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UPLC-MS/MS法快速测定降压类中成药及保健食品中非法添加34种化学药的研究 被引量：46
1
作者 丁宝月 屠婕红 +2 位作者 薛磊冰 徐宏祥 傅应华 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期688-696,共9页
目的建立一种快速、准确检测降压类中成药及调节血压类保健食品中非法添加34种化学药的方法。方法采用UPLC-MS/MS法,以Waters Acquity BEH-C18柱（100 mm×2.1 mm,1.7μm）为色谱柱,以0.1%甲酸甲醇溶液（A）-0.1%甲酸水溶液（B）为... 目的建立一种快速、准确检测降压类中成药及调节血压类保健食品中非法添加34种化学药的方法。方法采用UPLC-MS/MS法,以Waters Acquity BEH-C18柱（100 mm×2.1 mm,1.7μm）为色谱柱,以0.1%甲酸甲醇溶液（A）-0.1%甲酸水溶液（B）为流动相,梯度洗脱（0~5 min,32%A;5~8 min,32%~50%A;8~12 min,50%A;12~14 min,50%~60%A;14~16 min,60%~80%A;16~18 min,80%A;18~19 min,80%~90%A;19~20 min,90%~100%A;20~21min,100%A;21~22 min,100%~32%A）;体积流量0.2 m L/min,柱温40℃。选择ESI离子源、正离子扫描、多反应监测（MRM）模式测定34种临床常用的化学降压药,通过比较MRM通道中样品峰与对照品峰的分子离子峰、二级碎片离子峰、色谱保留时间等信息确定添加的化学药物,并根据外标法以质谱峰面积计算添加药物的准确量。结果在上述色谱及质谱条件下,34种化学药物可乐定、卡托普利、利血平、甲基多巴、氢氯噻嗪、呋塞米、吲达帕胺、米诺地尔、肼屈嗪、阿替洛尔、赖诺普利、地巴唑、美托洛尔、比索洛尔、哌唑嗪、特拉唑嗪、普萘洛尔、依那普利、喹那普利、贝那普利、地尔硫卓、多沙唑嗪、尼卡地平、硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平、非洛地平、尼群地平、尼索地平、缬沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯、厄贝沙坦、奥美沙坦酯的分离度良好,方法检测限（LOD）均在0.1~0.5 ng/g,定量限（LOQ）均在0.3~1.5 ng/g,标准加样回收率均在81.4%~118.9%。结论本法简便、准确,灵敏度高,可作为降压类中成药及调节血压类保健食品中非法添加化学降压药的定量测定方法。 展开更多
关键词 UPLC-MS/MS 降压类中成药 保健食品 非法添加 可乐定 卡托普利 利血平 甲基多巴 氢氯噻嗪 呋塞米 吲达帕胺 米诺地尔 肼屈嗪 阿替洛尔 赖诺普利 地巴唑 美托洛尔 比索洛尔 哌唑嗪 特拉唑嗪 普萘洛尔 依那普利 喹那普利 贝那普利 地尔硫卓 多沙唑嗪 尼卡地平 硝苯地平 氨氯地平 尼莫地平 非洛地平 尼群地平 尼索地平 缬沙坦 替米沙坦 坎地沙坦酯 厄贝沙坦 奥美沙坦酯
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中药制剂及保健品中违禁添加降压药物的LC-MS/MS定性检测 被引量：23
2
作者 高青 张喆 +2 位作者 戴红 车宝泉 郭洪祝 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第5期364-367,共4页
