新型高效广谱抗菌药物——安妥沙星 被引量：17

1

作者 梅友健 《安徽医药》 CAS 2010年第2期229-231,共3页

安妥沙星具有广谱的抗菌作用，对革兰阴性菌包括流感嗜血杆菌、克雷伯菌、变形杆菌、不动杆菌、沙门菌属等具有良好的抗菌活性，抗菌作用优于环丙沙星、氧氟沙星、司巴沙星和洛美沙星；对革兰阳性球菌包括溶血性链球菌等也具有较好的抗... 安妥沙星具有广谱的抗菌作用，对革兰阴性菌包括流感嗜血杆菌、克雷伯菌、变形杆菌、不动杆菌、沙门菌属等具有良好的抗菌活性，抗菌作用优于环丙沙星、氧氟沙星、司巴沙星和洛美沙星；对革兰阳性球菌包括溶血性链球菌等也具有较好的抗菌作用，特别是对甲氧西林耐药的葡萄球菌，其抗菌活性较环丙沙星、氧氟沙星、司巴沙星和洛美沙星强8～16倍；对厌氧菌以及分枝杆菌也有一定的抗菌活性。动物体内保护试验结果证明安妥沙星的作用与左氧氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星相当或略强。临床研究结果表明，安妥沙星在正常受试者中耐受性良好，在首次0．4g，以后每次0．2g，一日1次给药剂量下，治疗轻、中度急性细菌性感染包括呼吸系统感染、泌尿系统感染、皮肤软组织感染具有良好的安全性和有效性。 展开更多

关键词 安妥沙星 氟喹诺酮类抗菌药物 药理毒理 临床研究

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盐酸安妥沙星片与左氧氟沙星片双盲双模拟随机对照治疗急性细菌性感染临床研究 被引量：11

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作者 肖永红 崔洪 +8 位作者 薛峰 黄文祥 修清玉 李德天 陈萍 贾正平 文爱东 阳国平 冒国光 《中华内科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第3期225-229,共5页

目的 评价盐酸安妥沙星片治疗呼吸道、泌尿道和皮肤软组织感染的安全性和有效性。方法 采用区组随机化、双盲双模拟、多中心、平行对照的临床试验设计方法，选用左氧氟沙星片为对照药物，疗程7～14d。结果 719例患者入选，其中安妥沙星... 目的 评价盐酸安妥沙星片治疗呼吸道、泌尿道和皮肤软组织感染的安全性和有效性。方法 采用区组随机化、双盲双模拟、多中心、平行对照的临床试验设计方法，选用左氧氟沙星片为对照药物，疗程7～14d。结果 719例患者入选，其中安妥沙星组359例，左氧氟沙星组360例，分别有330与337例完成研究，进入符合方案集（PPS）分析人群；安妥沙星组和左氧氟沙星组PPS人群治疗结束后第1天临床痊愈率分别为79．7％与77．4％，有效率分别为95．2％和96．7％，细菌清除率分别为96．7％与97．5％。呼吸道、泌尿道、皮肤软组织感染患者分别为239、240与240例，两组临床疗效差异没有统计学意义。左氧氟沙星组与盐酸安妥沙星组分别有357例和356例进行了安全性评价，不良事件发生率均为10．1％，不良反应发生率分别为7．8％和7．9％，主要以轻度消化道反庸为主。没有发现心电图QTc延长患者，两组各有1例患者治疗结束时血糖轮度增加，随访均恢复正常；两组临床、细菌学疗效以及不良反心发生情况差异无统计学意义（P〉0．05）。结论 盐酸安妥沙星片治疗急性细菌性呼吸道、泌尿道和皮肤软组织感染疗效确切，安全性良好。 展开更多

关键词 随机对照试验 细菌感染 安妥沙星 左氧氟沙星

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安妥沙星琼脂稀释法体外抗菌活性测定临界浓度初步研究 被引量：9

3

作者 肖永红 李耘 +2 位作者 刘健 钟巍 杨维维 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第6期462-468,共7页

