测定大黄蒽醌类成分样品制备方法的研究 被引量：13

1

作者 魏俊峰 王乃婕 +1 位作者 伍孝先 王洪志 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2001年第11期993-995,共3页

关键词 大黄蒽醌类 化学成分 氯仿回流提取 硫酸水解

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大黄黄连泻心汤不同配伍浸渍剂中蒽醌类成分变化研究 被引量：10

2

作者 邹佳丽 谢智勇 +2 位作者 姜晓飞 陈欣霞 姚美村 《世界科学技术-中医药现代化》 2008年第4期61-65,共5页

目的:建立大黄黄连泻心汤中君药大黄的主要蒽醌类成分(芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚)的HPLC含量测定方法,并探索在不同配伍情况下浸渍剂中5个成分的含量变化。方法:采用HPLC-UV法,色谱柱为苯基柱(250mm×4.6mm,5... 目的:建立大黄黄连泻心汤中君药大黄的主要蒽醌类成分(芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚)的HPLC含量测定方法,并探索在不同配伍情况下浸渍剂中5个成分的含量变化。方法:采用HPLC-UV法,色谱柱为苯基柱(250mm×4.6mm,5μm),柱温为室温,流动相为甲醇- 0.1%磷酸水,梯度洗脱,流速为为1mL/min;紫外检测波长为254nm,进样量为20μL。结果:大黄的5个主要蒽醌类成分中的芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚在3.15～64.00μg/mL范围内、大黄素甲醚在1.70～33.92μg/mL范围内,其峰面积与浓度呈良好线性关系,5个成分的精密度RSD均小于2%,5个成分的平均回收率为102.1%,RSD均小于5%;大黄与黄连或黄芩配伍时可导致蒽醌类成分含量变化明显。结论:本研究建立的HPLC方法准确,重现性好,可用于大黄黄连泻心汤配伍研究时大黄蒽醌类成分的定量分析;大黄与黄连或黄芩配伍时蒽醌类成分变化明显,有无配伍黄芩对蒽醌类成分含量有显著影响。 展开更多

关键词 大黄黄连泻心汤 浸渍法 大黄蒽醌类 配伍

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HPLC同时测定苦黄注射液中生物碱和大黄蒽醌类成分的含量 被引量：10

3

作者 吴飞跃 俞松林 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2016年第1期79-83,共5页

目的建立同时测定苦黄注射液中生物碱和大黄蒽醌类成分的定量分析方法。方法采用Venusil MP C_(18)(2)(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱为分析柱,甲醇(A)-0.4%二乙胺(B),梯度洗脱(A为5%→5%→40%→60%→80%→5%,相应时间周期为0→5→20... 目的建立同时测定苦黄注射液中生物碱和大黄蒽醌类成分的定量分析方法。方法采用Venusil MP C_(18)(2)(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱为分析柱,甲醇(A)-0.4%二乙胺(B),梯度洗脱(A为5%→5%→40%→60%→80%→5%,相应时间周期为0→5→20→30→55→60 min),流速为1.0 m L·min^(-1),紫外检测波长为254 nm,柱温位30℃。结果在选定色谱条件下,芦荟大黄素、大黄酸、苦参碱、大黄素、大黄酚、氧化苦参碱、大黄素甲醚、槐定碱、槐果碱分别在0.012 3~0.369μg、0.023~0.69μg、0.138~4.14μg、0.056~1.68μg、0.065~1.95μg、0.145~4.35μg、0.012 5~0.375μg、0.146~4.38μg和0.101~3.03μg内线性关系良好(r=0.999 3,0.999 6,0.999 6,0.999 6,0.999 4,0.999 3,0.999 5,0.999 4,0.999 4),加样回收率分别为98.38%,100.79%,98.03%,99.81%,98.62%,99.28%,98.90%,101.75%,100.75%,RSD分别为1.60%,2.65%,2.12%,2.78%,2.08%,2.45%,2.08%,2.35%,1.72%。结论该方法操作简便易行,重复性好,结果准确可靠,可为苦黄注射液的质量控制提供定量评价方法。 展开更多