建立了LC-MS/MS方法检查中药制剂及保健品中违禁添加的10种化学降压药物。采用C18色谱柱,梯度洗脱,流动相A为20mmol/L醋酸铵溶液,流动相B为甲醇,检测波长为230nm,流速为1ml/min(分流比为4∶1)。选择正负离子全扫描方式检测氢氯噻嗪、吲... 建立了LC-MS/MS方法检查中药制剂及保健品中违禁添加的10种化学降压药物。采用C18色谱柱,梯度洗脱,流动相A为20mmol/L醋酸铵溶液,流动相B为甲醇,检测波长为230nm,流速为1ml/min(分流比为4∶1)。选择正负离子全扫描方式检测氢氯噻嗪、吲哒帕胺、氯沙坦钾、硝苯地平、氨氯地平、尼群地平、尼莫地平、尼索地平、非洛地平、利血平等10种药物。上述药物的检出限为1～80ng。 展开更多
关键词 氢氯噻嗪 吲哒帕胺 氯沙坦钾 硝苯地平 氨氯地平 尼群地平 尼莫地平 尼索地平 非洛地平 利血平 液相色谱-串联质谱 检测
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进口尼索地平在中国人的人体药代动力学研究 被引量：12
3
作者 吕鸣芳 江文德 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第2期93-98,共6页
本研究改良了测定血浆中尼索地平浓度的反相ＨＰＬＣ方法，进行了７例健康志愿者单剂量口服尼索地平片４０ｍｇ，其中两名志愿者又服尼索地平片５ｍｇ，早晚各一次，连续４ｄ后，第５ｄ服４０ｍｇ的临床药代动力学研究。志愿者在服药前... 本研究改良了测定血浆中尼索地平浓度的反相ＨＰＬＣ方法，进行了７例健康志愿者单剂量口服尼索地平片４０ｍｇ，其中两名志愿者又服尼索地平片５ｍｇ，早晚各一次，连续４ｄ后，第５ｄ服４０ｍｇ的临床药代动力学研究。志愿者在服药前（多剂量组第５ｄ服药前）及服药后０．５，１，１．５，２，３，４，６，８，１２，２４ｈ取血，进行ＨＰＬＣ分析，结果表明：单剂量组和多剂量组药物吸收良好，单剂量组Ｔｍａｘ为１．８７±０．５３ｈ，Ｃｍａｘ为２３．６２±２．６４μｇ／Ｌ，ＡＵＣ＿（０－∞）为１３３．８±５０．９０μｇ·ｈ－１·Ｌ－１，Ｔ１／２ｔｅｒｍｉｎａｌ为９．９９±３．００ｈ；两例多剂量组的Ｔｍａｘ分别为１．４０和１．８９ｈ，Ｃｍａｘ为２０．６４和２１．１５μｇ／Ｌ，ＡＵＣ＿（０－∞）为１１２．７和１１０．３μｇ·ｈ－１·Ｌ－１，Ｔ１／２ｔｅｒｍｉｎａ１，为６．５０和１１．９９ｈ。 展开更多
关键词 尼索地平 二氢吡啶 药代动力学
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用二元载体固体分散技术提高尼索地平溶出度和调节溶出速率 被引量：13
4
作者 宗莉 肖衍宇 陈伶俐 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第3期203-206,共4页
目的用二元载体固体分散技术制备尼索地平固体分散体,以提高尼索地平溶出度。方法采用聚维酮(PVP)和乙基纤维素(EC)为二元载体,溶剂法制备尼索地平固体分散体,对固体分散体的物相、处方因素和稳定性进行了研究。结果经X射线粉末衍射和... 目的用二元载体固体分散技术制备尼索地平固体分散体,以提高尼索地平溶出度。方法采用聚维酮(PVP)和乙基纤维素(EC)为二元载体,溶剂法制备尼索地平固体分散体,对固体分散体的物相、处方因素和稳定性进行了研究。结果经X射线粉末衍射和差热分析证实,药物以无定形状态充分分散在载体中。固体分散体溶出度为物理混合物的11倍。PVP用量是影响药物溶出的主要因素,EC可以调节溶出速率,降低载体的吸湿性。结论PVP和EC二元混合载体能显著提高尼索地平的溶出度,尼索地平固体分散体为一具缓释特征的稳定体系,有实用价值。 展开更多
关键词 尼索地平 聚维酮 乙基纤维素 固体分散体 溶出度
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1,4-二氢吡啶类钙拮抗剂在超临界色谱中的对映体分离 被引量：8
5
作者 戴慧雪 杨雪 林春绵 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第8期1513-1519,共7页
