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离体外翻肠囊法研究头花蓼提取物中5个成分的肠吸收特性 被引量：11
1
作者 唐丽 刘跃 +2 位作者 黄勇 廖尚高 兰燕宇 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第7期1031-1032,共2页
头花蓼（Polygonum capitatum Buch．-Ham．ex D．Don）属于蓼科（Polygonaceae）、蓼属（Polygonum）、头状蓼组（Cepha-lophilon）多年生草本植物，是贵州省别具特色的苗药资源之一。目前，头花蓼是贵州省中药现代化重点培育发展的“... 头花蓼（Polygonum capitatum Buch．-Ham．ex D．Don）属于蓼科（Polygonaceae）、蓼属（Polygonum）、头状蓼组（Cepha-lophilon）多年生草本植物，是贵州省别具特色的苗药资源之一。目前，头花蓼是贵州省中药现代化重点培育发展的“十大苗药”和“十大中药产业链”品种之一，收载于2003年版《贵州省中药材、民族药材质量标准》。具有清热解毒、利尿通淋之效，临床上主要用于泌尿系统感染等症的治疗。 展开更多
关键词 头花蓼提取物 外翻肠囊法 没食子酸 原儿茶酸 杨梅苷 陆地棉苷 槲皮苷 UPLC-MS MS
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头花蓼提取物调控PI3K/Akt信号通路对大肠埃希菌感染肾盂肾炎大鼠的干预效果
2
作者 林智峰 刘冬 +2 位作者 张珂 张春江 刘刚 《中华医院感染学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第7期968-972,共5页
目的分析头花蓼提取物通过调控磷脂酰肌醇3激酶/蛋白激酶B(PI3K/Akt)信号通路对大肠埃希菌感染肾盂肾炎大鼠的干预效果。方法选取SPF级Wistar大鼠45只,10只为对照组,其余35只建立大肠埃希菌感染肾盂肾炎模型,共有30只大鼠成功建模,将其... 目的分析头花蓼提取物通过调控磷脂酰肌醇3激酶/蛋白激酶B(PI3K/Akt)信号通路对大肠埃希菌感染肾盂肾炎大鼠的干预效果。方法选取SPF级Wistar大鼠45只,10只为对照组,其余35只建立大肠埃希菌感染肾盂肾炎模型,共有30只大鼠成功建模,将其分为模型组、药物对照组、头花蓼提取物组3组,每组10只。药物对照组给予左氧氟沙星灌胃;头花蓼提取物组给予头花蓼提取物灌胃;对照组、模型组不做处理,给予0.5ml生理盐水灌胃,7d干预后观察各组大鼠的情况变化。结果与对照组比较,模型组、药物对照组、头花蓼提取物组的白细胞介素(IL)-6、IL-4、IL-10、分泌型免疫球蛋白A(SIgA)、血清肌酐(Scr)、尿素氮(BUN)、24h蛋白尿量、PI3K、AKT表达量上升(P<0.05);与模型组比较,药物对照组、头花蓼提取物组的SIgA、IL-4、IL-6、IL-10、BUN、24h蛋白尿量、Scr、PI3K、AKT表达量下降(P<0.05);与药物对照组比较,头花蓼提取物组的IL-6、IL-10、IL-4、SIgA、BUN、Scr、24h蛋白尿量、AKT、PI3K表达量降低(P<0.05)。结论对大肠埃希菌感染肾盂肾炎大鼠给予头花蓼提取物进行干预,可有效降低炎症反应,促进免疫系统对SIgA的分泌,保护大鼠的肾脏组织,以减轻肾损伤,其机制可能与PI3K/Akt信号通路相关。 展开更多
关键词 大肠埃希菌 感染 肾盂肾炎 头花蓼提取物 磷脂酰肌醇3激酶/蛋白激酶B
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头花蓼提取物的大鼠在体肠吸收研究 被引量：3
