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含1,6-二氢-6-哒嗪酮的1,3,4-噁二唑啉和噻唑烷-4-酮类化合物的合成 被引量:4
1
作者 王彩芳 曹玲华 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第10期1287-1290,共4页
以1,6-二氢-6-哒嗪酮-3-甲酰肼(1)与芳香醛反应得到相应的1,6-二氢-6-哒嗪酮-3-羰基芳香醛腙(2a~2e).再将2a~2e与乙酸酐作用,合环得到一系列含有1,3,4-噁二唑啉环的衍生物3a~3e;在DMF中用HSCH2COOH合环,得到含有4-噻唑烷酮的衍生物4a... 以1,6-二氢-6-哒嗪酮-3-甲酰肼(1)与芳香醛反应得到相应的1,6-二氢-6-哒嗪酮-3-羰基芳香醛腙(2a~2e).再将2a~2e与乙酸酐作用,合环得到一系列含有1,3,4-噁二唑啉环的衍生物3a~3e;在DMF中用HSCH2COOH合环,得到含有4-噻唑烷酮的衍生物4a~4e.所有化合物的结构均经元素分析,IR,1H NMR和MS谱得以证实. 展开更多
关键词 1 6-二氢-6-哒嗪 1 3 4-噁二唑啉 噻唑烷-4- 类化合物 噻唑烷 哒嗪 二氢 噁唑啉 合成 元素分析
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2-羟甲基-3-芳基-1,3-噻唑烷-4-酮衍生物的微波促进合成及生物活性 被引量:5
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作者 陈华 苑香果 +3 位作者 郭在红 赵莲 李小六 张金超 《河北大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2009年第2期153-159,共7页
以乙醛酸乙酯、芳香胺及杂环胺和巯基乙酸为起始原料,利用微波促进多组分一锅法合成了系列新型噻唑烷酮衍生物(4),进一步经NaBH4还原得到新的2-羟甲基-3-芳基-1,3-噻唑烷-4-酮化合物(5).目标化合物结构通过1H NMR,13C NMR,MS等方法确定... 以乙醛酸乙酯、芳香胺及杂环胺和巯基乙酸为起始原料,利用微波促进多组分一锅法合成了系列新型噻唑烷酮衍生物(4),进一步经NaBH4还原得到新的2-羟甲基-3-芳基-1,3-噻唑烷-4-酮化合物(5).目标化合物结构通过1H NMR,13C NMR,MS等方法确定,并初步测试了化合物对糖苷酶(α-淀粉酶,α-和β-葡萄糖苷酶)及对宫颈癌细胞的抑制作用. 展开更多
关键词 微波合成 噻唑烷 细胞毒性 糖苷酶抑制活性
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3-取代-2-酰亚胺-4-噻唑烷酮及其5-乙酸化合物的合成 被引量:1
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作者 董庭威 周鹏麟 +2 位作者 金关宝 伍国贤 贾韵仪 《复旦学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 1993年第3期287-293,共7页
通过N-烃基-N′-酰基硫脲和卤代乙酸(或卤代乙酸酯)反应,合成了一些新的3-取代-2-酰亚胺-4-噻唑烷酮类化合物,并对反应机理作了探讨.利用N-烃基-N′-酰基硫脲与顺丁烯二酸酐反应,得到3-取代-2-酰亚胺-4-噻唑烷酮-5-乙酸化合物.
