肉桂醛氧氟沙星酰腙诱导人肝癌SMMC-7721细胞凋亡的作用 被引量：11

1

作者 任争 康玉华 +3 位作者 石贞玉 皇甫超申 胡国强 刘彬 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第9期1109-1115,共7页

为观察喹诺酮类化合物肉桂醛氧氟沙星酰腙化合物诱导人肝癌SMMC-7721细胞凋亡的作用,用不同浓度的N-(3-苯亚丙烯基)-6-氟-1,8-(2,1-丙氧基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-喹啉-4(1H)-酮-3-甲酰肼(FQ16)与SMMC-7721细胞体外培养。MTT法检测FQ16对... 为观察喹诺酮类化合物肉桂醛氧氟沙星酰腙化合物诱导人肝癌SMMC-7721细胞凋亡的作用,用不同浓度的N-(3-苯亚丙烯基)-6-氟-1,8-(2,1-丙氧基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-喹啉-4(1H)-酮-3-甲酰肼(FQ16)与SMMC-7721细胞体外培养。MTT法检测FQ16对SMMC-7721细胞的增殖抑制作用;Hoechst33258/PI双染荧光染色法、TUNEL法及琼脂糖凝胶电泳检测细胞凋亡变化;以pBR322DNA为底物,采用琼脂糖凝胶电泳法测定FQ16对人DNA拓扑异构酶II活性的影响;高内涵活细胞成像系统测定细胞线粒体膜电位(△ψm)变化;RT-PCR方法观察Bcl-2、BaxmRNA的表达变化;Westernblotting方法测定caspase-9、caspase-8、caspase-3、p53、Bcl-2、Bax蛋白表达。结果显示,FQ16在0.625～10μmol·L?1的浓度范围能抑制细胞增殖,呈时间、浓度依赖性;各组FQ16作用24h后,细胞凋亡率显著高于对照组(P<0.05);琼脂糖凝胶电泳可见凋亡细胞典型的梯状DNA条带,并伴有线粒体膜电位降低。与对照组比较,FQ16能抑制DNA拓扑异构酶II的活性,使细胞BaxmRNA表达增高,Bcl-2mRNA表达水平下降,p53、Bax、caspase-9、caspase-3蛋白表达量增加,其中caspase-9、caspase-3活性裂解片段显著增加,caspase-8无变化,而Bcl-2蛋白表达水平下降。结果提示,肉桂醛氧氟沙星酰腙能够抑制DNA拓扑异构酶II活性,造成DNA损伤并激活线粒体凋亡通路,诱导人肝癌细胞凋亡。 展开更多

关键词 喹诺酮衍生物 细胞凋亡 拓扑异构酶Ⅱ 线粒体膜电位

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吡酮酸类抗菌药物的研究 XII.6-氯-1-环丙基-7-(1-哌嗪基)-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸及其类似物的合成与抗菌作用 被引量：4

2

作者 李向红 田治明 +2 位作者 苗华 余兰香 郭惠元 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第11期844-851,共8页

合成了１６个６氯１环丙基７（１哌嗪基）１，４二氢４氧代喹啉３羧酸及其类似物，并测定了抗菌活性，结果表明，化合物１１Ｃａ及１１Ｃｃ对金葡菌１５的活性是环丙沙星的４倍。

关键词 吡酮酸 喹诺酮衍生物 抗菌活性

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吡酮酸类抗菌药物的研究XIV.7,8-双取代-1-环丙基-6-甲基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸类化合物的合成与构效关系 被引量：3

3

作者 王洪权 戚建军 +2 位作者 孙兰英 余兰香 郭惠元 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第9期675-681,共7页

合成了１８个１环丙基６甲基７取代氨基，８位为Ｈ，Ｃｌ，ＮＯ２，ＮＨ２的６位非氟吡酮酸类化合物，测定了它们对１０株革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的ＭＩＣ值，并与环丙沙星、诺氟沙星对照。

关键词 吡酮酸 喹诺酮衍生物 构效关系 合成

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双极绿色磷光主体材料1-甲基-3-[4-(9-咔唑基)苯基]-4-苯基喹啉-2(1H)-酮的合成与性能研究 被引量：3

