-苯丙氨酸。研究中分别考察了pH值、温度、酶用量、底物浓度和钴离子对反应的影响。在优选条件下(底物浓度为0.1mol·L-1,pH7.0,温度37℃,酶用量为w(酶)/w(底物)=1∶41.4,加入浓度为1×10-3mol/L的Co2+,将N-乙酰-D-苯丙氨酸用有机溶剂结晶和盐酸水解10h)得到光学纯度OP=98.8%的L-苯丙氨酸,收率70.3%;OP=96%的D-苯丙氨酸,收率63%。 展开更多
关键词 DL-苯丙氨酸 酶法拆分技术 氨基酰化酶 钴离子 浓度 纯度 收率 手性异构体 氨基酸 药物
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生物法制备2,3-丁二醇的最新进展 被引量:16
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作者 付晶 王萌 +1 位作者 刘维喜 陈涛 《化学进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2012年第11期2268-2276,共9页
2,3-丁二醇及其衍生物作为重要的液体燃料和化工原料,具有广阔的工业应用前景。高效、经济的2,3-丁二醇生物制备方法,对我国低碳经济和循环经济的建设具有重要的促进作用。针对近三年间生物法制备2,3-丁二醇领域的最新研究成果,本文综... 2,3-丁二醇及其衍生物作为重要的液体燃料和化工原料,具有广阔的工业应用前景。高效、经济的2,3-丁二醇生物制备方法,对我国低碳经济和循环经济的建设具有重要的促进作用。针对近三年间生物法制备2,3-丁二醇领域的最新研究成果,本文综述了当前国内外学者在该领域研究的热点,即关键基因和酶的鉴定、新菌种的开发和代谢工程改造、同步糖化和共培养等发酵条件的优化、耦合工艺等分离纯化技术改进等。使用非致病的高产单一2,3-丁二醇手性异构体的代谢工程菌株,作为细胞炼制工厂,利用廉价的非粮原料作底物,采用经济、简单、环保的分离纯化方式,是2,3-丁二醇产业化发展的可靠保障。 展开更多
关键词 2 3-丁二醇 手性异构体 代谢工程 合成生物学 可再生资源 发酵
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基于2,2'-联萘酚衍生物的荧光化学传感器对手性异构体选择性识别研究进展 被引量:9
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作者 杨丽 徐括喜 +1 位作者 王晨娟 王超杰 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2013年第12期2496-2503,共8页
2,2'-联萘酚是一个具有光活性的轴手性化合物,近年来,它已成为构筑多种多样的手性化学传感器的基本骨架之一.很多文献报道了近年来众多基于2,2'-联萘酚的荧光化学传感器被广泛的设计和合成并表现出对手性氨基酸、氨基醇,α-羟... 2,2'-联萘酚是一个具有光活性的轴手性化合物,近年来,它已成为构筑多种多样的手性化学传感器的基本骨架之一.很多文献报道了近年来众多基于2,2'-联萘酚的荧光化学传感器被广泛的设计和合成并表现出对手性氨基酸、氨基醇,α-羟基羧酸及其衍生物和其他化合物表现出很高的选择性和灵敏度.综述了以2,2'-联萘酚衍生物作为化学传感器在对手性异构体的选择性识别中的应用的最新的研究进展. 展开更多
关键词 手性异构体 2 2’-联萘酚 化学传感器 荧光
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人参皂苷RdC_(12)差向异构体的合成及其对大鼠主动脉环收缩反应的影响 被引量:8
5
作者 曾飒 关永源 +5 位作者 刘德育 贺华 王炜 丘钦英 王雪融 王延东 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期282-286,共5页
