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塞拉菌素合成新工艺研究
1
作者 钟秀文 张蕾 +4 位作者 黄友纯 罗峰 陈仁尔 俞永平 陈文腾 《中国现代应用药学》 CSCD 北大核心 2024年第2期221-227,共7页
目的改进塞拉菌素的合成工艺。方法以多拉菌素为起始原料,经二氧化锰氧化、一锅法脱糖肟化反应得到关键中间体25-环己烷基-25-去(1-甲丙基)-5-脱氧-5-(肟基)-阿维菌素B1a单糖,用乙腈和水混合溶剂重结晶,再通过氢化反应制得塞拉菌素。结... 目的改进塞拉菌素的合成工艺。方法以多拉菌素为起始原料,经二氧化锰氧化、一锅法脱糖肟化反应得到关键中间体25-环己烷基-25-去(1-甲丙基)-5-脱氧-5-(肟基)-阿维菌素B1a单糖,用乙腈和水混合溶剂重结晶,再通过氢化反应制得塞拉菌素。结果中间体及目标产物结构均经^(1)H-NMR、^(13)C-NMR和HPLC-HRMS确证,总收率达53.2%,产物纯度97.1%。结论此工艺步骤简化,操作简便,收率高,成本较低,有应用于工业化生产的潜力。 展开更多
关键词 塞拉菌素 合成 新工艺
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犬血浆中塞拉菌素含量的高效液相色谱-荧光检测方法的建立 被引量：1
2
作者 汪芳 李冰 +6 位作者 周绪正 张继瑜 李剑勇 李金善 牛建荣 魏小娟 杨亚军 《畜牧兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第9期1346-1350,共5页
本研究以多拉菌素为内标,建立了犬血浆中塞拉菌素的高效液相色谱-荧光检测方法。用乙腈作为血浆蛋白沉淀剂,用SampliQ C18型SPE固相萃取柱进行净化,用1-甲基咪唑和三氟乙酸酐衍生化处理。色谱条件为ODS-1色谱柱(250mm×4.6mm),流动... 本研究以多拉菌素为内标,建立了犬血浆中塞拉菌素的高效液相色谱-荧光检测方法。用乙腈作为血浆蛋白沉淀剂,用SampliQ C18型SPE固相萃取柱进行净化,用1-甲基咪唑和三氟乙酸酐衍生化处理。色谱条件为ODS-1色谱柱(250mm×4.6mm),流动相为甲醇∶乙腈∶1%1-庚烷磺酸∶0.4%乙酸=40.0∶57.6∶0.9∶1.5(v/v/v/v),流速1mL.min-1,进样量20μL,激发波长355nm,发射波长465nm,柱温30℃。方法的检测限为0.25ng.mL-1,线性范围0.5～50.0ng.mL-1,变异系数为1.47%～3.31%,方法的样品平均回收率为94.0%。结果表明,所建方法准确、灵敏度高和重复性好,可用于犬体内塞拉菌素血药含量的测定。 展开更多
关键词 塞拉菌素 犬 血浆 多拉菌素 高效液相色谱-荧光检测法
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一例宠物兔塞拉菌素中毒致尿血的中兽医治疗及思路分析
3
作者 王玉玺 李秀宇 +2 位作者 朱炜凤 台甜歌 石广亮 《山东畜牧兽医》 2022年第12期57-58,共2页
塞拉菌素是一种对犬、猫体内外寄生虫有良好的驱杀作用的抗生素,大宠爱(塞拉菌素溶液)以塞拉菌素为主要成分,是塞拉菌素的透皮剂,在兽医临床广泛应用。但是其对宠物兔的疗效和安全性尚且未知。2019年4月13日,东北农业大学动物临床教学... 塞拉菌素是一种对犬、猫体内外寄生虫有良好的驱杀作用的抗生素,大宠爱(塞拉菌素溶液)以塞拉菌素为主要成分,是塞拉菌素的透皮剂,在兽医临床广泛应用。但是其对宠物兔的疗效和安全性尚且未知。2019年4月13日,东北农业大学动物临床教学医院接诊一例宠物兔舔舐大宠爱中毒导致尿血的病例。通过中兽医方剂“八正散”加减治疗后痊愈,提示家兔对大宠爱较为敏感,在临床应用应谨慎。 展开更多
关键词 塞拉菌素 宠物兔 尿血 八正散
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塞拉菌素促进人结肠癌细胞自噬体积累抑制其增殖的研究