3
作者 杨武 侯佳 +3 位作者 陆苑 陈鹏程 廖尚高 黄勇 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第21期4281-4287,共7页
利用大鼠在体循环灌流模型,采用UPLC-ESI-MS/MS测定灌流液中头花蓼提取物主要活性指标成分没食子酸、原儿茶酸、杨梅苷、金丝桃苷和槲皮苷的含量,并计算出吸收速率常数和累积吸收百分率。分别考察不同药物浓度、不同肠段、胆汁及P-糖蛋... 利用大鼠在体循环灌流模型,采用UPLC-ESI-MS/MS测定灌流液中头花蓼提取物主要活性指标成分没食子酸、原儿茶酸、杨梅苷、金丝桃苷和槲皮苷的含量,并计算出吸收速率常数和累积吸收百分率。分别考察不同药物浓度、不同肠段、胆汁及P-糖蛋白抑制剂对头花蓼提取物中没食子酸等成分在大鼠体内的吸收机制的影响。实验结果表明,头花蓼提取物中没食子酸、原儿茶酸、杨梅苷、槲皮苷在高浓度下存在饱和现象(P<0.05);胆汁对原儿茶酸的吸收具有显著的抑制作用(P<0.05),对杨梅苷和金丝桃苷的吸收具有促进作用(P<0.05);P-糖蛋白抑制剂维拉帕米能显著增加原儿茶酸的吸收(P<0.05);各成分的吸收总体趋势为小肠优于结肠。表明头花蓼提取物在大鼠肠道的吸收符合一级动力学特征。几种成分在整个肠段都有吸收,主要吸收部位在小肠,原儿茶酸可能是转运蛋白P-gp的底物。 展开更多
关键词 头花蓼提取物 在体肠灌流模型 UPLC-MS/MS p H 胆汁
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头花蓼提取物不同给药方式治疗炎症大鼠的效果 被引量：2
4
作者 曹芳 段萍 +1 位作者 王洪平 张友波 《中国老年学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第24期6065-6067,共3页
目的探讨灌胃给药及静脉注射头花蓼提取物治疗炎症大鼠的效果。方法将180只SD雄性大鼠随机分为灌胃给药及静脉注射组,各90只,两组再各分为模型组、布洛芬组及头花蓼提取物组3个亚组,各30只。模型组灌胃或静脉注射5%吐温-80溶液,布洛芬... 目的探讨灌胃给药及静脉注射头花蓼提取物治疗炎症大鼠的效果。方法将180只SD雄性大鼠随机分为灌胃给药及静脉注射组,各90只,两组再各分为模型组、布洛芬组及头花蓼提取物组3个亚组,各30只。模型组灌胃或静脉注射5%吐温-80溶液,布洛芬组灌胃或静脉注射布洛芬配制液7.5 mg/kg,头花蓼提取物组灌胃或静脉注射头花蓼提取物10 mg/kg,连续给药7 d后,分别采用冰醋酸、二甲苯和醋酸制备炎症模型,观察不同组大鼠炎症抑制效果。结果不同的给药方案中,布洛芬组和头花蓼提取物组大鼠的扭体次数、耳廓肿胀度和腹腔毛细管通透性均明显低于模型组(P<0.05);与灌胃给药相比,静脉注射布洛芬组大鼠上述各指标无显著变化(P>0.05),而头花蓼提取物组则显著降低,且低于布洛芬组(P<0.05)。结论头花蓼提取物具有显著的抗炎、镇痛作用,静脉注射方式效果更显著。 展开更多
关键词 头花蓼提取物 炎症
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头花蓼提取物对左氧氟沙星血浆蛋白结合率的影响 被引量：1
5
作者 王玲 袁丽 +4 位作者 郑林 巩仔鹏 李月婷 潘洁 黄勇 《中南药学》 CAS 2022年第8期1793-1798,共6页
