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18β-甘草次酸类衍生物的设计、合成及抑制肿瘤细胞增殖活性 被引量：4
1
作者 黄敏 李坤 +3 位作者 靳书语 崔婷秀 刘丹 赵临襄 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第10期1263-1271,共9页
以18β-甘草次酸为先导化合物,考察18β-甘草次酸中C环双键位置对抗肿瘤活性的影响,设计一系列含9(11)-烯结构的衍生物,以期提高该类化合物的抗肿瘤作用。合成了23个未见文献报道的化合物,结构均经IR、LC-MS和1H NMR确证。以18β-甘草... 以18β-甘草次酸为先导化合物,考察18β-甘草次酸中C环双键位置对抗肿瘤活性的影响,设计一系列含9(11)-烯结构的衍生物,以期提高该类化合物的抗肿瘤作用。合成了23个未见文献报道的化合物,结构均经IR、LC-MS和1H NMR确证。以18β-甘草次酸为阳性对照,采用MTT法考察了24个目标化合物对人前列腺癌细胞PC-3的生长抑制活性,并采用细胞计数法测定了12个化合物对人急性早幼粒白细胞HL-60的生长抑制作用。活性结果表明,部分目标化合物的生长抑制活性优于母体,尤以化合物14的活性最强,对PC-3细胞及HL-60细胞的GI50分别为4.48μmol·L-1和1.2μmol·L-1,值得深入研究。 展开更多
关键词 18Β-甘草次酸 天然产物改造 肿瘤治疗 生长抑制
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含有吡唑或二氢吡唑结构片段的青蒿苯基醚类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究 被引量：3
2
作者 魏云飞 黄敏 +4 位作者 李爱花 赵丰 钟杭 刘丹 赵临襄 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第17期3582-3588,共7页
青蒿素分离自菊科植物黄花蒿,其衍生物二氢青蒿素对多种疟疾有效,抗疟疾作用已经得到广泛认可。通过近年来的研究表明,二氢青蒿素在抗肿瘤方面也有显著效果,其通过抑制肿瘤细胞增殖、促进细胞凋亡以及对肿瘤细胞的细胞毒作用来抑制肿瘤... 青蒿素分离自菊科植物黄花蒿,其衍生物二氢青蒿素对多种疟疾有效,抗疟疾作用已经得到广泛认可。通过近年来的研究表明,二氢青蒿素在抗肿瘤方面也有显著效果,其通过抑制肿瘤细胞增殖、促进细胞凋亡以及对肿瘤细胞的细胞毒作用来抑制肿瘤细胞的生长。该文以二氢青蒿素为先导化合物,通过杂合原理,设计了一系列含吡唑或二氢吡唑结构片段的青蒿苯基醚衍生物,以期望提高该类化合物的抗肿瘤作用。合成了14个未见文献报道的化合物,结构均经LC-MS和1H-NMR确证。以二氢青蒿素为阳性对照,采用MTT法考察了14个目标化合物对人乳腺癌细胞MCF-7及耐药细胞MCF/Adr的生长抑制活性,并测定了目标化合物对人前列腺癌细胞PC-3及雌激素非依赖型乳腺癌细胞MDA-MB-231的生长抑制作用。活性结果表明目标化合物的生长抑制活性均优于母体,对4种肿瘤细胞的抗增殖作用较母体化合物提高了几十到几百倍不等,尤其对耐药细胞MCF/Adr表现出强效的抑瘤作用,化合物5e和6f对MCF-7/Adr细胞活性突出,GI50为20 nmol·L-1左右,值得深入研究。 展开更多
关键词 青蒿素 天然产物改造 肿瘤治疗 生长抑制
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新药创制刍议
3
作者 郭宗儒 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2015年第3期163-167,共5页
研发小分子药物可分为两类:首创性药物和模拟创新药物,虽然涵盖的内容相同,但涉及的生物学深度不同。首创性药物靶标有发现和确证的可药性过程,贯穿于研发过程的始终;模拟创新药物则无需确证靶标,而且可以有许多参考和借鉴。模拟创新药... 研发小分子药物可分为两类:首创性药物和模拟创新药物,虽然涵盖的内容相同,但涉及的生物学深度不同。首创性药物靶标有发现和确证的可药性过程,贯穿于研发过程的始终;模拟创新药物则无需确证靶标,而且可以有许多参考和借鉴。模拟创新药物的研发和市场空间日渐缩小,风险加大。以天然产物为先导物的新药创制,应重视有机合成技术的提高和药物化学理念的加强。超小分子药物的复兴是新药研发的一个新动向。 展开更多
关键词 首创性药物 模拟创新药物 天然产物改造 超小分子药物
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氮杂香豆雌酚衍生物的合成及其抗肿瘤活性 被引量：3
4
作者 董见生 袁静梅 +2 位作者 何国学 潘成学 苏桂发 《合成化学》 CAS CSCD 2016年第9期774-779,共6页
以间苯二甲醚为原料,经碘代、偶联、胺解、分子内环化及脱甲醚环化共5步反应,合成9个氮杂香豆雌酚衍生物(6a^6i),其结构经~1H NMR,13C NMR和APCI-MS表征。采用MTT法研究了6对Hela、SKOV3、BEL-7404、Hep G2及A-549等癌细胞的体外生长抑... 以间苯二甲醚为原料,经碘代、偶联、胺解、分子内环化及脱甲醚环化共5步反应,合成9个氮杂香豆雌酚衍生物(6a^6i),其结构经~1H NMR,13C NMR和APCI-MS表征。采用MTT法研究了6对Hela、SKOV3、BEL-7404、Hep G2及A-549等癌细胞的体外生长抑制活性。结果表明:6h对SKOV3细胞的生长抑制活性最高,其IC50值为81.58μmol·L-1。 展开更多
关键词 香豆雌酚 天然产物结构改造 合成 抗肿瘤活性
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