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尼拉帕尼合成研究进展(二)
1
作者 陈慧杰 王秀军 《精细石油化工》 CAS 2023年第1期73-77,共5页
根据起始原料不同对尼拉帕尼的10种合成方法进行了综述。其中以4-溴苯基乙酸为和1-溴-3-氯丙烷为起始原料,经缩合、环化、还原、氨化、保护,然后再与吲唑偶合反应后通过手性拆分的方法产率最高,适合工业化大生产。
关键词 尼拉帕尼 卵巢癌 合成
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高效液相色谱手性固定相法拆分尼拉帕尼对映体 被引量：3
2
作者 周鑫鑫 周宁 刘长春 《分析试验室》 CAS CSCD 北大核心 2018年第6期726-729,共4页
建立了测定药物尼拉帕尼对映体纯度的HPLC分析方法。以正己烷与乙醇或异丙醇为流动相,在Chiralpak AD-H手性固定相上对尼拉帕尼对映体进行了拆分,并考察了流动相组成、柱温和流速对该对映体分离的影响。尼拉帕尼对映体在正己烷-异丙醇-... 建立了测定药物尼拉帕尼对映体纯度的HPLC分析方法。以正己烷与乙醇或异丙醇为流动相,在Chiralpak AD-H手性固定相上对尼拉帕尼对映体进行了拆分,并考察了流动相组成、柱温和流速对该对映体分离的影响。尼拉帕尼对映体在正己烷-异丙醇-二乙胺(85:15:0.1,V/V/V)为流动相、流速为1.0 m L/min、检测波长260 nm、柱温为30℃时,分析时间在15 min内,分离度大于2。本方法操作简单、重现性好,可用于尼拉帕尼对映体的质量控制。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 手性固定相 尼拉帕尼 对映体拆分
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尼拉帕尼关键中间体的合成工艺改进
3
作者 于立国 《上海医药》 CAS 2022年第11期64-67,共4页
本研究报道了一条尼拉帕尼关键中间体(S)-叔丁基3-(4-氨基苯基)哌啶-1-羧酸(1)的新合成路线。以3-溴吡啶作为原料,经过熊田偶联、催化氢化、拆分、硝化、还原、Boc保护制得1。采用镍催化的熊田偶联替代原来钯催化的Suzuki偶联,不仅大幅... 本研究报道了一条尼拉帕尼关键中间体(S)-叔丁基3-(4-氨基苯基)哌啶-1-羧酸(1)的新合成路线。以3-溴吡啶作为原料,经过熊田偶联、催化氢化、拆分、硝化、还原、Boc保护制得1。采用镍催化的熊田偶联替代原来钯催化的Suzuki偶联,不仅大幅降低了成本,同时还提高了收率;用Pd/C催化氢化替代PtO2催化,Pd/C催化剂可实现多次套用活性不下降,显著降低了成本;将氨基放在拆分之后引入,可以将拆分收率提升一倍,同时提高了产品的ee值。总收率17.5%,产品纯度98.95%,手性纯度99.92%。 展开更多
关键词 尼拉帕尼 产业化 合成
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治疗卵巢癌新药——尼拉帕尼(niraparib) 被引量：1
4
作者 陈本川 《医药导报》 CAS 2017年第10期1209-1215,共7页
尼拉帕尼(niraparib)最初由美国默克公司研制,授权美国Tesaro生物制药公司负责在美国上市和销售,随后Tesaro公司授权给比利时杨森制药公司(Janssen Pharmaceutica N.V.)和再鼎医药(上海)有限公司负责除美国之外的全世界各国开发上市、... 尼拉帕尼(niraparib)最初由美国默克公司研制,授权美国Tesaro生物制药公司负责在美国上市和销售,随后Tesaro公司授权给比利时杨森制药公司(Janssen Pharmaceutica N.V.)和再鼎医药(上海)有限公司负责除美国之外的全世界各国开发上市、生产和销售。尼拉帕尼是一种聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1(PARP-1)和聚合酶-2(PARP-2)抑制药。2017年3月27日获美国食品药品管理局(FDA)批准,商品名为Zejula。用于复发性上皮细胞卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌及对铂化疗完全或部分应答的成人患者维持治疗。该文对尼拉帕尼的非临床和临床药理毒理学、临床研究、适应证、剂量与用法、用药注意事项、不良反应及知识产权状态和国内外研究进展等进行介绍。 展开更多