关键词 高效液相色谱法 苦黄注射液 生物碱 大黄蒽醌类

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大黄蒽醌类成分影响肠道微生物的组成平衡损伤结肠黏膜屏障促进结肠癌发展 被引量：9

4

作者 韦忠红 赵杨 +4 位作者 李晓曼 吴媛媛 陈文星 王爱云 陆茵 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS 北大核心 2021年第10期750-751,共2页

目的蒽醌类泻药的安全性一直存在争议。此前,一些碎片化的研究发现蒽醌类药物可破坏结肠上皮组织结构,长期服用蒽醌类泻药可增加结直肠癌的风险。本研究以蒽醌类泻药中的主要通便成分sennoside A为研究对象,以肠黏膜屏障的完整性为切入... 目的蒽醌类泻药的安全性一直存在争议。此前,一些碎片化的研究发现蒽醌类药物可破坏结肠上皮组织结构,长期服用蒽醌类泻药可增加结直肠癌的风险。本研究以蒽醌类泻药中的主要通便成分sennoside A为研究对象,以肠黏膜屏障的完整性为切入点,着眼于肠道微生物所扮演的角色,研究sennoside A对肠道炎症和宿主代谢的影响,并在AOM/DSS小鼠模型中评估其是否会加重结肠炎相关结肠癌。旨在阐明sennoside A是否破坏结肠上皮屏障的完整性促进结肠炎及结肠癌的发生发展?为明确大黄蒽醌类化合物可能具有的促炎致癌风险的潜在毒性物质基础的确定提供一定的依据。方法利用免疫荧光对相关紧密连接蛋白的检测以及小动物活体成像评价结肠屏障的完整性,并通过16srDNA扩增子测序分析sennoside A长期处理对小鼠肠道微生物组成的影响,进一步利用非靶代谢组学分sennoside A对宿主代谢的影响。进一步利用靶向短链脂肪酸代谢组学分析其对短链脂肪酸的影响。Luminex检测sennoside A对诱导结肠组织促炎信号通路的影响。结果从肠黏膜屏障完整性角度出发,评价了sennoside A对于结肠黏膜屏障的两大物理屏障--机械屏障和黏液屏障进行观察。重点检测并分析了sennoside A对肠道微生物菌群结构的影响,发现sennoside A长期处理组的生物标志物,即为sennoside A促进其优势生长的菌群--Akkermansia muciniphila(A.muciniphila),且是一个动态增加的过程。体外菌群培养以确定sennoside A原形,sennoside A微生物代谢混合物以及主要代谢产物Rhein对于A.muciniphila的生长均无显著影响,说明sennoside A对A.muciniphila的生长优势的促进并不是直接作用。进一步分析发现sennoside A对于几种产短链脂肪酸菌属(Coprcoccus,Prevotella,Oscillospira,Ruminococcus)的抑制作用。并对2个主要的产丁酸菌(Clostridium tyrobutyrate和Clostridium butyricum)se 展开更多

关键词 大黄蒽醌类 肠道微生物 肠黏膜屏障 结肠癌

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HPLC测定复方大黄颗粒中盐酸小檗碱、淫羊藿苷及5种大黄蒽醌的含量 被引量：4

5

作者 郭鹏 朱雪瑜 +1 位作者 张铁军 何永志 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期455-458,共4页

目的采用高效液相色谱法测定复方大黄颗粒中盐酸小檗碱、淫羊藿苷及5种大黄蒽醌的含量。方法采用Diamonsil C18色谱柱(200mm×4.6mm,5μm),流速1.0ml/min,柱温35℃,测定盐酸小檗碱与淫羊藿苷的流动相为乙腈-0.05mol/LKH2PO4缓冲液(2... 目的采用高效液相色谱法测定复方大黄颗粒中盐酸小檗碱、淫羊藿苷及5种大黄蒽醌的含量。方法采用Diamonsil C18色谱柱(200mm×4.6mm,5μm),流速1.0ml/min,柱温35℃,测定盐酸小檗碱与淫羊藿苷的流动相为乙腈-0.05mol/LKH2PO4缓冲液(24:76),检测波长为270nm;测定5种大黄蒽醌的流动相为甲醇-0.1%H3PO4水溶液(75:25),检测波长为254nm。结果盐酸小檗碱、淫羊藿苷、芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚基线分离,线性良好(r≥0.9998);方法学考察表明,日内及日间精密度符合相关标准,加样回收率分别为97.4%、97.8%、98.7%、97.1%、97.8%、99.8%、100.2%。测定了3批样品中盐酸小檗碱、淫羊藿苷及5种大黄蒽醌的含量(平均值)分别为18.77、1.54、0.490、0.678、0.786、1.56、1.41mg/g。结论该方法简便、快速,稳定可靠,为复方大黄颗粒的质量控制提供了依据。 展开更多

