期刊文献+
任意字段
题名或关键词
题名
关键词
文摘
作者
第一作者
机构
刊名
分类号
参考文献
作者简介
基金资助
栏目信息
共找到2篇文章
< 1 >
每页显示 20 50 100
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
显示方式：
基于平行人工膜渗透分析法对药物溶出/吸收仿生系统优化及其药物渗透性评价研究 被引量：7
1
作者 王洋洋 黄聪 +3 位作者 王彩君 肖娟兰 刘昌孝 何新 《药物评价研究》 CAS 2019年第8期1544-1550,共7页
目的基于平行人工膜渗透分析法(Parallel artificial membrane permeability analysis, PAMPA)对药物溶出/吸收仿生系统(Drug dissolution and absorption simulating system,DDASS)的生物膜系统进行改进,以单硝酸异山梨酯、奥美拉唑和... 目的基于平行人工膜渗透分析法(Parallel artificial membrane permeability analysis, PAMPA)对药物溶出/吸收仿生系统(Drug dissolution and absorption simulating system,DDASS)的生物膜系统进行改进,以单硝酸异山梨酯、奥美拉唑和氢氯噻嗪为工具药进行渗透性考察,建立一种快速、简便的药物渗透性考察方法,以期进一步提高DDASS系统对药物渗透性评价的效率和准确性,并对药物体内吸收百分率进行预测。方法以疏水性半透膜为载体,将1%大豆卵磷脂和0.1%胆固醇的正十二烷溶液涂于疏水性聚偏氟乙烯中空纤维膜上制备人工渗透膜,以人工渗透膜取代DDASS中的大鼠肠管,以BCS I类药单硝酸异山梨酯,BCS II类药奥美拉唑和BCS III类药氢氯噻嗪为工具药考察其在DDASS系统中经人工渗透膜的表观渗透系数(Papp),采用大鼠在体单向肠灌流法对上述3种药物的有效渗透系数(Peff)的测定,验证人工渗透膜对药物BCS归类的准确性。结果单硝酸异山梨酯、奥美拉唑和氢氯噻嗪基于PAMPA优化DDASS法测得Papp分别为(3.644±0.291)×10^-6、(2.391±0.020)×10^-6、(0.129±0.032)×10^-6cm/s;上述药物基于大鼠在体单向肠灌流法测得Peff分别为(37.69±2.67)×10^-5、(33.72±5.02)×10^-5、(14.37±1.66)×10^-5cm/s。三者的体内吸收百分率预测值分别为95.36%、65.76%、5.61%,与Papp呈正相关。结论基于DDASS优化PAMPA法对3种不同BCS分类药物渗透性的考察结果与大鼠在体单向肠灌流结果一致,均证明单硝酸异山梨酯与奥美拉唑为高渗透性药物,氢氯噻嗪为低渗透性药物,符合FDA对三者的BCS分类。表明基于DDASS优化PAMPA法考察药物渗透性,结果准确,简单方便,节约资源,体内吸收百分率预测值具有参考价值,为仿制药申请生物等效性豁免及为创新药物口服生物利用度研究提供了可靠的体外预测平台。 展开更多
关键词 药物溶出/吸收仿生系统(DDASS) 平行人工膜渗透分析法(pampa) 药物渗透性 药物吸收预测
原文传递
基于平行人工膜渗透分析法对药物跨血脑屏障渗透性的仿生系统优化及其评价研究
2
作者 黄韩韩 刘雪婧 +4 位作者 关皓月 许鸣镝 黄寅 牛剑钊 刘倩 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第11期1936-1940,共5页
目的:基于平行人工膜渗透分析法(parallel artificial membrane permeability analysis,PAMPA),对化合物跨血脑屏障(blood-brain barrier,BBB)仿生系统进行优化。以氯丙嗪、氯氮平、马普替林及维拉帕米等10种化合物进行渗透性考察,建立... 目的:基于平行人工膜渗透分析法(parallel artificial membrane permeability analysis,PAMPA),对化合物跨血脑屏障(blood-brain barrier,BBB)仿生系统进行优化。以氯丙嗪、氯氮平、马普替林及维拉帕米等10种化合物进行渗透性考察,建立1种快速、简便的化合物BBB渗透性考察方法。方法:使用μFlux型化合物渗透性测定仪,以人工仿生膜为载体,将BBB涂膜液涂于仿生膜上制备人工渗透膜。对该平行人工膜模型进行方法学验证,考察其线性、重现性及重复性。以人工渗透膜模拟人的BBB,考察化合物经人工渗透膜的有效渗透速率(Pe),并与文献报道的通过96孔板测得的跨膜渗透速率(Pm)进行比较,验证人工渗透膜的准确性。结果:该方法测得的各化合物均具有良好的线性关系(r>0.999),不同日期测定维拉帕米Pe值一致(P>0.05),该方法具有良好的重现性与重复性。对各化合物实验结果经过统计学分析,以平行人工膜测定的Pe与96孔板测定的Pm在统计学上具有一定的一致性(选择系数为1.00363)。结论:基于化合物跨BBB仿生系统优化PAMPA法能测定化合物跨过BBB渗透性,可为创新化合物跨BBB研究提供体外预测。 展开更多
关键词 平行人工膜渗透分析法(pampa) 有效渗透速率 血脑屏障(BBB) 96孔板 跨膜渗透速率 线性回归 被动扩散
原文传递
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
上一页 1 下一页 到第 页
使用帮助 返回顶部