关键词 尼拉帕尼 癌 卵巢 癌 输卵管 癌 腹膜 原发性
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基于小分子化合物库筛选协同多腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂杀伤卵巢癌细胞的药物
5
作者 李含笑 李小满 +1 位作者 罗业飞 王嘉东 《中国生物化学与分子生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第4期452-464,共13页
多腺苷二磷酸核糖聚合酶(poly(ADP-ribose)polymerase,PARP)抑制剂是一类靶向DNA修复缺陷癌细胞的新型药物。早期研究表明PARP抑制剂取得了令人满意的结果,然而药物治疗后出现的耐药机制尚未完全揭露。因此,有必要寻找更多的靶向药物与P... 多腺苷二磷酸核糖聚合酶(poly(ADP-ribose)polymerase,PARP)抑制剂是一类靶向DNA修复缺陷癌细胞的新型药物。早期研究表明PARP抑制剂取得了令人满意的结果,然而药物治疗后出现的耐药机制尚未完全揭露。因此,有必要寻找更多的靶向药物与PARP抑制剂联用,以达到杀伤肿瘤细胞的目的。本文基于379种小分子化合物和PARP抑制剂尼拉帕尼(Niraparib)的联合用药筛选,通过细胞增殖实验、克隆存活实验和免疫荧光染色等方法筛选潜在的具有协同PARP抑制剂杀伤卵巢癌细胞的药物。结果表明,其中有8种小分子化合物具有较好的联合用药效果,包括2种已经报道的与PARP抑制剂具有联用效果的小分子化合物STF-118804和Disulfiram。我们从中选取原肌球蛋白受体激酶A(tropomyosin receptor kinase A,TrKA)的抑制剂GW441756,进行了多种肿瘤细胞的验证以及初步机制的探究。Niraparib和TrKA抑制剂的联合用药显著增加肿瘤细胞对PARP抑制剂的敏感性(P<0.05)。从机制上分析,联合用药组细胞内γH2AX foci的数目显著增加(P<0.05),说明TrKA抑制剂阻碍损伤后细胞的DNA损伤修复能力;同时,联合用药显著降低细胞内同源重组修复(homologous recombination repair,HRR)标志物RAD51 foci(P<0.05)的形成,说明TrKA抑制剂可能通过抑制细胞的HRR效率阻碍细胞的DNA损伤修复。本研究的结果提示,TrKA抑制剂可以作为一种与PARP抑制剂联用杀伤卵巢癌细胞的潜在药物。 展开更多
关键词 多腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂 尼拉帕尼 原肌球蛋白受体激酶A 同源重组修复
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尼拉帕尼合成工艺改进 被引量：1
6
作者 崔效源 张美慧 +2 位作者 高河勇 刘振德 董金华 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第6期474-478,48,共6页
目的改进尼拉帕尼的合成工艺。方法建立尼拉帕尼关键中间体(S)-4-(3-哌啶基)苯胺的新合成方法,以N-苄基-3-哌啶酮和苯基溴化镁格氏试剂为起始原料合成该中间体,经11步反应合成尼拉帕尼。结果与结论该工艺总收率为4. 9%,终产品含量为99. ... 目的改进尼拉帕尼的合成工艺。方法建立尼拉帕尼关键中间体(S)-4-(3-哌啶基)苯胺的新合成方法,以N-苄基-3-哌啶酮和苯基溴化镁格氏试剂为起始原料合成该中间体,经11步反应合成尼拉帕尼。结果与结论该工艺总收率为4. 9%,终产品含量为99. 9%(HPLC),ee值为99. 9%(手性HPLC)。该路线操作简便,适合大量制备。 展开更多
关键词 尼拉帕尼 (S)-4-(3-哌啶基)苯胺 合成
