RPV修饰的紫杉醇与五味子乙素脂质体处方工艺优化及体外抗肿瘤活性初步评价 被引量：6

1

作者 张璐 何思雨 +2 位作者 刘昕泽 孔亮 李学涛 《中国药房》 CAS 北大核心 2021年第10期1173-1180,共8页

目的:制备细胞穿膜肽RPV修饰的紫杉醇与五味子乙素脂质体,并初步评价其体外抗肿瘤活性。方法:采用薄膜分散法制备RPV修饰的紫杉醇与五味子乙素脂质体。以胆固醇加入量、紫杉醇加入量和探头超声时间间隔为考察因素,紫杉醇和五味子乙素两... 目的:制备细胞穿膜肽RPV修饰的紫杉醇与五味子乙素脂质体,并初步评价其体外抗肿瘤活性。方法:采用薄膜分散法制备RPV修饰的紫杉醇与五味子乙素脂质体。以胆固醇加入量、紫杉醇加入量和探头超声时间间隔为考察因素,紫杉醇和五味子乙素两药的平均包封率为考察指标,通过Box-Benhken设计-响应面实验优化RPV修饰的紫杉醇与五味子乙素脂质体的处方工艺,并对最优处方工艺所制脂质体进行表征。采用磺酰罗丹明B染色法考察RPV修饰的空白脂质体、紫杉醇与五味子乙素脂质体、RPV修饰的紫杉醇与五味子乙素脂质体对人卵巢癌细胞SK-OV-3的体外毒性作用,并采用细胞划痕实验和Transwell小室侵袭实验分别考察上述3种脂质体对SK-OV-3细胞迁移、侵袭能力的影响。结果:最优处方工艺为磷脂44 mg、胆固醇8 mg、紫杉醇0.64 mg、五味子乙素1.5 mg,探头超声时间间隔5 s,总处方量为5 mL。根据最优处方工艺制得的脂质体为类球形,粒径为(126.49±1.19)nm,Zeta电位为(-4.83±0.61)mV,脂质体中两药的平均包封率为(93.88±1.67)%。与RPV修饰的空白脂质体比较,经紫杉醇与五味子乙素脂质体、RPV修饰的紫杉醇与五味子乙素脂质体处理后,SK-OV-3细胞的存活率、迁移抑制率和侵袭率均显著降低(P<0.05),且RPV修饰的紫杉醇与五味子乙素脂质体的作用优于紫杉醇与五味子乙素脂质体(P<0.05)。结论:成功制备了RPV修饰的紫杉醇与五味子乙素脂质体,且其具有一定的体外抗肿瘤活性。 展开更多

关键词 紫杉醇 五味子乙素 细胞穿膜肽 脂质体 Box-Benhken设计-效应面实验 处方工艺优化 抗肿瘤活性 人卵巢癌细胞SK-OV-3

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正交设计法优化富马酸喹硫平口服混悬液处方工艺 被引量：2

2

作者 袁雨冰 张登山 《中国药物应用与监测》 CAS 2023年第1期19-23,共5页

目的:采用正交设计法对富马酸喹硫平口服混悬液处方工艺进行优化。方法:以含量均匀度、溶出度、综合评分为评价指标,采用单因素试验考察处方中富马酸喹硫平粒径,处方中絮凝剂用量,高剪切时间对含量均匀度、溶出度的影响;根据单因素试验... 目的:采用正交设计法对富马酸喹硫平口服混悬液处方工艺进行优化。方法:以含量均匀度、溶出度、综合评分为评价指标,采用单因素试验考察处方中富马酸喹硫平粒径,处方中絮凝剂用量,高剪切时间对含量均匀度、溶出度的影响;根据单因素试验结果,采用L_(9)(3^(4))正交试验法对各因素进行优化,并对优化处方工艺进行验证。结果:优化后的处方工艺:富马酸喹硫平粒径7μm<D_(90)≤51μm;絮凝剂枸橼酸用量18.14 mg·mL^(-1)、磷酸氢二钠用量87.27 mg·mL^(-1);高剪切时间为25 min。优化后制得混悬液的含量均匀度(A+2.2S)分别为2.8、3.0、2.9,均呈快速溶出(5 min溶出度>标示量85%)。结论:优化后的富马酸喹硫平口服混悬液处方工艺具有很好的可行性、可控性及耐用性,且稳定性好。 展开更多