关键词 复方大黄颗粒 盐酸小檗碱 淫羊藿苷 大黄蒽醌类 高效液相色谱法

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肝细胞亲和色谱法体外筛选大黄降脂活性成分研究 被引量：4

6

作者 陈艺丹 周律 +2 位作者 王妮华 范辉 郭姣 《世界科学技术-中医药现代化》 CSCD 北大核心 2018年第4期534-540,共7页

目的:评价大黄蒽醌类成分体外降脂活性及筛选其药效成分,探讨其在细胞内的成分代谢。方法:采用体外Hep G2细胞系脂肪变性模型评价大黄蒽醌类成分降脂活性,采用肝细胞亲和色谱法筛选大黄蒽醌类细胞亲和成分,以HPLC法及HPLC-Q-TOF-MS法检... 目的:评价大黄蒽醌类成分体外降脂活性及筛选其药效成分,探讨其在细胞内的成分代谢。方法:采用体外Hep G2细胞系脂肪变性模型评价大黄蒽醌类成分降脂活性,采用肝细胞亲和色谱法筛选大黄蒽醌类细胞亲和成分,以HPLC法及HPLC-Q-TOF-MS法检测鉴定亲和成分。结果:与正常组相比,建立的体外肝细胞脂肪变性模型组细胞内三酰甘油(TG)含量显著升高(P<0.05),与模型组比较,不同浓度的五种大黄蒽醌类成分作用后给药组细胞内TG含量均显著降低(P<0.05),呈剂量效应关系;肝细胞亲和色谱法筛选出大黄提取液特异性亲和色谱成分主要有4个,分别为芦荟大黄素、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚四个化合物,而大黄酸发生了细胞内代谢。结论:大黄蒽醌类5种成分均具有体外降脂活性,芦荟大黄素、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚以原型的形式体外肝细胞降脂,而大黄酸可能以细胞内代谢为芦荟大黄素形式降脂。本研究建立了肝细胞亲和色谱法与体外肝细胞降脂活性评价的联用技术,实现了中药成分体外降脂活性评价,药效成分体外代谢的一体化研究,为大黄蒽醌类调脂药物开发提供科学依据。 展开更多

关键词 肝细胞亲和色谱法 大黄蒽醌类 降脂活性成分 大黄酸

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栀子金花丸有效成分含量测定的研究进展 被引量：3

7

作者 肖娅 刘喜纲 《天津药学》 2016年第6期53-56,共4页

栀子金花丸是《中国药典》收录的清热泻火药,由8味中药以药材原粉入药,有效成分较多。近年来该制剂中的有效成分的含量测定逐渐被诸多学者广泛研究,其中栀子苷、黄芩苷、盐酸小檗碱、大黄蒽醌类等成分研究相对较多,主要采用HPLC法、毛... 栀子金花丸是《中国药典》收录的清热泻火药,由8味中药以药材原粉入药,有效成分较多。近年来该制剂中的有效成分的含量测定逐渐被诸多学者广泛研究,其中栀子苷、黄芩苷、盐酸小檗碱、大黄蒽醌类等成分研究相对较多,主要采用HPLC法、毛细管电泳法、UPLC法、单波长法或多波长HPLC法测定,测定一种或多种有效成分的含量。本文系统的综述了栀子金花丸中多种有效成分含量测定方法的研究进展,为其体内药动学过程的研究和质量评价提供依据。 展开更多

