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题名Pacritinib盐酸盐的合成
被引量：2
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作者
韩畅
郭雅俊
彭嘉娟
朱雪焱
单汉滨
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机构
中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室
中国药科大学
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出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第12期1269-1273,共5页
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文摘
5-硝基水杨醛与氯乙基吡咯烷盐酸盐经亲核取代得到5-硝基-2-[2-(吡咯烷-1-基)乙氧基]苯甲醛,然后经醛基还原、取代、硝基还原及成盐得到3-[(烯丙氧基)甲基]-4-[2-(吡咯烷-1-基)乙氧基]苯胺二对甲苯磺酸盐,接着与4-[3-[(烯丙氧基)甲基]苯基]-2-氯嘧啶缩合得到N-[3-[(烯丙氧基)甲基]-4-[2-(吡咯烷-1-基)乙氧基]苯基]-4-[3-[(烯丙氧基)甲基]苯基]嘧啶-2-胺,最后经烯烃复分解反应得到pacritinib盐酸盐,总收率约13%(以5-硝基水杨醛计)。
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关键词
骨髓纤维化
帕瑞替尼
合成
烯烃复分解反应
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Keywords
myelofibrosis
paeritinib
synthesis
olefin metathesis
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分类号
R979.19
[医药卫生—药品]
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题名新一代JAK2抑制剂——帕瑞替尼
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作者
边嘉璐
贺诗雨
黄婧
黄琳
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机构
北京大学药学院药事管理与临床药学系
北京大学人民医院药剂科
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出处
《临床药物治疗杂志》
2022年第9期57-61,共5页
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文摘
帕瑞替尼(pacritinib)是新一代JAK2选择性抑制剂,用于治疗血小板计数<50×10^(9)/L的中度、高危原发性或继发性骨髓纤维化(MF)成人患者。2022年2月在美国获批,成为第3个治疗骨髓纤维化的药物,其疗效和安全性较初代鲁索替尼有明显提高,适用患者范围更多。
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关键词
帕瑞替尼
骨髓纤维化
JAK抑制剂
有效性
安全性
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Keywords
pacritinib
myelofibrosis
JAK inhibitor
efficacy
safety
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分类号
R979.1
[医药卫生—药品]
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