头孢卡品体外抗菌作用研究

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作者 李耘 薛峰 +1 位作者 刘姚姚 郑波 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第12期1728-1733,共6页

目的评价头孢卡品对近3年临床常见分离菌的体外抗菌活性。方法收集临床分离细菌,采用标准微量肉汤二倍稀释法测定头孢卡品的最低抑菌浓度(MIC)。结果对2021—2023年全国范围内临床分离的308株细菌进行了MIC测定。头孢卡品对链球菌属及... 目的评价头孢卡品对近3年临床常见分离菌的体外抗菌活性。方法收集临床分离细菌,采用标准微量肉汤二倍稀释法测定头孢卡品的最低抑菌浓度(MIC)。结果对2021—2023年全国范围内临床分离的308株细菌进行了MIC测定。头孢卡品对链球菌属及甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA)具有较好抗菌作用,与青霉素、头孢泊肟相似,优于头孢呋辛、头孢克洛和头孢克肟。在革兰氏阴性菌中,头孢卡品对非产超广谱β内酰胺酶(ESBLs)大肠埃希菌及流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌具有较好抗菌活性,与头孢克肟、头孢泊肟相似,优于头孢呋辛和头孢克洛。结论头孢卡品对国内近年临床分离社区获得性肺炎等感染常见致病菌,包括肺炎链球菌、MSSA、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌等均有很好抗菌作用,与国内10年前及国外报道相似,为适合成人及儿童呼吸道感染、中耳炎、鼻窦炎、尿路感染等门诊感染的高效口服头孢菌素。 展开更多

关键词 头孢卡品 体外 最低抑菌浓度 口服头孢菌素

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头孢卡品体外抗菌作用研究 被引量：6

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作者 李耘 吕媛 +4 位作者 刘健 薛峰 王琪 杨维维 李曼宁 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第2期135-145,共11页

目的评价头孢卡品对我国近年临床分离致病菌的体外抗菌作用及影响因素。方法最低抑菌浓度(MIC)测定采用标准琼脂二倍稀释法;最低杀菌浓度(MBC)测定采用标准肉汤二倍稀释法;杀菌曲线绘制采用菌落计数法。结果头孢卡品对甲氧西林敏感葡萄... 目的评价头孢卡品对我国近年临床分离致病菌的体外抗菌作用及影响因素。方法最低抑菌浓度(MIC)测定采用标准琼脂二倍稀释法;最低杀菌浓度(MBC)测定采用标准肉汤二倍稀释法;杀菌曲线绘制采用菌落计数法。结果头孢卡品对甲氧西林敏感葡萄球菌以及绝大部分链球菌具有很强的抗菌作用,MIC范围基本在0.125～4mg/L,其对革兰阳性菌的抗菌作用与头孢妥仑相当,优于头孢泊肟和头孢克肟。头孢卡品对肠杆菌科细菌的MIC50值普遍≤1mg/L。与所测第三代口服头孢菌素相比,其抗菌活性与头孢妥仑、头孢泊肟相近,略逊于头孢克肟。头孢卡品对流感嗜血菌和黏膜炎莫拉菌具有很强的抗菌作用,特别对于流感嗜血菌,MIC值小于0.031mg/L,略优于头孢妥仑,明显优于头孢泊肟和头孢克肟。各影响因素测定结果表明,细菌接种量、培养基pH值及血清含量变化对头孢卡品的MIC值基本无影响,只金黄色葡萄球菌在pH 5.0时,MIC值略有降低。MBC和杀菌曲线测定结果表明,头孢卡品为一时间依赖性杀菌药物。结论头孢卡品对我国近3年临床分离致病菌仍保持较好体外抗菌活性,其抗菌作用与国外文献报道基本一致,值得进一步研究。 展开更多