4

作者 黄达 叶俊 +5 位作者 赵伟明 郑才俊 王静 陶斯禄 欧雪梅 张晓宏 《影像科学与光化学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第6期408-415,共8页

设计并合成了一种基于喹诺酮衍生物的双极绿色磷光主体材料1-甲基-3-[4-(9-咔唑基)苯基]-4-苯基喹啉-2(1 H)-酮.计算发现,化合物的HOMO轨道的电子云位于咔唑基团,LUMO轨道的电子云位于喹诺酮基团,是一种良好的双极材料.化合物的磷光发... 设计并合成了一种基于喹诺酮衍生物的双极绿色磷光主体材料1-甲基-3-[4-(9-咔唑基)苯基]-4-苯基喹啉-2(1 H)-酮.计算发现,化合物的HOMO轨道的电子云位于咔唑基团,LUMO轨道的电子云位于喹诺酮基团,是一种良好的双极材料.化合物的磷光发射峰为515 nm(2.41 eV),符合绿色磷光主体材料的基本要求(>2.4 eV).热失重和差热分析结果表明,该化合物具有较高的热稳定性,分解温度和玻璃化转变温度分别为312℃和105℃.研究结果表明:该新型化合物是一种潜在的具有双极特性的绿色磷光主体材料. 展开更多

关键词 有机电致发光二极管 双极绿色磷光主体材料 喹诺酮衍生物

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吡酮酸类抗菌药物的研究XVI.6-氟-1-(2-氟-5-吡啶基)-7-(1-哌嗪基)-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸及其类似物的合成与抗菌作用 被引量：2

5

作者 戚建军 郭惠元 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期100-105,共6页

合成了 14个 6 -氟 - 1- (2 -氟 - 5 -吡啶基 ) - 5 ,7,8-不同取代 - 1,4-二氢 - 4-氧代喹啉 - 3-羧酸及其类似物 ,测定了它们对 14株革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的 MIC值 ,并与环丙沙星对照。结果表明 ,这些化合物的抗菌活性均很弱。

关键词 氟喹诺酮 喹诺酮衍生物 合成 抗菌活性

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7-(3-羟基-1,5-二氮杂环庚烷-1-胺基)-1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4氧代喹啉-3-羧酸及其类似物的合成与抗菌活性

6

作者 韩杰 支永刚 张良辅 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第6期440-442,450,共4页

设计并合成了新化合物 7- (3-羟基 - 1,5 -二氮杂环庚烷 - 1-胺基 ) - 1-环丙基 - 6 -氟 - 1,4-二氢 - 4-氧代喹啉 - 3-羧酸 (5 a)及其类似物 5 b- 5 d,采用标准二倍稀释法测定了其对 2 6株有代表性的革兰氏阳性及革兰氏阴性菌的体外抗... 设计并合成了新化合物 7- (3-羟基 - 1,5 -二氮杂环庚烷 - 1-胺基 ) - 1-环丙基 - 6 -氟 - 1,4-二氢 - 4-氧代喹啉 - 3-羧酸 (5 a)及其类似物 5 b- 5 d,采用标准二倍稀释法测定了其对 2 6株有代表性的革兰氏阳性及革兰氏阴性菌的体外抗菌活性。结果表明化合物 5 a- 5 d对所测菌株的抑菌活性低于司帕沙星 ,而 5 a和 5 e则对革兰氏阳性菌金葡球菌有较高的活性 ,其最低抑菌浓度 MIC值为 0 .12 5 mg/ L。 展开更多

