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硅胶负载硫酸(SSA)催化合成不对称芳基硫醚类化合物及其抗真菌活性和分子对接研究
1
作者
钟一凡
韩晓燕
+3 位作者
李生彬
齐慧
周增辉
宋亚丽
《化学试剂》
北大核心
2017年第6期578-582,共5页
通过固载催化剂硅胶硫酸(SSA)催化苯硫酚、芳香醛和5,5-二甲基-1,3-环己二酮进行多组分反应得到不对称芳基硫醚类化合物3-羟基-5,5-二甲基-2-[(1-苯硫基-1-苯基)]甲基-2-环己烯酮,SSA催化使反应产率更高且催化剂可重复使用。通过对催化...
通过固载催化剂硅胶硫酸(SSA)催化苯硫酚、芳香醛和5,5-二甲基-1,3-环己二酮进行多组分反应得到不对称芳基硫醚类化合物3-羟基-5,5-二甲基-2-[(1-苯硫基-1-苯基)]甲基-2-环己烯酮,SSA催化使反应产率更高且催化剂可重复使用。通过对催化剂量、温度和投料物质的量比进行优化得到了最佳反应条件。目标化合物结构通过IR、~1HNMR、^(13)CNMR和HR-MS进行确证,初步生物活性测试表明部分化合物具有抗新生隐球菌和白色念珠菌的活性。同时,对3-羟基-5,5-二甲基-2-[1-(2-氟苯硫基-1-苯基)]甲基-2-环己烯酮和白色念珠菌的N-肉豆蔻酰基转移酶(CaNMT)进行了分子对接研究。
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关键词
硅胶硫酸(SSA)
多组分
反应
(
mcrs
)
不对称芳基硫醚类化合物
分子对接
抗真菌活性
下载PDF
职称材料
多组分反应在吡咯衍生物合成中的应用进展
2
作者
覃维曦
兰岚
+2 位作者
詹晓平
刘增路
毛振民
《现代生物医学进展》
CAS
2015年第26期5178-5184,共7页
多组分反应(Multicomponent Coupling Reactions,MCRs)是将三种或三种以上的相对简单的原料加入"一锅煮"反应中,不经过中间体分离而直接得到结构复杂的分子的方法。具有操作简单、原料易得、环境友好等优点。多组分反应发展至...
多组分反应(Multicomponent Coupling Reactions,MCRs)是将三种或三种以上的相对简单的原料加入"一锅煮"反应中,不经过中间体分离而直接得到结构复杂的分子的方法。具有操作简单、原料易得、环境友好等优点。多组分反应发展至今,已经在包括药物合成的多个领域中起到了重要作用。吡咯衍生物作为一类在自然界中广泛分布、有着重要生物医药价值和材料科学价值的重要化合物,其合成方法一直是有机合成研究中的热点之一。近年来用于合成吡咯衍生物的多组分反应也不断地被报道。多组分反应能够很好地解决传统吡咯合成路线中取代基引入的问题并能提高反应收率,为吡咯衍生物的合成与研究带来便利。本文从合成方法上概述了近年来多组分反应在吡咯合成中的应用,为合成已有吡咯衍生物和探寻全新结构的吡咯衍生物提供合成方法上的新思路。
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关键词
多组分
反应
(
mcrs
)
吡咯衍生物
研究进展
原文传递
题名
硅胶负载硫酸(SSA)催化合成不对称芳基硫醚类化合物及其抗真菌活性和分子对接研究
1
作者
钟一凡
韩晓燕
李生彬
齐慧
周增辉
宋亚丽
机构
河北大学药学院河北省药品质量控制重点实验室
出处
《化学试剂》
北大核心
2017年第6期578-582,共5页
基金
河北大学研究生创新资助项目(X2016070)
河北大学实验室开放项目(sy201617)
河北大学创新创业训练计划项目(2016008)
文摘
通过固载催化剂硅胶硫酸(SSA)催化苯硫酚、芳香醛和5,5-二甲基-1,3-环己二酮进行多组分反应得到不对称芳基硫醚类化合物3-羟基-5,5-二甲基-2-[(1-苯硫基-1-苯基)]甲基-2-环己烯酮,SSA催化使反应产率更高且催化剂可重复使用。通过对催化剂量、温度和投料物质的量比进行优化得到了最佳反应条件。目标化合物结构通过IR、~1HNMR、^(13)CNMR和HR-MS进行确证,初步生物活性测试表明部分化合物具有抗新生隐球菌和白色念珠菌的活性。同时,对3-羟基-5,5-二甲基-2-[1-(2-氟苯硫基-1-苯基)]甲基-2-环己烯酮和白色念珠菌的N-肉豆蔻酰基转移酶(CaNMT)进行了分子对接研究。
关键词
硅胶硫酸(SSA)
多组分
反应
(
mcrs
)
不对称芳基硫醚类化合物
分子对接
抗真菌活性
Keywords
silica sulfuric acid (SSA)
multicomponent reactions (
mcrs
)
unsymmetrical aryl sulfide
molecular docking
anti-fungal activity
分类号
R914.4 [医药卫生—药物化学]
下载PDF
职称材料
题名
多组分反应在吡咯衍生物合成中的应用进展
2
作者
覃维曦
兰岚
詹晓平
刘增路
毛振民
机构
上海交通大学药学院
出处
《现代生物医学进展》
CAS
2015年第26期5178-5184,共7页
基金
国家科技重大新药创制专项(2010ZX09401-404)
文摘
多组分反应(Multicomponent Coupling Reactions,MCRs)是将三种或三种以上的相对简单的原料加入"一锅煮"反应中,不经过中间体分离而直接得到结构复杂的分子的方法。具有操作简单、原料易得、环境友好等优点。多组分反应发展至今,已经在包括药物合成的多个领域中起到了重要作用。吡咯衍生物作为一类在自然界中广泛分布、有着重要生物医药价值和材料科学价值的重要化合物,其合成方法一直是有机合成研究中的热点之一。近年来用于合成吡咯衍生物的多组分反应也不断地被报道。多组分反应能够很好地解决传统吡咯合成路线中取代基引入的问题并能提高反应收率,为吡咯衍生物的合成与研究带来便利。本文从合成方法上概述了近年来多组分反应在吡咯合成中的应用,为合成已有吡咯衍生物和探寻全新结构的吡咯衍生物提供合成方法上的新思路。
关键词
多组分
反应
(
mcrs
)
吡咯衍生物
研究进展
Keywords
Multicomponent Coupling Reactions (
mcrs
)
Pyrrole Derivatives
Research Progress
分类号
O626.13 [理学—有机化学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
硅胶负载硫酸(SSA)催化合成不对称芳基硫醚类化合物及其抗真菌活性和分子对接研究
钟一凡
韩晓燕
李生彬
齐慧
周增辉
宋亚丽
《化学试剂》
北大核心
2017
0
下载PDF
职称材料
2
多组分反应在吡咯衍生物合成中的应用进展
覃维曦
兰岚
詹晓平
刘增路
毛振民
《现代生物医学进展》
CAS
2015
0
原文传递
已选择
0
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参考文献
引证文献
统计分析
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