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尼拉帕尼:聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶抑制剂 被引量：1
7
作者 魏娜 巩颖 +2 位作者 顾媛媛 郭秀娟 华国栋 《药物评价研究》 CAS 2018年第6期1164-1168,共5页
尼拉帕尼(Niraparib,商品名ZejulaTM)是聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶(PARP)的口服小分子抑制剂,PARP抑制是治疗由DNA修复基因(如BRCA1和BRCA2)特异性畸变引起的DNA修复机制缺陷的癌症的有效策略。尼拉帕尼于2017年3月在美国获批,维持治疗复... 尼拉帕尼(Niraparib,商品名ZejulaTM)是聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶(PARP)的口服小分子抑制剂,PARP抑制是治疗由DNA修复基因(如BRCA1和BRCA2)特异性畸变引起的DNA修复机制缺陷的癌症的有效策略。尼拉帕尼于2017年3月在美国获批,维持治疗复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌的成年患者,这些患者对铂类化疗有完全或部分反应,推荐剂量为口服300 mg/d,直到疾病发生恶化或产生无法接受的不良反应。临床研究结果表明该药可以延长患者的无恶化生存期,为治疗卵巢癌提供了有效和可靠的治疗手段。 展开更多
关键词 尼拉帕尼 聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶(PARP) 聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶抑制剂 卵巢癌
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尼拉帕尼合成研究进展(一)
8
作者 陈慧杰 王秀军 《精细石油化工》 CAS 2022年第6期79-81,共3页
根据起始原料不同对尼拉帕尼的10种合成方法进行了综述。其中以4-溴苯基乙酸为和1-溴-3-氯丙烷为起始原料,经缩合、环化、还原、氨化、保护,然后再与吲唑偶合反应后通过手性拆分的方法产率最高,适合工业化大生产。
关键词 尼拉帕尼 卵巢癌 合成
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口服聚二磷酸腺苷核糖聚合酶抑制剂——尼拉帕尼
9
作者 郝伯钧 杜京楠 +1 位作者 毕煌垒 郑志兵 《临床药物治疗杂志》 2017年第6期13-17,共5页
尼拉帕尼(niraparib,商品名Zejula)是由Tesaro公司开发的第3个获FDA批准上市的聚二磷酸腺苷核糖聚合酶抑制剂,也是第1个用于复发性卵巢上皮细胞癌维持治疗的药物。其特点是使用该药无需进行基因检测,无论患者是否存在乳腺癌易感基因突变... 尼拉帕尼(niraparib,商品名Zejula)是由Tesaro公司开发的第3个获FDA批准上市的聚二磷酸腺苷核糖聚合酶抑制剂,也是第1个用于复发性卵巢上皮细胞癌维持治疗的药物。其特点是使用该药无需进行基因检测,无论患者是否存在乳腺癌易感基因突变,使用该药均能获益。笔者就尼拉帕尼的研发历程、基本性质、作用机制、药动学、药效学、临床试验及应用等作一概述,以期能为临床用药提供帮助。 展开更多
关键词 尼拉帕尼 聚二磷酸腺苷核糖聚合酶抑制剂 复发性卵巢癌
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4-(3-哌啶基)苯胺及其酒石酸盐的制备方法
10
作者 班浩 薛晓文 《广东化工》 CAS 2017年第11期4-5,共2页
4-(3-哌啶基)苯胺是PARP抑制剂尼拉帕尼的重要合成中间体。本文以对硝基苯乙酸为原料,通过酯化、Michael加成、还原,最终成盐合成了4-(3-哌啶基)苯胺及其酒石酸盐,该方法原料易得,成本低廉,操作简单。
关键词 4-(3-哌啶基)苯胺 尼拉帕尼 MICHAEL加成
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