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多巴胺受体拮抗剂对缢蛏多巴胺D2类受体的影响
被引量：
2
1
作者
杜蕴超
何圣耀
+2 位作者
谢淑媚
牛东红
李家乐
《基因组学与应用生物学》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第6期2476-2482,共7页
为探究多巴胺受体拮抗剂对缢蛏多巴胺D2类受体的影响,实验以一龄缢蛏作为研究对象,以3种多巴胺受体拮抗剂多潘立酮(domperidone, Domp)、舒必利(sulpiride, Sulp)、盐酸氯丙臻(chlorprothixene hydrochloride, Chlo)为受试物,设置2 h和...
为探究多巴胺受体拮抗剂对缢蛏多巴胺D2类受体的影响,实验以一龄缢蛏作为研究对象,以3种多巴胺受体拮抗剂多潘立酮(domperidone, Domp)、舒必利(sulpiride, Sulp)、盐酸氯丙臻(chlorprothixene hydrochloride, Chlo)为受试物,设置2 h和6 h两个时间点,探究在三种作用浓度(10-2mol/L, 10-3mol/L和10-5mol/L)下每种受试物对缢蛏两个多巴胺D2类受体(ScDopR2-1和ScDopR2-2)表达量的抑制效果。荧光定量检测多巴胺D2类受体的表达量,并检测c AMP的含量变化。检测结果表明,10-2mol/L浓度下,Chlo组别两个多巴胺受体基因相比对照组在2 h表达量均下降,而cAMP相比对照组含量上升,因此选取Chlo作为缢蛏多巴胺D2类受体拮抗剂,浓度选为10-2mol/L,本实验为进一步研究缢蛏多巴胺D2类受体的功能提供了药理学基础。
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关键词
缢蛏
多巴胺
D
2
类
受体
多巴胺
受体
拮抗剂
CAMP
荧光定量
原文传递
新型多巴胺D_2类受体部分激动剂brexpiprazole
被引量：
2
2
作者
刘长鹰
于鹏
李祎亮
《现代药物与临床》
CAS
2014年第2期196-200,共5页
在多巴胺D2类受体中,D2受体部分激动剂对中脑边缘通路可产生功能性拮抗作用,能有效的改善精神分裂症因D2过度活动引起的阳性症状;对中脑皮层通路可产生功能性激动作用,可改善D2功能低下所引起的阴性症状、认知损害。brexpiprazole是一...
在多巴胺D2类受体中,D2受体部分激动剂对中脑边缘通路可产生功能性拮抗作用,能有效的改善精神分裂症因D2过度活动引起的阳性症状;对中脑皮层通路可产生功能性激动作用,可改善D2功能低下所引起的阴性症状、认知损害。brexpiprazole是一种新型多靶点作用机制的用于精神障碍疾病的治疗药物,除主要具备多巴胺D2受体部分激动作用之外,还具备D3受体部分激动作用、5-HT1A部分受体激动作用和5-HT2A部分受体拮抗作用,是针对单胺类神经递质多靶点开发的同时具有抗精神分裂和抗抑郁作用的新药,目前正在进行Ⅲ期临床试验。
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关键词
brexpiprazole
多巴胺
D
2
类
受体
部分激动剂
精神分裂
抑郁
原文传递
题名
多巴胺受体拮抗剂对缢蛏多巴胺D2类受体的影响
被引量：
2
1
作者
杜蕴超
何圣耀
谢淑媚
牛东红
李家乐
机构
上海海洋大学
上海海洋大学
上海海洋大学
出处
《基因组学与应用生物学》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第6期2476-2482,共7页
基金
国家自然科学基金(31472278)
国家高技术研究发展计划(2012AA10A400-3)共同资助
文摘
为探究多巴胺受体拮抗剂对缢蛏多巴胺D2类受体的影响,实验以一龄缢蛏作为研究对象,以3种多巴胺受体拮抗剂多潘立酮(domperidone, Domp)、舒必利(sulpiride, Sulp)、盐酸氯丙臻(chlorprothixene hydrochloride, Chlo)为受试物,设置2 h和6 h两个时间点,探究在三种作用浓度(10-2mol/L, 10-3mol/L和10-5mol/L)下每种受试物对缢蛏两个多巴胺D2类受体(ScDopR2-1和ScDopR2-2)表达量的抑制效果。荧光定量检测多巴胺D2类受体的表达量,并检测c AMP的含量变化。检测结果表明,10-2mol/L浓度下,Chlo组别两个多巴胺受体基因相比对照组在2 h表达量均下降,而cAMP相比对照组含量上升,因此选取Chlo作为缢蛏多巴胺D2类受体拮抗剂,浓度选为10-2mol/L,本实验为进一步研究缢蛏多巴胺D2类受体的功能提供了药理学基础。
关键词
缢蛏
多巴胺
D
2
类
受体
多巴胺
受体
拮抗剂
CAMP
荧光定量
Keywords
Sinonovacula constricta
Dopamine D
2
-like receptor
Dopamine receptor antagonists
cAMP
qRT-PCR
分类号
R96 [医药卫生—药理学]
原文传递
题名
新型多巴胺D_2类受体部分激动剂brexpiprazole
被引量：
2
2
作者
刘长鹰
于鹏
李祎亮
机构
天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室
天津药物研究院医药信息中心
出处
《现代药物与临床》
CAS
2014年第2期196-200,共5页
文摘
在多巴胺D2类受体中,D2受体部分激动剂对中脑边缘通路可产生功能性拮抗作用,能有效的改善精神分裂症因D2过度活动引起的阳性症状;对中脑皮层通路可产生功能性激动作用,可改善D2功能低下所引起的阴性症状、认知损害。brexpiprazole是一种新型多靶点作用机制的用于精神障碍疾病的治疗药物,除主要具备多巴胺D2受体部分激动作用之外,还具备D3受体部分激动作用、5-HT1A部分受体激动作用和5-HT2A部分受体拮抗作用,是针对单胺类神经递质多靶点开发的同时具有抗精神分裂和抗抑郁作用的新药,目前正在进行Ⅲ期临床试验。
关键词
brexpiprazole
多巴胺
D
2
类
受体
部分激动剂
精神分裂
抑郁
Keywords
brexpiprazole
dopamine D
2
receptor partial agonist
schizophrenia
depression
分类号
R917 [医药卫生—药物分析学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
多巴胺受体拮抗剂对缢蛏多巴胺D2类受体的影响
杜蕴超
何圣耀
谢淑媚
牛东红
李家乐
《基因组学与应用生物学》
CAS
CSCD
北大核心
2019
2
原文传递
2
新型多巴胺D_2类受体部分激动剂brexpiprazole
刘长鹰
于鹏
李祎亮
《现代药物与临床》
CAS
2014
2
原文传递
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