目的:建立超临界流体色谱法手性分离1,4-二氢吡啶类钙拮抗剂(1,4-DHPs),并基于超分子作用机制对其手性识别机理进行初步探讨。方法:采用超临界流体色谱法,以超临界二氧化碳作为流动相,流动相流速2 m L·min^(-1),检测波长237 nm,研... 目的:建立超临界流体色谱法手性分离1,4-二氢吡啶类钙拮抗剂(1,4-DHPs),并基于超分子作用机制对其手性识别机理进行初步探讨。方法:采用超临界流体色谱法,以超临界二氧化碳作为流动相,流动相流速2 m L·min^(-1),检测波长237 nm,研究5种1,4-DHPs(尼索地平、西尼地平、普拉地平、阿折地平、盐酸马尼地平)在Sino-Chiral OJ手性色谱柱上的对映体分离,并考察不同改性剂种类(甲醇、乙醇、异丙醇)、比例以及系统背压(13~17 MPa)对分离效果的影响。结果:5种1,4-DHPs在柱温为35℃,系统背压为15 MPa时,在30 min内均实现了基线分离(分离度>1.5),尼索地平、西尼地平、普拉地平、阿折地平、盐酸马尼地平优化改性剂依次为二氧化碳-异丙醇(92∶8)、二氧化碳-甲醇(84∶16)、二氧化碳-乙醇(74∶26)、二氧化碳-乙醇(74∶26)、二氧化碳-乙醇(74∶26)。研究发现,随着改性剂比例的增大,容量因子逐渐减小;甲醇和乙醇对1,4-DHPs的洗脱能力始终大于异丙醇;系统背压越大,出峰速度越快。结论:1,4-DHPs对映体在超临界流体色谱上可得到高效、快速的分离,其识别机理对同类化合物的拆分具有一定指导意义。 展开更多
关键词 1 4-二氢吡啶类钙拮抗剂 尼索地平 西尼地平 普拉地平 阿折地平 盐酸马尼地平 手性拆分 对映体分离 超分子作用 超临界流体色谱 改性剂 纤维素-三-(4-甲基苯甲酸酯) 手性固定相
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高效液相色谱-质谱联用测定人体尼索地平血浆浓度及其药动学研究 被引量：9
6
作者 郭瑞臣 魏春敏 +1 位作者 王本杰 巩洪刚 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第6期464-467,共4页
目的：进行高效液相色谱-质谱联用测定人血浆中尼索地平浓度的方法学及其不同制剂的药动学研究。方法t采用高效液相分离系统，流动相为甲醇-水-醋酸(75：25：0．1)，流速为1mL·min^-1，分流比2：1，固定相为Hypersil C18柱。采用... 目的：进行高效液相色谱-质谱联用测定人血浆中尼索地平浓度的方法学及其不同制剂的药动学研究。方法t采用高效液相分离系统，流动相为甲醇-水-醋酸(75：25：0．1)，流速为1mL·min^-1，分流比2：1，固定相为Hypersil C18柱。采用质谱检测系统，AP—ESI正离子模式，雾化压力0．054Pa，保护气N2 10L·min^-1，毛细管电压4000V，离子源温度100℃，碎片电压为220V，离子采集方式为SIM，采集离子为尼索地平m／z 411(M+Na)，尼莫地平m／z 441(M+Na)。以尼莫地平为内标，测定尼索地平血浆浓度，计算其药动学参数。结果:在0．2～50ng·mL^-1范围内，尼索地平血药浓度呈线性关系，最低检测浓度为0．15ng·mL^-1，回收率在72．6％以上，日内、日间的RSD均小于9．8％。单剂给药，尼索地平缓释片、缓释胶囊和普通片半衰期(t1／2，h)分别为6．08±1．48，7．06±1．80，3．70±0．25；血浓度峰值(Cmax，ng·mL^-1)分别为3．43±0．55，3．71±0．24，9．18±3．78；达峰时间(Tmax,h)分别为5．41±0．72，5．83±0．44，2．02±0．23；时间曲线下面积(AUC0-t,ng·h·mL^-1)分别为31．11±5．00，33．63±7．16，32．72±5．09；缓释片与缓释胶囊的相对生物利用度(F，％)分别为95．