目的确定安妥沙星对葡萄球菌属、肠杆菌科、非发酵菌及嗜血菌属的琼脂稀释法体外抗菌活性测定临界浓度。方法采用标准琼脂二倍稀释法测定安妥沙星对临床常见致病菌的最小抑菌浓度值,并与临床常用的氟喹诺酮类药物相比较分析,结合人体药... 目的确定安妥沙星对葡萄球菌属、肠杆菌科、非发酵菌及嗜血菌属的琼脂稀释法体外抗菌活性测定临界浓度。方法采用标准琼脂二倍稀释法测定安妥沙星对临床常见致病菌的最小抑菌浓度值,并与临床常用的氟喹诺酮类药物相比较分析,结合人体药代动力学参数,初步确定安妥沙星对常见细菌的临界浓度。结果对临床分离致病菌的MIC测定值显示,安妥沙星的抗菌作用与左氧氟沙星接近,安妥沙星体外抗菌活性与左氧氟沙星相关性最好,安妥沙星一次口服300mg后药代动力学参数与左氧氟沙星一次口服400mg相似,综合PK/PD理论,初步设定安妥沙星琼脂稀释法体外抗菌活性测定的临界浓度为,嗜血菌敏感临界浓度为≤1,其它细菌敏感、中介与耐药临界浓度分别为≤2、4和≥8mg/L。结论通过体外抗菌活性比较,结合药代动力学/药效学理论,初步确定了安妥沙星琼脂稀释法体外抗菌活性测定对常见细菌的临界浓度,供临床应用参考与验证。 展开更多

关键词 安妥沙星 临界浓度 最小抑菌浓度 琼脂稀释法

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HPLC法测定大鼠血浆和胆汁中安妥沙星浓度及其药代动力学 被引量：9

4

作者 胡婕慧 谢林 刘晓东 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期153-156,共4页

目的：建立大鼠血浆和胆汁中安妥沙星浓度的HPLC-UV测定方法。方法：样品经高氟酸处理后进行HPLC-UV分析。色谱柱Diamonsil^TM C18（5μm，150mm×4．6mmID），流动相：0．05mol／LKH2PO4（pH=3）-乙腈-三乙胺（84：16：1．4），流... 目的：建立大鼠血浆和胆汁中安妥沙星浓度的HPLC-UV测定方法。方法：样品经高氟酸处理后进行HPLC-UV分析。色谱柱Diamonsil^TM C18（5μm，150mm×4．6mmID），流动相：0．05mol／LKH2PO4（pH=3）-乙腈-三乙胺（84：16：1．4），流速：1．5mL／min，紫外检测波长：297nm。测定大鼠静脉注射安妥沙星7．5mg／kg后的血药浓度变化和胆汁累积排泄率。结果：安妥沙星在血浆中的线性范围为0．1～12．8m／mL，在胆汁中的线性范围为0．1～25．6μg/mL，定量下限（LLOQ）均为0．1μg／mL，日内和日间RSD均小于15％，准确度（relative error，RE）为-3．01％～7．50％。血浆中回收率大于70％，胆汁中回收率大于90％。大鼠静注7．5mg／kg安妥沙星后AUC0-6为（313．75±47．28）μg·min／mL，t1／2为（122．03±23．03）min，CL为（20．06±4．84）mL／（kg·min），6h胆汁累积排泄率为（3．03±0．43）％。结论：该方法经考察符合生物样品的测定要求，可应用于大鼠体内安妥沙星血液和胆汁中浓度的测定和药代动力学研究，胆汁排泄为安妥沙星一条重要的消除途径。 展开更多

关键词 安妥沙星 HPLC 药代动力学 胆汁排泄

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非甾体抗炎药对安妥沙星在大鼠体内药动学的影响 被引量：5

5

作者 庞晓雁 谢林 +3 位作者 许潇 刘海燕 刘李 刘晓东 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第8期600-603,共4页

目的:研究非甾体抗炎药双氯芬酸和吲哚美辛对安妥沙星在大鼠体内的药动学行为的影响。方法:大鼠单用安妥沙星(7.5 mg.kg-1,iv)以及与双氯芬酸(20 mg.kg-1,iv)或吲哚美辛(3 mg.kg-1,iv)合用后,测定血浆中安妥沙星浓度和尿中累积排泄量,... 目的:研究非甾体抗炎药双氯芬酸和吲哚美辛对安妥沙星在大鼠体内的药动学行为的影响。方法:大鼠单用安妥沙星(7.5 mg.kg-1,iv)以及与双氯芬酸(20 mg.kg-1,iv)或吲哚美辛(3 mg.kg-1,iv)合用后,测定血浆中安妥沙星浓度和尿中累积排泄量,计算相应的药动学参数。结果:与单用安妥沙星比较,合用双氯芬酸使大鼠血浆中安妥沙星药物浓度显著增加,安妥沙星的AUC也显著增加[(531.57±87.94)vs.(405.61±14.01)μg.min.mL-1,P<0.05],其血浆清除率和肾清除率分别减少了30%[(14.43±2.33)vs.(18.51±0.62)mL.kg-1.min-1,P<0.05]和50%[(3.16±0.79)vs.(6.07±0.81)mL.kg-1.min-1,P<0.01]。而吲哚美辛不影响安妥沙星在大鼠体内的药动学行为。结论:双氯芬酸能显著影响安妥沙星在大鼠体内的药动学行为。 展开更多