目的 探讨人参皂苷RdC12 手性碳构型改变与其药理活性的关系。方法 制备RdC12 位差向异构体 (12 epi Rd) ;观察比较 12 epi Rd与Rd对苯肾上腺素 (phenyle phrine ,Phe)收缩大鼠离体主动脉环作用的影响。结果 首次成功制备了 12 ep... 目的 探讨人参皂苷RdC12 手性碳构型改变与其药理活性的关系。方法 制备RdC12 位差向异构体 (12 epi Rd) ;观察比较 12 epi Rd与Rd对苯肾上腺素 (phenyle phrine ,Phe)收缩大鼠离体主动脉环作用的影响。结果 首次成功制备了 12 epi Rd ;Rd(40、80 μmol·L-1)与 12 epi Rd(40、80 μmol·L-1)均可浓度依赖性抑制Phe收缩血管环的最大效应 ,其拮抗指数 pD2 ′分别为 :4 0 8± 0 15和 4 0 7±0 16 ,二者差异无显著性 (P >0 0 5 )。结论 人参皂苷RdC12 展开更多
关键词 人参皂苷RD 差向异构体 手性异构体 苯肾上腺素 主动脉环 大鼠
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高效液相色谱法同时测定水体中氧氟沙星及其手性异构体 被引量:8
6
作者 仲小飞 秦晓鹏 +4 位作者 杜平 陈娟 张云慧 何赢 刘菲 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2018年第11期1167-1172,共6页
建立了一种简单快捷的手性配位交换高效液相色谱测定地表水中氧氟沙星及其手性异构体的方法,并研究了常见金属阳离子(Ca^(2+)、Mg^(2+)、Fe^(3+)、Zn^(2+))和腐殖酸(HA)对二者分离的影响。采用C_(18)色谱柱(25 cm×0. 46 cm,5μm),... 建立了一种简单快捷的手性配位交换高效液相色谱测定地表水中氧氟沙星及其手性异构体的方法,并研究了常见金属阳离子(Ca^(2+)、Mg^(2+)、Fe^(3+)、Zn^(2+))和腐殖酸(HA)对二者分离的影响。采用C_(18)色谱柱(25 cm×0. 46 cm,5μm),流动相为pH值4. 5的20%(v/v)甲醇水溶液(含4 mmol/L异亮氨酸(配体)和3 mmol/L CuSO4),流速为1. 0 mL/min,柱温为40℃,检测波长为293 nm。氧氟沙星及其手性异构体左氧氟沙星可在18 min内分离,分离度(R)为2. 70。结果表明,不同金属阳离子和腐殖酸对手性分离未见明显影响,但会降低氧氟沙星及其手性异构体的峰面积,其中Fe^(3+)和高浓度腐殖酸的影响最大。该法能够快速高效测定地表水中氧氟沙星及其手性异构体,但在测试中需考虑Fe^(3+) 展开更多
关键词 高效液相色谱 配位交换 手性异构体 氧氟沙星 左氧氟沙星 阳离子 腐殖酸
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香芹酮和薄荷醇手性异构体对淡色库蚊熏蒸及驱避活性 被引量:8
7
作者 付磊磊 李双阳 +2 位作者 何军 马志卿 张兴 《昆虫学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第7期732-738,共7页
【目的】比较香芹酮和薄荷醇各手性异构体对淡色库蚊Culex pipiens pallens成蚊的熏蒸及驱避活性,为其应用提供理论依据。【方法】以3日龄淡色库蚊雌成蚊为供试昆虫,采用三角瓶熏蒸法比较测定香芹酮和薄荷醇的5种手性异构体的击倒与熏... 【目的】比较香芹酮和薄荷醇各手性异构体对淡色库蚊Culex pipiens pallens成蚊的熏蒸及驱避活性,为其应用提供理论依据。【方法】以3日龄淡色库蚊雌成蚊为供试昆虫,采用三角瓶熏蒸法比较测定香芹酮和薄荷醇的5种手性异构体的击倒与熏蒸致死活性;用Y-型嗅觉仪法比较测定驱避作用;将活性较好单体制成电热蚊香片,用方箱法进一步评价药效。【结果】5种异构体对淡色库蚊均具有一定的击倒和致死作用,其中L-香芹酮的击倒速度最快,KT50为9.75 min;D-香芹酮的致死作用最强,LC50为0.26μL/L。L-香芹酮和D-香芹酮对淡色库蚊均具较好的驱避作用,在0.5μL剂量下,处理30 min后的驱避率仍达100%。方箱法实验表明,以200μL的L-香芹酮和D-香芹酮为有效成分的电热蚊香片加热1 h后,对淡色库蚊雌成蚊的KT50分别为13.70和17.90 min。【结论】香芹酮对淡色库蚊雌成蚊的熏杀活性优于薄荷醇,且不同异构体的活性存在显著差异,L-香芹酮具备被开发为植物源卫生害虫防控剂的潜力。 展开更多