关键词 栀子金花丸 有效成分 黄芩苷 栀子苷 盐酸小檗碱 大黄蒽醌类

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薄层色谱法测定降脂I号口服液中大黄酚的含量 被引量：3

8

作者 阙宁宁 任延军 +2 位作者 李松林 王彦平 李华 《解放军药学学报》 CAS 2001年第4期211-212,214,共3页

目的　建立降脂I号口服液的质量控制方法。方法　薄层色谱法鉴别该中成药中的大黄素、大黄酚、大黄酸和大黄素甲醚 ,薄层扫描法定量测定大黄酚。结果　色谱板为硅胶HCMC -Na ,展开剂正已烷 -乙酸乙酯 -甲酸 (30∶10∶0 .5 )上层 ,薄层... 目的　建立降脂I号口服液的质量控制方法。方法　薄层色谱法鉴别该中成药中的大黄素、大黄酚、大黄酸和大黄素甲醚 ,薄层扫描法定量测定大黄酚。结果　色谱板为硅胶HCMC -Na ,展开剂正已烷 -乙酸乙酯 -甲酸 (30∶10∶0 .5 )上层 ,薄层扫描波长 434nm ,大黄酚检测限为 0 .0 5 μg,标准曲线Y =410 1.8X - 1919(r =1.0 0 0 ) ,平均回收率 99.77%。结论　所建立的方法特征性强 ,方法学考察满意 。 展开更多

关键词 薄层层析 大黄蒽醌类 定性 定量 降脂I号 含量

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UPLC法测定脑外伤患者口服大黄吸收入血蒽醌类成分 被引量：1

9

作者 范荣 黄熙 +7 位作者 王杨 任平 秦锋 张春虎 范岚 高利臣 刘昭前 周宏灏 《世界科学技术-中医药现代化》 2011年第4期676-680,共5页

目的：建立超高效液相色谱（UPLC）法测定口服大黄脑外伤患者血浆中蒽醌类成分。方法：采用Waters Acquity UPLC BEH C18（2．1mm×100mm，1．7μm）色谱柱，以甲醇-0．5％醋酸（12：82）为流动相，检测波长：254nm，流速：0．5mL&#... 目的：建立超高效液相色谱（UPLC）法测定口服大黄脑外伤患者血浆中蒽醌类成分。方法：采用Waters Acquity UPLC BEH C18（2．1mm×100mm，1．7μm）色谱柱，以甲醇-0．5％醋酸（12：82）为流动相，检测波长：254nm，流速：0．5mL·min-1，柱温：25℃，进样量：5μL。结果：大黄酸的血浆中浓度分别在0．42～13．429μg·min-1内线性范围良好，其他4种蒽醌类成分未被检测出，方法回收率在97．2％～103．11％之间，日内、日间RSD均小于6％；本法检测出5名重型脑外伤病人1h血浆样品中大黄酸的质量浓度为7．93＋1．94μg·min-1。结论：本法精密度好，回收率高，操作简便、无毒、重现性好。 展开更多

关键词 UPLC 脑外伤 血浆 大黄蒽醌类 大黄酸

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比色法测定蒙成药给喜古纳-3汤中游离蒽醌类化合物的含量 被引量：1

10

作者 王玉华 王伟 +3 位作者 张东升 吴爱玲 王卫红 崔经明 《中国民族医药杂志》 1998年第4期41-42,共2页

本文对蒙成药给喜古纳－３汤的含量测定方法进行了研究。用提取后比色法测定了有效成分游离蒽醌类化合物的含量，加样回收率为１００．０４％，ＲＳＤ为０．８０％（ｎ＝３）。

关键词 给喜古纳-3汤 大黄蒽醌类 比色法 蒙药

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大黄蒽醌联合荔枝核黄酮干预SIV/CEMx174细胞的蛋白组学研究 被引量：1