关键词 喹诺酮衍生物 合成 抗菌活性 7-(3-羟基-1 5-二氮杂环庚烷-1-胺基)-1-环丙基-6-氟-1 4-二氢-4氧代喹啉-3-羧酸

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新型喹诺酮类衍生物的合成与表征

7

作者 郑开敏 黄超 李云云 《广州化工》 CAS 2024年第8期167-169,共3页

通过设计以喹啉酸和色胺类化合物为原料,经DCC和HOBT脱水缩合反应将两个具有抗肿瘤活性的药效团进行拼接,一步合成3-位含吲哚片段的新型喹诺酮衍生物。并将得到的目标化合物经1H-NMR、13C-NMR和质谱确证为3-位含吲哚片段的新型喹诺酮衍... 通过设计以喹啉酸和色胺类化合物为原料,经DCC和HOBT脱水缩合反应将两个具有抗肿瘤活性的药效团进行拼接,一步合成3-位含吲哚片段的新型喹诺酮衍生物。并将得到的目标化合物经1H-NMR、13C-NMR和质谱确证为3-位含吲哚片段的新型喹诺酮衍生物。3-位含吲哚片段的新型喹诺酮衍生物是一种具有潜在药理活性的新型喹诺酮衍生物,未见文献报道。为后续广泛合成3-位含吲哚片段的新型喹诺酮衍生物和开展药理活性研究提供物质基础。 展开更多

关键词 新型喹诺酮衍生物 合成 表征

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N-吡啶取代喹诺酮衍生物的合成及抗菌活性 被引量：1

8

作者 汪敦佳 黄玲 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期47-49,共3页

以 2 ,4 二氯 5 氟苯乙酮为起始原料 ,通过 β 酮酸酯化 ,与原甲酸三乙酯缩合 ,同 2 氨基吡啶发生取代 ,再经环合反应、硼配合反应和哌嗪化反应合成得到了N 吡啶取代喹诺酮抗菌化合物 ,总收率为 3 9 3 % ,并对其抗菌活性进行了试验。

关键词 N-吡啶取代喹诺酮衍生物 合成 抗菌活性 2 4-二氯-5-氟苯乙酮 收率 抗菌药物

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一种新的氟喹诺酮衍生物表现出对Ⅰ型人免疫缺陷病毒复制的抑制活性 被引量：1

9

作者 胡兴戎 《国外医药（抗生素分册）》 CAS 2001年第1期40-43,共4页

新氟喹诺酮衍生物 R- 7176 2 ,即 (± ) - 9-氟 - 3-氟甲基 - 2 ,3-二氢 - 10 - [4- (2 -吡啶基 ) - 1-哌嗪基 ]- 7-氧 - 7H-吡啶并 [1,2 ,3- de][1,4]苯并口恶嗪 - 6 -羧酸 ,对 型人免疫缺陷病毒 (HIV- )诱导性细胞病变具有保护... 新氟喹诺酮衍生物 R- 7176 2 ,即 (± ) - 9-氟 - 3-氟甲基 - 2 ,3-二氢 - 10 - [4- (2 -吡啶基 ) - 1-哌嗪基 ]- 7-氧 - 7H-吡啶并 [1,2 ,3- de][1,4]苯并口恶嗪 - 6 -羧酸 ,对 型人免疫缺陷病毒 (HIV- )诱导性细胞病变具有保护作用 ,可抑制急性和慢性 HIV- 感染细胞中的病毒复制 ,而在相同的实验分析系统中 ,以前曾报道过的对 HIV- 诱导性细胞病变具保护作用的氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、诺氟沙星和依诺沙星却未显示出保护作用。说明 R- 7176 2是一种新的 HIV- 复制的抑制剂 ,甚至对慢性 HIV- 感染细胞也有作用。 展开更多

关键词 氟喹诺酮衍生物 抑制作用 艾滋病毒复制 HIV-1

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三甲氧基苯甲醛环丙沙星席夫碱诱导人肝癌SMMC-7721细胞凋亡的作用

10

作者 王蕊 李晓华 +2 位作者 王颖 胡国强 刘彬 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第24期2082-2087,共6页