关键词 药动学 安妥沙星 吲哚美辛 双氯芬酸 相互作用

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高效液相色谱法测定人血浆中游离安妥沙星浓度研究 被引量：6

6

作者 魏敏吉 吕媛 +2 位作者 赵彩芸 石利维 康子胜 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第1期65-67,共3页

目的建立高效液相色谱法测定人血浆中游离安妥沙星浓度的方法。方法用超离心法进行样品处理,色谱柱为Alltima C18柱(150 mm×4.6mm,5μm),柱温为室温,流动相为乙腈-0.05 mol·L^(-1)磷酸盐缓冲液(p H3.0)=13∶87,流速为1.0 m L&... 目的建立高效液相色谱法测定人血浆中游离安妥沙星浓度的方法。方法用超离心法进行样品处理,色谱柱为Alltima C18柱(150 mm×4.6mm,5μm),柱温为室温,流动相为乙腈-0.05 mol·L^(-1)磷酸盐缓冲液(p H3.0)=13∶87,流速为1.0 m L·min^(-1),波长为293 nm,进行专属性、标准曲线与定量下限、精密度与回收率、稳定性考察。结果游离安妥沙星在0.08~5.49μg·m L^(-1)呈现良好线性关系,日内和日间精密度相对标准偏差(RSD)2.78%~10.03%,回收率为92.09%~108.96%。结论本方法快速,精密,准确测定游离安妥沙星,可用于受试者给药后安妥沙星的测定。 展开更多

关键词 安妥沙星 游离药物浓度 药代动力学 血浆

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LC-MS/MS法测定人血浆中安妥沙星的浓度及盐酸安妥沙星片在健康人体的药代动力学研究 被引量：5

7

作者 李汇涓 孙鲁宁 +6 位作者 张宏文 应玉雯 焦慧文 马云苏 谢利军 陈娟 欧宁 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第7期866-869,共4页

目的用LC-MS/MS法测定人血浆中安妥沙星的浓度,并研究口服盐酸安妥沙星片后安妥沙星在人体内的药代动力学特征。方法血浆样本经乙腈沉淀蛋白后,以奥硝唑为内标。色谱柱:Agilent Poroshell 120 SB-C18(2.1 mm×50mm,2.7μm),流动相:... 目的用LC-MS/MS法测定人血浆中安妥沙星的浓度,并研究口服盐酸安妥沙星片后安妥沙星在人体内的药代动力学特征。方法血浆样本经乙腈沉淀蛋白后,以奥硝唑为内标。色谱柱:Agilent Poroshell 120 SB-C18(2.1 mm×50mm,2.7μm),流动相:乙腈-5 mmol·L^(-1)甲酸铵(含0.1%甲酸)=12∶88,流速:0.4 m L·min^(-1)。12名健康受试者单剂量空腹口服盐酸安妥沙星400 mg,采集不同时间点血样,用LC-MS/MS法测定人血浆中安妥沙星的浓度,并用DAS2.1.1和Excel 2003软件计算主要药代动力学参数。结果安妥沙星在0.01~15.00μg·m L^(-1)内线性良好,准确度、批内和批间精密度均小于15%,在测定过程中稳定性符合要求。安妥沙星单次给药400 mg后的主要药代动力学参数:Cmax为(3.57±0.54)μg·m L^(-1),tmax为(2.25±0.92)h,t1/2为(11.76±1.64)h,AUC0-t为(60.38±7.47)μg·m L^(-1)·h。结论该方法可用于测定人血浆中安妥沙星的浓度,并可用于研究盐酸安妥沙星片在人体内的药代动力学特征。 展开更多