关键词 乙酸 噻唑 合成 噻唑烷
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超声辐射下含1,2,3-三唑噻唑烷酮衍生物的合成 被引量:2
4
作者 孙文理 刘晨江 李燕萍 《化学通报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第2期143-147,共5页
采用超声辐射法,以2-苯基-1,2,3-三唑-4-甲酰肼为原料,合成了3-(2-苯基-1,2,3-三唑-4-基)-5H-4-氧代噻唑[2,3-c]-1,2,4-三唑,再与各种芳香醛进行Knoevenagel缩合反应,合成了一系列噻唑烷酮衍生物。所有目标化合物结构经元素分析,IR,1HNM... 采用超声辐射法,以2-苯基-1,2,3-三唑-4-甲酰肼为原料,合成了3-(2-苯基-1,2,3-三唑-4-基)-5H-4-氧代噻唑[2,3-c]-1,2,4-三唑,再与各种芳香醛进行Knoevenagel缩合反应,合成了一系列噻唑烷酮衍生物。所有目标化合物结构经元素分析,IR,1HNMR确证。 展开更多
关键词 超声辐射 KNOEVENAGEL反应 1 2 4-三唑 噻唑烷
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N-四氢苯并噻唑亚胺的合成及反应研究 被引量:1
5
作者 侯益华 白银娟 +2 位作者 路军 杨秉勤 马怀让 《西北大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 1999年第1期27-29,共3页
2-氨基四氢苯并噻唑和芳香醛进行缩合反应,合成了5个N-四氢苯并噻唑亚胺化合物,它们分别与巯基乙酸反应制备了5个4-噻唑烷酮。这些产物均未见文献报道,经元素分析、IR以及1HNMR表征了结构。
关键词 氨基噻唑 缩合反应 噻唑烷 苯并噻唑亚胺 合成
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新杀螨剂尼索朗防治桔全爪螨的研究(简报)
6
作者 陈道茂 陈卫民 《浙江柑桔》 北大核心 1989年第2期25-29,共5页
尼索朗(Nissorun)是日本曹达公司近年发观和研究的噻唑烷酮类新杀螨剂。该药对多种害螨具有良好的杀灭功能,持效期长,对哺乳动物和鱼类低毒,对捕食螨和益虫较安全,对大白鼠LD<sub>50</sub>】5000毫克/公斤体重,在有害生... 尼索朗(Nissorun)是日本曹达公司近年发观和研究的噻唑烷酮类新杀螨剂。该药对多种害螨具有良好的杀灭功能,持效期长,对哺乳动物和鱼类低毒,对捕食螨和益虫较安全,对大白鼠LD<sub>50</sub>】5000毫克/公斤体重,在有害生物的综合治理中颇有实用价值,对于尼索朗防治桔全爪螨的药效近年国内有所报导,我们是在前人的基础上作了较深入的研究。现将1987~1988年的研究结果报告如下。 展开更多
关键词 尼索朗 杀螨剂 日本曹达 杀卵作用 捕食螨 害螨 校正死亡率 成螨 杀虫效果 噻唑烷
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Efficient approach to thiazolidinones via a one-pot three-component reaction involving 2-amino-1-phenylethanone hydrochloride,aldehyde and mercaptoacetic acid
7
作者 Asha Vasantrao Chate Akash Gitaram Tathe +2 位作者 Prajyot Jayadev Nagtilak Sunil M.Sangle Charansingh H.Gill 《Chinese Journal of Catalysis》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2016年第11期1997-2002,共6页
A highly efficient three-component reaction has been developed for the synthesis of thiazolidinones involving the reaction of 2-amino-l-phenylethanone hydrochloride with an aromatic aldehyde and mercaptoacetic acid in... A highly efficient three-component reaction has been developed for the synthesis of thiazolidinones involving the reaction of 2-amino-l-phenylethanone hydrochloride with an aromatic aldehyde and mercaptoacetic acid in the presence of diisopropylethylamine in a single pot.Critically,this reaction exhibited