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题名异柠檬酸裂解酶的制备及其抑制剂筛选模型的建立
被引量：1
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作者
王旸
郝雪秦
高鹏
杨延辉
肖春玲
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机构
中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所重点室
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出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第8期467-470,511,共5页
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基金
国家自然科学基金(30472108)
国家传染病防治重大科技专项(20082×10003-06)
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文摘
目的制备结核分枝杆菌异柠檬酸裂解酶(isocitrate lyase,ICL)并建立ICL抑制剂筛选模型。方法通过四步层析法或金属螯合层析法纯化大肠埃希菌BL21(DE3)表达的ICL,并以异柠檬酸为底物,用纯化的ICL裂解异柠檬酸,生成乙醛酸可与苯肼反应生成苯腙,苯腙在324nm波长下产生光吸收峰,测定酶促反应体系在324nm波长下光吸收检测异柠檬酸裂解酶的活性,根据待测样品对酶活性的抑制程度,筛选异柠檬酸裂解酶抑制剂。结果用金属螯和层析法得到纯度为90%、比活力为2.8U/mg的ICL,建立并优化ICL抑制剂筛选模型,模型的信噪比(S/N)远大于3,变异系数(CV)远小于10%。结论通过金属螯合层析法获得了特异性高、稳定性好的ICL抑制剂筛选模型,该模型可有效的应用于异柠檬酸裂解酶抑制剂的高通量筛选。
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关键词
柠檬酸裂解酶
筛选模型
异柠檬酸裂解酶抑制剂
高通量筛选
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Keywords
Isocitrate lyase
Drug screening model
Isocitrate lyase inhibitor
High throughput screening
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分类号
R978.3
[医药卫生—药品]
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题名新型口服降脂药物——Bempedoic Acid
被引量：2
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作者
王其琼
刘蕾
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机构
北京医院药学部国家老年医学中心中国医学科学院老年医学研究院
北京大学医学部药学院药事管理与临床药学系
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出处
《临床药物治疗杂志》
2021年第1期26-30,共5页
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文摘
Bempedoic Acid是一种新型口服降血脂药物,于2020年在美国和欧洲获批上市,用于治疗已接受最大耐受剂量他汀类药物,而低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)仍没有达标的杂合子家族性高胆固醇血症(HeFH)或动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)。Bempedoic Acid是一种三磷酸腺苷-柠檬酸裂解酶(ACL)抑制剂,通过抑制肝脏内胆固醇的合成降低LDL-C水平。本文将从Bempedoic Acid的基本信息、药理作用、药物代谢动力学特征、临床疗效、安全性及用法用量等方面作一综述。
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关键词
Bempedoic
Acid
高胆固醇血症
三磷酸腺苷-柠檬酸裂解酶抑制剂
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分类号
R972.6
[医药卫生—药品]
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