关键词 安妥沙星 LC-MS/MS法 药代动力学

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安妥沙星体外抗结核分枝杆菌活性的实验研究

8

作者 丁秀丽 孙学强 +4 位作者 吴飚 毛志方 涂远航 马丽 孙悝 《湖北医药学院学报》 CAS 2023年第4期411-414,共4页

目的:探讨安妥沙星体外抗结核活性,并与莫西沙星(moxifloxacin,MXF)、左氧氟沙星(levofloxacin,LVFX)比较,明确是否存在抗结核优势。方法:结核分枝杆菌(mycobacterium tuberculosis,M.tuberculosis)标准菌株为H37Ra,30例对利福平(rifamp... 目的:探讨安妥沙星体外抗结核活性,并与莫西沙星(moxifloxacin,MXF)、左氧氟沙星(levofloxacin,LVFX)比较,明确是否存在抗结核优势。方法:结核分枝杆菌(mycobacterium tuberculosis,M.tuberculosis)标准菌株为H37Ra,30例对利福平(rifampicin,RFP)敏感结核分枝杆菌菌株和16例对RFP耐药的结核分枝杆菌菌株来自于某市传染病医院细菌室的临床分离株。采用7H9+OADC/ADC液体培养基,使用不同浓度的试验药物进行抑菌试验,判读MIC结果,H37Ra孔板行酶标仪监测96孔板OD600值。结果:H37Ra试验药物孔板对应的OD600值随药物浓度增加而下降,安妥沙星和MXF的MIC均为0.5μg/mL,LVFX的MIC是1μg/mL。对RFP敏感的结核分枝杆菌株组的MIC90,同H37Ra试验结果。三种化合物对RFP耐药的结核分枝杆菌株组的MIC90分别是4μg/mL,1μg/mL和>8μg/mL。结论:安妥沙星体外存在抗结核活性,对RFP敏感的结核分枝杆菌抗结核疗效与MXF相同,而对RFP耐药的结核分枝杆菌抗结核疗效不及莫西沙星,但优于LVFX。 展开更多

关键词 安妥沙星 左氧氟沙星 莫西沙星 结核分枝杆菌 MIC

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HPLC法测定自发性腹膜炎患者腹腔积液中安妥沙星的方法学及其药动学研究

9

作者 胡浩然 孙学强 +2 位作者 邢亚群 韩卓越 林翔 《山西医科大学学报》 CAS 2023年第2期249-254,共6页

目的建立一种高效液相色谱法检测肝硬化自发性腹膜炎患者腹腔积液安妥沙星的浓度,同时研究其药动学特征。方法收集6名肝硬化自发性腹膜炎患者服用盐酸安妥沙星片400 mg后0,0.5,1,1.5,2,2.5,3,4,6,8,12,24,36,48,72 h的腹腔积液,加入内... 目的建立一种高效液相色谱法检测肝硬化自发性腹膜炎患者腹腔积液安妥沙星的浓度,同时研究其药动学特征。方法收集6名肝硬化自发性腹膜炎患者服用盐酸安妥沙星片400 mg后0,0.5,1,1.5,2,2.5,3,4,6,8,12,24,36,48,72 h的腹腔积液,加入内标氧氟沙星,甲醇沉淀蛋白,采用内标法测定安妥沙星含量。色谱柱条件:Phenomenex C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相为0.05 mol/L KH 2PO 4缓冲液-乙腈85∶15(0.05 mol/L KH 2PO 4缓冲液含0.005 mol/L乙烷磺酸钠,0.007%乙二胺四乙酸二钠,磷酸调pH=2.4);柱温30℃,检测波长297 nm,流速1.0 ml/min,进样量20μl。结果腹腔积液中安妥沙星在0.125~20μg/ml范围内与安妥沙星和内标物的峰面积之比呈良好的线性关系(R 2=0.9996),定量下限0.125μg/ml,低、中、高浓度质控样品的日内精密度RSD 0.96%~2.09%(n=6)、日间精密度RSD 2.52%~3.54%(n=6),准确度97.68%~101.60%(n=6),加样回收率97.76%~106.22%(n=6),稳定性试验RSD 0.93%~7.78%(n=6)。实验条件下自发性腹膜炎患者腹腔积液中安妥沙星的主要药动学参数C max,T max,AUC 0-72,AUC 0-∞,T 1/2分别为(1.53±0.17)μg/ml,(7.67±0.82)h,(49.35±3.01)μg·h/ml,(57.16±3.88)μg·h/ml,(23.43±1.08)h。结论本实验中建立的方法灵敏、可靠、准确度高、重现性好,样品处理简单方便,出峰速度快,分析成本较低,适用于肝硬化自发性腹膜炎患者腹腔积液安妥沙星浓度测定及相关药动学研究。 展开更多