关键词 头孢卡品 体外 抗菌活性

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2-氨基噻唑戊烯酸 被引量：1

3

作者 王萍 赵有贵 王荣耕 《精细与专用化学品》 CAS 2006年第12期8-9,共2页

介绍了第4代可口服头孢类抗生素———头孢卡品的侧链2氨基噻唑戊烯酸的合成路线与市场分析。该产品的合成路线与氨噻肟酸的合成路线相似,由乙酰乙酸乙酯经过溴化、醚化、环合、水解等步骤完成。总产率58%。

关键词 头孢卡品 2-氨基噻唑戊烯酸 氨噻肟酸 乙酰乙酸乙酯

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液相色谱-质谱串联法测定人血浆头孢卡品浓度 被引量：1

4

作者 王蒙 周文佳 +1 位作者 黄明 张全英 《医药导报》 CAS 北大核心 2012年第11期1423-1425,共3页

目的建立测定人血浆头孢卡品浓度的液相色谱-质谱串联方法。方法血浆样品经甲醇沉淀蛋白,以甲醇∶2.5 mmol.L-1醋酸铵缓冲液(32∶68)为流动相,Waters Symmetry C18(3.9 mm×150 mm,5μm)色谱柱分离,样本经电喷雾离子源负离子化,通... 目的建立测定人血浆头孢卡品浓度的液相色谱-质谱串联方法。方法血浆样品经甲醇沉淀蛋白,以甲醇∶2.5 mmol.L-1醋酸铵缓冲液(32∶68)为流动相,Waters Symmetry C18(3.9 mm×150 mm,5μm)色谱柱分离,样本经电喷雾离子源负离子化,通过三重四极杆串联质谱仪,在多反应监测模式下对头孢卡品(m/z452.1→348.1)和内标头孢拉定(m/z409.1→270.0)的浓度进行测定。结果血浆头孢卡品在3.600～3 600μg.L-1范围内线性良好,定量下限3.600μg.L-1,批内精密度<4.3%,批间精密度<2.1%,提取回收率为97.0%～102.5%。结论该分析方法简便、灵敏、准确,适用于盐酸头孢卡品酯片人体药动学研究。 展开更多

关键词 头孢卡品 血药浓度 液相色谱-质谱串联方法

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头孢卡品的体外抗菌活性

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作者 薛峰 李耘 +5 位作者 吕媛 吕健 冯小龙 刘健 杨维维 李曼宁 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第4期287-292,共6页

目的评价头孢卡品体外抗菌活性。方法用琼脂二倍稀释法,测定头孢卡品对559株临床分离致病菌的最低抑菌浓度(MIC),并且比较各种试验条件改变后,对头孢卡品MIC值的影响。结果头孢卡品对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA)和表皮葡萄球菌(MS... 目的评价头孢卡品体外抗菌活性。方法用琼脂二倍稀释法,测定头孢卡品对559株临床分离致病菌的最低抑菌浓度(MIC),并且比较各种试验条件改变后,对头孢卡品MIC值的影响。结果头孢卡品对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA)和表皮葡萄球菌(MSSE)有很强的抗菌作用,MIC90分别为1,2mg.L-1。对大部分链球菌属细菌抗菌作用显著,对青霉素敏感肺炎球菌(PSSP)MIC90为1 mg.L-1。头孢卡品对ESBLs阴性大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌的MIC90分别为1,2 mg.L-1。头孢卡品对流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌具有显著的抗菌作用,对流感嗜血杆菌MIC值均小于0.03 mg.L-1。试验条件中,细菌接种量、培养基pH值及血清含量变化对头孢卡品MIC值基本无影响。结论头孢卡品体外抗菌活性,与头孢妥仑相似,优于头孢泊肟和头孢克肟。对β溶血性链球菌和流感嗜血杆菌抗菌作用显著。 展开更多

关键词 头孢卡品 体外抗菌活性

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7-[1-(2-叔丁氧基酰胺唑-4-基)-1(Z)-戊烯酰胺]-3-羟甲基-3-头孢烯-4-羧酸的合成

