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具有促C17.2神经干细胞增殖作用的多功能咔唑-利凡斯的明二聚体的发现(英文)
1
作者 杨晓红 孙涵 +3 位作者 张晓 何序金 颜金武 皮荣标 《药学研究》 CAS 2018年第1期1-7,34,共8页
目的具有多靶点作用的化合物在治疗神经退行性疾病、心血管疾病、癌症等方面可能比传统"一药一靶"的治疗策略更有效。方法通过结合氨丙基咔唑和氨基甲酸酯两个药效团的方式设计合成了4个具有多功能化合物,并对化合物的促增殖... 目的具有多靶点作用的化合物在治疗神经退行性疾病、心血管疾病、癌症等方面可能比传统"一药一靶"的治疗策略更有效。方法通过结合氨丙基咔唑和氨基甲酸酯两个药效团的方式设计合成了4个具有多功能化合物,并对化合物的促增殖、神经保护、抑制胆碱酯酶的活性进行检测。结果这些化合物可促进C17.2神经干细胞的增殖,对谷氨酸诱导的HT22细胞氧化毒性具有保护作用,具有较好的丁酰胆碱酯酶抑制活性和高血脑屏障透过性。结论这些化合物可能是一种新的多功能药物先导化合物,可以激活或保护内源性神经干细胞,从而重建受损的大脑。 展开更多
关键词 多功能药物 氨丙基咔唑 氨基甲酸酯 神经干细胞增殖 丁酰胆碱酯
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多重靶标治疗神经退行性疾病的多功能药物
2
作者 曹力 《国外医学（药学分册）》 2005年第4期267-269,共3页
新治疗策略专门设计作用于多种神经元和生化靶标的候选药物,用来治疗认知损害、运动障碍、抑郁和神经退行性变。为此,开发结合2个或更多下列性质的单分子药物:(1)抑制胆碱酯酶;(2)激活或抑制特异性乙酰胆碱受体或α-肾上腺素能受体亚型;... 新治疗策略专门设计作用于多种神经元和生化靶标的候选药物,用来治疗认知损害、运动障碍、抑郁和神经退行性变。为此,开发结合2个或更多下列性质的单分子药物:(1)抑制胆碱酯酶;(2)激活或抑制特异性乙酰胆碱受体或α-肾上腺素能受体亚型;(3)抗炎活性;(4)抑制单胺氧化酶;(5)抑制儿茶酚胺-O-甲基转移酶;(6)产生一氧化氮;(7)神经保护作用;(8)抗凋亡活性;(9)激活线粒体依赖性细胞存活基因和蛋白。 展开更多
关键词 多功能药物 神经退行性疾病 神经保护作用.
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模板辅助多功能双药纳米颗粒制备及其协同抗肿瘤研究
3
作者 张晓雨 原博 李亚楠 《山西医科大学学报》 CAS 2022年第10期1241-1247,共7页
目的制备尺寸均匀、形貌可控的无载体吉非替尼-羟基喜树碱(GET-HCPT)双药纳米颗粒(nanoparticles,NPs),用于非小细胞肺癌的协同靶向治疗,探索该制备策略的技术普适性和所得纳米药物的临床应用效果。方法采用阳极氧化铝(AAO)模板辅助法... 目的制备尺寸均匀、形貌可控的无载体吉非替尼-羟基喜树碱(GET-HCPT)双药纳米颗粒(nanoparticles,NPs),用于非小细胞肺癌的协同靶向治疗,探索该制备策略的技术普适性和所得纳米药物的临床应用效果。方法采用阳极氧化铝(AAO)模板辅助法制备吉非替尼-羟基喜树碱纳米颗粒(GET-HCPT NPs,GET与HCPT的摩尔比为1∶1),酰胺化反应合成同时包含亲水基团聚乙二醇(PEG)和疏水基团聚马来酸酐-丙二酸丙二醇酯-十八烯(PMHC_(18))的两亲性功能试剂PMHC_(18)-PEG,将其按照PMHC_(18)聚合物与纳米药物1∶5的体积比加入药物纳米颗粒中,经超声处理对其进行表面功能化,得到尺寸均匀、形貌稳定的核-壳型纳米双药。采用紫外-可见分光光度计(UV-vis)表征两种药物的复合情况,扫描电子显微镜(SEM)和透射电子显微镜(TEM)表征纳米颗粒的形貌、尺寸及多功能纳米药物在PBS缓冲液中室温储存6个月的稳定性。用共聚焦激光扫描显微镜(CLSM)实时表征纳米药物的细胞内吞过程及内吞机制,噻唑蓝比色法(MTT法)检测纳米药物对非小细胞肺癌细胞的协同抑制活性和功能化聚合物的生物相容性。将该模板法制备策略用于可控制备其他多种抗癌药物纳米结构,以明确其普适性。结果成功制备形貌尺寸均匀的GET-HCPT双药NPs(50 nm)。用PMHC_(18)-PEG功能化后,核-壳结构清晰可见,10 nm的聚合物保护层均匀地附着在纳米颗粒表面。多功能纳米药物具有良好的水分散性和生理环境稳定性,在生理缓冲液中室温储存6个月无明显变化。该纳米系统以能量依赖的内吞机制被A549细胞迅速内化,并在给药后3 h达到内吞峰值,具有高信噪比。纳米药物展现出协同增强的抗非小细胞肺癌活性,而所用功能化聚合物PMHC_(18)-PEG在0~200μg/ml浓度范围内作用于A549细胞,细胞存活率均保持95%以上。该制备策略普适于制备其他多种疏水抗癌药物的NPs: 展开更多
关键词 模板辅助法 无载体 多功能纳米药物 协同治疗 恶性肿瘤
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多功能超声药物导入治疗弱精症120例
4
作者 吕春英 刘永华 《现代中西医结合杂志》 CAS 2007年第23期3340-3341,共2页
关键词 弱精症 多功能超声药物导入 内外合用 中西医结合
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多功能药物治疗氧仓
5
《中国科技成果》 2002年第10期55-55,共1页
关键词 多功能药物治疗氧仓 中草药 氧疗
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多功能超声药物熏洗治疗肛肠病术后的疗效观察 被引量：3
6
作者 陈小品 《中国实用医药》 2013年第26期185-185,共1页
目的观察多功能超声药物熏洗治疗于肛肠病术后疼痛、水肿、渗出的疗效。方法将肛肠手术患者分为试验组100例和对照组100例。试验组采用多功能超声药物熏洗治疗,对照组采用中药颗粒坐浴治疗,治疗后两组进行对照比较。结果试验组在术后7d... 目的观察多功能超声药物熏洗治疗于肛肠病术后疼痛、水肿、渗出的疗效。方法将肛肠手术患者分为试验组100例和对照组100例。试验组采用多功能超声药物熏洗治疗,对照组采用中药颗粒坐浴治疗,治疗后两组进行对照比较。结果试验组在术后7d总有效率为98%,对照组总有效率为86%,试验组总有效率明显高于对照组(P<0.01),且术后疼痛消失时间、水肿消退时间、创面渗出消失时间明显短于对照组。结论多功能超声熏洗治疗能有效改善肛肠病术后肛门局部疼痛、促进水肿消退、减少创面渗出,是一种有效的治疗方法,值得临床推广。 展开更多
关键词 多功能超声药物熏洗治疗 肛肠病术后 疼痛水肿渗出
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