关键词 富马酸喹硫平 处方工艺优化 正交试验 含量均匀度 综合评分

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脂质体多肽疫苗的处方工艺优化及免疫效果评价

3

作者 石浩源 黄转青 +6 位作者 夏志发 孙琦 史振伟 黄松涛 张莹 姚树森 徐风华 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第11期1032-1040,共9页

目的优化脂质体的处方工艺,构建复合佐剂脂质体多肽疫苗,并评价其在小鼠体内的免疫效果。方法以粒径分布和多分散系数为评价指标,通过单因素实验优化处方工艺,使用激光粒度分析仪考察其物理特性,使用透射电镜观察其微观形态,利用二辛可... 目的优化脂质体的处方工艺,构建复合佐剂脂质体多肽疫苗,并评价其在小鼠体内的免疫效果。方法以粒径分布和多分散系数为评价指标,通过单因素实验优化处方工艺,使用激光粒度分析仪考察其物理特性,使用透射电镜观察其微观形态,利用二辛可酸(BCA)蛋白浓度测定法计算其包封率,置于4和25℃条件下储存0、90和180 d考察其稳定性。将其与角鲨烯、单磷酰脂质A(monophosphoryl lipid A,MPLA)和QS-21配伍构建3种复合佐剂多肽疫苗,随后将BALB/c小鼠随机分为空白对照组和实验组,实验组分别皮下注射游离多肽疫苗和3种脂质体多肽疫苗,第2次免疫后14 d取材。酶联免疫吸附实验(ELISA)检测小鼠血清中特异性免疫球蛋白G(IgG)抗体及其亚型滴度,流式细胞术检测脾脏淋巴细胞分型,评价不同多肽疫苗处方的免疫效果。结果单因素实验得到的最优制备条件为:膜材比5∶1、超声功率30 W、超声次数40次、高压均质时间6 min。使脂质体的平均粒径从329.7 nm减小至132.0 nm,多分散指数为17.8%,包封率为76.9%,透射电镜下形态规整近似球形,4℃条件下储存180 d稳定性良好。小鼠体内免疫实验结果表明,脂质体多肽疫苗能产生高滴度的IgG和IgG2a抗体,最高可达6.4×10^(4)和3.2×10^(4);上调淋巴细胞中CD4^(+)T和CD8^(+)T细胞的比例(P<0.05),增强小鼠细胞免疫。结论处方工艺优化后制备的脂质体理化性质较好且稳定,将其与佐剂配伍构建的多肽疫苗能增强小鼠体液免疫和细胞免疫,是具有应用潜力的多肽抗原免疫递送载体。 展开更多

关键词 多肽疫苗 纳米脂质体 处方工艺优化 疫苗佐剂

原文传递

左羟丙哌嗪β-环糊精包合物的处方工艺优化及鉴定 被引量：4

4

作者 赵珊 王慧娟 +2 位作者 林冰 庄学亮 周英 《中国药房》 CAS CSCD 2014年第37期3496-3499,共4页

目的:优化左羟丙哌嗪β-环糊精包合物的处方工艺,并对包合物进行鉴定。方法:采用饱和水溶液法制备包合物,以左羟丙哌嗪与β-环糊精摩尔比、包合温度、包合时间为考察因素,以收率和包合率为指标,采用正交设计优化处方。比较溶出5 min时... 目的:优化左羟丙哌嗪β-环糊精包合物的处方工艺,并对包合物进行鉴定。方法:采用饱和水溶液法制备包合物,以左羟丙哌嗪与β-环糊精摩尔比、包合温度、包合时间为考察因素,以收率和包合率为指标,采用正交设计优化处方。比较溶出5 min时所制包合物、左羟丙哌嗪和β-环糊精的物理混合物、左羟丙哌嗪原料药的溶出度,采用差示热分析法(DTA)和X-射线衍射法(XRD)对所制包合物进行鉴定,并比较包合物和物理混合物的口感。结果:最优处方工艺为左羟丙哌嗪与β-环糊精摩尔比为1∶1,包合温度为65℃,包合时间为0.5 h;所得包合物的平均收率为95.3%,平均包合率为82.3%;溶出5 min时包合物、物理混合物、左羟丙哌嗪原料药的溶出度分别为98.37%、61.62%、92.59%;DTA和XRD图谱确证已形成了包合物;包合物较物理混合物苦味明显降低。结论:成功制得左羟丙哌嗪β-环糊精包合物,其可较好掩盖药物的苦味。 展开更多

