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噻二唑类衍生物的合成与耐缺氧活性 被引量：1
1
作者 朱占洲 高翔 +4 位作者 朱海 赵俊 朱驹 吕加国 周有骏 《药学实践杂志》 CAS 2010年第3期220-222,共3页
目的设计并合成一类新型的噻二唑类衍生物,评价其耐缺氧活性。方法以氨基硫脲为起始原料,经过三步反应合成目标化合物;采用缺氧耐受实验测定目标化合物的耐缺氧活性。结果与结论合成了7个新型的噻二唑类衍生物,其耐缺氧活性经过评价,其... 目的设计并合成一类新型的噻二唑类衍生物,评价其耐缺氧活性。方法以氨基硫脲为起始原料,经过三步反应合成目标化合物;采用缺氧耐受实验测定目标化合物的耐缺氧活性。结果与结论合成了7个新型的噻二唑类衍生物,其耐缺氧活性经过评价,其中1个化合物的耐缺氧活性突出,具有进一步研究的前景。 展开更多
关键词 噻二唑类衍生物 合成 耐缺氧活性
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噻二唑类肽衍生物的合成及抗肿瘤增殖活性研究
2
作者 梁涛 李嘉杰 +2 位作者 方金玉 刘婷婷 方浩 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2016年第12期2895-2905,共11页
以取代的苯乙酸、2-氨基硫脲为起始原料,经多步反应制备了一系列结构新颖的噻二唑类肽衍生物,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR,HRMS确证.目标化合物应用3-(4,5-二甲基-2-噻唑基)-2,5-二苯基溴化四唑(MTT)法初步测试了抑制人白血病细胞(K562... 以取代的苯乙酸、2-氨基硫脲为起始原料,经多步反应制备了一系列结构新颖的噻二唑类肽衍生物,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR,HRMS确证.目标化合物应用3-(4,5-二甲基-2-噻唑基)-2,5-二苯基溴化四唑(MTT)法初步测试了抑制人白血病细胞(K562细胞)及前列腺癌细胞(PC-3细胞)增殖的活性,结果表明大部分目标化合物具有良好的抗肿瘤细胞增殖活性.针对5个活性目标化合物又进行了三株肿瘤细胞的深入活性评价,发现目标化合物(S)-(2-((1-((5-(1,1'-联苯-4-基甲基)-1,3,4-噻二唑-2-基)氨基)-1-氧亚基-3-苯基丙-2-基)氨基)-2-氧亚基乙基)氨基甲酸叔丁酯(6d)的活性最好,其抑制前列腺癌细胞(PC-3细胞)增殖的活性优于阳性药AT-101. 展开更多
关键词 噻二唑类肽衍生物 抗肿瘤增殖活性 前列腺癌细胞(PC-3细胞)
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