53±11．66和102．20±9．32。多剂给药达稳态后，缓释片、缓释胶囊和普通片Cmax(ng·mL^-1)分别为5．20±0．27，3．91±0．22，5．30±1．04；Cmin(ng·mL^-1)分别为0．72±0．10，0．77±0．07，0．53±0．07；波动度(DF，％)分别为175．00±16．34，177．10±18．43，247．92±57．71，稳态浓度(Cav ng·mL^-1)分别为1．78±0．18，1．78±0．18，1．93±0．33；稳态时间曲线下面积(AUC0-1^88,ng·h·mL^-1)分别为45．71±3．50，42．82±4．39，23．23±3．98。结论：高效液相色谱-质谱联用法测定人血浆中尼索地平的浓度，灵敏度高，适用于尼索地平治疗药物监测及其药动学和生物利用度� 展开更多
关键词 高效液相色谱 质谱 联用 测定 人体 尼索地平 血浆浓度 药动学 生物利用度
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气相色谱电子捕获法测定人体血浆中尼索地平的浓度 被引量：7
7
作者 尹峻雅 丁黎 张正行 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第5期335-338,共4页
目的 :建立测定人血浆中尼索地平的毛细管气相色谱电子捕获检测法。方法 :色谱柱为 2 5m× 0 32 8mmDB- 1交联熔融毛细管柱 ,膜厚 0 5 2 μm ,检测器为63Ni电子捕获检测器。内标为尼莫地平 ,血浆样品在碱性条件下用乙醚 -环己烷 (... 目的 :建立测定人血浆中尼索地平的毛细管气相色谱电子捕获检测法。方法 :色谱柱为 2 5m× 0 32 8mmDB- 1交联熔融毛细管柱 ,膜厚 0 5 2 μm ,检测器为63Ni电子捕获检测器。内标为尼莫地平 ,血浆样品在碱性条件下用乙醚 -环己烷 (1∶1)提取。结果 :在 0 1～ 30ng·mL-1浓度范围内峰面积比与浓度呈良好的线性关系 ,r =0 9997。人血浆中尼索地平的最低检出浓度为 5 0pg·mL-1。高、中、低 3种浓度的平均回收率为 91 92 %～ 97 89% ,日内和日间精密度的RSD分别小于 4 6 %和 6 9%。结论 展开更多
关键词 尼索地平 毛细管气相色谱电子捕获 血药浓度
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尼索地平口腔黏附片的制备及影响因素考察 被引量：9
8
作者 李华凌 翟光喜 +2 位作者 焦玉举 王迪杰 宫清霞 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第10期783-787,共5页
目的:考察尼索地平口腔黏附片处方工艺对体外释放度和生物黏附力的影响。方法:测定各处方工艺条件下黏附片的释放度及黏附力。结果:保护层用量＞41．66％时,可保证药物的单向释放;含药层中卡波姆比例增加、乳糖比例减少及硬度的增大会... 目的:考察尼索地平口腔黏附片处方工艺对体外释放度和生物黏附力的影响。方法:测定各处方工艺条件下黏附片的释放度及黏附力。结果:保护层用量＞41．66％时,可保证药物的单向释放;含药层中卡波姆比例增加、乳糖比例减少及硬度的增大会使释药速度减慢;黏附力随卡波姆比例增加而增大,随乳糖增加而减少,硬度为5 kg时黏附力较大。结论:处方中卡波姆比例、乳糖用量、黏附片硬度对体外释药速度和黏附力有显著影响。 展开更多
关键词 尼索地平 口腔黏附片 影响因素
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尼索地平微球的制备 被引量：5
9
作者 李学明 涂家生 张钧寿 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第10期506-508,536,共4页