关键词 左羟丙哌嗪β-环糊精包合物 处方工艺优化 鉴定 饱和水溶液法

原文传递

响应面法优化食叶草饲料添加剂处方与工艺 被引量：3

5

作者 岳莉 《中国饲料》 北大核心 2022年第18期18-21,共4页

运用星点设计-响应面法优化食叶草饲料添加剂的处方与工艺。在单因素试验的基础上,采用星点设计-响应面法考察载体乳糖量、润湿剂浓度、湿混时间对休止角、卡尔系数、吸湿性、溶化性的影响,获得最佳的处方与工艺,载体为乳糖量70%,润湿... 运用星点设计-响应面法优化食叶草饲料添加剂的处方与工艺。在单因素试验的基础上,采用星点设计-响应面法考察载体乳糖量、润湿剂浓度、湿混时间对休止角、卡尔系数、吸湿性、溶化性的影响,获得最佳的处方与工艺,载体为乳糖量70%,润湿剂乙醇的浓度为75%,湿混时间为5 min,三批放大验证试验的综合评价为1.687、1.691、1.678,与模型预测值1.684接近。星点设计响应面法优化的食叶草饲料添加剂处方稳定,工艺可靠,可用于工业化大生产。 展开更多

关键词 食叶草 饲料添加剂 星点设计-响应面法 处方工艺优化

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甲花片薄膜包衣的生产工艺优化 被引量：4

6

作者 张源 《中国药师》 CAS 2009年第12期1742-1744,共3页

目的:改进甲花片的制备工艺,将甲花片改为薄膜包衣片。方法:采用正交设计对甲花片处方工艺进行优化。结果:以2%羟丙甲基纤维素(70%乙醇溶液)为粘合剂取代淀粉浆,搅拌时间15min,颗粒水分为2%～4%,片芯硬度在3～4kg·mm^(-2),制成的... 目的:改进甲花片的制备工艺,将甲花片改为薄膜包衣片。方法:采用正交设计对甲花片处方工艺进行优化。结果:以2%羟丙甲基纤维素(70%乙醇溶液)为粘合剂取代淀粉浆,搅拌时间15min,颗粒水分为2%～4%,片芯硬度在3～4kg·mm^(-2),制成的包衣片合格率高,且崩解时限符合规定。结论:采用新处方工艺生产的甲花薄膜包衣片质量稳定,薄膜包衣合格率可达95%以上。 展开更多

关键词 甲花片 薄膜包衣 处方工艺优化

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全因子实验设计筛选紫杉醇注射液处方工艺及其表征

7

作者 张登山 刘留成 《中国药师》 CAS 2023年第10期82-89,共8页

目的筛选紫杉醇注射液的最优处方工艺,并对其进行表征。方法根据参比制剂的处方组成,结合可行的放大生产工艺,采用Minitab软件对辅料的处方用量进行优化,以有关物质作为考察指标,进行全因子实验设计与分析。对紫杉醇注射液的粒径及粒径... 目的筛选紫杉醇注射液的最优处方工艺,并对其进行表征。方法根据参比制剂的处方组成,结合可行的放大生产工艺,采用Minitab软件对辅料的处方用量进行优化,以有关物质作为考察指标,进行全因子实验设计与分析。对紫杉醇注射液的粒径及粒径分布、Zeta电位进行表征。结果优化的处方工艺:水分控制为≤0.3%,处方中不加入枸橼酸,残氧量控制为≤6%。能够确保优化处方工艺制备的紫杉醇注射液有关物质控制为≤0.4%。优化后处方工艺制备的样品与参比制剂表征一致。结论筛选的紫杉醇注射液处方合理,工艺可行。 展开更多