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作者 李永龙 李晓芳 +2 位作者 高建荣 唐守万 潘富友 《浙江化工》 CAS 2011年第7期10-13,共4页

以1-(2-叔丁氧基羰酰胺唑-4-基)-1(Z)-戊烯酸(1)为原料,经甲基磺酰氯酰化后,与羟甲基-7-氨基头孢烷酸(7-HACA)反应合成了一种头孢卡品中间体7-[1-(2-叔丁氧基酰胺唑-4-基)-1(Z)-戊烯酰胺]-3-羟甲基-3-头孢烯-4-羧酸(3),总收率90.2%,产... 以1-(2-叔丁氧基羰酰胺唑-4-基)-1(Z)-戊烯酸(1)为原料,经甲基磺酰氯酰化后,与羟甲基-7-氨基头孢烷酸(7-HACA)反应合成了一种头孢卡品中间体7-[1-(2-叔丁氧基酰胺唑-4-基)-1(Z)-戊烯酰胺]-3-羟甲基-3-头孢烯-4-羧酸(3),总收率90.2%,产物结构经1H NMR,IR和MS表征。 展开更多

关键词 1-(2-叔丁氧基羰酰胺唑-4-基)-1(Z)-戊烯酸 酰化 头孢卡品 中间体

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头孢卡品新戊酯 被引量：9

7

作者 王玉春 《国外医药（抗生素分册）》 CAS 1998年第4期282-284,共3页

头孢卡品新戊酯(cefcapene pivoxil,CFPN-PI,S-1108)为日本盐野义制药研究所研制的口服头孢菌素.作为适用于门诊患者口服抗生素的重要条件之一是对革兰阳性菌及阴性菌具有广泛抗菌谱,以此抗菌特点为目的、对头孢母核的7位及3位侧链部分... 头孢卡品新戊酯(cefcapene pivoxil,CFPN-PI,S-1108)为日本盐野义制药研究所研制的口服头孢菌素.作为适用于门诊患者口服抗生素的重要条件之一是对革兰阳性菌及阴性菌具有广泛抗菌谱,以此抗菌特点为目的、对头孢母核的7位及3位侧链部分进行化学修饰、合成及筛选,结果研制成对葡萄球菌、链球菌等革兰阳性菌及阴性菌抗菌活性强的化合物CFPN(图1),但它口服不能被吸收,后经酯化,得到了吸收性好的CFPN的三甲基乙酸羟甲基酯(CFPN-PI,图2)本品由肠道吸收后、经肠道壁的酯酶水解,以CFPN的形式进入血循环,显示抗菌活性. 展开更多

关键词 头孢卡品新戊酶 头孢菌素 抗菌活性 药物动力学

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头孢卡品酯的体内外抗菌药效学研究 被引量：8

8

作者 李国庆 胡辛欣 +6 位作者 杨信怡 王秀坤 张伟新 宋坤改 母立新 游雪甫 李聪然 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期450-454,共5页

目的评价头孢卡品酯的体内外抗菌活性,并与其他三种头孢类抗生素进行比较,为头孢卡品酯在我国的临床应用及了解其抗菌特性提供依据。方法使用2008至2009年从北京地区收集的临床菌株,采用平皿二倍稀释法、试管二倍稀释法和菌落计数等测... 目的评价头孢卡品酯的体内外抗菌活性,并与其他三种头孢类抗生素进行比较,为头孢卡品酯在我国的临床应用及了解其抗菌特性提供依据。方法使用2008至2009年从北京地区收集的临床菌株,采用平皿二倍稀释法、试管二倍稀释法和菌落计数等测定各药物的体外抗菌活性,包括最低抑菌浓度、最低杀菌浓度、杀菌曲线等等,同时以小鼠感染保护试验评价头孢卡品酯及对照药物头孢妥仑酯的体内抗菌活性。结果头孢卡品酯对包括革兰阳性菌和革兰阴性菌在内的多种细菌均具有很强的体内外抗菌活性,尤其对细菌性肺炎相关的致病菌具有非常好的疗效。结论头孢卡品酯是一种有效的广谱头孢类抗生素,具有良好的临床使用前景。 展开更多