关键词 淡色库蚊 香芹酮 薄荷醇 手性异构体 熏蒸活性 驱避活性
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L-,D-和DL-阿拉伯糖的太赫兹时域光谱研究 被引量:7
8
作者 陈涛 蔡治华 《激光与光电子学进展》 CSCD 北大核心 2018年第6期411-417,共7页
利用太赫兹时域光谱(THz-TDS)技术和密度泛函理论(DFT)模拟相结合的方法,研究了阿拉伯糖手性异构体在太赫兹波段的光谱特性。THz-TDS测试发现L-,D-和DL-阿拉伯糖在0.4~1.8THz有效频谱范围内表现出各自的特征吸收峰,且三者的吸收谱有明... 利用太赫兹时域光谱(THz-TDS)技术和密度泛函理论(DFT)模拟相结合的方法,研究了阿拉伯糖手性异构体在太赫兹波段的光谱特性。THz-TDS测试发现L-,D-和DL-阿拉伯糖在0.4~1.8THz有效频谱范围内表现出各自的特征吸收峰,且三者的吸收谱有明显差异。运用Gaussian09软件中密度泛函理论计算了L-,D-和DL-阿拉伯糖的吸收谱,并对其特征吸收峰进行了指认。研究结果表明:理论与实验得到的特征吸收峰的一些峰位有一定程度的吻合,太赫兹时域光谱能够鉴别阿拉伯糖手性异构体和它们的外消旋化合物,即利用太赫兹时域光谱能够揭示手性异构体结构差异与其太赫兹光谱之间的相关性,这为研究手性异构体和它们的外消旋体的检测和分析提供了新方法。 展开更多
关键词 光谱学 太赫兹时域光谱 密度泛函理论 手性异构体
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柱前手性衍生化-HPLC法测定普瑞巴林的光学纯度 被引量:7
9
作者 吴琼珠 陈润 乔善磊 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第6期523-526,共4页
目的:建立柱前手性衍生化-HPLC法测定普瑞巴林的光学纯度。方法:以N^2-(5-氟-2,4-二硝基苯基)-L-丙氨酰胺为手性衍生化试剂,对普瑞巴林S/R对映体进行衍生化,生成具有紫外吸收的一对非对映体衍生化产物(λmax=339nm),经C18色... 目的:建立柱前手性衍生化-HPLC法测定普瑞巴林的光学纯度。方法:以N^2-(5-氟-2,4-二硝基苯基)-L-丙氨酰胺为手性衍生化试剂,对普瑞巴林S/R对映体进行衍生化,生成具有紫外吸收的一对非对映体衍生化产物(λmax=339nm),经C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),0.5%三乙胺溶液(用磷酸调节pH至3.0)-乙腈(55:45)为流动相进行分离,测定普瑞巴林的光学纯度。结果:所形成的普瑞巴林非对映体衍生化产物稳定且分离良好,R-异构体浓度在0.20~2.02μg/mL范围内与其衍生化产物峰面积呈良好的线性关系(r=0.9996),加样回收率为96.3%,最低检测浓度为0.02μg/mL。结论:所建立方法快速、灵敏、重复性好,可用于普瑞马林光学纯度的检查。 展开更多
关键词 普瑞巴林 光学纯度 手性异构体 柱前衍生化 高效液相色谱法
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一种提高盐酸莫西沙星异构体分离度的方法
10
作者 赵琳 夏瑛 +1 位作者 龚云霞 朱兰芳 《化工时刊》 CAS 2024年第3期27-29,共3页