关键词 紫杉醇注射液 处方工艺优化 全因子实验设计 粒度分布 ZETA电位

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阿瑞匹坦脂肪乳剂的处方和工艺研究 被引量：1

8

作者 范录云 唐星 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第4期369-374,共6页

目的对阿瑞匹坦脂防乳剂进行处方工艺优化,以期制得能承受湿热高压灭菌,质量符合要求的乳液。方法参考上市脂肪乳注射液及相关实验结果,确定了阿瑞匹坦脂防乳剂的处方。通过Box-Behnken响应面法优化阿瑞匹坦脂防乳剂的乳化工艺,根据Desi... 目的对阿瑞匹坦脂防乳剂进行处方工艺优化,以期制得能承受湿热高压灭菌,质量符合要求的乳液。方法参考上市脂肪乳注射液及相关实验结果,确定了阿瑞匹坦脂防乳剂的处方。通过Box-Behnken响应面法优化阿瑞匹坦脂防乳剂的乳化工艺,根据Design-Expert 8.0.6软件分析结果,得出的回归模型预测最优工艺为均质压力800 bar,均质次数6次,均质温度70℃,预测的平均粒径为211.4 nm,PDI为0.063。按照最优工艺制备3批样品,结果与预测值相当。结果最终乳液可以承受121℃湿热高压灭菌10 min,最终产品的性状为白色乳状液体;粒径为212.4 nm,PDI为0.078;过氧化值为0.1 mL;甲氧基苯胺值为3.0;含量为100.3%;包封率为99.2%。结论优化后的产品质量符合要求。 展开更多

关键词 阿瑞匹坦 处方工艺优化 Box-Behnken响应面法 乳化工艺 灭菌

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星点设计响应面法优化西洋参饲料添加剂处方与工艺研究 被引量：1

9

作者 岳莉 《中国饲料》 北大核心 2022年第14期45-48,共4页

试验以西洋参为主成分,制备西洋参饲料添加剂颗粒。以载体乳糖、玉米淀粉的质量比、润湿剂的用量、湿混混合时间为因变量,以性状、口感、颗粒粒径、颗粒溶化性为评价指标。在单因素试验的基础上,以星点设计-响应面法对西洋参饲料添加剂... 试验以西洋参为主成分,制备西洋参饲料添加剂颗粒。以载体乳糖、玉米淀粉的质量比、润湿剂的用量、湿混混合时间为因变量,以性状、口感、颗粒粒径、颗粒溶化性为评价指标。在单因素试验的基础上,以星点设计-响应面法对西洋参饲料添加剂颗粒的处方与工艺进行优化。结果,西洋参饲料添加剂颗粒最佳处方工艺为,载体乳糖、玉米淀粉的质量比为11∶4、润湿剂的用量为16%、湿混混合时间为4 min,三批验证实验的综合评价得分为 93.0、92.9、92.9,与预测值92.8,无明显差异。星点设计-响应面法建立的西洋参饲料添加剂优化模型能较好地预测各指标,处方工艺稳定,能应用于大生产。 展开更多

关键词 西洋参饲料添加剂 单因素试验 星点设计-响应面法 处方工艺优化

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艾塞那肽W/O/W复乳的处方工艺优化及性质考察 被引量：1