excellent chemoselectivity,with the nitrogen atom of the 2-amino-l-phenylethanone component reacting selectively with the aromatic aldehyde to give the corresponding Schiff base.Nucleophilic attack at the carbon of the Schiff base by the sulfur atom of mercaptoacetic,followed by a cyclocondensation reaction between the nitrogen and the carboxylic acid moiety afforded the desired thiazolidinones,which were fully characterized by spectroscopic techniques. 展开更多
关键词 Tandem reaction THIAZOLIDINONES HETEROCYCLES N N-diisopropylethylamine CYCLIZATION
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新药研发实例——新型4-噻唑烷酮类抗癌先导化合物
8
作者 刘小军 闫兵 《山东大学学报(理学版)》 CAS CSCD 北大核心 2010年第5期1-5,共5页
以噻唑烷酮化合物为例,介绍了先导化合物的研发过程。运用组合化学的方法设计并合成了小分子化合物库,用以发现和优化先导化合物。用肺癌细胞、抗药性肺癌细胞和正常细胞进行高通量筛选,发现了选择性杀伤抗药性肺癌细胞的化合物。作用... 以噻唑烷酮化合物为例,介绍了先导化合物的研发过程。运用组合化学的方法设计并合成了小分子化合物库,用以发现和优化先导化合物。用肺癌细胞、抗药性肺癌细胞和正常细胞进行高通量筛选,发现了选择性杀伤抗药性肺癌细胞的化合物。作用机制研究表明活性化合物抑制微管蛋白,将细胞阻滞在G2/M期且可诱导细胞凋亡和自噬,其抗癌活性不依赖于P-糖蛋白。这类先导化合物具有良好的细胞膜通透性,体内试验表明其可有效抑制肿瘤的生长。对60个人体肿瘤细胞系的筛选中,发现这类先导化合物具有广谱的抗癌活性,将在未来癌症治疗研究中起到重要的作用。 展开更多
关键词 组合化学 噻唑烷 选择性 抗肿瘤
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C.A.染料文摘(146:12)
9
《上海染料》 2015年第1期61-62,共2页
146:123703x使用含时密度动能理论来研究部花青染料的紫外光/可见光吸收光谱Guillaume,Maxime等(比利时那斯慕尔巴黎圣母院Paix大学院系应用化学理论实验室,B一5000)Journal of Physics Chemistry A,2006,110(48):13007—13... 146:123703x使用含时密度动能理论来研究部花青染料的紫外光/可见光吸收光谱Guillaume,Maxime等(比利时那斯慕尔巴黎圣母院Paix大学院系应用化学理论实验室,B一5000)Journal of Physics Chemistry A,2006,110(48):13007—13013(英文) 用实验方法测定了一组11个部花青染料的可见光谱性能,并使用含时密度功能理论计算比较了其理论估算值。研究了三族部花青类,第一族5个部花青类染料,含有与不同供电子团相谐调的4-噻唑烷酮、2-硫基团; 展开更多
关键词 花青染料 密度功能理论 可见光吸收光谱 文摘 巴黎圣母院 化学理论 光谱性能 噻唑烷
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噻唑磷的合成 被引量:13
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作者 沈德隆 曹炜 《农药》 CAS 北大核心 2005年第5期208-209,共2页
介绍了以三氯化磷、仲丁基二硫化物为原料反应得到O-乙基-S-仲丁基硫代磷酰氯,再与2-噻唑烷酮缩合得到噻唑磷的合成方法。反应总收率达到44%,产品纯度(HPLC)大于80%。
关键词 噻唑 三氯化磷 仲丁基二硫化物 2-噻唑烷 合成
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2-芳亚胺基-4-噻唑烷酮类化合物的合成及生物活性 被引量:5
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作者 张大永 向华 +1 位作者 徐云根 华维一 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第9期825-829,共5页