采用溶剂挥发法制备了尼索地平微球 ,考察了制备工艺中影响微球质量的 5个主要因素 ,筛选出较理想的处方和工艺。所得微球形态圆整 ,表面光滑 ,粒径 (18.2± 3.8) μm,载药量 2 1.2 % ,包封率 85 .4 %。
关键词 尼索地平 乙交醇丙交酯共聚物 微球 溶剂挥发法 制备工艺 长效控释制剂 钙拮抗剂
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生物降解型尼索地平微球的研究 被引量：4
10
作者 李学明 涂家生 何飞 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第5期346-349,共4页
目的 :制备尼索地平的 PLGA微球 ,并研究其体内外释药行为。方法 :采用溶剂挥发法制备微球 ,电镜下观察微球形态 ,HPLC法测定微球的载药量、包封率及累积释药量。采用 HPLC法测定家兔体内的血药浓度。结果 :微球形态圆整 ,表面光滑。微... 目的 :制备尼索地平的 PLGA微球 ,并研究其体内外释药行为。方法 :采用溶剂挥发法制备微球 ,电镜下观察微球形态 ,HPLC法测定微球的载药量、包封率及累积释药量。采用 HPLC法测定家兔体内的血药浓度。结果 :微球形态圆整 ,表面光滑。微球的粒径为 1 5 .3± 3.8μm,载药量为 2 1 .1 6 % ,包封率为 85 .4 0 %。微球的体外释药行为的拟合方程为 :1 -Q=0 .76 5 4 ( 1 -t/t∞ ) 3 + 0 .1 86 8( r=0 .9983)。家兔体内试验结果表明除了第一天的初始突释外 ,自制微球释药缓慢而平稳。结论 :制备方法可行 。 展开更多
关键词 尼索地平 乳酸羟基乙酸共聚物 微球 溶剂挥发法 释放度
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尼索地平醇质体的制备及体外经皮渗透研究 被引量：6
11
作者 聂阳 何盛江 +3 位作者 陈伶俐 吴泽鹏 谢黛 汪小根 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第20期1677-1681,共5页
目的:制备尼索地平醇质体并考察其经皮给药渗透特性。方法:采用乙醇注入匀质法制备尼索地平醇质体,以包封率为指标,设计正交试验优化处方。采用体外经皮渗透试验,比较不同给药形式对尼索地平经皮渗透的影响。结果:按优化处方制备的醇质... 目的:制备尼索地平醇质体并考察其经皮给药渗透特性。方法:采用乙醇注入匀质法制备尼索地平醇质体,以包封率为指标,设计正交试验优化处方。采用体外经皮渗透试验,比较不同给药形式对尼索地平经皮渗透的影响。结果:按优化处方制备的醇质体外形完整,平均粒径为(123.7±41.5)nm,粒径分布均匀,平均包封率为(68.01±1.45)%。醇质体可明显提高药物的透皮速率,增渗比为11.66,促渗效果优于45%乙醇溶液和脂质体。12 h后皮肤中药物的滞留量顺序为:醇质体>45%乙醇溶液>脂质体>混悬液。结论:醇质体能有效提高尼索地平经皮吸收,是透皮给药的优良载体。 展开更多
关键词 尼索地平 醇质体 正交设计 包封率 经皮吸收
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反相高效液相色谱法测定人血浆中尼索地平药物浓度 被引量：3
12
作者 张华峰 郭琪 +2 位作者 王峰 王健康 刘真业 《解放军药学学报》 CAS 2002年第6期361-363,共3页