基于AgilentPoroshellEC-C18色谱柱(4.6 mm×100 mm,2.7μm),作者研究了提高盐酸莫西沙星及其对映异构体分离度的方法。结果表明,当流动相A为含有醋酸铵、硫酸铜和L-异亮氨酸的水溶液,且醋酸铵浓度为50 mmol·L^(-1),硫酸铜的... 基于AgilentPoroshellEC-C18色谱柱(4.6 mm×100 mm,2.7μm),作者研究了提高盐酸莫西沙星及其对映异构体分离度的方法。结果表明,当流动相A为含有醋酸铵、硫酸铜和L-异亮氨酸的水溶液,且醋酸铵浓度为50 mmol·L^(-1),硫酸铜的浓度为5 mmol·L^(-1),L-异亮氨酸的浓度为10 mmol·L^(-1),流动相B为甲醇,流动相A与流动相B体积之比为70∶30,流速为1.0 m L·min^(-1),进样量为10μL,柱温为40℃,检测波长为293 nm时,盐酸莫西沙星对映异构体分离度达到6.4。该方法不使用手性色谱柱,相比现有技术,可以更好地分离盐酸莫西沙星及其对映异构体。 展开更多
关键词 莫西沙星 对映异构体 手性异构体 醋酸铵
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高效液相色谱法同时测定莫西沙星及其对映体的含量 被引量:6
11
作者 周文丽 黄璞 任秀华 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第8期652-655,共4页
目的:建立同时测定盐酸莫西沙星原料中手性异构体含量的方法。方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为InertsilODS-3(4.6mm×250mm,5μm),以甲醇-手性添加剂溶液(含0.01mol·L^-1L-异亮氨酸和0.01mol·L^-1硫酸铜)... 目的:建立同时测定盐酸莫西沙星原料中手性异构体含量的方法。方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为InertsilODS-3(4.6mm×250mm,5μm),以甲醇-手性添加剂溶液(含0.01mol·L^-1L-异亮氨酸和0.01mol·L^-1硫酸铜)(25:755为流动相;流速为1ml·min^-1;柱温为30℃;检测波长为293nm。结果:盐酸莫西沙星RR异构体在0.200~2.000μg·ml^-1。内、盐酸莫西沙星SR异构体在0.205-2.050μg·ml^-1内与峰面积呈良好的线性关系,r均为0.9999;平均回收率分别为98.9%o(RSD为1.17%)和98.5%(RSD为0.46)。结论:HPLC法方法简便、准确、重现性好,可作为盐酸莫西沙星原料手性异构体有关物质的质量控制方法之一。 展开更多
关键词 盐酸莫西沙星 手性异构体 高效液相色谱法
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抗抑郁候选新药SIPI6116手性异构体的合成及大鼠体内药动学研究
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作者 王慧莹 贾萌 +1 位作者 周爱南 李建其 《中国药物化学杂志》 CAS 2023年第8期561-569,共9页
目的设计合成对5-HT/NE/DA再摄取有抑制作用的抗抑郁候选化合物SIPI6116的两个手性异构体,并对SIPI6116、(+)-SIPI6116和(-)-SIPI6116在大鼠体内的药动学特征进行研究。方法以邻二氯苯(1)和3-氯丙酰氯(2)为原料,经Friedel-Crafts酰基化... 目的设计合成对5-HT/NE/DA再摄取有抑制作用的抗抑郁候选化合物SIPI6116的两个手性异构体,并对SIPI6116、(+)-SIPI6116和(-)-SIPI6116在大鼠体内的药动学特征进行研究。方法以邻二氯苯(1)和3-氯丙酰氯(2)为原料,经Friedel-Crafts酰基化反应得到3-氯-1-(3,4-二氯苯基)-1-丙酮(3),3与二甲胺盐酸盐经取代反应得到1-(3,4-二氯苯基)-3-二甲氨基-1-丙酮(4),4经硼氢化钠还原得到1-(3,4-二氯苯基)-3-二甲氨基-1-丙醇(5),5经手性拆分后与对甲苯磺酰氯、吗啉采用“一锅法”制得(+)-SIPI6116和(-)-SIPI6116。采用高效液相-串联质谱(LC-MS/MS)测定大鼠血浆和脑组织中SIPI6116消旋体及其两个手性异构体的浓度,并考察其在大鼠体内的药动学特征以及在体内是否发生构型转化。结果与结论合成并考察了SIPI6116及其两个手性异构体在大鼠体内的药动学特征,结果显示(-)-SIPI6116的药动学数据更理想,且两个光学异构体在体内未发生构型转化,研究结果为(-)-SIPI6116的后续开发提供了依据。 展开更多