目的设计、合成新的2-芳亚胺基-4-噻唑烷酮类化合物并研究其对一氧化氮合酶(NOS)的抑制活性。方法运用N-氯乙酰-1,2,3,4-四氢异喹啉或N-氯乙酰邻苯二甲酰亚胺与取代硫脲反应,简便地合成了15个新的2-芳亚胺基-4-噻唑烷酮类化合物,测试新... 目的设计、合成新的2-芳亚胺基-4-噻唑烷酮类化合物并研究其对一氧化氮合酶(NOS)的抑制活性。方法运用N-氯乙酰-1,2,3,4-四氢异喹啉或N-氯乙酰邻苯二甲酰亚胺与取代硫脲反应,简便地合成了15个新的2-芳亚胺基-4-噻唑烷酮类化合物,测试新合成的目标化合物的NOS抑制活性。结果和结论合成了15个新的2-芳亚胺基-4-噻唑烷酮类化合物,大部分反应收率大于65%。所有化合物的结构用1H NMR,IR,MS及元素分析进行了表征。初步药理筛选结果表明,部分化合物具有NOS抑制活性。 展开更多
关键词 4-噻唑烷 异硫脲 NOS抑制剂 生物活性
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氧化法合成2-噻唑烷酮 被引量:3
12
作者 沈德隆 翁建全 刘会君 《现代农药》 CAS 2003年第3期11-12,共2页
本文以2-噻唑硫酮为原料,双氧水为氧化剂,对2-噻唑烷酮的合成进行了探索性研究,并将其工艺条件进一步优化,使反应收率达60%。
关键词 氢化法 合成 2-噻唑烷 2-噻唑 双氧水 氧化剂 杀线虫剂 噻唑 中间体
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异构化法合成噻唑磷 被引量:3
13
作者 翁建全 沈德隆 谭成侠 《农药》 CAS 北大核心 2006年第8期527-528,共2页
先将2-噻唑烷酮与O,O'-二乙基硫代磷酰氯进行缩合反应生成O,O'-二乙基-2-氧代-1,3-噻唑烷-3-基硫逐磷酸酯,该硫逐磷酸酯再与二甲胺反应生成相应硫代磷酸酯铵盐,然后与溴代仲丁烷进行烷基化反应得到噻唑磷。反应总收率达到36%,... 先将2-噻唑烷酮与O,O'-二乙基硫代磷酰氯进行缩合反应生成O,O'-二乙基-2-氧代-1,3-噻唑烷-3-基硫逐磷酸酯,该硫逐磷酸酯再与二甲胺反应生成相应硫代磷酸酯铵盐,然后与溴代仲丁烷进行烷基化反应得到噻唑磷。反应总收率达到36%,产品含量大于80%。产物结构经IR、1HNMR和MS表征。 展开更多
关键词 异构化 2-噻唑烷 O O’-二乙基硫代磷酰氯 噻唑 合成
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1-酰基苯并咪唑及3-酰基-2-硫代噻唑烷酮衍生物的合成 被引量:2
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作者 王笃祜 王达佐 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1990年第7期756-758,共3页
苯并咪唑类化合物在杀菌剂研究中已取得可喜的结果,如苯菌灵、多菌灵,具有生物活性的酰基苯并咪唑类化合物已见报道,Richmond等研究发现保护性杀菌剂克菌丹在植物体内被代谢成具有内吸活性的含酰基硫代噻唑烷酮的氨基酸。
关键词 硫代噻唑烷 生物活性 杀菌剂
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几丁质酶抑制剂及噻唑烷酮类化合物合成与农用活性研究进展 被引量:4
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作者 张婧瑜 韩清 +5 位作者 蒋志洋 李慧琳 邓鸣飞 朱凯 李明君 段红霞 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第3期421-437,共17页
几丁质酶(EC 3.2.1.14)可催化几丁质降解生成几丁寡糖,在几丁质代谢通路中发挥着重要作用,在昆虫、真菌和线虫等有害生物的生长发育过程中不可或缺。以几丁质酶为潜在靶标,有望开发出具有全新作用机制的新型农药品种。近年来,由于噻唑... 几丁质酶(EC 3.2.1.14)可催化几丁质降解生成几丁寡糖,在几丁质代谢通路中发挥着重要作用,在昆虫、真菌和线虫等有害生物的生长发育过程中不可或缺。以几丁质酶为潜在靶标,有望开发出具有全新作用机制的新型农药品种。近年来,由于噻唑烷酮类化合物被报道具有包括几丁质酶抑制活性的多种农用生物活性,其合成方法受到广泛关注。本文以亚洲玉米螟几丁质酶(OfCht)为代表,对几丁质酶结构特点,典型糖类、肽类、虚拟筛选和天然产物源酶抑制剂,以及几丁质酶与抑制剂的结合方式进行了概要性综述,着重针对噻唑烷-4-酮、2-硫代噻唑烷-4-酮和噻唑-2,4-二酮3种噻唑烷酮类化合物的合成方法和农用生物活性研究进行了归纳总结,进而对噻唑烷酮类化合物在几丁质酶抑制活性方面的应用进行展望,以期为基于昆虫几丁质酶独特结构特点进行合理设计和发现新型噻唑烷酮类几丁质酶抑制剂用于未来农业害虫防治提供参考。 展开更多
关键词 几丁质酶 酶抑制剂 噻唑烷类化合物 化学合成 农用生物活性
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2-噻唑烷酮磺酰脲衍生物的合成及生物活性 被引量:2
16
作者 陈庆悟 沈德隆 《浙江工业大学学报》 CAS 2008年第5期562-564,共3页