11

作者 张夏 罗伟生 +4 位作者 张扬武 王仕衍 禤传凤 康毅 陈姗 《辽宁中医杂志》 CAS 2019年第1期111-115,I0003-I0004,共6页

目的:观察大黄蒽醌联合荔枝核黄酮类化合物体外抗猴艾滋病病毒(SIV)与模型组差异蛋白质的表达。方法:建立艾滋病病毒模型,利用大黄及荔枝核提取大黄蒽醌及荔枝核黄酮类化合物共同作用于猴CEMx174细胞48h后,提取两组细胞的总蛋白,利用iT... 目的:观察大黄蒽醌联合荔枝核黄酮类化合物体外抗猴艾滋病病毒(SIV)与模型组差异蛋白质的表达。方法:建立艾滋病病毒模型,利用大黄及荔枝核提取大黄蒽醌及荔枝核黄酮类化合物共同作用于猴CEMx174细胞48h后,提取两组细胞的总蛋白,利用iTRAQ技术筛选出表达的差异蛋白,并且利用GO数据库对差异蛋白进行富集度分析和注释以及对KEGG数据库进行信号转导通路的分析。结果:大黄蒽醌联合荔枝核黄酮组鉴定出116个特异蛋白,模型组鉴定出121个特异蛋白,两组的差异蛋白20个,其中5个蛋白表达上调,15个蛋白表达下调。GO数据库分析显示差异蛋白主要参与了蛋白、RNA、DNA等结合的分子功能,主要参与了免疫反应、信号转导、病毒感染、细胞凋亡的生物过程,细胞组件主要存在于细胞质、细胞膜、细胞核、胞外体上。KEGG分析显示差异蛋白主要参与了癌症通路、病毒致癌作用、肺结核、EB病毒感染、梅毒感染、补体途径、炎症介质的调节、调控细胞自噬通路等相关信号通路。结论:iTRAQ技术能够快速地筛选出差异蛋白,结合GO、KEGG分析能够以整体观阐释大黄蒽醌类联合荔枝核黄酮类化合物体外抗SIV的作用机制。 展开更多

关键词 大黄蒽醌类 荔枝核黄酮类化合物 蛋白质组学 ITRAQ SIV

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几种大黄蒽醌类化合物光敏性的量子化学计算

12

作者 闫海燕 郑宝兵 《计算机与应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2014年第10期1245-1249,共5页

采用密度泛函方法,研究了大黄中几种蒽醌类化合物与氧分子以及DNA和RNA碱基之间的光敏反应。所有的激发态计算包括垂直激发能采用的都是含时密度泛函方法(TD.DFT)。计算结果表明:有氧条件下,大黄蒽醌类化合物在真空和溶剂中都能产生单... 采用密度泛函方法,研究了大黄中几种蒽醌类化合物与氧分子以及DNA和RNA碱基之间的光敏反应。所有的激发态计算包括垂直激发能采用的都是含时密度泛函方法(TD.DFT)。计算结果表明:有氧条件下,大黄蒽醌类化合物在真空和溶剂中都能产生单重态氧~1O_2,而只有在水溶液中才能产生超氧负离子自由基O_2^(*-)无氧条件下,在水和乙醚溶剂中,大黄蒽醌类化合物可以损害DNA和RNA。 展开更多

关键词 密度泛函理论 大黄蒽醌类 激发态 光敏反应

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掌叶大黄蒽醌类衍生物对四氯化碳所致大鼠急性肝损伤的保护作用 被引量：23

13

作者 万绍晖 丁原全 +2 位作者 蒲晓辉 郭立 康廷国 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第11期1405-1406,共2页

关键词 掌叶大黄蒽醌类衍生物 CCL4肝损伤 肝功能 肝脏组织病理学 大鼠

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人源HepaRG肝细胞毒性与遗传毒性高通量筛选方法的初步建立 被引量：10