关键词 再摄取抑制作用 手性拆分 药动学 手性异构体
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应激上调心肌内皮素受体和对氯苄基四氢小檗碱CPU86017及其RS异构体的干预作用 被引量:4
13
作者 胡陈 于锋 +1 位作者 戴德哉 戴茵 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期374-379,共6页
目的:研究异丙肾上腺素诱导的心肌细胞中内皮素(ET)受体变化情况;研究对氯苄基四氢小檗碱CPU86017及其RS异构体对应激上调心肌内皮素受体的干预作用。方法:原代培养乳鼠心肌细胞,加入异丙肾上腺素造模,给予普萘洛尔、CPU86017及其RS异... 目的:研究异丙肾上腺素诱导的心肌细胞中内皮素(ET)受体变化情况;研究对氯苄基四氢小檗碱CPU86017及其RS异构体对应激上调心肌内皮素受体的干预作用。方法:原代培养乳鼠心肌细胞,加入异丙肾上腺素造模,给予普萘洛尔、CPU86017及其RS异构体干预。结果:异丙肾上腺素同时诱导ETA和ETB上调,且ETB比ETA更明显。普萘洛尔、CPU86017及其RS异构进行干预后,均使ET受体异常表达改善,并呈剂量相关性。在高剂量(10μmol/L)下,RS异构体效应较CPU86017更显著。结论:CPU86017和RS异构体的心血管效应与其抑制ETA和ETB过度表达有关。 展开更多
关键词 异丙肾上腺素 氧化应激 ETA ETB 对氯苄基四氢小檗碱 CPU86017 手性异构体
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高效液相色谱法快速鉴别人工合成虾青素养殖的三文鱼 被引量:4
14
作者 牟志春 张明 +6 位作者 张艺兵 管恩平 吕朋 冷凯良 段小娟 刘琳 郑诗翔 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2009年第22期318-320,共3页
建立了虾青素手性异构体分离和检测的HPLC方法。条件:采用手性固定相色谱柱;PirkleL-亮胺酸(4.6mm×25cm,5μm);流动相:正己烷-四氢呋喃-异丙醇-三乙胺(77:17:3:3,V/V);紫外检测波长:474nm;流速:0.75ml/min。本法可应用于快速鉴别... 建立了虾青素手性异构体分离和检测的HPLC方法。条件:采用手性固定相色谱柱;PirkleL-亮胺酸(4.6mm×25cm,5μm);流动相:正己烷-四氢呋喃-异丙醇-三乙胺(77:17:3:3,V/V);紫外检测波长:474nm;流速:0.75ml/min。本法可应用于快速鉴别养殖三文鱼是否使用了人工合成虾青素,并可以初步判断是否为野生三文鱼。 展开更多
关键词 虾青素 手性异构体 三文鱼 高效液相色谱(HPLC)
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HPLC法测定艾拉戈克钠原料药中手性异构体的研究
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作者 张高雅 厉廷有 +2 位作者 田帅华 刘红伟 何苏云 《药学与临床研究》 2023年第2期124-127,共4页