关键词 头孢卡品酯 体内外抗菌活性 头孢菌素类

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盐酸头孢卡品匹酯片治疗急性细菌性感染多中心双盲随机对照临床研究 被引量：5

9

作者 王慧玲 霍丽 +10 位作者 王镇山 赵久阳 薛欣 葛庚芝 任建俐 夏天 韩晓雯 岳红梅 白进良 钟小宁 廖蕴华 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第1期3-5,共3页

目的评价头孢卡品匹酯片(第3代头孢菌素类抗生素)治疗急性细菌性感染的临床疗效和安全性。方法用多中心双盲双模拟随机平行对照试验设计,选择急性呼吸系统和泌尿系统细菌感染患者,试验组口服头孢卡品匹酯片100 mg,每日3次;对照组口服头... 目的评价头孢卡品匹酯片(第3代头孢菌素类抗生素)治疗急性细菌性感染的临床疗效和安全性。方法用多中心双盲双模拟随机平行对照试验设计,选择急性呼吸系统和泌尿系统细菌感染患者,试验组口服头孢卡品匹酯片100 mg,每日3次;对照组口服头孢泊肟酯片200 mg,每日2次,疗程5～14天。结果试验组入组135例,疗效评价128例,安全性评价135例;对照组入组134例,疗效评价129例,安全性评价134例。治疗后,2组总有效率分别为97.66%,94.57%;总的细菌清除率分别为96.36%,94.06%;药物不良反应发生率,试验组为5.19%,对照组为4.48%,2组比较差异无统计学意义,未见严重不良反应。结论头孢卡品匹酯片治疗急性呼吸系统和泌尿系统细菌感染,临床疗效确切,安全性较好。 展开更多

关键词 头孢卡品匹酯片 头孢泊肟酯片 急性细菌性感染 呼吸系统 泌尿系统

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头孢卡品酯中有机溶剂残留量检测方法研究 被引量：4

10

作者 吴羽岚 王磊 钟春华 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期219-220,共2页

目的建立气相色谱法测定头孢卡品酯中正己烷、乙醚、丙酮、四氢呋喃、甲醇、二氯甲烷、乙醇、氯仿、甲苯、二甲基甲酰胺残留量的方法。方法以二甲基乙酰胺作为溶剂,采用ZB-WAX毛细管柱(30 m×0.32 mm×1.0μm);检测器(FID)温度... 目的建立气相色谱法测定头孢卡品酯中正己烷、乙醚、丙酮、四氢呋喃、甲醇、二氯甲烷、乙醇、氯仿、甲苯、二甲基甲酰胺残留量的方法。方法以二甲基乙酰胺作为溶剂,采用ZB-WAX毛细管柱(30 m×0.32 mm×1.0μm);检测器(FID)温度210℃;柱温:40℃(14.0 m in)170℃(7.0 m in),程序升温速率:40℃/m in;气化室温度:150℃;分流比10∶1,灵敏度10°,进样量1.0μl。结果测定的十个溶剂在定量限—150%范围内峰面积与进样浓度线性关系良好,线性回归相关系数均大于0.999 0。结论该法准确、快速,可作为该品种残留溶剂的控制方法。 展开更多

关键词 头孢卡品酯 残留溶剂 气相色谱法

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头孢卡品酯对细菌感染小鼠败血症的体内抗菌作用 被引量：4

11

作者 钟巍 李耘 +2 位作者 吕媛 李曼宁 刘健 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第11期825-827,共3页