关键词 高效液相色谱法 安妥沙星 自发性腹膜炎 腹腔积液 药代动力学

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安妥沙星延长离体豚鼠心肌动作电位 被引量：3

10

作者 尚曙玉 韩圣娜 +3 位作者 景莹 成树模 乔鹏 张朝 《基础医学与临床》 CSCD 北大核心 2008年第7期752-755,共4页

目的观察氟喹诺酮类抗菌药安妥沙星(ATFX)对豚鼠心肌动作电位的影响。方法微电极记录豚鼠右心室乳头肌动作电位。结果(1)当刺激周长为1000 ms时,各浓度的司帕沙星(SPX)均显著性延长APD50和APD90(P<0.05),而左氧氟沙星(LVFX)和ATFX在... 目的观察氟喹诺酮类抗菌药安妥沙星(ATFX)对豚鼠心肌动作电位的影响。方法微电极记录豚鼠右心室乳头肌动作电位。结果(1)当刺激周长为1000 ms时,各浓度的司帕沙星(SPX)均显著性延长APD50和APD90(P<0.05),而左氧氟沙星(LVFX)和ATFX在浓度超过10μmol/L时明显延长APD90(P<0.05),且ATFX延长APD90的效应明显弱于LVFX和SPX。(2)用E-4031阻断IKr电流,ATFX延长APD90的效应部分被逆转;而用Chro-manol 293B阻断IKs电流,ATFX延长APD90的效应仍存在(P<0.05);但E-4031和Chromanol 293B共同作用阻断IK电流后,ATFX延长APD90的效应可明显被逆转。(3)在药物浓度为10μmol/L时,随着刺激周长的延长,3种药物虽呈不同程度延长APD90,但相差无显著性,提示药物引起的APD延长无明显的频率依赖性。结论ATFX可能通过抑制IKr电流而延长APD,但其效应明显弱于LVFX和SPX。 展开更多

关键词 安妥沙星 左氧氟沙星 司帕沙星 动作电位 乳头肌

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新药早期临床试验中的定量药理学方法 被引量：3

11

作者 许羚 李禄金 +1 位作者 王鲲 郑青山 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期52-58,96,共8页

定量药理学是一个工具学科,即建模、模拟和预测。本文通过几个常用的定量药理学模型在新药早期临床试验的应用范例,说明其独特的重要价值,包括药代动力学/药效动力学(PK/PD)模型、特殊人群的生理药代动力学(PBPK)模型、基于机制的PK/PD... 定量药理学是一个工具学科,即建模、模拟和预测。本文通过几个常用的定量药理学模型在新药早期临床试验的应用范例,说明其独特的重要价值,包括药代动力学/药效动力学(PK/PD)模型、特殊人群的生理药代动力学(PBPK)模型、基于机制的PK/PD模型、暴露-反应(E-R)模型、基于模型的meta分析(MBMA)。此类模型可以整合众多的试验结果和文献数据,可提取到常规方法无法获得的信息,能够进行模拟预测,为后续临床试验设计提供依据,从而加快研究进度,减低风险。 展开更多

