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蛇床子素和欧前胡素大鼠小肠吸收特性
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作者 丁婉萍 唐星 孙海燕 《中国药剂学杂志(网络版)》 2005年第1期18-22,共5页
目的从其吸收部位、药物浓度两个方面对蛇床子的主要成分欧前胡素、蛇床子素的吸收特性进行研究。方法采用在体大鼠肠段回流实验。结果欧前胡素、蛇床子素在小肠上部吸收最佳;在小肠中部及下部吸收无明显差异,但较小肠上部相比稍差。欧... 目的从其吸收部位、药物浓度两个方面对蛇床子的主要成分欧前胡素、蛇床子素的吸收特性进行研究。方法采用在体大鼠肠段回流实验。结果欧前胡素、蛇床子素在小肠上部吸收最佳;在小肠中部及下部吸收无明显差异,但较小肠上部相比稍差。欧前胡素、蛇床子素在肠道中的吸收量与其浓度呈线性关系,随着药物浓度的增大吸收量增加,其吸收百分率基本不变。结论欧前胡素、蛇床子素在肠道中吸收良好,吸收机制为被动转运。 展开更多
关键词 药剂学 小肠吸收特性 被动转运 欧前胡素 蛇床子素
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CYP3A和P-gP对双环醇在大鼠小肠吸收的影响 被引量:1
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作者 谭玮 李燕 《中国药理通讯》 2007年第3期43-43,共1页
目的:研究CYP3A和P-gp对双环醇在小肠吸收特性的影响。方法:建立大鼠小肠single-pass灌流模型,收集灌流后不同时间点灌流液和肠系膜静脉血液,应用LC-MS联用法测定灌注液和血浆中双环醇含量,通过公式Plumen=(Q/2πr)LN(c1/co)... 目的:研究CYP3A和P-gp对双环醇在小肠吸收特性的影响。方法:建立大鼠小肠single-pass灌流模型,收集灌流后不同时间点灌流液和肠系膜静脉血液,应用LC-MS联用法测定灌注液和血浆中双环醇含量,通过公式Plumen=(Q/2πr)LN(c1/co)和Pblood=(△MB/△t)/(2πrl〈C〉)计算双环醇渗透系数,从而反映双环醇的代谢变化。同时,观察CYP3A特异性抑制剂醋竹桃霉素(TAO20uM),CYP3A和P-gp联合抑制剂环孢素A(CsA 10uM)对双环醇自肠道吸收的影响。结果:双环醇在10-l00uM剂量范围内,随着灌流液中药物浓度的增加,肠系膜静脉血中双环醇浓度也相应增加,l00uM时呈现饱和现象。分别加入选择性抑制剂TAO和CsA后,肠系膜静脉血中的双环醇(50uM)的累积量分别为对照组的12以及13倍,静脉血中双环醇的渗透系数(Pblood)分别是对照组的13以及17倍,代谢分别减少33%,36%。结论:CYP3A和P-gp特异性抑制剂可明显减少双环醇在大鼠肠道的首过效应,促进双环醇的肠道吸收,提示CYP3A和P-gp在肠道的联合作用是导致双环醇口服生物利用度低的重要因素。与P-gp相比,CYP3A对双环醇肠道首过效应的影响更为显著。 展开更多
关键词 双环醇 小肠吸收特性 醋竹桃霉素 双环醇自肠道吸收
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