目的评价头孢卡品酯对我国近年临床分离致病菌所致小鼠败血症的体内抗菌作用。方法以最小致死量(MLD)0.5 mL腹腔注射细菌感染小鼠,建立小鼠败血症实验模型。对4株临床分离致病菌进行了体内保护试验。灌胃不同剂量的抗菌药物0.5 mL,记录... 目的评价头孢卡品酯对我国近年临床分离致病菌所致小鼠败血症的体内抗菌作用。方法以最小致死量(MLD)0.5 mL腹腔注射细菌感染小鼠,建立小鼠败血症实验模型。对4株临床分离致病菌进行了体内保护试验。灌胃不同剂量的抗菌药物0.5 mL,记录给药后1-7天内小鼠成活率,用BLISS法计算50%,95%有效剂量(ED50、ED95)。结果头孢卡品酯对不产ESBLs的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌以及甲氧西林敏感金葡菌、青霉素敏感肺炎链球菌的ED50值在0.38～3.61 mg.kg-1,ED95值在1.30～17.94 mg.kg-1。结论头孢卡品酯体内对革兰阴性菌作用优于革兰阳性菌。 展开更多

关键词 头孢卡品酯 败血症 体内抗菌作用

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盐酸头孢卡品酯片的研制及质量研究 被引量：4

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作者 雷秀珍 《海峡药学》 2011年第1期19-21,共3页

目的研究盐酸头孢卡品酯片的制备工艺及质量。方法以药物的崩解时限和溶出度为主要指标,应用正交设计法对其处方工艺优化,制备盐酸头孢卡品酯片并对其质量进行初步研究。结果盐酸头孢卡品酯片的各项指标符合日本药局方(JPXV)标准,实验... 目的研究盐酸头孢卡品酯片的制备工艺及质量。方法以药物的崩解时限和溶出度为主要指标,应用正交设计法对其处方工艺优化,制备盐酸头孢卡品酯片并对其质量进行初步研究。结果盐酸头孢卡品酯片的各项指标符合日本药局方(JPXV)标准,实验确定最优处方以淀粉、微晶纤维素,羟丙纤维素,硬脂酸镁为辅料,采用湿法制粒制备盐酸头孢卡品酯片。结论盐酸头孢卡品酯片的制备工艺可行,产品具有良好的稳定性。 展开更多

关键词 盐酸头孢卡品酯 片剂 研制 质量研究

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电感耦合等离子体质谱法测定盐酸头孢卡品酯颗粒中9种元素杂质的含量 被引量：3

13

作者 朱俐 赵瑜 +2 位作者 肖超强 许明哲 尹利辉 《理化检验（化学分册）》 CAS CSCD 北大核心 2022年第5期512-516,共5页

由于头孢卡品酯的理化性质及其颗粒制剂包含很多难溶的辅料,为准确测定盐酸头孢卡品酯颗粒中镉、铅、砷、汞、钴、钒、镍、钼、铬等9种元素杂质的含量,尤其是挥发性元素汞,需要对样品进行络合和稳定性处理。以6 mL硝酸、1.5 mL盐酸、0.1... 由于头孢卡品酯的理化性质及其颗粒制剂包含很多难溶的辅料,为准确测定盐酸头孢卡品酯颗粒中镉、铅、砷、汞、钴、钒、镍、钼、铬等9种元素杂质的含量,尤其是挥发性元素汞,需要对样品进行络合和稳定性处理。以6 mL硝酸、1.5 mL盐酸、0.1 mL氢氟酸为消解酸,于180℃微波消解50 mg盐酸头孢卡品酯颗粒样品30 min;消解结束后,反复赶酸,再用体积比为0.1∶100的氢氟酸和盐酸-硝酸-水(体积比为1∶4∶95)的混合液定容至50 mL,采用电感耦合等离子体质谱法测定样品中9种元素杂质的含量,内标法定量。结果显示:9种元素杂质的质量浓度在一定范围内与其对应的响应值与内标响应值的比值呈线性关系,检出限(3s/k)为0.001~0.070μg·L^(-1);对6份同一加标样品溶液进行测定,9种元素杂质测定值的相对标准偏差为2.9%~5.1%;对实际样品进行加标回收试验,回收率为82.0%~104%。方法用于实际样品分析,9种元素杂质的含量均低于元素杂质指导原则规定的允许浓度限值。 展开更多