磺酰脲类除草剂是一类超高效、广谱、对哺乳动物低毒和高选择性的除草剂.2-噻唑烷酮可直接用作杀菌剂、杀虫剂、植物生长调节剂.磺酰脲类除草剂的残留以及对后茬作物的毒性成为它进一步发展的一个重要制约因素.为发现新的先导化合物,以2... 磺酰脲类除草剂是一类超高效、广谱、对哺乳动物低毒和高选择性的除草剂.2-噻唑烷酮可直接用作杀菌剂、杀虫剂、植物生长调节剂.磺酰脲类除草剂的残留以及对后茬作物的毒性成为它进一步发展的一个重要制约因素.为发现新的先导化合物,以2-噻唑烷酮,单取代苯磺酰胺,草酰氯为原料,通过异氰酸酯法合成了5个未见报道的磺酰脲衍生物,结构经NMR,IR,MS确定.初步测定了这些化合物的生物活性,5个化合物均无杀虫,杀菌活性,一种化合物显示了良好的除草活性,100 mg/L浓度下,对单子叶植物-稗草根的抑制率为91.1%. 展开更多
关键词 磺酰脲 2-噻唑烷 磺酰异氰酸酯 生物活性
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新型4-噻唑烷酮衍生物及其抗病毒活性研究进展 被引量:2
17
作者 张强强 刘新泳 《药学进展》 CAS 2012年第9期394-399,共6页
4-噻唑烷酮是一个具有重要生物学活性的化学结构,其衍生物具有广泛的药理活性,包括抗病毒活性。目前4-噻唑烷酮类抗病毒药的研究开发已取得长足进展。综述具有不同取代的新型4-噻唑烷酮衍生物及其抗人类免疫缺陷病毒、抗丙型肝炎病毒和... 4-噻唑烷酮是一个具有重要生物学活性的化学结构,其衍生物具有广泛的药理活性,包括抗病毒活性。目前4-噻唑烷酮类抗病毒药的研究开发已取得长足进展。综述具有不同取代的新型4-噻唑烷酮衍生物及其抗人类免疫缺陷病毒、抗丙型肝炎病毒和抗流感病毒活性以及构效关系研究进展。 展开更多
关键词 4-噻唑烷 化学修饰 抗病毒活性 人类免疫缺陷病毒 丙型肝炎病毒 流感病毒 构效关系
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农药中间体2-噻唑烷酮的合成
18
作者 刘玉法 张瑞生 +2 位作者 刘风英 赵临东 宋东升 《山东化工》 CAS 2008年第7期1-2,共2页
以2-噻唑硫酮为原料,双氧水为氧化剂,醇钠为催化剂,合成2-噻唑烷酮。比较甲醇钠、乙醇钠、异丙醇钠和叔丁醇钠催化活性,叔丁醇钠为最佳的催化剂。2-噻唑烷酮收率为82%。
关键词 2-噻唑烷 2-噻唑 叔丁醇钠 合成
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N'-(2-羟基-5-溴苯甲酰胺基)-2-亚胺基-4-噻唑烷酮的合成及生物活性 被引量:2
19
作者 金龙飞 李培娟 +2 位作者 亢子珍 范昕 张健 《中南民族大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2015年第4期15-18,共4页
以5-溴水杨酸为原料,将其与水合肼反应生成了5-溴水杨酰肼,再将硫氰酸钾与5-溴水杨酰肼反应合成了5-溴水杨酰基氨基硫脲,后者与溴代乙酸乙酯反应生成了终产物N'-(2-羟基-5-溴苯甲酰胺基)-2-亚胺基-4-噻唑烷酮.对化合物进行了熔点、I... 以5-溴水杨酸为原料,将其与水合肼反应生成了5-溴水杨酰肼,再将硫氰酸钾与5-溴水杨酰肼反应合成了5-溴水杨酰基氨基硫脲,后者与溴代乙酸乙酯反应生成了终产物N'-(2-羟基-5-溴苯甲酰胺基)-2-亚胺基-4-噻唑烷酮.对化合物进行了熔点、IR、元素分析、1H NMR、13C NMR表征,并测试了其对生物体的抗炎活性和抗菌活性.结果表明:N'-(2-羟基-5-溴苯甲酰胺基)-2-亚胺基-4-噻唑烷酮具有较好的抗炎、抗菌活性. 展开更多
关键词 N’-(2-羟基-5-溴苯甲酰胺基)-2-亚胺基-4-噻唑烷 表征 抗炎活性 抗菌活性
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反式-5-(4-氯苯基)-4-甲基-2-氧代噻唑烷酮的合成 被引量:1
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作者 钱鹏程 陈均志 陈帆 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2011年第3期300-302,共3页
报道了一种合成噻螨酮关键中间体——反式-5-(4-氯苯基)-4-甲基-2-氧代噻唑烷酮的方法。以赤式-1-对氯苯基-2-氨基丙醇盐酸盐和二硫化碳为原料,在130℃下直接环合得到反式5-(4-氯苯基)-4-甲基-2-氧代噻唑烷酮,收率82%,色谱纯度99%;再经... 报道了一种合成噻螨酮关键中间体——反式-5-(4-氯苯基)-4-甲基-2-氧代噻唑烷酮的方法。以赤式-1-对氯苯基-2-氨基丙醇盐酸盐和二硫化碳为原料,在130℃下直接环合得到反式5-(4-氯苯基)-4-甲基-2-氧代噻唑烷酮,收率82%,色谱纯度99%;再经双氧水氧化得到噻螨酮关键中间体,收率84%,色谱纯度95%。该工艺流程经两步合成得到目标产物,简化了操作步骤,缩短了反应时间,避免了酸性废水的排放,符合绿色化工的要求。 展开更多
关键词 赤式-1-对氯苯基-2-氨基丙醇盐酸盐 反式-5-(4-氯苯基)4-甲基-2-氧代噻唑烷 噻螨关键中间体
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