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特应性皮炎的新型靶向治疗药物研究进展 被引量：6
1
作者 金文玉 朱莲花 +2 位作者 方宇辉 高钟镐 金哲虎 《中国皮肤性病学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期468-472,共5页
特应性皮炎(AD)是慢性、复发性、炎症性皮肤病,常伴明显瘙痒,严重影响患者生活质量。传统的治疗药物往往存在许多局限性,且对中重度AD患者疗效不佳。近年来AD的新型靶向治疗药物对其目标分子具有较高的特异性,从而减少了具有广泛生物学... 特应性皮炎(AD)是慢性、复发性、炎症性皮肤病,常伴明显瘙痒,严重影响患者生活质量。传统的治疗药物往往存在许多局限性,且对中重度AD患者疗效不佳。近年来AD的新型靶向治疗药物对其目标分子具有较高的特异性,从而减少了具有广泛生物学作用的免疫抑制剂非靶点效应所引起的不良副作用。本文将对近年来用于治疗特应性皮炎的小分子拮抗剂、生物制剂、其他新型靶向治疗药物以及其相关靶点研究进展进行综述。 展开更多
关键词 特应性皮炎 靶点 小分子拮抗剂 生物制剂 皮肤屏障 瘙痒
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以趋化因子受体为靶点的抗哮喘小分子药物研究进展 被引量：4
2
作者 吉海杰 胡金凤 陈乃宏 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第11期1286-1290,共5页
哮喘是一种以气道炎症、气道高反应性及气道重塑为特征并伴随支气管炎性细胞浸润的慢性呼吸道疾病。趋化因子通过与趋化因子受体结合介导炎性细胞向支气管迁移,在哮喘发病中起着重要的作用。以趋化因子及其受体为靶点是目前抗炎、抗哮... 哮喘是一种以气道炎症、气道高反应性及气道重塑为特征并伴随支气管炎性细胞浸润的慢性呼吸道疾病。趋化因子通过与趋化因子受体结合介导炎性细胞向支气管迁移,在哮喘发病中起着重要的作用。以趋化因子及其受体为靶点是目前抗炎、抗哮喘药物研究的热点。本文主要针对近年来趋化因子受体的小分子拮抗剂在抗哮喘方面的研究成果予以综述,将有助于抗哮喘药物设计,为进一步研究提供参考。 展开更多
关键词 趋化因子受体 小分子拮抗剂 抗哮喘作用
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基于雌激素受体从传统中药库中筛选治疗乳腺癌的小分子拮抗剂 被引量：5
3
作者 史海龙 李军 +2 位作者 郭新荣 党琳 张红 《辽宁中医药大学学报》 CAS 2017年第5期85-89,共5页
目的:运用计算机虚拟筛选技术从传统中药数据库(TCMSP)中寻找雌激素受体α(Estrogen receptorα,ER-α)的中药小分子拮抗剂。方法:以ER-α为靶点,运用分子对接技术进行首轮筛选,然后基于靶点与药物相互作用位点进行第二轮筛选,最后运用A... 目的:运用计算机虚拟筛选技术从传统中药数据库(TCMSP)中寻找雌激素受体α(Estrogen receptorα,ER-α)的中药小分子拮抗剂。方法:以ER-α为靶点,运用分子对接技术进行首轮筛选,然后基于靶点与药物相互作用位点进行第二轮筛选,最后运用ADME/T预测进行第三轮筛选。结果:以原配体(他莫昔芬)为阳性对照,筛选出2个类药性良好的天然小分子化合物,它们与ER-α亲和力及相互作用基团均优于他莫昔芬(临床治疗乳腺癌的药物),并且确定了它们的中草药来源。结论:成功建立一整套高通量虚拟筛选ER-α拮抗剂的策略,该研究结果可促进从传统中药库中提取、设计以及实验合成新的治疗女性复发转移乳腺癌及用作乳腺癌手术后转移辅助治疗的药物。 展开更多
关键词 雌激素受体 小分子拮抗剂 中药 虚拟筛选
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整合素αⅤβ_3非肽类小分子拮抗剂的设计及其在肿瘤显像中的研究进展 被引量：4
4
作者 李玲 张春丽 王荣福 《同位素》 CAS 2010年第4期247-252,共6页
整合素αⅤβ3在肿瘤血管生成中发挥着重要的作用,肿瘤血管生成又是肿瘤生长和转移的重要环节,由于整合素αⅤβ3的拮抗剂可特异性结合于整合素αⅤβ3,因此用放射性核素对其拮抗剂进行标记并将其应用于肿瘤的显像和靶向治疗,可达到早... 整合素αⅤβ3在肿瘤血管生成中发挥着重要的作用,肿瘤血管生成又是肿瘤生长和转移的重要环节,由于整合素αⅤβ3的拮抗剂可特异性结合于整合素αⅤβ3,因此用放射性核素对其拮抗剂进行标记并将其应用于肿瘤的显像和靶向治疗,可达到早期发现和抑制肿瘤转移的作用。本文以计算机辅助药物设计在整合素αⅤβ3非肽类小分子拮抗剂设计中的研究现状为重点,对整合素αⅤβ3非肽类小分子拮抗剂的当前研究进展进行综述,展望小分子拮抗剂在未来肿瘤显像中的应用。 展开更多
