(S)-N-苄基-3-羟基吡咯烷的合成 被引量：5

1

作者 刘前 吴松 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2010年第9期843-844,共2页

以L-苹果酸为手性原料,与乙酰氯反应生成(S)-2-乙酰基苹果酸酐,再与苄胺环合,经酯交换反应脱去乙酰基,重结晶提纯关键中间体,最后用三氟化硼-硼氢化钠还原制备了标题化合物,4步反应总收率59%。产物经核磁共振氢谱、质谱、比旋度测定进... 以L-苹果酸为手性原料,与乙酰氯反应生成(S)-2-乙酰基苹果酸酐,再与苄胺环合,经酯交换反应脱去乙酰基,重结晶提纯关键中间体,最后用三氟化硼-硼氢化钠还原制备了标题化合物,4步反应总收率59%。产物经核磁共振氢谱、质谱、比旋度测定进行了结构确证。 展开更多

关键词 中间体 巴尼地平 合成

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钙离子拮抗剂治疗肾实质性高血压疗效观察 被引量：4

2

作者 邓雪梅 郑华 孙艺 《中国实用内科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第5期455-456,共2页

关键词 钙离子拮抗荆 巴尼地平 肾实质性高血压

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巴尼地平减少急性心肌缺血与再灌注心律失常的发生 被引量：3

3

作者 薛小临 舒娟 +1 位作者 刘腾先 严干新 《中华高血压杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期356-361,共6页

目的探讨巴尼地平,氨氯地平和缬沙坦在它们各自血浆游离治疗浓度下对急性心肌缺血与再灌注心律失常发生的作用。方法用兔左心室冠状动脉灌流楔形标本作为急性心肌缺血与再灌注的模型,记录跨壁心电图和心肌收缩力。并对心肌缺血后再灌注... 目的探讨巴尼地平,氨氯地平和缬沙坦在它们各自血浆游离治疗浓度下对急性心肌缺血与再灌注心律失常发生的作用。方法用兔左心室冠状动脉灌流楔形标本作为急性心肌缺血与再灌注的模型,记录跨壁心电图和心肌收缩力。并对心肌缺血后再灌注静脉流出液的乳酸浓度进行测量。在进行急性心肌缺血30 min之前,给兔左心室冠状动脉灌流楔形的灌流液中分别加入巴尼地平、氨氯地平和缬沙坦。总缺血时间为40 min,然后再灌注10 min。巴尼地平、氨氯地平和缬沙坦的作用与同一时间匹配的对照组相比。结果巴尼地平(0.2 nmol/L)、氨氯地平(1.5 nmol/L)和缬沙坦(2μmol/L)对正常灌流兔左心室楔形标本QRS间期,QT间期以及频率依赖性心肌收缩力正阶梯效应无显著影响。巴尼地平组,急性心肌缺血与再灌注的室性早搏,室性心动过速(VT)或心室颤动发生率显著减少。心肌缺血与再灌注时,巴尼地平组的7个标本0例(0/7)发生了VT或心室颤动;对照组10个标本在心肌缺血时5个标本(5/10)以及在再灌注时7个标本(7/10)发生了VT或心室颤动(P<0.01)。巴尼地平减小室性早搏、VT或心室颤动的趋势比氨氯地平和缬沙坦更为明显。巴尼地平也显著减少急性心肌缺血后再灌注乳酸的释放。结论与氨氯地平和缬沙坦相比,巴尼地平对缺血与再灌注心肌有更加显著的保护作用,其结果减少急性心肌缺血与再灌注心律失常的发生。 展开更多

