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前列腺素E2及其受体对炎性痛调制的研究进展 被引量：18
1
作者 黄冰晴 王兵丽 《闽南师范大学学报（自然科学版）》 2017年第2期65-70,共6页
前列腺素类E2(prostaglandin E2,PGE2)是一种重要的脂质代谢产物,它参与调节多种生理和病理过程,包括炎性疼痛.研究PGE2在疼痛中所起到的作用及其机制有利于阐明痛觉生理和发现疼痛治疗的新手段.目前研究表明,PGE2在中枢可以通过EP受体... 前列腺素类E2(prostaglandin E2,PGE2)是一种重要的脂质代谢产物,它参与调节多种生理和病理过程,包括炎性疼痛.研究PGE2在疼痛中所起到的作用及其机制有利于阐明痛觉生理和发现疼痛治疗的新手段.目前研究表明,PGE2在中枢可以通过EP受体引起神经递质谷氨酸等的释放,从而导致中枢敏感化;在外周参与伤害性感受器的活化,促进伤害性信息的传递.PGE2及其受体可以作为开发镇痛药物的新靶点. 展开更多
关键词 前列腺素类e2 前列腺素类e2受体 微粒体前列腺素e合酶-1 炎性痛
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肺癌组织中cPLA2和mPGES-1的表达及意义 被引量：2
2
作者 王静媛 陈阿梅 +1 位作者 刘秀兰 康世荣 《南昌大学学报（医学版）》 CAS 2014年第4期9-13,共5页
目的探讨胞浆型磷脂酶A2(cPLA2)、微粒体前列腺素E合成酶-1(mPGES-1)在肺癌组织中的表达及临床意义,为肺癌发生发展的分子机制提供理论依据。方法采用RT-PCR检测60例肺癌(肺癌组)和癌旁(癌旁组)组织中cPLA2、mPGEs-1mRNA表达水平,采用... 目的探讨胞浆型磷脂酶A2(cPLA2)、微粒体前列腺素E合成酶-1(mPGES-1)在肺癌组织中的表达及临床意义,为肺癌发生发展的分子机制提供理论依据。方法采用RT-PCR检测60例肺癌(肺癌组)和癌旁(癌旁组)组织中cPLA2、mPGEs-1mRNA表达水平,采用免疫组织化学SP法检测2组组织中cPLA2、mPGEs-1蛋白表达水平。结果肺癌组组织中cPLA2、mPGES-1mRNA表达水平均明显高于癌旁组(均P<0.05)。肺癌组组织中cPLA2蛋白阳性表达率为76.7%(46/60),癌旁组组织中cPLA2蛋白无阳性表达,2组比较差异有统计学意义(P<0.05);肺癌组组织中mPGES-1蛋白阳性表达率为66.7%(40/60),明显高于癌旁组的10.0%(6/60)(P<0.05)。肺癌组的肿瘤<5cm、组织学类型为鳞癌、病理分级为高中分化、淋巴结无转移和TNM分期为Ⅰ期cPLA2蛋白阳性表达率与肿瘤≥5cm、组织学类型为腺癌、病理分级为低分化、淋巴结有转移和TNM分期为Ⅱ、Ⅲ期比较差异均无统计学意义(均P>0.05);肺癌组的肿瘤<5cm、组织学类型为鳞癌mPGEs-1蛋白阳性表达率与肿瘤≥5cm、组织学类型为腺癌比较差异均无统计学意义(均P>0.05),肺癌组的病理分级为高中分化、淋巴结无转移和TNM分期为Ⅰ期mPGEs-1蛋白阳性表达率均明显低于病理分级为低分化、淋巴结有转移和TNM分期为Ⅱ、Ⅲ期(均P<0.05)。结论 cPLA2、mPGES-1的高表达可能在肺癌的发生发展中起着重要作用,其可能为肺癌的早期诊断和为开发肺癌的靶向治疗提供一定的临床依据。 展开更多
关键词 胞浆磷脂酶A2 微粒体前列腺素e合成酶-1 肺癌 临床特征 病理特征
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奶牛子宫组织a-7nAChR介导LPS上调PGE2合成抑制效应 被引量：1
3
作者 阿如娜 杨超 +3 位作者 陈灰 魏泓毓 刘科 贺鹏飞 《中国兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第7期1372-1377,共6页