14

作者 文海若 毛志慧 +3 位作者 耿兴超 李波 王雪 黄芝瑛 《药物评价研究》 CAS 2017年第11期1550-1558,共9页

目的利用正常人源肝细胞(HepaRG)和高内涵技术检测肝毒性标志物,并结合微核试验和单细胞凝胶电泳试验建立体外细胞毒性和遗传毒性的快速筛选平台。方法选取适当的荧光探针Hoechst33342、DCFH-DA、Fluo4-AM、Mito Tracker?Red CMX Ros联... 目的利用正常人源肝细胞(HepaRG)和高内涵技术检测肝毒性标志物,并结合微核试验和单细胞凝胶电泳试验建立体外细胞毒性和遗传毒性的快速筛选平台。方法选取适当的荧光探针Hoechst33342、DCFH-DA、Fluo4-AM、Mito Tracker?Red CMX Ros联合高内涵技术研究不同大黄蒽醌类单体(AQs)对HepaRG细胞活性氧簇(ROS)、胞内Ca2+含量及线粒体膜完整性等肝毒性标志物的影响,并开展高内涵法胞质分裂阻断法微核试验和高通量彗星电泳试验,综合评价AQs致肝细胞毒性及染色体、DNA损伤情况。结果与对照组比较,HepaRG细胞经25.0μg/m L大黄素、12.5和25.0μg/m L芦荟大黄素、50和25.0μg/m L大黄酚处理24 h后,胞内ROS含量显著增多;12.5和25.0μg/m L芦荟大黄素和50.0μg/m L大黄酸可引起胞内Ca2+含量显著增多;大黄素25.0μg/m L、芦荟大黄素25.0μg/m L、大黄酚50.0和25.0μg/m L、大黄酸50.0和25.0μg/m L组导致线粒体明显损伤(P<0.05、0.01)。与对照组比较,25.0μg/m L大黄素诱导微核率、尾DNA含量和彗星尾距(OTM)数值均显著升高(P<0.05、0.01);50.0μg/m L大黄酚给药72 h后微核率显著升高(P<0.01)。结论 AQs的研究结果与现有文献报道基本相符。本研究成功建立肝细胞毒性和遗传毒性的联合快速筛选模型,有助于药物研发早期的毒性筛选。 展开更多

关键词 大黄蒽醌类单体 HepaRG细胞 高通量筛选 肝细胞毒性 活性氧 线粒体损伤 遗传毒性 DNA断裂 染色体损伤 微核试验 单细胞凝胶电泳 大黄素 芦荟大黄素 大黄酚 大黄酸

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大黄总蒽醌大孔树脂纯化工艺优化 被引量：8

15

作者 王宝才 尹蓉莉 +3 位作者 李东芬 陈金玉 吴圣琴 赵明琴 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2011年第6期16-19,共4页

目的:筛选大黄蒽醌类成分的最佳纯化工艺。方法:以总蒽醌类成分的含量为指标,比较不同型号的大孔树脂对大黄蒽醌类成分的吸附性能和解析能力,从而筛选出适宜的树脂类型。采用单因素考察法筛选树脂纯化工艺中的最大上样量、上样速度、洗... 目的:筛选大黄蒽醌类成分的最佳纯化工艺。方法:以总蒽醌类成分的含量为指标,比较不同型号的大孔树脂对大黄蒽醌类成分的吸附性能和解析能力,从而筛选出适宜的树脂类型。采用单因素考察法筛选树脂纯化工艺中的最大上样量、上样速度、洗脱剂浓度、速度、用量等参数。结果:AB-8型大孔树脂纯化大黄的工艺,固形物收率由原来的38.03%下降到12.23%,主要蒽醌类成分的洗脱率82.96%。结论:AB-8树脂吸附大黄总蒽醌的纯化方法是切实可行的,同时具有良好的应用前景。 展开更多

关键词 纯化工艺 大孔树脂 大黄蒽醌类成分 含量测定

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大黄5种蒽醌类成分在大鼠肝微粒体中的代谢及酶促反应动力学 被引量：6

16

作者 冯素香 王蒙蒙 +3 位作者 吴兆宇 李先 郝蕊 徐艳华 《暨南大学学报（自然科学与医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期383-391,共9页