关键词 巴尼地平 氨氯地平 缬沙坦 心肌缺血 再灌注

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抗高血压药　巴尼地平 被引量：3

4

作者 许铁男 《国外医药（合成药．生化药．制剂分册）》 1995年第4期244-245,共2页

关键词 降压药 巴尼地平 药理 药代动力学

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盐酸巴尼地平β-环糊精包合物的制备 被引量：1

5

作者 李艳 《医药导报》 CAS 2011年第10期1335-1337,共3页

目的研究盐酸巴尼地平(barnidipine hydrochloride,BN)β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)包合物的最佳制备工艺。方法采用饱和水溶液法制备盐酸巴尼地平环糊精(BN-β-CD)包合物,采用正交实验设计法,以载药量和包合率为评价指标,确定优... 目的研究盐酸巴尼地平(barnidipine hydrochloride,BN)β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)包合物的最佳制备工艺。方法采用饱和水溶液法制备盐酸巴尼地平环糊精(BN-β-CD)包合物,采用正交实验设计法,以载药量和包合率为评价指标,确定优化制备工艺条件。结果最佳工艺条件为:盐酸巴尼地平与β-CD的投料摩尔比为1∶2,搅拌速度为200 r.min-1,包合温度70℃,包合时间2 h。结论该法可用于盐酸巴尼地平β-CD包合物的制备,盐酸巴尼地平的溶解度在包合物中得到显著提高。 展开更多

关键词 巴尼地平 盐酸 Β-环糊精 包合物 正交实验

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新抗高血压药 巴尼地平 被引量：1

6

作者 孙殿春 郑慧哲 等 《中国制药信息》 2001年第9期21-24,共4页

关键词 降压药 新药 合成 药理 巴尼地平

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巴尼地平—Barnidipine

7

作者 郭俊嘉 《国外新药介绍》 2002年第3期1-4,共4页

巴尼地平是一种治疗高血压的新药，属二氢吡啶族钙拮抗剂。本品可通过缓释配方缓慢地发挥作用。本品能有选择地作用于心血管的钙拮抗受体。它的抗高血压作用与其减少体表血管阻力，间接起到血管扩张的作用有关。本品在临床上具有的抗高... 巴尼地平是一种治疗高血压的新药，属二氢吡啶族钙拮抗剂。本品可通过缓释配方缓慢地发挥作用。本品能有选择地作用于心血管的钙拮抗受体。它的抗高血压作用与其减少体表血管阻力，间接起到血管扩张的作用有关。本品在临床上具有的抗高血压功效与其它DHP钙拮抗剂类似。例如，nitrendipin(尼群地平）和amlodipine(氨氯地平）。除了DHP钙拮抗剂外，抗高血压药物还有其它类型的，例如，阿替洛尔和依那普利。研究发现，巴尼地平对年老的高血压患者疗效和耐受性较好。 展开更多

关键词 抗高血压药 药效学 药效动力学 耐受性 巴尼地平

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巴尼地平自微乳化液大鼠在体小肠吸收动力学研究

8

作者 何艳 辛华雯 +1 位作者 余爱荣 李高 《中国药师》 CAS 2010年第8期1084-1086,共3页

目的:通过大鼠在体小肠吸收实验方法,研究巴尼地平自微乳大鼠小肠吸收动力学。方法:以微乳肠循环液中的巴尼地平含量为指标,计算吸收速率常数(Ka)以及3 h的吸收百分数(PA)。结果:巴尼地平自微乳肠循环液灌流3 h后,胆管结扎的大鼠小肠药... 目的:通过大鼠在体小肠吸收实验方法,研究巴尼地平自微乳大鼠小肠吸收动力学。方法:以微乳肠循环液中的巴尼地平含量为指标,计算吸收速率常数(Ka)以及3 h的吸收百分数(PA)。结果:巴尼地平自微乳肠循环液灌流3 h后,胆管结扎的大鼠小肠药物吸收百分率为80.73%,胆管未结扎的大鼠小肠药物吸收百分率为81.74%。结论:巴尼地平自微乳化液透膜性好,吸收较快。胆管结扎与否小肠吸收率无显著影响(P>0.05)。 展开更多

关键词 巴尼地平 自微乳化 小肠吸收 胆管结扎

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(R)-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-5-甲氧羰基-3-吡啶羧酸的合成