关键词 整合素αⅤβ3 RGD肽 小分子拮抗剂 肿瘤显像
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3个小分子拮抗剂与C-X-C型趋化因子受体4的构效关系 被引量：1
5
作者 王坤 何璐 +4 位作者 廖欣宇 王旭 施政良 杨光 李彦林 《医药导报》 CAS 北大核心 2022年第9期1270-1276,共7页
目的探讨3个小分子拮抗剂(TN14003、T140、AMD3100)与C-X-C型趋化因子受体4(CXCR4)的构效关系,阐明它们的作用机制,为研发高效的抗骨关节炎药物奠定基础。方法首先采用分子对接技术研究3个小分子拮抗剂与CXCR4的相互作用模式,然后通过... 目的探讨3个小分子拮抗剂(TN14003、T140、AMD3100)与C-X-C型趋化因子受体4(CXCR4)的构效关系,阐明它们的作用机制,为研发高效的抗骨关节炎药物奠定基础。方法首先采用分子对接技术研究3个小分子拮抗剂与CXCR4的相互作用模式,然后通过细胞实验验证它们的拮抗效率。包括:①在蛋白质结构数据库(PDB)检索CXCR4晶体结构;②用ChemDraw15.0版软件构建3个小分子拮抗剂结构;③用GOLD5.2.2版软件对它们的作用模式进行分析并预估拮抗效率;④将第1代人骨关节炎软骨细胞随机分为A组、B组、C组、D组,其中A组、B组、C组分别加入TN14003、T140和AMD3100,D组作为对照组。加药干预第2,4天时,用酶联免疫吸附测定(ELISA)检测4组培养基中基质金属蛋白酶13(MMP-13)含量,以验证它们的拮抗效率。结果成功得出3个小分子拮抗剂的核心基团,预测它们的拮抗效率为:TN14003>T140>AMD3100。细胞实验提示,A组、B组、C组、D组培养基中MMP-13含量依次递增(P<0.01),趋势与计算机预测结果一致。结论分子对接技术可预测3个小分子拮抗剂的药效基团及作用机制;TN14003能更好地抑制骨关节炎软骨细胞分泌MMP-13,有望成为1个高效的抗骨关节炎药物。 展开更多
关键词 小分子拮抗剂 骨关节炎 趋化因子受体 分子对接
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CCR5小分子拮抗剂类抗艾滋病药物研究进展 被引量：2
6
作者 刘瑶 苏靖 李松 《国外医学（药学分册）》 CAS 2007年第1期7-11,30,共6页
趋化因子受体CCR5是抗艾滋病药物作用的重要靶点之一。目前,已经开发了许多活性强、选择性高的CCR5拮抗剂,其中一部分已进入临床试验阶段。本文对近年来文献报道的CCR5小分子拮抗剂进行综述。
关键词 趋化因子受体CCR5 小分子拮抗剂 抗艾滋病药物
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基于药效团模型的新结构CCR2小分子拮抗剂的设计和合成
7
作者 秦立怀 李晓光 +4 位作者 王志龙 姚文博 王慧 谢欣 龙亚秋 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2015年第7期679-684,共6页
趋化因子受体CCR2已被证实可作为许多重要疾病的药物设计靶标,如关节炎、多发性硬化症、动脉粥样硬化、糖尿病和肿瘤等.我们运用基于药效团模型的优势碎片重组策略,设计合成了11个新结构化合物.分子水平的CCR2受体拮抗活性测试显示,具... 趋化因子受体CCR2已被证实可作为许多重要疾病的药物设计靶标,如关节炎、多发性硬化症、动脉粥样硬化、糖尿病和肿瘤等.我们运用基于药效团模型的优势碎片重组策略,设计合成了11个新结构化合物.分子水平的CCR2受体拮抗活性测试显示,具有3-氨基环戊烷甲酰氨甲基酰胺骨架的化合物具有很好的抑制活性(1a,IC50=25 nmol/L).进一步的构效关系研究表明,左侧3-氨基上的取代基以脂肪环和小体积的芳香环为优选.发现了有进一步优化价值的CCR2抑制剂新骨架,初步构效关系研究也为进一步结构优化提供了有益的结构信息. 展开更多
关键词 趋化因子受体CCR2 小分子拮抗剂 药效团 3-氨基环戊烷甲酰氨甲基酰胺
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以CCR5为靶点的小分子抗艾滋病药物的研究与开发 被引量：1
8
作者 甘海峰 查晓明 吉民 《药学进展》 CAS 2005年第4期151-155,共5页
综述趋化因子受体5 (CCR5 )拮抗剂的作用机制,介绍若干具代表性的小分子CCR5拮抗剂,并探讨其构效关系。CCR5属于G蛋白偶联受体超家族,是HIV- 1入侵机体细胞的主要辅助受体之一。以CCR5为为靶点的小分子抗艾滋病药物的研究与开发备受关注。
关键词 趋化因子受体5 小分子CCR5拮抗剂 作用机制 构效关系
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