研究大黄5种蒽醌类成分在大鼠肝微粒体中的代谢特征和参与代谢的细胞色素P450亚型.超速离心法制备大鼠肝微粒体,采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)测定孵育液中大黄5种蒽醌类成分的质量浓度,研究大黄蒽醌类成分的酶促动力学,推导药物米氏常... 研究大黄5种蒽醌类成分在大鼠肝微粒体中的代谢特征和参与代谢的细胞色素P450亚型.超速离心法制备大鼠肝微粒体,采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)测定孵育液中大黄5种蒽醌类成分的质量浓度,研究大黄蒽醌类成分的酶促动力学,推导药物米氏常数(Km)和最大反应速度(Vmax),并计算体外酶对药物的清除率(Clint);用苯巴比妥钠(PB)、地塞米松(DEX)、β-奈黄酮(β-NF)诱导大鼠肝微粒体,观察大黄5种蒽醌类成分在各温孵体系中的代谢,同时观察不同质量浓度和不同种类的CYP酶特异性抑制剂对大黄蒽醌类成分代谢的影响.结果表明大黄芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚在肝微粒体中的Km、Vmax、Clint分别为(18.97±1.89)、(2.50±0.11)、(15.68±1.09)、(183.41±1.90)、(1.37±0.14)mg·L-1;(0.52±0.015)、(0.066±0.003)、(0.41±0.009)、(5.22±0.09)、(0.036±0.0034)mg·L-1·min-1;(2.69±0.12)、(2.56±0.16)、(2.61±0.20)、(2.81±0.10)、(2.63±0.18)min-1·10-2;经DEX、PB、β-NF诱导后,PB组、DEX组大黄蒽醌类成分代谢率高于CMC-Na组,具有显著性差异(P<0.05),β-NF组大黄蒽醌类成分代谢率低于CMC-Na组,无显著性差异(P>0.05);非那西汀、氟康唑、酮康唑的Dixon图均为一组相交于第二象限的直线.通过研究得知大黄5种蒽醌类成分在PB、DEX诱导的肝微粒体中代谢较快,CYP3A4、CYP2A6为介导大黄蒽醌类成分代谢的主要代谢酶;非那西汀、氟康唑、酮康唑均为为大黄蒽醌类成分的竞争性抑制剂. 展开更多

关键词 大黄蒽醌类成分 大鼠肝微粒体 CYP450 酶促动力学

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掌叶大黄蒽醌类衍生物对α-萘异硫氰酸酯所致大鼠黄疸模型的作用 被引量：6

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作者 万绍晖 许启泰 +2 位作者 蒲晓辉 郭立 康廷国 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第10期1271-1274,共4页

目的观察掌叶大黄蒽醌类衍生物对α-萘异硫氰酸酯(ANIT)所致大鼠急性黄疸模型的退黄降酶作用。方法将W istar大鼠随机分为正常组、模型组、掌叶大黄蒽醌类衍生物高、低剂量组和茵栀黄注射液组。各治疗组连续灌胃给药7 d后,ANIT诱发黄疸... 目的观察掌叶大黄蒽醌类衍生物对α-萘异硫氰酸酯(ANIT)所致大鼠急性黄疸模型的退黄降酶作用。方法将W istar大鼠随机分为正常组、模型组、掌叶大黄蒽醌类衍生物高、低剂量组和茵栀黄注射液组。各治疗组连续灌胃给药7 d后,ANIT诱发黄疸模型,48 h后摘眼球取血,分离血清,以血清肝功能指标、SOD的活力及MDA含量以及肝脏组织病理学的改变为观察指标。结果与模型组比较,掌叶大黄蒽醌类衍生物高剂量组和茵栀黄组的ALT、AST、TB IL、ALP、γ-GT、MDA均下降(P<0.01),SOD升高(P<0.01)。肝脏组织病理学检查表明,掌叶大黄蒽醌类衍生物高剂量组能明显减轻肝细胞变性、坏死和肝小胆管增生。与茵栀黄注射液比较,掌叶大黄蒽醌类衍生物高剂量组除TB IL增高(P<0.01)外,其他检测指标差异无显著性(P>0.05)。结论掌叶大黄蒽醌类衍生物具有降低实验性胆汁淤积大鼠血清胆红素、转氨酶和改善肝脏组织损伤的作用。 展开更多

关键词 掌叶大黄蒽醌类衍生物 胆汁淤积 肝功能 肝脏组 织病理学 大鼠

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HPLC测定敷胸巴布贴中大黄蒽醌类成分的含量 被引量：4

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作者 韩毅 于艳 +1 位作者 王雪峰 吴振起 《辽宁中医杂志》 CAS 北大核心 2017年第1期120-122,共3页