目的:建立测定艾拉戈克钠原料药中艾拉戈克钠手性异构体的HPLC方法。方法:采用CHIRALPAK ZWIX(-)色谱柱,以甲醇-乙腈-水-甲酸-二乙胺(170∶810∶20∶0.38∶0.52)为流动相,检测波长为270 nm,流速0.5 mL·min^(-1),进样量10μL,柱温25... 目的:建立测定艾拉戈克钠原料药中艾拉戈克钠手性异构体的HPLC方法。方法:采用CHIRALPAK ZWIX(-)色谱柱,以甲醇-乙腈-水-甲酸-二乙胺(170∶810∶20∶0.38∶0.52)为流动相,检测波长为270 nm,流速0.5 mL·min^(-1),进样量10μL,柱温25℃,运行时间20 min。结果:艾拉戈克钠手性异构体与艾拉戈克钠之间分离度良好,质量浓度在0.25~10μg·mL^(-1)范围内峰面积线性关系良好(r>0.999);定量限约为0.25μg·mL^(-1),检测限约为0.1μg·mL^(-1);回收率在94.33%~109.1%之间(RSD 4.0%),3批次样品中均未检出艾拉戈克钠异构体。结论:建立的艾拉戈克钠手性异构体高效液相检查法专属性强、灵敏度适宜、重复性良好,可适用于艾拉戈克钠其手性异构体的质量控制。 展开更多
关键词 艾拉戈克钠 手性异构体 高效液相色谱法
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手性茚虫威对家蚕的急性毒性效应
16
作者 赵文宇 张洁 +3 位作者 郑世祥 汪心雨 苏小婷 范咏梅 《热带生物学报》 2023年第5期514-520,共7页
为了评价茚虫威原药及其2种手性异构体对家蚕的毒性效应,以家蚕(Bombyx mori)为生物模型,使用喷雾法测定茚虫威原药和其异构体诱导家蚕体内抗氧化酶超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)和过氧化物酶(POD)的活性的变化。结果表明,茚虫... 为了评价茚虫威原药及其2种手性异构体对家蚕的毒性效应,以家蚕(Bombyx mori)为生物模型,使用喷雾法测定茚虫威原药和其异构体诱导家蚕体内抗氧化酶超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)和过氧化物酶(POD)的活性的变化。结果表明,茚虫威原药、(+)-S-茚虫威和(−)-R-茚虫威对家蚕的96 hLC50分别为0.379、0.041和0.113 mg·kg^(−1),(+)-S-茚虫威和(−)-R-茚虫威的毒性等级均为剧毒。(+)-R-茚虫威的LC50是(−)-S-茚虫威的2.75倍,茚虫威的2种手性对映体对家蚕的毒性具有对映选择性。茚虫威的共毒系数为12.868,(+)-S-茚虫威和(−)-R-茚虫威之间为拮抗作用。茚虫威诱导家蚕产生氧化应激反应,SOD活性和CAT活性在茚虫威原药处理组中和对照相比均显著上升,其中SOD活性在(+)-S-茚虫威和(−)-R-茚虫威处理组中的0.730、1.460和2.920 mg·kg^(−1)显著上升,CAT活性在(+)-S-茚虫威和(−)-R-茚虫威处理组中除0.183 mg·kg^(−1)外均显著上升。POD活性在茚虫威原药、(+)-S-茚虫威和(−)-R-茚虫威3个处理组中均下降。茚虫威原药对SOD、CAT和POD的作用效果低于(+)-S-茚虫威和(−)-R-茚虫威的单独作用之和,(+)-S-茚虫威和(−)-R-茚虫威混合使用对家蚕氧化应激的诱导具有拮抗作用。在田间使用茚虫威时,必须远离桑园,以免对家蚕造成危害。 展开更多
关键词 茚虫威 手性异构体 家蚕 对映选择性 氧化应激
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2-(5-氟尿嘧啶-1-乙酰基)氨基-1,5-戊二酸二甲酯手性异构体与双链/G-四链体DNA相互作用的电化学研究 被引量:4
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作者 孟晨鹏 王舜 +4 位作者 张克军 金辉乐 陈锡安 胡茂林 熊静 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2011年第10期1173-1178,共6页