9

作者 王建塔 张吉泉 +1 位作者 毛远湖 汤磊 《广州化工》 CAS 2019年第22期53-55,共3页

报道一种从L-乳酸出发拆分制备巴尼地平关键中间体(R)-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-5-甲氧羰基-3-吡啶羧酸的合成新方法,即以L-乳酸为起始原料,经硫酸催化异丙酯化、2,2,6-三甲基-4H-1,3-二噁英-4-酮乙酰乙酰化后与3-氨基巴豆... 报道一种从L-乳酸出发拆分制备巴尼地平关键中间体(R)-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-5-甲氧羰基-3-吡啶羧酸的合成新方法,即以L-乳酸为起始原料,经硫酸催化异丙酯化、2,2,6-三甲基-4H-1,3-二噁英-4-酮乙酰乙酰化后与3-氨基巴豆酸甲酯、间硝基苯甲醛进行Hantzsch反应,然后用乙醇重结晶拆分得到(S)-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-5-甲氧羰基-3-吡啶羧酸-(S)-1-异丙氧基-1-氧代-2-丙醇酯,后者经碱水解、酸化得到目标产物,总收率20.6%,纯度98.66%,结构经1H NMR、HRMS鉴定。 展开更多

关键词 巴尼地平 关键中间体 L-乳酸 拆分

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星点设计-效应面法优化盐酸巴尼地平自微乳化释药系统 被引量：13

10

作者 何艳 李高 +3 位作者 吴笑春 辛华雯 李罄 余爱荣 《中国药师》 CAS 2010年第1期11-13,共3页

目的:星点设计-效应面法优化盐酸巴尼地平自微乳化释药系统的处方。方法:以油相用量和乳化剂及助乳化剂用量之比为变量,粒径、饱和载药量、自乳化时间为因变量,采用线性方程和二次及三次多项式描述三个因变量和两个变量之间的数学关系,... 目的:星点设计-效应面法优化盐酸巴尼地平自微乳化释药系统的处方。方法:以油相用量和乳化剂及助乳化剂用量之比为变量,粒径、饱和载药量、自乳化时间为因变量,采用线性方程和二次及三次多项式描述三个因变量和两个变量之间的数学关系,根据最佳数学模型描绘效应面,选择最佳处方。结果:三个因变量和两个变量之间以三项式拟合最佳,相关系数分别为:0.9918,0.9960,0.9825(P<0.05),具有较高的可信度。优选的最佳处方组成为:中链甘油三酸酯(MCT):聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremophor RH40):甘油=32.9:42.9:23.2(w:w:w),其中药物含量的质量分数为1%。最佳处方的变量理论值与预测值的偏差≤5%。结论:所建立的模型预测性良好。 展开更多

关键词 盐酸巴尼地平 星点设计 效应面 自微乳化 优化

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盐酸巴尼地平的合成 被引量：5

11

作者 王丽 陈国华 《化工时刊》 CAS 2007年第6期27-29,共3页

研究了以碳酸氢铵,间硝基苯甲醛和乙酰乙酸甲酯为原料,经缩合、部分水解,再与(s)-N-苄基-3-羟基吡咯烷经酯化、分步重结晶、成盐得到盐酸巴尼地平的工艺路线。本法操作简单,成本较低,适合于工业化生产。

关键词 盐酸巴尼地平 钙拮抗剂 二氢吡啶

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盐酸巴尼地平的合成工艺改进 被引量：3

12

作者 周梦月 江传亮 陈国华 《合成化学》 CAS CSCD 2015年第7期653-656,共4页

3-羟基丙腈与双乙烯酮反应后与间硝基苯甲醛和3-氨基巴豆酸甲酯经"一锅煮"反应制得中间体2,6-二甲基-4-(间硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-5-羧酸甲酯-3-羧酸(4);4用奎尼丁拆分得(R)-4;(R)-4与(S)-N-苄基-3-羟基吡咯烷经酯化和成盐... 3-羟基丙腈与双乙烯酮反应后与间硝基苯甲醛和3-氨基巴豆酸甲酯经"一锅煮"反应制得中间体2,6-二甲基-4-(间硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-5-羧酸甲酯-3-羧酸(4);4用奎尼丁拆分得(R)-4;(R)-4与(S)-N-苄基-3-羟基吡咯烷经酯化和成盐反应合成了盐酸巴尼地平,总收率12.7%,其结构经1H NMR,IR和ESI-MS确证。 展开更多

