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靶向beclin-1小分子激动剂诱导三阴性乳腺癌细胞自噬性死亡和凋亡 被引量：7
1
作者 赵荣演 靳文珂 +3 位作者 姜星 袁兆鑫 刘博 符雷蕾 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第5期1369-1383,共15页
细胞自噬(autophagy)是一种溶酶体降解途径,在细胞内环境稳态、细胞发育、细胞免疫、抑制肿瘤、能量代谢、预防神经退行性变和延长寿命方面起着至关重要的作用。自噬的药理学激活可能是治疗癌症等某些人类疾病的有效方法。本研究基于bec... 细胞自噬(autophagy)是一种溶酶体降解途径,在细胞内环境稳态、细胞发育、细胞免疫、抑制肿瘤、能量代谢、预防神经退行性变和延长寿命方面起着至关重要的作用。自噬的药理学激活可能是治疗癌症等某些人类疾病的有效方法。本研究基于beclin-1已有的晶体结构,联合变构位点识别方法、高通量虚拟筛选及体外活性评价,发现化合物10能激活自噬且具有良好的抗MDA-MB-231细胞增殖活性[半数抑制浓度(IC_(50)=8.25±1.53μmol·L~(-1))]。随后的分子对接、分子动力学模拟及免疫印迹研究结果表明,化合物10能够靶向激活beclin-1。体外研究表明,化合物10能够诱导MDA-MB-231细胞发生自噬相关性死亡。同时还发现化合物10激活自噬后,还伴随细胞凋亡的发生。本研究确定了候选化合物10作为开发有效的、具有选择性靶向beclin-1激活自噬的先导物,为进一步开发和优化用于临床治疗的靶向beclin-1激活自噬小分子药物提供依据。 展开更多
关键词 三阴性乳腺癌 BECLIN-1 小分子激动剂 自噬 凋亡
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醛脱氢酶2与人类疾病的关系及其小分子激动剂研究
2
作者 孙湘沛 高兴 +5 位作者 赵凤平 王文涛 张天亦 田巍 郑灿辉 陈新 《药学实践与服务》 CAS 2024年第1期6-11,共6页
醛脱氢酶2(ALDH2)是人体内重要的抗氧化应激损伤因子之一,而较高比例的东亚人携带ALDH2失活突变基因。与ALDH2密切相关的疾病有很多,如心血管疾病、神经退行性疾病和肝脏疾病等。近期研究还发现ALDH2与铁死亡也有联系。正因如此,ALDH2... 醛脱氢酶2(ALDH2)是人体内重要的抗氧化应激损伤因子之一,而较高比例的东亚人携带ALDH2失活突变基因。与ALDH2密切相关的疾病有很多,如心血管疾病、神经退行性疾病和肝脏疾病等。近期研究还发现ALDH2与铁死亡也有联系。正因如此,ALDH2逐渐成为上述相关疾病治疗的潜在靶点,研究者报道了其多个类型的小分子激动剂,展现出一定的应用前景。本文重点介绍ALDH2的结构、功能、与人类疾病的关系以及其激动剂的研究进展。 展开更多
关键词 醛脱氢酶2 氧化应激损伤 突变体 铁死亡 小分子激动剂
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化学干预N^(6)-甲基腺嘌呤修饰的研究进展
3
作者 郇歆宇 赖淦强 +1 位作者 黄悦 杨财广 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2023年第3期22-35,共14页
信使RNA(Messenger RNA,mRNA)上存在众多修饰,包括N^(6)-甲基腺嘌呤修饰(N^(6)-methyladenosine,m^(6)A)、N1-甲基腺嘌呤修饰(N1-methyladenosine,m^(1)A)及胞嘧啶甲基化(5-methylcytosine,m^(5)C)等.其中,m^(6)A是mRNA内部修饰碱基中... 信使RNA(Messenger RNA,mRNA)上存在众多修饰,包括N^(6)-甲基腺嘌呤修饰(N^(6)-methyladenosine,m^(6)A)、N1-甲基腺嘌呤修饰(N1-methyladenosine,m^(1)A)及胞嘧啶甲基化(5-methylcytosine,m^(5)C)等.其中,m^(6)A是mRNA内部修饰碱基中占比最高的一种,影响着mRNA的5′和3′端加工、在细胞中的定位、降解和翻译等过程,并在转录后调控基因表达水平,以此参与胞内的多种生理活动.本文综合评述了m^(6)A修饰的分子机制及其与多种疾病的关系,概述了m^(6)A鉴定技术的发展历程,重点讨论了m^(6)A化学干预的最新研究进展,以期让读者全面了解m^(6)A修饰,并为后续开发针对m^(6)A修饰的小分子药物提供参考. 展开更多
关键词 N^(6)-甲基腺嘌呤修饰 甲基转移酶 去甲基化酶 小分子抑制剂 小分子激动剂
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KCNQ1钾离子通道及其小分子调节剂 被引量：2
4
作者 兰茜 利民 高召兵 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第11期843-849,共7页
KCNQ1钾通道属电压门控Kv7亚家族,主要分布在心脏组织,与其辅助亚基KCNE1形成复合体,介导一种缓慢激活的外向钾电流I_(K8),在动作电位复极化中扮演重要角色。KCNQ1基因突变可致一种严重的心律失常,即长QT间期综合征。KCNQ1在其他组织亦... KCNQ1钾通道属电压门控Kv7亚家族,主要分布在心脏组织,与其辅助亚基KCNE1形成复合体,介导一种缓慢激活的外向钾电流I_(K8),在动作电位复极化中扮演重要角色。KCNQ1基因突变可致一种严重的心律失常,即长QT间期综合征。KCNQ1在其他组织亦有分布并参与胰岛素分泌调节和上皮细胞电解质转运等生理过程。作为潜在的药物靶点,KCNQ1的小分子调节剂可能被用来治疗心律失常等疾病。本文综述KCNQ1通道在生理及小分子调节剂方面的研究进展。 展开更多