4
作者 潘江 乔坤 程琳 《成都医学院学报》 CAS 2022年第6期696-701,共6页
目的研究塞拉菌素(Sela)对人结肠癌细胞SW480自噬的影响及蛋白激酶B(Akt)/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)信号通路在其中的调控作用。方法采用四甲基偶氮唑盐比色法(MTT)检测Sela对SW480细胞的半抑制浓度IC50;克隆形成方法检测Sela对SW48... 目的研究塞拉菌素(Sela)对人结肠癌细胞SW480自噬的影响及蛋白激酶B(Akt)/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)信号通路在其中的调控作用。方法采用四甲基偶氮唑盐比色法(MTT)检测Sela对SW480细胞的半抑制浓度IC50;克隆形成方法检测Sela对SW480细胞的长期增殖能力抑制作用;Sela与不同死亡抑制剂、自噬抑制剂联合处理作用于SW480细胞,MTT法检测Sela对SW480细胞活力的影响;pEGFP-LC3质粒及pmCherry-EGFP-LC3串联质粒转染SW480细胞,荧光显微镜观察检测Sela诱导下自噬体和自噬溶酶体的形成情况;蛋白质印迹技术测定自噬相关蛋白LC3、p62以及Akt/mTOR通路相关蛋白的表达情况。结果与对照组相比,Sela处理后SW480细胞活力明显下降,且呈浓度依赖性,IC50为18.3μmol/L;克隆形成实验结果表明,与对照组相比,Sela处理对SW480细胞增殖具有长效抑制作用,差异有统计学意义(P<0.001);随着Sela作用浓度的升高,SW480细胞内的LC3-Ⅱ和p62含量均逐渐上升,自噬体不断累积及自噬溶酶体形成减少;自噬抑制剂Wortmanin与Sela联合处理,减少了LC3-Ⅱ的转换,明显恢复了Sela对SW480细胞的生长抑制作用;而羟氯喹则增加了SW480细胞内LC3-Ⅱ的累积,明显加剧了Sela对SW480细胞的生长抑制。Sela作用后,SW480细胞中p-Akt,p-mTOR以及下游p-p70S6k的蛋白表达量明显下调。结论Sela具有抑制结肠癌SW480细胞的作用,其潜在作用机制可能与抑制Akt/mTOR信号通路从而诱发SW480细胞内自噬体的积累有关。 展开更多
关键词 塞拉菌素 蛋白激酶B/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白信号通路 自噬 结肠癌
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塞拉菌素制剂的豚鼠最大化试验和Buehler试验 被引量：1
5
作者 汪芳 张继瑜 +6 位作者 周绪正 李金善 李剑勇 李冰 牛建荣 魏小娟 杨亚军 《湖北农业科学》 北大核心 2011年第8期1650-1652,共3页
为检验塞拉菌素制剂对皮肤的过敏性,以化学药物指导原则为指导,进行了豚鼠最大化试验(GPMT)和Buehler豚鼠封闭斑贴试验(BT)。用2,4-二硝基氯苯溶液作为阳性对照物,在GPMT试验和BT试验的阳性对照组的致敏率分别为80%和70%,对豚鼠的致敏... 为检验塞拉菌素制剂对皮肤的过敏性,以化学药物指导原则为指导,进行了豚鼠最大化试验(GPMT)和Buehler豚鼠封闭斑贴试验(BT)。用2,4-二硝基氯苯溶液作为阳性对照物,在GPMT试验和BT试验的阳性对照组的致敏率分别为80%和70%,对豚鼠的致敏率较高,2个试验受试物组的致敏率均为0,表明塞拉菌素对豚鼠没有致敏性。 展开更多
关键词 塞拉菌素 豚鼠 斑贴试验 最大化试验
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塞拉菌素口服与透皮给药对小鼠和大鼠的急性毒性试验 被引量：1
6
作者 汪芳 周绪正 +6 位作者 李冰 李金善 李剑勇 牛建荣 魏小娟 杨亚军 张继瑜 《畜牧与兽医》 北大核心 2011年第4期62-64,共3页