10

作者 王军 邢俊俏 《中国药师》 CAS 2018年第1期100-104,共5页

目的:对艾塞那肽复乳的处方及工艺进行优化,并评价其体外主要性质,为研发其长效制剂奠定基础。方法:以复乳产率及分离时间为综合评价指标,采用正交试验优化艾塞那肽复乳的处方及制备工艺。对其形态、粒径分布、稳定性、包埋率及体外释... 目的:对艾塞那肽复乳的处方及工艺进行优化,并评价其体外主要性质,为研发其长效制剂奠定基础。方法:以复乳产率及分离时间为综合评价指标,采用正交试验优化艾塞那肽复乳的处方及制备工艺。对其形态、粒径分布、稳定性、包埋率及体外释药特性进行考察。结果:最佳处方为:W1相与O相体积比为1∶1.2,乳化剂Ⅰ在O相中的质量浓度为10%,泊洛沙姆407在W2相中的质量浓度为10%,W1/O初乳与W2相的质量比1:1。最佳工艺为:初乳搅拌速度为10 000 r·min^(-1),初乳搅拌时间为10 min,复乳搅拌速度为2 500 r·min^(-1),复乳搅拌时间为3 min。艾塞那肽复乳形态圆整,平均粒径为(46.3±2.6)μm,离心稳定性及黏度稳定性均较好,包埋率高达90%以上,体外释药符合Higuchi方程Y=13.793 X+5.598(r=0.988 3),具有明显的缓释长效性。结论:艾塞那肽复乳处方及制备工艺简单,稳定性较好,具有明显的缓释性。 展开更多

关键词 艾塞那肽 复乳 处方工艺优化 缓释性

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正交设计法优化注射用六氟化硫隐形微泡处方工艺

11

作者 张登山 《中国药师》 CAS 2022年第12期2144-2149,共6页

目的:采用冷冻干燥法制备注射用六氟化硫隐形微泡,正交设计法对处方工艺进行优化。方法:以粒径、粒度分布、Zeta电位为评价指标,采用单因素考察处方中MPEG2000-DSPE用量、六氟化硫气流量、超纯水加入量对粒径、粒度分布、Zeta电位的影响... 目的:采用冷冻干燥法制备注射用六氟化硫隐形微泡,正交设计法对处方工艺进行优化。方法:以粒径、粒度分布、Zeta电位为评价指标,采用单因素考察处方中MPEG2000-DSPE用量、六氟化硫气流量、超纯水加入量对粒径、粒度分布、Zeta电位的影响;根据单因素试验结果,采用L9(34)正交试验法对各因素进行优化,并对优化处方工艺进行验证。结果:优化后的处方工艺:MPEG2000-DSPE用量为45.6 mg,六氟化硫气流量30 ml·min^(-1),超纯水加入量为配制体积8%。优化后处方工艺制备的微泡混悬液粒径(D90)分别为846,855,831 nm,粒度分布(跨距)分别为0.43,0.40,0.45,Zeta电位分别为-19.5,-18.9,-19.7mV。结论:优化后的注射用六氟化硫隐形微泡处方工艺具有很好的可行性、可控性及耐用性。 展开更多

关键词 六氟化硫 处方工艺优化 正交试验 粒度分布 ZETA电位

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盐酸尼卡地平缓释片的工艺优化

12

作者 黄建华 李伟 +1 位作者 高红 陈正 《中文科技期刊数据库（全文版）医药卫生》 2021年第7期143-144,共2页

通过采用不同尺寸的冲模制备不同直径和不同硬度的盐酸尼卡地平缓释片,并对其溶出度进行检测,以确定较优的压片工艺;通过采用不同包装材料对盐酸尼卡地平缓释片进行包装,并进行温度及湿度等影响因素的稳定性考察,以确定包装工艺。结果表... 通过采用不同尺寸的冲模制备不同直径和不同硬度的盐酸尼卡地平缓释片,并对其溶出度进行检测,以确定较优的压片工艺;通过采用不同包装材料对盐酸尼卡地平缓释片进行包装,并进行温度及湿度等影响因素的稳定性考察,以确定包装工艺。结果表明,硬度(4 Kgf~9Kgf)和直径(Φ6.5mm或Φ7.0mm)对盐酸尼卡地平缓释片的溶出度基本无影响;采用双铝泡罩包装的盐酸尼卡地平缓释片,在RH92.5%或60℃放置30天,溶出度与初始比较,没有明显变化,片剂具有良好的稳定性。该工艺可行,可用于大规模生产。 展开更多