关键词 定量药理学 早期临床试验 安妥沙星 比索洛尔 罗平拉韦 阿塞那平 瑞舒伐他汀

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安妥沙星铋剂四联疗法根除幽门螺杆菌疗效分析 被引量：3

12

作者 林五连 何小建 +4 位作者 李海涛 张志坚 张观坡 李达周 王雯 《胃肠病学》 北大核心 2021年第2期71-75,共5页

背景:抗菌药物耐药是导致幽门螺杆菌(Hp)根除治疗失败的重要原因,因此探索新的Hp根除治疗方案成为研究热点。目的:探讨安妥沙星铋剂四联疗法在初治患者中根除Hp的疗效、安全性和最佳剂量。方法:纳入2019年1月—2019年12月在中国人民解... 背景:抗菌药物耐药是导致幽门螺杆菌(Hp)根除治疗失败的重要原因,因此探索新的Hp根除治疗方案成为研究热点。目的:探讨安妥沙星铋剂四联疗法在初治患者中根除Hp的疗效、安全性和最佳剂量。方法:纳入2019年1月—2019年12月在中国人民解放军联勤保障部队第900医院初次接受Hp根除治疗的患者400例,随机分为4组,每组100例。安妥沙星减量组、常规组和加量组根除治疗方案为安妥沙星100 mg/200 mg/300 mg,qd+泮托拉唑40 mg,bid+枸橼酸铋钾220 mg,bid+阿莫西林1000 mg,bid,口服14 d;对照组采用左氧氟沙星500 mg,qd,另三种药物剂量和用法与试验组相同。记录治疗过程中的不良反应。停药至少4周后行13C/14C-尿素呼气试验检测Hp。结果:384例患者完成治疗和随访。安妥沙星减量组、常规组、加量组和对照组Hp根除率按符合方案(PP)分析分别为88.7%、93.8%、96.8%和80.4%,按意向治疗(ITT)分析分别为86.0%、90.0%、91.0%和78.0%。常规组和加量组与对照组间PP、ITT根除率差异均有统计学意义(P均<0.05)。三组试验组与对照组间不良反应发生率无明显差异(P均>0.05),加量组不良反应发生率明显高于减量组和常规组,差异有统计学意义(31%对16.0%和22.0%,P均<0.05)。结论:安妥沙星铋剂四联疗法在初治患者中可有效、安全地根除Hp,安妥沙星推荐剂量为200 mg,qd。 展开更多

关键词 安妥沙星 左氧氟沙星 喹诺酮类 幽门螺杆菌 铋剂四联疗法 治疗结果 安全

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安妥沙星治疗自发性腹膜炎的疗效和安全性观察 被引量：3

13

作者 孙学强 张晨光 毛志方 《蚌埠医学院学报》 CAS 2014年第5期593-596,共4页

目的:观察安妥沙星对社区获得非复杂性肝硬化自发性腹膜炎的疗效和治疗安全性。方法:51例自发性腹膜炎患者均为社区获得、非复杂性肝硬化患者,随机分为观察组24例和对照组27例,其中对照组静脉使用头孢噻肟每次2 g,每天2次,共10 d;观察... 目的:观察安妥沙星对社区获得非复杂性肝硬化自发性腹膜炎的疗效和治疗安全性。方法:51例自发性腹膜炎患者均为社区获得、非复杂性肝硬化患者,随机分为观察组24例和对照组27例,其中对照组静脉使用头孢噻肟每次2 g,每天2次,共10 d;观察组口服安妥沙星片,首日1次400 mg,以后9 d每天1次200 mg。结果:观察组口服安妥沙星片10 d后丙氨酸氨基转移酶和总胆红素均较治疗前降低(P<0.05),白蛋白较治疗前升高(P<0.01),而肌酐和凝血酶原时间均无明显变化(P>0.05),QT间期无延长,2组治疗有效率差异无统计学意义(P>0.05)。结论:口服安妥沙星治疗非复杂性肝硬化自发性腹膜炎安全有效。 展开更多

关键词 腹膜炎 安妥沙星 头孢噻肟

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安妥沙星联合地红霉素治疗非淋菌性尿道炎临床疗效观察 被引量：3

14

作者 贝建强 《中外医疗》 2012年第1期75-75,77,共2页

目的观察安妥沙星联合地红霉素和单用地红霉素治疗非淋菌性尿道炎的临床疗效及安全性。方法 136例支原体和(或)衣原体无合并症尿道炎患者随机分为治疗组和对照组。治疗组70例给予安妥沙星200mg,每日1次,首次加倍,同时给予地红霉素500mg... 目的观察安妥沙星联合地红霉素和单用地红霉素治疗非淋菌性尿道炎的临床疗效及安全性。方法 136例支原体和(或)衣原体无合并症尿道炎患者随机分为治疗组和对照组。治疗组70例给予安妥沙星200mg,每日1次,首次加倍,同时给予地红霉素500mg,每日1次;对照组66例单给予地红霉素500mg,每日1次,均连续服用14d。结果治疗组治愈率为74.3%,总有效率为98.5%,病原菌清除率为74.7%;对照组治愈率为47.0%,总有效率为95.5%,病原菌清除率为47.1%。2组治愈率和病原菌清除率比较有显著性差异(P<0.05),总有效率比较无显著性差异(P>0.05)。结论安妥沙星联合地红霉素治疗非淋菌性尿道炎疗效好,治愈率高,值得临床应用和推广。 展开更多

关键词 安妥沙星 地红霉素 非淋菌性尿道炎 联合治疗

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幼年大鼠口服盐酸安妥沙星和左氧氟沙星对膝关节软骨毒性的比较 被引量：2