产后奶牛子宫内膜炎是我国奶牛养殖业高发病之一,因此开发防治子宫内膜炎的药物及筛选药物靶点是当前研究热点。前期研究表明,脂多糖(Lipopolysaccharides,LPS)可明显促进奶牛子宫组织前列腺素E2(PGE2)合成,PGE2是炎症反应中疼痛和发热... 产后奶牛子宫内膜炎是我国奶牛养殖业高发病之一,因此开发防治子宫内膜炎的药物及筛选药物靶点是当前研究热点。前期研究表明,脂多糖(Lipopolysaccharides,LPS)可明显促进奶牛子宫组织前列腺素E2(PGE2)合成,PGE2是炎症反应中疼痛和发热的重要介质,抑制PGE2合成可有效控制炎症损伤。在多种组织中激动α-7烟碱乙酰胆碱受体(α-7 nicotinic acetylcholine receptor,α-7 nAChR)具有抗炎效应,但是否通过PGE2合成途径发挥抗炎作用尚有争议。本研究目的在于调查在LPS刺激奶牛子宫内膜组织中,α-7nAChR能否调控PGE2合成。结果表明,LPS刺激子宫内膜组织12 h IL-6 mRNA表达量最高,因此作本研究炎症模型最佳LPS作用时间;α-7nAChR特异性激动剂PNU-2829875,10和15μmol/L浓度下可显著抑制环氧合酶-2(cyclooxygenase 2,COX-2)和微粒体前列腺素E合成酶-1(Microsomal prostaglandin E synthase-1,m PGES-1)mRNA和蛋白表达及PGE2分泌,该抑制效应可被α-7nAChR特异性抑制剂甲基牛扁碱(MLA)逆转。上述结果表明奶牛子宫内膜组织α-7nAChR可抑制LPS上调PGE2合成效应,是防治奶牛子宫内膜炎潜在的药物靶点。 展开更多
关键词 奶牛子宫内膜炎 α-7烟碱乙酰胆碱受体 环氧合酶-2 微粒体前列腺素e合成酶-1 前列腺素e2
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微粒体前列腺素E合成酶-1在肝细胞癌发生、发展及侵袭转移中的作用 被引量：1
4
作者 连渊娥 刘景丰 +2 位作者 汪晓军 臧盛兵 黄爱民 《中华肝脏病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期356-361,共6页
目的 检测微粒体前列腺素E合成酶（mPGES）-1在肝细胞癌（HCC）组织中的表达,观察其抑制剂MK886下调mPGES-1表达后对肝癌细胞株HepG2生物学行为的影响,探讨mPGES-1在HCC发生、发展及侵袭转移中的作用.方法 收集HCC,癌旁、远癌及正常肝... 目的 检测微粒体前列腺素E合成酶（mPGES）-1在肝细胞癌（HCC）组织中的表达,观察其抑制剂MK886下调mPGES-1表达后对肝癌细胞株HepG2生物学行为的影响,探讨mPGES-1在HCC发生、发展及侵袭转移中的作用.方法 收集HCC,癌旁、远癌及正常肝组织标本,用RT-PCR及Western blot检测mPGES-1 mRNA及蛋白的相对表达量.分别采用四甲基偶氮唑盐法、Transwell法检测MK886下调mPGES-1表达后对HepG2细胞增殖,黏附,迁移、侵袭能力的影响.计量资料若数据呈正态分布且方差齐,多组间均数比较用单因素方差分析,组间两两均数比较用LSD-t检验;若数据非正态分布或方差不齐,用多个样本比较的Kruskal-Wallis H秩和检验,两两比较用Mann-Whitney U秩和检验.结果 mPGES-1在HCC中表达水平高于正常肝组织（P〈0.01）;随病理学分级的升高,mPGES-1表达量逐渐增高;包膜侵犯组中mPGES-1表达量高于无包膜侵犯组（P〈0.01）;转移组高于无转移组（P〈0.01）.MK886作用于HepG2细胞48 h后,mPGES-1 mRNA 及蛋白表达水平明显下降（F=140.402,P〈0.01; α＇=0.00714,P〈0.01）,并呈剂量依赖性.与对照组比较,MK886作用后HepG2细胞增殖抑制率呈明显的时间和剂量依赖性.20、40,75 μmol/LMK886实验组细胞黏附率分别为85.3%±1.3%、70.5%±1.5%、45.8%±2.4%,明显低于对照组的100.0%±0（F=626.313,P〈0.01）.迁移实验显示20、30、40 vmol/L MK886实验组细胞24h的迁移细胞数分别为每高倍视野（92.47±1.90）个、（62.63±1.96）个、（37.33±0.83）个,低于对照组迁移细胞数[（128.93±2.60）个,F=1253.805,P〈0.01].侵袭实验显示20,30,40μmol/L MK886实验组细胞24 h的侵袭细胞数分别为每高倍视野（41.67±1.30）个、（25.47±1.30）个,（13.93±1.66）个,对照组侵袭细胞数为（55.67±2.08）个,各组间差异均有统计学意义（F=372.615,P〈0.01）.MK886作用后HepG2细胞的黏附率、迁移及侵袭细胞数均呈剂量依赖性降低.� 展开更多