关键词 盐酸尼卡地平缓释片 处方工艺优化 稳定性考察

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TE-01静脉注射乳剂的制备及处方工艺优化

13

作者 孙子杭 胡凯莉 +4 位作者 胡红霞 徐玮 王燕飞 涂亮星 奉建芳 《中南药学》 CAS 2012年第4期241-244,共4页

目的制备TE-01静脉注射乳剂并进行处方工艺优化。方法采用高压均质方法制备TE-01乳剂,并通过正交设计优选TE-01静脉注射乳剂的最佳处方及其制备工艺。结果 TE-01静脉注射乳剂最佳处方及工艺为蛋黄卵磷脂含量1.2%,分散转速16 000r.min-1... 目的制备TE-01静脉注射乳剂并进行处方工艺优化。方法采用高压均质方法制备TE-01乳剂,并通过正交设计优选TE-01静脉注射乳剂的最佳处方及其制备工艺。结果 TE-01静脉注射乳剂最佳处方及工艺为蛋黄卵磷脂含量1.2%,分散转速16 000r.min-1,均质压力550bar。结论高压均质法可以制备出性质稳定的TE-01乳剂。 展开更多

关键词 TE-01 静脉注射乳剂 处方工艺优化

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门冬氨酸洛美沙星葡萄糖注射液制备处方与工艺优化研究

14

作者 杨美菊 唐强 彭祖仁 《现代医药卫生》 2010年第9期1294-1296,共3页

目的:探讨优化制备工艺,提高门冬氨酸洛美沙星葡萄糖注射液的稳定性。方法:考察影响因素,筛选制剂处方工艺。结果:最佳处方工艺是不加亚硫酸氢钠,配制时主药加入前使用活性炭0.1%吸附,105℃湿热灭菌30分钟,灭菌后快速冷却至50℃以下。结... 目的:探讨优化制备工艺,提高门冬氨酸洛美沙星葡萄糖注射液的稳定性。方法:考察影响因素,筛选制剂处方工艺。结果:最佳处方工艺是不加亚硫酸氢钠,配制时主药加入前使用活性炭0.1%吸附,105℃湿热灭菌30分钟,灭菌后快速冷却至50℃以下。结论:优化后的处方工艺可明显提高制剂的稳定性。 展开更多

关键词 门冬氨酸洛美沙星葡萄糖注射液 处方工艺优化

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雷公藤甲素-甘草酸二铵复方脂肪乳的制备及质量评价 被引量：1

15

作者 牟良玉 杨瑞 +3 位作者 张辛宁 郑思宇 蔡翠芳 王淑君 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第9期886-893,共8页

目的制备雷公藤甲素-甘草酸二铵复方脂肪乳,优化处方及工艺,并进行质量评价。方法采用高压均质-两步乳化法制备雷公藤甲素-甘草酸二铵复方脂肪乳,以外观、粒径、Zeta-电位及离心沉降系数为评价指标优化处方;对水相与油相的制备温度、初... 目的制备雷公藤甲素-甘草酸二铵复方脂肪乳,优化处方及工艺,并进行质量评价。方法采用高压均质-两步乳化法制备雷公藤甲素-甘草酸二铵复方脂肪乳,以外观、粒径、Zeta-电位及离心沉降系数为评价指标优化处方;对水相与油相的制备温度、初乳制备剪切时间、药物加入方式、高压均质压力及次数进行考察,确定最佳制备工艺。同时对制备的复方脂肪乳进行质量评价。结果最优处方及工艺为雷公藤甲素∶0.01%(m∶V)、蛋黄卵磷脂∶1.5%(m∶V)、甘草酸二铵磷脂复合物∶0.9%(m∶V)、油酸∶0.6%(m∶V)、甘油∶2.5%(m∶V)、F68∶0.1%(m∶V)、油酸钠∶0.05%(m∶V)。水相、油相制备温度为80℃,水相加入油相,初乳制备剪切时间为5 min,均质压力为800 bar,高压均质次数为10次。所制复方脂肪乳为水包油型,外观白色或类白色均匀乳状液体,粒径为(178.24±5.24)nm,Zeta-电位为(-0.0801±0.003)mV,包封率大于85%,含量在98%~102%之间,RSD<2%。结论制得的雷公藤甲素-甘草酸二铵复方脂肪乳,处方工艺稳定、质量可控,为中药毒性药物配伍临床用药提供参考。 展开更多

关键词 雷公藤甲素 甘草酸二铵 复方脂肪乳 处方及工艺优化 质量评价

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