关键词 电感耦合等离子体质谱法 盐酸头孢卡品酯颗粒 元素杂质

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盐酸头孢卡品酯颗粒微生物限度检查方法适用性试验的研究

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作者 李伟 鲁瑞娟 曹晓云 《天津药学》 2023年第1期10-13,共4页

目的:建立盐酸头孢卡品酯颗粒微生物限度检查方法。方法:按《中国药典》2020年版四部通则1105和1106的规定,对盐酸头孢卡品酯颗粒进行微生物限度方法学适用性试验。头孢卡品酯对细菌生长具有较强的抑制作用,需氧菌总数和控制菌采用薄膜... 目的:建立盐酸头孢卡品酯颗粒微生物限度检查方法。方法:按《中国药典》2020年版四部通则1105和1106的规定,对盐酸头孢卡品酯颗粒进行微生物限度方法学适用性试验。头孢卡品酯对细菌生长具有较强的抑制作用,需氧菌总数和控制菌采用薄膜过滤并加入头孢菌素酶法,霉菌和酵母菌采用平皿法进行试验,加入试验菌回收并且计算回收率。结果:需氧菌、霉菌及酵母菌的回收率均在0.5~2范围内,控制菌检查同样符合规定。结论:采用薄膜过滤与加入头孢菌素霉相结合的方法,可用于盐酸头孢卡品酯颗粒微生物限度检查。 展开更多

关键词 盐酸头孢卡品酯颗粒 微生物限度检查法 适用性试验

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头孢卡品酯的合成 被引量：3

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作者 王书涛 《化学通报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第4期341-347,共7页

头孢卡品酯是第四代头孢菌素中的重要品种,具有稳定性高、抗菌能力强、毒性低等特点,其合成方法已有很多研究报道。本文以7-氨基头孢氨酸(7ACA)和(Z)-2-(2-叔丁氧羰基氨基噻唑-5-基)-2-戊烯酸为原料设计并研究了4条头孢卡品酯的合成路线... 头孢卡品酯是第四代头孢菌素中的重要品种,具有稳定性高、抗菌能力强、毒性低等特点,其合成方法已有很多研究报道。本文以7-氨基头孢氨酸(7ACA)和(Z)-2-(2-叔丁氧羰基氨基噻唑-5-基)-2-戊烯酸为原料设计并研究了4条头孢卡品酯的合成路线,最终通过路线IV成功地合成了头孢卡品酯,总收率达到14%。 展开更多

关键词 头孢卡品酯 合成 7-氨基头孢氨酸 (Z)-2-(2-叔丁氧羰基氨基噻唑-5-基)-2-戊烯酸

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顶空毛细管气相色谱法测定盐酸头孢卡品酯中的残留有机溶剂 被引量：3

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作者 程奇珍 肖小武 +2 位作者 罗跃华 易路遥 熊蔚 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期120-122,共3页

目的建立盐酸头孢卡品酯中7种有机溶剂的分离测定方法。方法采用顶空进样毛细管气相色谱法,FID检测器,运用DB-1毛细管柱(30.0m×0.53mm,1.5μm)为色谱柱,氮气为载气,采取程序升温,初始柱温40℃,保持10min,再以20℃/min的速率升至80... 目的建立盐酸头孢卡品酯中7种有机溶剂的分离测定方法。方法采用顶空进样毛细管气相色谱法,FID检测器,运用DB-1毛细管柱(30.0m×0.53mm,1.5μm)为色谱柱,氮气为载气,采取程序升温,初始柱温40℃,保持10min,再以20℃/min的速率升至80℃,保持5min。测定了盐酸头孢卡品酯中丙酮、乙醇、乙酸乙酯、二氯甲烷、甲基异丁基酮、四氢呋喃和N、N-二甲基甲酰胺的残留量。结果各有机溶剂均能得到有效的分离,在所考察的溶度范围内线性关系良好,R2为0.9988～0.9999,平均回收率为96.7%～103.3%。结论本方法灵敏、准确、可靠,可用于盐酸头孢卡品酯的质量控制。 展开更多