关键词 KCNQ1钾通道 KCNE 心律失常 动作电位 小分子激动剂 高通量筛选
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Toll样受体7小分子激动剂偶联流感病毒灭活疫苗的研究 被引量：2
5
作者 陈婷婷 胡云龙 +4 位作者 刘兵 李琴 贾铁留 郭德银 靳广毅 《中国医药导报》 CAS 2016年第9期26-30,共5页
目的研究Toll样受体7小分子激动剂SZU-101(T7)偶联H1N1流感病毒灭活疫苗对小鼠的免疫原性及安全性评价。方法将SZU-101与流感疫苗共价偶联形成SZU-101偶联流感疫苗(Flu-T7);体外评价Flu-T7的对脾脏淋巴细胞免疫诱导活性;体内评价Flu-T7... 目的研究Toll样受体7小分子激动剂SZU-101(T7)偶联H1N1流感病毒灭活疫苗对小鼠的免疫原性及安全性评价。方法将SZU-101与流感疫苗共价偶联形成SZU-101偶联流感疫苗(Flu-T7);体外评价Flu-T7的对脾脏淋巴细胞免疫诱导活性;体内评价Flu-T7对特异性抗体的诱导效果及特性,将BALB/c小鼠随机分为4组,每组8只,分别为生理盐水组、T7组、单独疫苗(Flu)组、Flu-T7组,采用腹腔注射免疫小鼠,3次免疫后检测血清中Flu特异性Ig G及其分型,并考察每组小鼠的生长状况。结果体外实验显示Flu-T7组比Flu组刺激产生更多的IL-12、IFN-γ、TNF-α和IL-6细胞因子(P<0.05),体内实验显示Flu-T7诱导的Flu特异性Ig G的血清抗体效价显著增高,同时利用Ig G2a/Ig G1的比例表明Flu-T7促进小鼠特异性Th1型免疫反应。各组小鼠脾脏指数比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论 Flu-T7具有良好的有效性及安全性,有望成为新型高效的流感灭活疫苗。 展开更多
关键词 Toll样受体7小分子激动剂 流感疫苗 佐剂 免疫反应
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胰岛素受体非肽小分子激动剂的研究进展
6
作者 罗静 陈祥贵 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期148-149,共2页
已发现一些非肽小分子物质可模拟胰岛素的作用激活胰岛素受体介导的信号转导通路,为开发新型抗糖尿病药物提供了新的策略。该文综述了近年来国内外胰岛素受体非肽小分子激动剂方面的研究进展,讨论了从中药中筛选胰岛素受体非肽小分子激... 已发现一些非肽小分子物质可模拟胰岛素的作用激活胰岛素受体介导的信号转导通路,为开发新型抗糖尿病药物提供了新的策略。该文综述了近年来国内外胰岛素受体非肽小分子激动剂方面的研究进展,讨论了从中药中筛选胰岛素受体非肽小分子激动剂的前景。 展开更多
关键词 胰岛素受体 非肽小分子激动剂 中药
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治疗2型糖尿病的神奇小分子
7
作者 李法瑞 乐翠娣 《化学教学》 CAS 2007年第12期48-50,共3页
重点介绍了胰高血糖素样肽-1受体(glucagon-like peptide-1 receptor,GLP-1R)激动剂-Boc5这种小分子的特性及其发现过程,以及它的药用价值和广阔的应用前景。
关键词 2型糖尿病 胰高血糖素样肽-1受体 非肽类小分子激动剂 高通量筛选
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脂肪酸受体FFAR1激动剂筛选方法的建立和新型促胰岛素分泌剂的发现
8
作者 环奕 姜茜 +2 位作者 杨苗苗 高丽辉 申竹芳 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第B11期4-4,共1页
脂肪酸受体1（free fatty acid receptor1,FFAR1）,也称G蛋白偶联受体40（G-protein-coupledreceptor,40,GPCR40）,主要表达于胰岛β细胞,受游离脂肪酸类内源性配体激活,促进胰岛素的释放,是目前糖尿病治疗的药物新靶点之一.本实验室构... 脂肪酸受体1（free fatty acid receptor1,FFAR1）,也称G蛋白偶联受体40（G-protein-coupledreceptor,40,GPCR40）,主要表达于胰岛β细胞,受游离脂肪酸类内源性配体激活,促进胰岛素的释放,是目前糖尿病治疗的药物新靶点之一.本实验室构建了人源FFAR1真核表达质粒,以及FFAR1的效应分子Elk1的报告基因检测体系Elk1-Gal4-luciferase.通过在293E细胞共转染FFAR1及报告基因质粒体系,采用GW9508作为阳性对照,成功构建了FFAR1激动剂的细胞筛选模型,用于小分子FFAR1激动剂的筛选.目前已发现数个具有FFAR1激动活性的新化合物,并采用小鼠胰岛细胞系NIT细胞,对FFAR1活性化合物的促胰岛素分泌作用进行了初步确认. 展开更多
关键词 脂肪酸受体 G蛋白偶联受体 小分子激动剂 促胰岛素分泌剂 报告基因 胰岛Β细胞
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alvimopan改善术后肠梗阻研究的新数据 被引量：1
9
作者 李丽 陈莉 张莉 《国外医学（药学分册）》 2004年第1期62-62,共1页
关键词 ALVIMOPAN 术后 肠梗阻 小分子阿片受体激动剂 胃肠道功能 腹部手术
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