以自组装法制得的双链DNA(ds-DNA)和G-四链体DNA(G4-DNA)修饰的金电极为工作电极,以Fe(CN)36-/4-为电活性指示剂,采用循环伏安法和微分脉冲伏安法研究了R和S型2-(5-氟尿嘧啶-1-乙酰基)氨基-1,5-戊二酸二甲酯(简称为(R)-5FUGlu和(S)-5FUG... 以自组装法制得的双链DNA(ds-DNA)和G-四链体DNA(G4-DNA)修饰的金电极为工作电极,以Fe(CN)36-/4-为电活性指示剂,采用循环伏安法和微分脉冲伏安法研究了R和S型2-(5-氟尿嘧啶-1-乙酰基)氨基-1,5-戊二酸二甲酯(简称为(R)-5FUGlu和(S)-5FUGlu)与ds-DNA和G4-DNA相互作用.实验结果表明:(1)与5-氟尿嘧啶(5-FU)相反,(R)-5FUGlu或(S)-5FUGlu导致Fe(CN)36-/4-在Au/ds-DNA和Au/G4-DNA修饰电极上的峰电位呈现负移行为;(2)随着5-FU,(R)-或(S)-5FUGlu浓度的增加,Fe(CN)36-/4-在上述修饰电极上的峰电流均呈现下降现象,且峰电流的下降值△Ip的倒数与药物浓度的倒数呈现良好的线性关系;(3)运用Langmuir公式计算获得5-FU,(S)-5FUGlu和(R)-5FUGlu与ds-DNA的结合常数分别为6.16×103,0.42×103和0.58×103 L?mol-1,而与G4-DNA的结合常数分别为0.78×103,2.60×103和5.29×103 L?mol-1;(4)(R)-5FUGlu和(S)-5FUGlu在浓度为10-4,10-6,10-8 mol?L-1时对HL-60肿瘤细胞生长的抑制率分别为55.8和2.8,12.8和1.5以及5.9和0.6,这与(R)-5FUGlu比(S)-5FUGlu分子具有更强的靶向结合G4-DNA能力相吻合. 展开更多
关键词 G-四链DNA 5-氟尿嘧啶二肽衍生物 微分脉冲伏安法 手性异构体 抗癌活性
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影响人类生活的手性异构体—2001年诺贝尔化学奖评述 被引量:1
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作者 宋心琦 《国外科技动态》 2001年第11期3-5,共3页
关键词 手性催化加氢反应 手性催化剂 化学合成方法 手性异构体 手性药物 单一对映 诺贝尔化学奖
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膜法分离手性异构体研究的进展 被引量:3
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作者 李爽 张凤宝 张国亮 《膜科学与技术》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期85-90,共6页
对外消旋体实施拆分是获得手性物质的重要途径.在众多拆分方法中,膜法以其操作简单、可连续生产、放大过程易行等优点逐渐成为手性拆分技术今后的发展方向.本文综述了采用各种膜拆分外消旋体的研究进展.
关键词 手性异构体 膜法分离 外消旋 拆分方法 连续生产 研究进展 发展方向 拆分技术 放大过程
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环糊精(CDs)衍生物作为色谱固定相在农药光学异构体分离中的应用 被引量:1
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作者 凌云 傅若农 《农药科学与管理》 CAS 1997年第1期3-5,共3页
本文就近年来环糊精(CDs)衍生物在色谱法分离农药及其中间体手性异构体中的应用及分离机理进行了综述,提出了它们在农药生产、科研中进一步应用的可能性.
关键词 环糊精 衍生物 手性异构体 农药 色谱固定相
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