目的　建立反相高效液相 紫外色谱法测定人血浆中尼索地平药物浓度 ,并对其方法学进行验证。方法　用高效液相色谱仪和紫外检测器 ,选莫雷西嗪为内标 ,利用反相C18柱对尼索地平在人血浆中的浓度进行检测。结果　尼索地平与内标物莫雷... 目的　建立反相高效液相 紫外色谱法测定人血浆中尼索地平药物浓度 ,并对其方法学进行验证。方法　用高效液相色谱仪和紫外检测器 ,选莫雷西嗪为内标 ,利用反相C18柱对尼索地平在人血浆中的浓度进行检测。结果　尼索地平与内标物莫雷西嗪在设定的色谱条件下有良好的分离度 ,其线性范围为 0 .7～ 6 4 .32ng·ml-1,血浆最低检测浓度 0 .7ng·ml-1,最低检测量为 0 .4ng。结论　本方法灵敏、专属性强 。 展开更多
关键词 反相高效液相色谱法 血浆 尼索地平 药物浓度
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二甲基-β-环糊精作为手性选择剂对尼索地平对映体的毛细管电泳拆分研究 被引量：5
13
作者 李士敏 季红 +2 位作者 黄碧云 申青 袁牧 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期376-378,共3页
以二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)为手性添加剂,用毛细管电泳法对消旋体药物尼索地平进行拆分研究。考察了二甲基-β-环糊精浓度、背景电解质种类、缓冲溶液pH值、十二烷基硫酸钠(SDS)浓度、分离电压、温度对对映体分离的影响。结果表明,以... 以二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)为手性添加剂,用毛细管电泳法对消旋体药物尼索地平进行拆分研究。考察了二甲基-β-环糊精浓度、背景电解质种类、缓冲溶液pH值、十二烷基硫酸钠(SDS)浓度、分离电压、温度对对映体分离的影响。结果表明,以pH 8.0的30 mmol/L磷酸二氢钠-磷酸氢二钠溶液(含38mmol/L二甲基-β-环糊精,30 mmol/L SDS)为缓冲液,分离电压15 kV,毛细管温度18℃,检测波长254 nm时,尼索地平对映体达到最佳分离,分离度为1.95,对映体迁移时间分别为13.0、13.54 min。该方法简单、快速、经济,可用于尼索地平对映体的手性分离。 展开更多
关键词 高效毛细管电泳 手性拆分 二甲基-β-环糊精 尼索地平
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高效液相色谱法研究尼索地平及其片剂稳定性 被引量：5
14
作者 王玉 全宁 +1 位作者 康学军 王玉祖 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第5期339-341,共3页
高效液相色谱法研究尼索地平及其片剂稳定性江苏省医药工业研究所南京２１００４２王玉全宁康学军王玉祖尼索地平为１，４－二氢吡啶类钙拮抗剂药物，对防治冠心病、高血压及慢性充血性心律衰竭等具有显著的疗效［１］。二氢吡啶类化合... 高效液相色谱法研究尼索地平及其片剂稳定性江苏省医药工业研究所南京２１００４２王玉全宁康学军王玉祖尼索地平为１，４－二氢吡啶类钙拮抗剂药物，对防治冠心病、高血压及慢性充血性心律衰竭等具有显著的疗效［１］。二氢吡啶类化合物含量测定方法有高效液相色谱法［２... 展开更多
关键词 尼索地平 片剂 稳定性 HPLC
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尼索地平控释包心片释药机理的研究 被引量：3
15
作者 张勇 宗莉 +1 位作者 平其能 石星明 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期426-429,共4页