关键词 顶空毛细管气相色谱法 盐酸头孢卡品酯 残留溶剂

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盐酸头孢卡品酯片在中国健康受试者体内的药动学 被引量：1

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作者 周文佳 张全英 +4 位作者 黄明 华雯妍 王蒙 宗顺麟 俞蕴莉 《医药导报》 CAS 北大核心 2014年第3期299-303,共5页

目的 研究中国健康受试者单/多次口服盐酸头孢卡品酯片的药动学.方法 将30例受试者随机分为3组,每组10例,男女各半,一组进行盐酸头孢卡品酯片低剂量（100 mg）的单/多次给药人体药动学试验,受试者每天服药3次,每次100 mg,一共服药12次;... 目的 研究中国健康受试者单/多次口服盐酸头孢卡品酯片的药动学.方法 将30例受试者随机分为3组,每组10例,男女各半,一组进行盐酸头孢卡品酯片低剂量（100 mg）的单/多次给药人体药动学试验,受试者每天服药3次,每次100 mg,一共服药12次;一组进行盐酸头孢卡品酯片中剂量（200 mg）的单次给药人体药动学试验;一组进行盐酸头孢卡品酯片高剂量（300 mg）的单次给药人体药动学试验.采用高效液相色谱-串联质谱（HPLC-MS/MS）法测定活性代谢产物头孢卡品的血浓度,采用DAS 2.0版软件计算其主要药动学参数,采用SPSS 17.0版软件对主要参数进行统计分析.结果 单次空腹口服盐酸头孢卡品酯片100,200和300 mg后主要药动学参数：tmax分别为（1.42±0.54）,（1.80±0.59）和（2.10±0.81） h;t1/2分别为（1.45±0.17）,（1.60±0.22）和（1.44±0.18） h;MRT0-12 h分别为（2.75±0.42）,（2.99±0.33）和（3.31±0.57） h;Cmax分别为（1 419±384）,（2 128±366）和（2 438±655） μg·L-1;AUC0-12 h分别为（4 369±1 078）,（7 477±1 616）和（9 091±3 735） μg·h·L-1;AUC0-∞分别为（4 389±1 080）,（7 528±1 640）和（9 146±3 749） μg·h·L-1;V/F分别为（52.13±21.81）,（63.60±14.78）和（76.06±23.29） L;CL/F分别为（24.27±7.06）,（27.61±5.42）和（36.49±10.31） L·h-1.多次口服盐酸头孢卡品酯片100 mg后主要药动学参数：tmax为（1.90±0.70） h;t1/2为（1.63±0.16） h;MRT0-12 h为（2.87±0.52） h;Cssmax为（1 133±200） μg·L-1;AUCss为（3 607±730） μg·h·L-1;AUC0-12 h为（3 731±775） μg·h·L-1;AUC0-∞为（3 757±785） μg·h·L-1;V/F为（66.15±20.29） L;CL/F为（27.85±6.66） L·h-1,Cssmin为（105.4±57.17） μg·L-1;Cav为（450.9±91.2） μg·L-1;DF为（2.33±0.47）;观察蓄积比Ro为（0.870±0.131）.结论 盐酸头孢卡品酯片在剂量为100～300 mg范围内呈线性药动学特征,口服盐酸头孢卡品酯片,每日3次,每次1 展开更多