关键词 盐酸巴尼地平 1 4-二氢吡啶 药物合成 工艺改进

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盐酸巴尼地平的合成 被引量：3

13

作者 王建塔 李维 +2 位作者 李述敏 张吉泉 汤磊 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第12期1496-1500,共5页

以3-羟基丙腈、2,2,6-三甲基-4H-1,3-二氧环己烯-4-酮、3-硝基苯甲醛、β-氨基巴豆酸甲酯为原料,经Hantzsch反应、选择性水解、奎尼丁拆分得中间体(R)-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-5-甲氧羰基-3-吡啶羧酸;另外,以反式-4-羟基-L... 以3-羟基丙腈、2,2,6-三甲基-4H-1,3-二氧环己烯-4-酮、3-硝基苯甲醛、β-氨基巴豆酸甲酯为原料,经Hantzsch反应、选择性水解、奎尼丁拆分得中间体(R)-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-5-甲氧羰基-3-吡啶羧酸;另外,以反式-4-羟基-L-脯氨酸为原料,经脱羧、苄基化、Mitsunobu反应、水解反应得中间体(S)-3-羟基-1-苄基吡咯烷;两个中间体经缩合得盐酸巴尼地平,纯度99.3%,ee值99.45%,总收率10%。 展开更多

关键词 盐酸巴尼地平 钙离子拮抗剂 合成

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盐酸巴尼地平治疗老年H型高血压患者的临床疗效及其对免疫功能的影响 被引量：2

14

作者 聂辉 欧阳明亮 《实用心脑肺血管病杂志》 2016年第10期107-109,共3页

目的分析盐酸巴尼地平治疗老年H型高血压患者的临床疗效及其对免疫功能的影响。方法选取常德职业技术学院附属一医院2015年1月—2016年5月收治的老年H型高血压患者60例,根据治疗方案分为对照组和观察组,每组30例。对照组患者采用盐酸贝... 目的分析盐酸巴尼地平治疗老年H型高血压患者的临床疗效及其对免疫功能的影响。方法选取常德职业技术学院附属一医院2015年1月—2016年5月收治的老年H型高血压患者60例,根据治疗方案分为对照组和观察组,每组30例。对照组患者采用盐酸贝那普利片治疗,观察组患者采用盐酸巴尼地平治疗;两组患者均连续治疗8周。比较两组患者治疗前后血压(收缩压、舒张压及脉压)、心率和外周血T淋巴细胞亚群(CD_4^+细胞分数、CD_8^+细胞分数及CD_4^+/CD_8^+细胞比值),治疗前及治疗后3、6、8周颈动脉内膜中层厚度(IMT)。结果治疗前两组患者收缩压、舒张压、脉压、心率比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后观察组患者收缩压、舒张压、脉压低于对照组,心率快于对照组(P<0.05)。治疗前两组患者CD_4^+细胞分数、CD_8^+细胞分数及CD_4^+/CD_8^+细胞比值比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后观察组患者CD_4^+细胞分数、CD_8^+细胞分数及CD_4^+/CD_8^+细胞比值低于对照组(P<0.05)。时间与方法在颈动脉IMT上存在交互作用(P<0.05);时间在颈动脉IMT上主效应显著(P<0.05);方法在颈动脉IMT上主效应显著(P<0.05);观察组患者治疗后3、6、8周颈动脉IMT低于对照组(P<0.05)。结论盐酸巴尼地平可有效控制老年H型高血压患者血压,改善患者心率、颈动脉IMT及调节免疫功能。 展开更多

关键词 高血压 盐酸巴尼地平 盐酸贝那普利片 免疫调节 治疗结果

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盐酸巴尼地平的含量测定及其相关物质的检查 被引量：2

15

作者 杨光 李立威 项光亚 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第2期320-322,共3页