目的 :研究尼索地平 (NS)控释包心片体外释放机理。方法 :本片为包心片 ,外层以羟丙甲纤维素(HPMC)作为骨架材料 ,内层采用速释片心制备而成。采用零级、一级、Higuchi及Peppas方程对释药过程进行整体和分段的处理。结果 :0～ 6h释药符... 目的 :研究尼索地平 (NS)控释包心片体外释放机理。方法 :本片为包心片 ,外层以羟丙甲纤维素(HPMC)作为骨架材料 ,内层采用速释片心制备而成。采用零级、一级、Higuchi及Peppas方程对释药过程进行整体和分段的处理。结果 :0～ 6h释药符合零级方程 ,6～ 10h释药符合一级过程。结论 :NS包心片两段释放机制均为非Fickian扩散即药物扩散与骨架溶蚀的协同作用 ,但扩散与溶蚀各自所占比例有很大差别。 展开更多
关键词 尼索地平 包心片 释放
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尼索地平缓释胶囊与硝苯地平控释片治疗高血压及稳定性心绞痛比较 被引量：5
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作者 耿庆信 刘海宁 +5 位作者 张兴华 朱兴雷 唐元升 许法运 王勇 孙永乐 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第6期352-355,共4页
目的 :观察尼索地平缓释胶囊对高血压及稳定性心绞痛的疗效。方法 :76例 1级和 2级高血压并稳定性心绞痛病人随机分为尼索地平组 (40例 )和硝苯地平组 (36例 ) ,分别给予尼索地平缓释胶囊 10～ 2 0mg ,与硝苯地平控释片 30～ 6 0mg ,均p... 目的 :观察尼索地平缓释胶囊对高血压及稳定性心绞痛的疗效。方法 :76例 1级和 2级高血压并稳定性心绞痛病人随机分为尼索地平组 (40例 )和硝苯地平组 (36例 ) ,分别给予尼索地平缓释胶囊 10～ 2 0mg ,与硝苯地平控释片 30～ 6 0mg ,均po ,qd× 6wk。结果 :尼索地平组降压总有效率92 % ,硝苯地平组为 94 %。 2组间疗效无显著差异(P >0 .0 5 )。 2组治疗后 2 4h、日间及夜间平均SBP和DBP均较治疗前显著下降 (P <0 .0 1)。尼索地平组治疗后SBP ,DBP的谷/峰比值 (T/P)分别为6 0 .5 %及 5 1.2 % ,硝苯地平组为 6 3.8%及 5 4.8%(P >0 .0 5 )。 2组治疗后心绞痛发作次数、持续时间、硝酸甘油耗量及心电图蹬车运动负荷试验各指标均较治疗前明显改善 ,组间无显著差异。结论 :尼索地平缓释胶囊能有效降压 ,改善稳定性心绞痛病人的症状和运动能力 ,且耐受性良好。 展开更多
关键词 高血压 心绞痛 硝苯地平 尼索地平
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间尼索地平和尼索地平对清醒肾性高血压大鼠及犬的抗高血压作用 被引量：2
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作者 刘文虎 傅绍萱 《中国药理学报》 CSCD 1992年第1期31-35,共5页
关键词 高血压 间尼索 地平 尼索地平
原文传递
LC-MS法测定人血浆中尼索地平的浓度及其药代动力学研究 被引量：3
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作者 田媛 张尊建 +1 位作者 倪立 李金恒 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第2期126-129,共4页
目的:建立LC-MS测定人血浆中尼索地平浓度的方法,测定志愿者口服尼索地平胶囊后的血药浓度,并对试验制剂与参比制剂的生物等效性进行评价。方法:血浆中加入内标尼莫地平,碱化后经乙酸乙酯提取,进行LC-MS测定。色谱柱为Agilent ODS C18(5... 目的:建立LC-MS测定人血浆中尼索地平浓度的方法,测定志愿者口服尼索地平胶囊后的血药浓度,并对试验制剂与参比制剂的生物等效性进行评价。方法:血浆中加入内标尼莫地平,碱化后经乙酸乙酯提取,进行LC-MS测定。