关键词 头孢卡品酯 盐酸 头孢卡品 药动学 LC-MSMS

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头孢卡品酯合成工艺的化学原理解析 被引量：2

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作者 冀亚飞 刘宏伟 +3 位作者 赵建宏 管海英 廖道华 宋恭华 《化工高等教育》 2016年第4期77-82,共6页

本文对新一代头孢菌素类药物头孢卡品酯的合成工艺进行了详细的化学原理解析,在每一操作步骤的过程化学解析基础上,给出了相应反应的科学工艺配置,以实现高效合成、连续反应、去除杂质、规避副反应、结晶分离纯化等操作目的。这些讨论... 本文对新一代头孢菌素类药物头孢卡品酯的合成工艺进行了详细的化学原理解析,在每一操作步骤的过程化学解析基础上,给出了相应反应的科学工艺配置,以实现高效合成、连续反应、去除杂质、规避副反应、结晶分离纯化等操作目的。这些讨论涉及关键中间体Boc-Ⅲ-二异丙胺盐的合成和它的后续酯化反应,以及Boc-Ⅱ脱保护、成盐反应,以期获得目标产物头孢卡品酯单水合单盐酸盐。这个典型的原料药合成工艺案例被应用于教学。 展开更多

关键词 制药工艺学 案例教学 头孢卡品酯 反应原理 合成工艺

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盐酸头孢卡品匹酯片治疗下呼吸道感染临床疗效观察 被引量：2

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作者 梁秋丽 唐丽安 +1 位作者 张建全 钟小宁 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第13期1097-1099,共3页

目的:评价国产盐酸头孢卡品匹酯片治疗下呼吸道感染的疗效和安全性。方法:28例下呼吸道感染患者随机分为2组,盐酸头孢卡品匹酯片试验组14例,头孢泊肟匹酯片对照组14例。观察并评价药物的临床疗效及其安全性。结果:试验组总有效率为100.0... 目的:评价国产盐酸头孢卡品匹酯片治疗下呼吸道感染的疗效和安全性。方法:28例下呼吸道感染患者随机分为2组,盐酸头孢卡品匹酯片试验组14例,头孢泊肟匹酯片对照组14例。观察并评价药物的临床疗效及其安全性。结果:试验组总有效率为100.00%,细菌清除率为91.67%,与对照组比较疗效相似(P>0.05)。盐酸头孢卡品匹酯治疗下呼吸道感染不良反应少。结论:盐酸头孢卡品匹酯治疗下呼吸道感染,疗效显著,细菌清除率高,不良反应轻微,安全性好。 展开更多

关键词 盐酸头孢卡品匹酯片 头孢泊肟匹酯片 下呼吸道感染

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气相色谱法测定盐酸头孢卡品酯中甲醇等6种溶剂残留量方法研究 被引量：2

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作者 鲁瑞娟 李立俭 曹晓云 《天津药学》 2015年第1期22-24,共3页

目的：建立盐酸头孢卡品酯中甲醇等6种溶剂残留量的测定方法。方法：采用DB-624毛细管色谱柱,程序升温,FID检测器,载气为氮气,以乙醇为内标物测定盐酸头孢卡品酯中甲醇、丙酮、二氯甲烷、正己烷、异丙醚和乙酸乙酯6种溶剂的残留量。结果... 目的：建立盐酸头孢卡品酯中甲醇等6种溶剂残留量的测定方法。方法：采用DB-624毛细管色谱柱,程序升温,FID检测器,载气为氮气,以乙醇为内标物测定盐酸头孢卡品酯中甲醇、丙酮、二氯甲烷、正己烷、异丙醚和乙酸乙酯6种溶剂的残留量。结果：6种溶剂在所考查的浓度范围内均具有良好的线性关系,相关系数均为0.99以上,6种溶剂的回收率均在90.0%~110.0%之间。结论：本方法专属性强,操作简便,结果可靠,适用于盐酸头孢品酯中残留溶剂的测定。 展开更多

关键词 气相色谱法 盐酸头孢卡品酯 残留溶剂

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