为阐明塞拉菌素的毒性,指导临床用药,对其原料药和制剂进行了口服和经皮2个途径给药对小鼠和大鼠的急性毒性试验。预试验中小鼠和大鼠一次性口服不同剂量的塞拉菌素原料药和制剂,测定LD0和LD100,再根据简化寇氏法分组正式试验,测定LD50... 为阐明塞拉菌素的毒性,指导临床用药,对其原料药和制剂进行了口服和经皮2个途径给药对小鼠和大鼠的急性毒性试验。预试验中小鼠和大鼠一次性口服不同剂量的塞拉菌素原料药和制剂,测定LD0和LD100,再根据简化寇氏法分组正式试验,测定LD50和95%可信限。结果测得小鼠口服塞拉菌素原料药的LD0、LD100、LD50和95%可信限分别为4 g/kg、12.6 g/kg、8.72 g/kg和7.73～9.82 g/kg;大鼠口服塞拉菌素原料药的LD0、LD100、LD50和95%可信限分别为1.6 g/kg、5 g/kg、2.51 g/kg和2.24～2.82 g/kg;小鼠口服塞拉菌素制剂的LD0、LD100、LD50和95%可信限分别为4.2 g/kg、8.4 g/kg、7.71 g/kg和7.26～8.19 g/kg;大鼠口服塞拉菌素制剂的LD0、LD100、LD50和95%可信限分别为3.4 g/kg、8.4 g/kg、6.62 g/kg和6.10～7.53 g/kg。由于LD50值均在501～150 00 mg/kg,故塞拉菌素原料及制剂判断为低毒或实际无毒物质。小鼠和大鼠分别透皮给予高剂量塞拉菌素制剂10 g/kg,未见毒副反应,表明临床用药是安全的。 展开更多
关键词 塞拉菌素 原料药 制剂 急性毒性 LD50
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塞拉菌素透皮制剂的眼刺激性试验
7
作者 汪芳 周绪正 +6 位作者 张继瑜 李金善 李剑勇 李冰 牛建荣 魏小娟 杨亚军 《中国动物检疫》 CAS 2011年第2期62-63,共2页
目的观察塞拉菌素透皮制剂对日本大耳白兔眼的刺激性反应。方法以《化学药物刺激性、过敏性和溶血性研究技术指导原则》为指导对日本大耳白兔进行眼刺激性试验,评价药物对眼的刺激性。结果该制剂对兔子的结膜有轻度刺激性,对虹膜和角膜... 目的观察塞拉菌素透皮制剂对日本大耳白兔眼的刺激性反应。方法以《化学药物刺激性、过敏性和溶血性研究技术指导原则》为指导对日本大耳白兔进行眼刺激性试验,评价药物对眼的刺激性。结果该制剂对兔子的结膜有轻度刺激性,对虹膜和角膜没有刺激性。结论塞拉菌素制剂对眼的刺激为轻度。 展开更多
关键词 塞拉菌素制剂 日本大耳白兔 眼刺激性试验
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塞拉菌素对猫耳螨病的诊治 被引量：1
8
作者 韩胜楠 郭文洁 《今日畜牧兽医》 2022年第2期86-86,共1页
耳螨,又称为耳疥虫。其是一类永久性寄生性螨类。也是宠物常见寄生性螨类之一。常见于寄生在犬猫的耳道、头部、颈部和尾部。它寄生在外耳道内刺破皮肤吮吸淋巴液。会造成某种程度上的刺激,表现为局部红肿、产生大量红褐色分泌物。如不... 耳螨,又称为耳疥虫。其是一类永久性寄生性螨类。也是宠物常见寄生性螨类之一。常见于寄生在犬猫的耳道、头部、颈部和尾部。它寄生在外耳道内刺破皮肤吮吸淋巴液。会造成某种程度上的刺激,表现为局部红肿、产生大量红褐色分泌物。如不及时治疗会造成耳炎、耳血肿等耳部疾病。就目前来说,对于耳螨的相关研究还不够深入和广泛,本次试验通过塞拉菌素对猫耳螨病的治疗效果研究,为中国的兽医和宠物主人提供预防治疗耳螨的新选择方案。 展开更多
关键词 家猫 塞拉菌素 耳螨
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塞拉菌素对各种寄生虫的临床使用效果研究进展
9
作者 刘璐 《兽医导刊》 2018年第16期199-199,共1页
宠物寄生虫疾病的蔓延传播，严重影响宠物的健康成长，而且防治难度系数比较大。本文对塞拉菌素对各种寄生虫的临床使用效果进行了综述。
关键词 塞拉菌素 临床效果 安全性
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