目的:建立高效液相色谱法测定盐酸巴尼地平的含量及其相关物质。方法:采用Phenomenex-Gemini C18(5μm,4.6mm×250 mm)色谱柱,以甲醇-0.005 mol·L-1KH2PO4(50∶50,pH 3.0)为流动相,检测波长为236 nm,流速为1.0 mL·min-1,... 目的:建立高效液相色谱法测定盐酸巴尼地平的含量及其相关物质。方法:采用Phenomenex-Gemini C18(5μm,4.6mm×250 mm)色谱柱,以甲醇-0.005 mol·L-1KH2PO4(50∶50,pH 3.0)为流动相,检测波长为236 nm,流速为1.0 mL·min-1,柱温为室温。结果:盐酸巴尼地平主要成分与其相关物质峰完全分离,在6～14μg·mL-1浓度范围内呈良好线性关系,平均回收率99.6%,RSD=0.5%(n=5)。结论:该方法专属性好,精密度、准确度符合要求,方法可靠,可用于盐酸巴尼地平的含量及其相关物质的测定。 展开更多

关键词 反相高效液相色谱 盐酸巴尼地平 非对映异构体

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盐酸巴尼地平治疗肾性高血压的前瞻性对照研究 被引量：2

16

作者 陈香美 郑法雷 +4 位作者 陈仆 于阳 苏颖 汤力 魏日胞 《中华肾脏病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第3期169-172,共4页

目的观察钙拮抗剂盐酸巴尼地平缓释胶囊治疗肾性高血压的有效性和安全性。方法采用开放、随机、对照试验。84例肾性高血压患者随机分为盐酸巴尼地平组和盐酸贝那普利组,治疗4周,观察血压、心率、服药状况及不良反应,并检测血常规、尿常... 目的观察钙拮抗剂盐酸巴尼地平缓释胶囊治疗肾性高血压的有效性和安全性。方法采用开放、随机、对照试验。84例肾性高血压患者随机分为盐酸巴尼地平组和盐酸贝那普利组,治疗4周,观察血压、心率、服药状况及不良反应,并检测血常规、尿常规、血液生化、心电图及胸部X线。结果(1)盐酸巴尼地平组与盐酸贝那普利组的显效率、有效率和总有效率分别为:73.81%(31/42)比85.71%(36/42),16.67%(7/42)比7.14%(3/42),90.48%(38/42)比92.86%(39/42),2组间无显著性差异。(2)治疗4周后,盐酸巴尼地平组与盐酸贝那普利组的收缩压、舒张压分别下降(16.45±11.94)比(17.19±10.49)mmHg,(13.55±6.84)比(15.05±8.87)mmHg,2组间无显著性差异。(3)试验期间盐酸巴尼地平组与盐酸贝那普利组总不良反应发生率为11.63%比28.57%(P>0.05);但咳嗽的发生率,盐酸贝那普利组(14.29%)明显高于盐酸巴尼地平组(0.00%)。结论盐酸巴尼地平缓释胶囊10mg或15mg,每日1次口服治疗肾性高血压安全、有效。 展开更多

关键词 盐酸巴尼地平 肾性高血压 前瞻性 盐酸贝那普利 不良反应

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盐酸巴尼地平治疗肾实质性高血压临床观察 被引量：1

17

作者 曹雪梅 杨波 《心脑血管病防治》 2015年第5期407-408,410,共3页

肾实质性高血压可引起肾功能持续性衰退,继发心脑血管等疾病的概率增加[1],而且血压控制远比原发性高血压棘手。有研究表明[2],钙拮抗剂盐酸巴尼地平作为一种新型二氢吡啶类钙拮抗剂,能有效地治疗肾性高血压,延缓肾功能恶化。本研究评... 肾实质性高血压可引起肾功能持续性衰退,继发心脑血管等疾病的概率增加[1],而且血压控制远比原发性高血压棘手。有研究表明[2],钙拮抗剂盐酸巴尼地平作为一种新型二氢吡啶类钙拮抗剂,能有效地治疗肾性高血压,延缓肾功能恶化。本研究评价盐酸巴尼地平治疗肾实质性高血压的临床效果和不良反应,为临床决策提供更充分的依据, 展开更多