15

作者 孙云阳 蔡华 屠曾宏 《毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第4期293-294,共2页

关键词 安妥沙星 软骨毒性 安全性评价

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安妥沙星纸片扩散法外抗菌活性测定折点初步研究 被引量：2

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作者 肖永红 李耘 +2 位作者 刘健 钟巍 杨维维 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2010年第3期298-304,共7页

目的:确定安妥沙星对葡萄球菌属、肠杆菌科、非发酵菌及嗜血杆菌属的纸片扩散法体外抗菌活性测定折点。方法:采用标准琼脂二倍稀释法与纸片扩散法(5μg和10μg)测定安妥沙星对临床常见致病菌的敏感性,并与临床常用的氟喹诺酮类药物相比... 目的:确定安妥沙星对葡萄球菌属、肠杆菌科、非发酵菌及嗜血杆菌属的纸片扩散法体外抗菌活性测定折点。方法:采用标准琼脂二倍稀释法与纸片扩散法(5μg和10μg)测定安妥沙星对临床常见致病菌的敏感性,并与临床常用的氟喹诺酮类药物相比较分析,结合人体药代动力学参数,利用MIC与抑菌圈直径散点图,初步确定安妥沙星纸片扩散法对常见细菌的折点。结果:安妥沙星的体外抗菌作用与左氧氟沙星接近且相关性最好,根据安妥沙星琼脂稀释法体外抗菌活性测定的临界浓度(嗜血杆菌敏感临界浓度为≤1mg/L,其他细菌敏感、中介与耐药临界浓度分别为≤2、4、≥8mg/L),利用MIC与抑菌圈直径散点图初步确定安妥沙星(10μg)纸片对嗜血杆菌抑菌圈直径≥21mm为敏感,其它菌种耐药、中介与敏感的抑菌圈直径分别为≤14mm、15～17mm和≥18mm。标准菌株质控范围分别为大肠埃希菌ATCC2592224～31mm,铜绿假单胞菌ATCC2785322～26mm,金黄色葡萄球菌ATCC2592322～28mm。结论:通过体外抗菌活性比较,利用MIC与抑菌圈直径散点图,初步确定了安妥沙星纸片扩散法体外抗菌活性测定对常见细菌的折点,供临床应用参考与验证。 展开更多

关键词 安妥沙星 折点 最小抑菌浓度 抑菌圈 纸片扩散法

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高效液相色谱法测定家兔血浆中安妥沙星浓度及药代动力学参数 被引量：2

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作者 王秀 王冬云 +3 位作者 张文静 张劲 余婷婷 李见春 《蚌埠医学院学报》 CAS 2015年第11期1545-1547,1566,共4页

目的:建立测定家兔血浆中安妥沙星浓度的高效液相色谱方法,探讨安妥沙星在家兔体内的药代动力学特征。方法:取安妥沙星片,按25 mg/kg剂量,研细,分散于0.5%羧甲基纤维素钠溶液中,给家兔灌胃,采血,血样经高氯酸处理后进行高效液相色谱法... 目的:建立测定家兔血浆中安妥沙星浓度的高效液相色谱方法,探讨安妥沙星在家兔体内的药代动力学特征。方法:取安妥沙星片,按25 mg/kg剂量,研细,分散于0.5%羧甲基纤维素钠溶液中,给家兔灌胃,采血,血样经高氯酸处理后进行高效液相色谱法分析。色谱柱条件:Phenomenex C18柱(250 mm×4.6 mm,4μm);乙腈∶50 mmol/L枸橼酸溶液∶1 mol/L醋酸胺溶液(19∶80∶1,体积比)为流动相,流速1.0 ml/min;检测波长为295 nm,柱温40℃。结果:安妥沙星在家兔血浆中的线性范围为0.164~10.5μg/ml,最低定量限为0.164μg/ml。日内及日间变异均<10%,准确度相对误差<5%。血浆中回收率>80%。实验条件下安妥沙星在家兔体内的药代动力学参数:血药浓度时间曲线下面积为(46.17±13.99)mg·L^(-1)·h~(^(-1)),达峰时间为(0.9±0.14)h,峰浓度为(5.15±0.54)mg/L,生物半衰期为(11.98±4.02)h,清除率为(0.58±0.19)L·kg^(-1)·h^(-1)。结论:该方法经考察符合生物样品的测定要求,可用于测定家兔血浆安妥沙星浓度和药代动力学的研究。 展开更多