关键词 癌 肝细胞 肿瘤侵润 肿瘤转移 微粒体前列腺素e合成酶-1
原文传递
微粒体前列腺素E_2合成酶-1抑制剂研究进展 被引量：4
5
作者 张畅斌 陆茵 姜廷良 《现代药物与临床》 CAS 2010年第1期11-14,共4页
传统的解热镇痛抗炎药主要以环氧合酶-2(COX-2)为靶点,在世界范围内拥有巨大的市场,虽几经改良,但仍存在较多副作用,一直没有良好的替代品。自1999年发现微粒体前列腺素E2合成酶-1(mPGES-1)以来,部分目光敏锐的研究人员注意到这可能是... 传统的解热镇痛抗炎药主要以环氧合酶-2(COX-2)为靶点,在世界范围内拥有巨大的市场,虽几经改良,但仍存在较多副作用,一直没有良好的替代品。自1999年发现微粒体前列腺素E2合成酶-1(mPGES-1)以来,部分目光敏锐的研究人员注意到这可能是解热镇痛抗炎药的一个新靶点。此后近10年时间内,人们就其生物化学、病理生理学特性进行了大量研究。然而,其药学方面的研究尚处于起始阶段,但国际制药公司已将其作为开发提高解热镇痛抗炎药的重要靶标。主要就mPGES-1抑制剂的研究进展作一简述。 展开更多
关键词 微粒体前列腺素e2合成酶-1 解热镇痛抗炎药 靶点
原文传递
辣椒素通过下调COX-2和mPGES-1抑制IL-1β诱导的NCI-H460细胞PGE_2含量的实验研究 被引量：8
6
作者 任公平 那辉 +1 位作者 佟雷 李华洋 《西安交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期283-287,306,共6页
目的观察辣椒素对IL-1β诱导的人肺腺癌NCI-H460细胞PGE_2含量的影响,并且进一步观察其对COX-2和mPGES-1的影响,探讨其抗非小细胞肺癌(NSCLC)的可能机制。方法体外培养NCI-H460细胞,采用MTT比色分析法,观察辣椒素对NCI-H460细胞增殖抑... 目的观察辣椒素对IL-1β诱导的人肺腺癌NCI-H460细胞PGE_2含量的影响,并且进一步观察其对COX-2和mPGES-1的影响,探讨其抗非小细胞肺癌(NSCLC)的可能机制。方法体外培养NCI-H460细胞,采用MTT比色分析法,观察辣椒素对NCI-H460细胞增殖抑制作用,计算IC50;采用IL-1β刺激的方法构建炎症模型,ELISA法检测辣椒素对NCI-H460细胞PGE_2含量和COX-2活性的影响;Western blot法检测辣椒素对NCI-H460细胞COX-2、mPGES-1蛋白表达的影响;Real-time PCR法检测辣椒素对NCI-H460细胞COX-2mRNA和mPGES-1mRNA表达的影响。结果 MTT比色分析结果表明,辣椒素对NCI-H460细胞增殖具有明显抑制作用,与对照组比较,差异具有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。辣椒素明显降低NCI-H460细胞COX-2活性和PGE_2浓度,而且明显降低NCIH460细胞COX-2、mPGES-1蛋白及其mRNA的表达,且呈剂量依赖性,与模型组比较,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论辣椒素通过降低NCI-H460细胞COX-2和mPGES-1 mRNA表达从而抑制PGE_2释放,可能是其抗NSCLC的机制之一。 展开更多
关键词 辣椒素 非小细胞肺癌 环氧化酶-2(COX-2) 微粒体型前列腺素e合成酶-1(mPGeS-1) 前列腺素e_2(PGe_2)
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