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盐酸小檗碱烷基化衍生物表观油水分配系数的测定
被引量：
1
1
作者
郑珊
陈超
+2 位作者
胡宇莉
李学刚
曾忠良
《西南大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第12期173-177,共5页
目的:为了小檗碱烷基化衍生物在体内的吸收、分布、代谢和制剂处方的进一步研究奠定基础,试验考察了小檗碱烷基化衍生物在正辛醇-水中的表观油水分配系数.方法:以紫外分光光度法测定小檗碱烷基化衍生物的含量,采用经典摇瓶法测定小檗碱...
目的:为了小檗碱烷基化衍生物在体内的吸收、分布、代谢和制剂处方的进一步研究奠定基础,试验考察了小檗碱烷基化衍生物在正辛醇-水中的表观油水分配系数.方法:以紫外分光光度法测定小檗碱烷基化衍生物的含量,采用经典摇瓶法测定小檗碱烷基化衍生物在正辛醇-水中的表观油水分配系数.结果:在37℃下,随着烷基碳链的延伸和增加,衍生物的表观油水分配系数越大,并与烷基碳链中碳原子的个数呈现较好的线性关系.其中以目前合成的8-二十二烷基小檗碱的表观油水分配系数最大.结果提示可以通过小檗碱的烷基化结构改造影响小檗碱及其衍生物的体内代谢过程,增加体内吸收和扩大分布,并有望在小檗碱衍生物中获得新药.
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关键词
小檗
碱
烷基化
衍生物
表观油水分配系数
下载PDF
职称材料
pH值对盐酸小檗碱烷基化衍生物表观油水分配系数的影响
被引量：
2
2
作者
陈超
郑珊
+2 位作者
胡宇莉
李学刚
曾忠良
《中兽医医药杂志》
2014年第4期11-13,共3页
目的:探讨pH值和结构修饰对盐酸小檗碱及其烷基化衍生物表观油水分配系数(P)的影响。方法:建立紫外分光光度法测定盐酸小檗碱及其烷基化衍生物含量的检测方法,并采用摇瓶法测定盐酸小檗碱及其烷基化衍生物在正辛醇-缓冲液体系中的表观...
目的:探讨pH值和结构修饰对盐酸小檗碱及其烷基化衍生物表观油水分配系数(P)的影响。方法:建立紫外分光光度法测定盐酸小檗碱及其烷基化衍生物含量的检测方法,并采用摇瓶法测定盐酸小檗碱及其烷基化衍生物在正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。结果:pH值在2.0-8.0时,小檗碱lgP值均小于0,且其在水中的lgP值最小。小檗碱衍生物lgP值均大于0,但变化不大;随着修饰碳链的延伸,其油水分配系数逐渐增大,8-十六烷基小檗碱lgP值在不同pH值条件下均大于1,推测其在胃肠道的吸收优于小檗碱。结论:37℃下,pH值对盐酸小檗及其碱衍生物的表观油水分配系数影响不大,但与其结构改造中引入基团的极性呈正相关。
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关键词
盐酸
小檗
碱
烷基化
衍生物
PH值
表观油水分配系数
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职称材料
题名
盐酸小檗碱烷基化衍生物表观油水分配系数的测定
被引量：
1
1
作者
郑珊
陈超
胡宇莉
李学刚
曾忠良
机构
西南大学药学院.中医药学院
重庆市动物疫病预防控制中心
出处
《西南大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第12期173-177,共5页
基金
国家科技部十二五科技支撑项目(2011BAI13B02-4)
文摘
目的:为了小檗碱烷基化衍生物在体内的吸收、分布、代谢和制剂处方的进一步研究奠定基础,试验考察了小檗碱烷基化衍生物在正辛醇-水中的表观油水分配系数.方法:以紫外分光光度法测定小檗碱烷基化衍生物的含量,采用经典摇瓶法测定小檗碱烷基化衍生物在正辛醇-水中的表观油水分配系数.结果:在37℃下,随着烷基碳链的延伸和增加,衍生物的表观油水分配系数越大,并与烷基碳链中碳原子的个数呈现较好的线性关系.其中以目前合成的8-二十二烷基小檗碱的表观油水分配系数最大.结果提示可以通过小檗碱的烷基化结构改造影响小檗碱及其衍生物的体内代谢过程,增加体内吸收和扩大分布,并有望在小檗碱衍生物中获得新药.
关键词
小檗
碱
烷基化
衍生物
表观油水分配系数
Keywords
alkylated derivative of berberine
oil-water partition coefficient
分类号
R917 [医药卫生—药物分析学]
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职称材料
题名
pH值对盐酸小檗碱烷基化衍生物表观油水分配系数的影响
被引量：
2
2
作者
陈超
郑珊
胡宇莉
李学刚
曾忠良
机构
西南大学药学院中医药学院
重庆市动物疫病预防控制中心
出处
《中兽医医药杂志》
2014年第4期11-13,共3页
基金
国家科技部"十二五"科技支撑项目(2011BAI13B02-4)
文摘
目的:探讨pH值和结构修饰对盐酸小檗碱及其烷基化衍生物表观油水分配系数(P)的影响。方法:建立紫外分光光度法测定盐酸小檗碱及其烷基化衍生物含量的检测方法,并采用摇瓶法测定盐酸小檗碱及其烷基化衍生物在正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。结果:pH值在2.0-8.0时,小檗碱lgP值均小于0,且其在水中的lgP值最小。小檗碱衍生物lgP值均大于0,但变化不大;随着修饰碳链的延伸,其油水分配系数逐渐增大,8-十六烷基小檗碱lgP值在不同pH值条件下均大于1,推测其在胃肠道的吸收优于小檗碱。结论:37℃下,pH值对盐酸小檗及其碱衍生物的表观油水分配系数影响不大,但与其结构改造中引入基团的极性呈正相关。
关键词
盐酸
小檗
碱
烷基化
衍生物
PH值
表观油水分配系数
Keywords
alkytated derivatives of berberine
pH value
oil-water partition coefficient
分类号
S853.7 [农业科学—临床兽医学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
盐酸小檗碱烷基化衍生物表观油水分配系数的测定
郑珊
陈超
胡宇莉
李学刚
曾忠良
《西南大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2015
1
下载PDF
职称材料
2
pH值对盐酸小檗碱烷基化衍生物表观油水分配系数的影响
陈超
郑珊
胡宇莉
李学刚
曾忠良
《中兽医医药杂志》
2014
2
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职称材料
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