目的:建立同时测定敷胸巴布贴中5种大黄蒽醌类成分(芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚)含量的方法。方法:采用Agilent TC-C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相甲醇-0.4%磷酸溶液(85:15),流速1.0 m L·min-1,柱... 目的:建立同时测定敷胸巴布贴中5种大黄蒽醌类成分(芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚)含量的方法。方法:采用Agilent TC-C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相甲醇-0.4%磷酸溶液(85:15),流速1.0 m L·min-1,柱温30℃,紫外检测波长254 nm。结果:5种蒽醌类成分之间有较好的分离度,芦荟大黄素线性范围0.094 2~0.942μg(r=0.9995),大黄酸线性范围0.036 9~0.369μg(r=0.9996),大黄素线性范围0.048 6~0.486μg(r=0.9999),大黄酚线性范围0.032 4~0.324μg(r=0.9998),大黄素甲醚线性范围0.069 6~0.696μg(r=0.9997),平均加样回收率分别为98.7%,98.3%,96.8%,96.8%,97.4%,RSD分别为0.7%,1.0%,2.1%,1.8%,2.4%。结论:该实验方法精确度高、重复性好,可用于敷胸巴布贴的质量控制。 展开更多

关键词 HPLC 敷胸巴布贴 大黄蒽醌类成分

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响应面法优化电磁裂解提取大黄蒽醌类成分 被引量：2

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作者 王仁广 杨净尧 +3 位作者 杨济齐 陈新 邱智东 贾艾玲 《中南药学》 CAS 2019年第3期384-388,共5页

目的建立电磁裂解水提大黄蒽醌类成分的方法,通过响应面法优选最佳提取工艺。方法在提取时间、提取次数、液固比单因素试验的基础上,以大黄总蒽醌收率为指标,采用Box-Behnken试验设计原理,优选出大黄总蒽醌电磁裂解提取的最佳工艺参数,... 目的建立电磁裂解水提大黄蒽醌类成分的方法,通过响应面法优选最佳提取工艺。方法在提取时间、提取次数、液固比单因素试验的基础上,以大黄总蒽醌收率为指标,采用Box-Behnken试验设计原理,优选出大黄总蒽醌电磁裂解提取的最佳工艺参数,并与超声法和煎煮法进行比较。结果最佳工艺条件为:提取时间3.65 min,提取次数3次,液固比13 (mL∶g),总蒽醌成分的收率为17.12mg·g-1,明显高于超声法和煎煮法。结论电磁裂解提取法具有高效快速、省时节能、绿色环保等优点,作为一种新型的中药提取方法,可为大黄的工业化提取提供一种全新的思路。 展开更多

关键词 电磁裂解 响应面法 大黄蒽醌类成分 提取工艺

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大黄蒽醌类药物影响大黄素在Caco-2细胞中的摄取吸收行为(英文) 被引量：2

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作者 刘春辉 江振洲 +6 位作者 黄鑫 王翠芬 段为钢 姚金成 刘晶 吴旭东 张陆勇 《中国天然药物》 SCIE CAS CSCD 2008年第4期298-301,共4页

目的:通过对大黄素在Caco-2细胞中摄取吸收的定量来考察其他游离大黄蒽醌类药物对大黄素吸收的影响。方法:建立了结合荧光检测器的高效液相色谱法用以检测Caco-2细胞中的大黄素的摄取量并初步探讨大黄素的吸收特性。结果:大黄素的吸收... 目的:通过对大黄素在Caco-2细胞中摄取吸收的定量来考察其他游离大黄蒽醌类药物对大黄素吸收的影响。方法:建立了结合荧光检测器的高效液相色谱法用以检测Caco-2细胞中的大黄素的摄取量并初步探讨大黄素的吸收特性。结果:大黄素的吸收被芦荟大黄素、大黄素甲醚显著地抑制。结论:利用游离大黄总蒽醌中的其他成分与大黄素合理配伍用药或许可以有效的减少大黄中大黄素的毒性,提高中药大黄的安全性和有效性。 展开更多

关键词 大黄素 游离大黄蒽醌类 CACO-2细胞 高效液相色谱-荧光检测法 吸收特性

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