色谱柱为Agilent ODS C18(5μm,250 mm×4.6 mm),流动相为甲醇-水(80:20),流速为1.0 mL·min-1;ESI选择性正离子检测。临床实验方案采用双交差实验设计。结果:尼索地平血浆线性范围为0.5-20 ng·mL-1,检测限为0.2 ng·mL-1,定量限为0.5ng·mL-1,方法回收率大于85%。测定了20名志愿者单剂量交叉口服试验制剂与参比制剂后的血药浓度经时过程,二者的主要药代动力学参数无显著性差异,试验制剂的相对生物利用度为(100.7±15.9)%。结论:本方法专属性强,灵敏度高,准确性好。试验制剂与参比制剂生物等效。 展开更多
关键词 尼索地平 高效液相色谱-质谱法 药代动力学 血药浓度 生物等效性 样品处理
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尼索地平β-环糊精包合物的制备 被引量：3
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作者 徐建军 鞠福祥 +1 位作者 孙德清 王志刚 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第3期183-184,共2页
目的：研究尼索地平β环糊精（βＣＤ）１∶１包合物的制备。方法：通过研究了βＣＤ对尼索地平的包合作用及包合后的溶解性，并比较了尼索地平βＣＤ包合物与原料药及ＰＶＰ固体分散物片的溶出度。结果：尼索地平在包合后，其... 目的：研究尼索地平β环糊精（βＣＤ）１∶１包合物的制备。方法：通过研究了βＣＤ对尼索地平的包合作用及包合后的溶解性，并比较了尼索地平βＣＤ包合物与原料药及ＰＶＰ固体分散物片的溶出度。结果：尼索地平在包合后，其水中溶解度由包合前的７．１０μｇ·ｍｌ－１提高到１５．７５μｇ·ｍｌ－１。结论：包合物的溶出度优于原料药，但不及固体分散物片。 展开更多
关键词 尼索地平 包合物 Β-环糊精 溶出度
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RhoA/Rho激酶信号通路在肺动脉高压中作用及尼索地平对其影响 被引量：4
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作者 杜梅素 岳春景 杜景霞 《中国老年学杂志》 CAS 北大核心 2018年第20期5043-5045,共3页
目的探讨Rho A/Rho激酶信号通路在大鼠肺动脉高压[5-羟色胺(HT)诱导]中对其肺动脉平滑肌细胞的作用及尼索地平(Nis)与此信号通路的关系。方法将原代培养大鼠肺动脉平滑肌细胞(PASMCs)随机分为空白对照组、5-HT(1μmol/L)组,Nis(1×1... 目的探讨Rho A/Rho激酶信号通路在大鼠肺动脉高压[5-羟色胺(HT)诱导]中对其肺动脉平滑肌细胞的作用及尼索地平(Nis)与此信号通路的关系。方法将原代培养大鼠肺动脉平滑肌细胞(PASMCs)随机分为空白对照组、5-HT(1μmol/L)组,Nis(1×10^(-5)、1×10^(-6)、1×10^(-7)及1×10^(-8)mol/L)组。噻唑蓝(MTT比色法)测定大鼠PASMCs增殖,Western印迹法及RT-PCR法检测PASMCs增殖细胞的Rho A、Rho激酶mRNA及Rho激酶的调节亚单位p-磷酸化肌球蛋白磷酸酶靶亚基(MYPT)1水平。结果不同浓度的Nis均能明显抑制5-HT诱导的PASMCs增殖(P<0.05),呈现出一定的浓度依赖性;并且降低5-HT诱导的Rho A、Rho激酶mRNA表达及MYPT1磷酸化。结论5-HT作用下肺动脉高压大鼠PASMCs存在增殖及Rho A/Rho激酶信号通路异常表现,Nis能够抑制该细胞异常增殖并调节信号通路表达。 展开更多
关键词 尼索地平 5-羟色胺 肺动脉平滑肌细胞 RHOA/RHO激酶
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