关键词 盐酸巴尼地平 肾实质性 高血压 治疗效果

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盐酸巴尼地平治疗老年原发性高血压的随机对照研究

18

作者 刘宏斌 尚旻 李天德 《解放军医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第5期423-425,共3页

目的研究盐酸巴尼地平(合普卡)治疗老年轻、中度原发性高血压的有效性和安全性。方法选择60～75岁轻、中度原发性高血压患者,分别给予盐酸巴尼地平和非洛地平治疗,疗程为4周。其中盐酸巴尼地平组36例,非洛地平组33例。盐酸巴尼地平的初... 目的研究盐酸巴尼地平(合普卡)治疗老年轻、中度原发性高血压的有效性和安全性。方法选择60～75岁轻、中度原发性高血压患者,分别给予盐酸巴尼地平和非洛地平治疗,疗程为4周。其中盐酸巴尼地平组36例,非洛地平组33例。盐酸巴尼地平的初始用量为每次10mg,非洛地平为每次5mg,每日1次。服用2周后,如患者舒张压≥90mmHg时增加用量,即盐酸巴尼地平每次15mg、非洛地平每次10mg,继续服用2周。结果患者服药4周后,盐酸巴尼地平组显效率为91.7%(33/36),有效率为8.3%(3/36),总有效率为100.0%(36/36)。非洛地平组显效率为90.9%(30/33),有效率为3.0%(1/33),总有效率为93.9%(31/33)。两组总有效率差异无显著性(P>0.05)。治疗4周后,盐酸巴尼地平组的收缩压下降20.7±7.8mmHg,舒张压下降17.6±4.5mmHg,非洛地平组的收缩压下降20.2±9.6mmHg,舒张压下降17.6±6.1mmHg,两组比较差异无显著性(P>0.05)。试验期间共7例出现不良反应,其中盐酸巴尼地平组4例,发生率为11.1%,非洛地平组3例,发生率为9.1%,两组间差异无显著性(P>0.05)。结论盐酸巴尼地平(10mg、15mg)作为每日1次的口服降压药,治疗轻、中度原发性高血压安全、有效。 展开更多

关键词 盐酸巴尼地平 非洛地平 高血压

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盐酸巴尼地平

19

《中国医药技术与市场》 2007年第1期50-51,共2页

Barnidipine HydrochlOride 本品主要成分为巴尼地平，其化学名：（＋）-（3’s，4s）-3-（1’苯基-3’吡咯烷基）甲基2，6-二甲基-4-（间硝基苯基）-1，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸酯盐酸盐。

关键词 盐酸巴尼地平 Barnidipine 二氢吡啶 化学名 二甲基 盐酸盐 羧酸酯 苯基

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高血压药巴尼地平的高效环保合成新路线探究

20

作者 谢明芳 《科技创业月刊》 2014年第3期185-186,共2页

合成了以碳酸氢铵、间硝苯甲醛和乙酰乙酸甲酯为原料经缩合、部分水解,再与(s)-N-苄基-3-羟基吡咯烷经酯化、分步重结晶、成盐得到盐酸巴尼地平的工艺路线。合成的过程中考察了每步反应的各种影响因素,确定了最佳反应条件,使目标产物的... 合成了以碳酸氢铵、间硝苯甲醛和乙酰乙酸甲酯为原料经缩合、部分水解,再与(s)-N-苄基-3-羟基吡咯烷经酯化、分步重结晶、成盐得到盐酸巴尼地平的工艺路线。合成的过程中考察了每步反应的各种影响因素,确定了最佳反应条件,使目标产物的分子合成效率更高,最大限度降低了每步昂贵中间体的消耗与成本,并且产物的光学纯度更易得到保证。其反应条件温和,操作简单且易控制,收率较高。本法操作简单,成本较低,适合于工业化生产。 展开更多

关键词 盐酸巴尼地平 合成 钙拮抗剂 二氢吡啶

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