目的考察头花蓼提取物对左氧氟沙星血浆蛋白结合率的影响。方法采用超高效液相-串联质谱法(UPLC-MS/MS)测定左氧氟沙星含量,色谱柱为Waters BEH C_(18)(2.1 mm×100 mm,1.7μm)柱,流动相为0.1%甲酸乙腈-0.1%甲酸水,柱温为45℃,流速... 目的考察头花蓼提取物对左氧氟沙星血浆蛋白结合率的影响。方法采用超高效液相-串联质谱法(UPLC-MS/MS)测定左氧氟沙星含量,色谱柱为Waters BEH C_(18)(2.1 mm×100 mm,1.7μm)柱,流动相为0.1%甲酸乙腈-0.1%甲酸水,柱温为45℃,流速为0.30 mL·min^(-1),进样体积为1μL。以中药灌胃预处理大鼠后,分离血浆与左氧氟沙星作用,通过平衡透析法考察左氧氟沙星在3μg·mL^(-1)、6μg·mL^(-1)两种浓度下,头花蓼提取物对左氧氟沙星血浆蛋白结合率的影响。结果左氧氟沙星在血浆及透析外液浓度范围内线性关系良好,其精密度、准确度、稳定性、提取回收率及基质效应均符合生物样品分析测定要求。左氧氟沙星单独与大鼠血浆作用,血浆蛋白结合率分别为(22.53±3.16)%、(20.03±8.00)%;大鼠灌胃头花蓼提取物预处理后,分离的血浆与左氧氟沙星蛋白结合率显著增加,分别增加至(43.95±4.14)%、(35.27±6.05)%(P<0.05)。结论头花蓼提取物能够使左氧氟沙星的血浆蛋白结合率升高。 展开更多
关键词 头花蓼提取物 左氧氟沙星 血浆蛋白结合率 UPLC-MS/MS 平衡透析法
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头花蓼水提取物对CYP450酶诱导和抑制作用研究 被引量：6
6
作者 陆苑 潘洁 +4 位作者 谢玉敏 郑林 黄勇 王永林 李勇军 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第8期1147-1152,共6页
目的 考察头花蓼水提取物对人肝微粒体CYP4505种亚型酶的体外抑制作用和对小鼠的体内诱导作用,从而预测发生药物相互作用的可能性,为临床合理用药提供科学依据。方法 以探针底物代谢物生成法,考察头花蓼水提取物体外对人肝微粒体主要I... 目的 考察头花蓼水提取物对人肝微粒体CYP4505种亚型酶的体外抑制作用和对小鼠的体内诱导作用,从而预测发生药物相互作用的可能性,为临床合理用药提供科学依据。方法 以探针底物代谢物生成法,考察头花蓼水提取物体外对人肝微粒体主要I相代谢酶CYP1A2、CYP2E1、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4活性的影响;采用微粒体体外孵育法,考察小鼠经高、低剂量（1.16、0.58g·kg-1）头花蓼水提取物分别连续灌胃7d和14d后,小鼠肝微粒体中主要I相代谢酶活性的变化,以评价头花蓼水提取物对小鼠肝微粒体主要CYP450酶是否有诱导作用。结果 头花蓼水提取物对人肝微粒体中主要的CYP450I相代谢酶的抑制作用均不强,IC50值在849.6~2287mg·L-1;与空白对照组比较,1.16g·kg-17d组小鼠CYP2C9和CYP3A4活性分别增加了49.9%和21.1%（P〈0.01和P〈0.05）,0.58g·kg-114d组小鼠CYP2C9和CYP3A4活性分别增加了27.6%和15.5%（P〈0.01和P〈0.05）,1.16g·kg-114d组小鼠CYP2C9和CYP3A4活性分别增加了67.5%和32.1%（P〈0.01）,头花蓼提取物对其余CYP亚型活性未见明显影响。结论 在临床剂量下,头花蓼水提取物对人肝微粒体CYP1A2、CYP2E1、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4无明显抑制作用,对小鼠肝微粒体CYP2C9和CYP3A4显示诱导作用。 展开更多
关键词 头花蓼水提取物 CYP450酶 酶抑制 酶诱导 药物相互作用 肝微粒体
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