关键词 安妥沙星 高效液相色谱法 药代动力学

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安妥沙星与左氧氟沙星治疗急性肾盂肾炎的Ⅱ期临床研究 被引量：2

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作者 杨春 袁哲 +1 位作者 黄文祥 刘成伟 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第5期368-371,共4页

目的评价安妥沙星治疗急性肾盂肾炎的安全性和有效性。方法采用随机、双盲双模拟、平行对照的试验设计。选用36例急性肾盂肾炎病人,分为2组,每组18例。试验组予安妥沙星片和安慰剂,对照组予左氧氟沙星片和安慰剂,每日服药2次,每次间隔1... 目的评价安妥沙星治疗急性肾盂肾炎的安全性和有效性。方法采用随机、双盲双模拟、平行对照的试验设计。选用36例急性肾盂肾炎病人,分为2组,每组18例。试验组予安妥沙星片和安慰剂,对照组予左氧氟沙星片和安慰剂,每日服药2次,每次间隔12h,疗程均为7～14d。结果停药d1,试验组和对照组FAS人群有效率分别为94%和100%,细菌清除率分别为91%和93%,不良反应发生率均为11%,2组间均无显著差异(P>0.05)。结论安妥沙星治疗急性肾盂肾炎疗效确切,安全性好。 展开更多

关键词 左氧氟沙星 肾盂肾炎 随机对照试验 双盲法 安妥沙星

原文传递

安妥沙星治疗自发性腹膜炎的效果探讨 被引量：2

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作者 马福才 《当代医药论丛》 2018年第6期19-20,共2页

目的 :探讨用安妥沙星治疗自发性腹膜炎的效果。方法 :将2014年3月至2017年3月期间资阳市雁江区南津镇中心卫生院收治的60例自发性腹膜炎患者作为研究对象。将这些研究对象随机分为观察组(n=30)和对照组(n=30)。对对照组患者使用诺氟沙... 目的 :探讨用安妥沙星治疗自发性腹膜炎的效果。方法 :将2014年3月至2017年3月期间资阳市雁江区南津镇中心卫生院收治的60例自发性腹膜炎患者作为研究对象。将这些研究对象随机分为观察组(n=30)和对照组(n=30)。对对照组患者使用诺氟沙星进行治疗,对观察组患者使用安妥沙星进行治疗。然后,比较两组患者治疗的效果、不良反应的发生率、丙氨酸氨基转移酶(ALT)的水平、白蛋白(ALB)的水平、腹水中性粒细胞(PMN)的水平。结果 :接受治疗后,观察者组患者治疗的总有效率高于对照组患者,其不良发应的发生率低于对照组患者,其ALT的水平、ALB的水平及腹水PMN的水平均低于对照组患者(P<0.05)。结论 :对自发性腹膜炎患者使用安妥沙星进行治疗的效果显著,可降低其不良反应的发生率。 展开更多

关键词 安妥沙星 自发性腹膜炎 ALT的水平 ALB的水平

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固相萃取-液相串联质谱测定人血浆中安妥沙星的药物浓度 被引量：2

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作者 魏敏吉 赵彩芸 +3 位作者 毛龙庆 康子胜 李天云 吕媛 《分析化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2012年第5期787-790,共4页

建立了专属性更高的固相萃取(SPE)-高效液相三重四级杆质谱(LC-MS/MS)测定人血浆中安妥沙星的方法。血浆样品经弱阴离子固相萃取柱净化后,洗脱吹干,复溶后进行检测。采用Agilent Eclipse plusC8色谱柱,流动相为10mmol/L乙酸铵(pH 3.5)-... 建立了专属性更高的固相萃取(SPE)-高效液相三重四级杆质谱(LC-MS/MS)测定人血浆中安妥沙星的方法。血浆样品经弱阴离子固相萃取柱净化后,洗脱吹干,复溶后进行检测。采用Agilent Eclipse plusC8色谱柱,流动相为10mmol/L乙酸铵(pH 3.5)-甲醇(35∶65,V/V),流速为0.35mL/min,选择离子检测,线性范围为7.0～5080μg/L,R>0.996,检出限0.5μg/L,绝对回收率>77.6%,日间相对标准偏差<7.9%。将本方法用于受试者给药后的血药浓度测定,结果满意。 展开更多

关键词 高效液相色谱-三重四级杆质谱 固相萃取 安妥沙星

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