目的探讨氟喹诺酮类化合物三甲氧基苯甲醛环丙沙星席夫碱诱导人肝癌SMMC-7721细胞凋亡作用。方法用不同浓度的1-环丙基-6-氟-7-(哌嗪^(-1)-基)-3-[5-苄硫基-4-(3,4,5-三甲氧苯甲叉基氨基)^(-1),2,4-三唑-3-基]-喹啉(1-H)-4-酮(M27)与人... 目的探讨氟喹诺酮类化合物三甲氧基苯甲醛环丙沙星席夫碱诱导人肝癌SMMC-7721细胞凋亡作用。方法用不同浓度的1-环丙基-6-氟-7-(哌嗪^(-1)-基)-3-[5-苄硫基-4-(3,4,5-三甲氧苯甲叉基氨基)^(-1),2,4-三唑-3-基]-喹啉(1-H)-4-酮(M27)与人肝癌SMMC-7721细胞、结肠癌HCT^(-1)16细胞株、白血病JURKET细胞株体外培养。MTT法检测M27及其前体化合物环丙沙星盐酸盐对肿瘤细胞的增殖抑制作用;Hoechst 33258荧光染色法、TUNEL法检测细胞凋亡变化;以p BR322 DNA为底物,琼脂糖电泳法检测M27对拓扑异构酶Ⅱ的活性的影响;高内涵活细胞成像系统测定线粒体跨膜电位(△ψm)变化;Western blotting法检测p53、Caspase-9、Caspase-3、Caspase-8、Bcl-2和Bax等凋亡相关蛋白的表达以及细胞色素C在线粒体内外分布的变化。结果 M27在10~60μmol·L^(-1)内抑制肿瘤细胞增殖,呈浓度、时间依赖性。作用于SMMC-7721细胞、HCT^(-1)16细胞、JURKET细胞24 h IC50值分别为37.97、46.07、44.33μmol·L^(-1),而环丙沙星盐酸盐对SMMC-7721细胞增殖抑制作用不显著。各组M27作用于SMMC-7721细胞24 h,细胞凋亡率显著高于对照组(P<0.05),并伴有细胞线粒体膜电位(Δψm)降低。与对照组比较,M27能够抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ的活性,使细胞p53、Bax、Caspase-8、Caspase-9和Caspase-3蛋白表达及活性片段增加,Bcl-2的表达量降低;线粒体细胞色素C减少,胞浆细胞色素C增多。结论三甲氧基苯甲醛环丙沙星席夫碱能够抑制拓扑异构酶Ⅱ的活性,造成DNA损伤,诱导人肝癌SMMC-7721细胞凋亡。 展开更多

关键词 氟喹诺酮衍生物 细胞凋亡 拓扑异构酶Ⅱ 线粒体膜电位

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肉桂醛氧氟沙星酰腙诱导人胰腺癌细胞凋亡的实验研究

11

作者 吕艳红 王德辉 +3 位作者 康玉华 皇甫超申 胡国强 刘彬 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第14期1119-1123,共5页

目的探讨肉桂醛氧氟沙星酰腙[N-(3-苯亚丙烯基)-6-氟-1,8-(2,1-丙氧基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-喹啉-4(1H)-酮-3-甲酰肼,肉桂醛氧氟沙星酰腙]诱导人胰腺癌BxPC-3细胞凋亡的作用及机制。方法用不同浓度的肉桂醛氧氟沙星酰腙处理BxPC-3细胞... 目的探讨肉桂醛氧氟沙星酰腙[N-(3-苯亚丙烯基)-6-氟-1,8-(2,1-丙氧基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-喹啉-4(1H)-酮-3-甲酰肼,肉桂醛氧氟沙星酰腙]诱导人胰腺癌BxPC-3细胞凋亡的作用及机制。方法用不同浓度的肉桂醛氧氟沙星酰腙处理BxPC-3细胞,采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法,检测肉桂醛氧氟沙星酰腙对BxPC-3细胞的增殖抑制效应;采用形态学、TUNEL法和DNA琼脂糖凝胶电泳,检测细胞凋亡的发生;应用蛋白印迹技术检测凋亡相关基因caspase-3,caspase-8,caspase-9,bcl-2,bax和细胞色素C的表达。结果肉桂醛氧氟沙星酰腙在体外对BXPC-3细胞有显著增殖抑制效应,且呈浓度、时间依赖关系;在肉桂醛氧氟沙星酰腙作用下,BxPC-3细胞出现显著的细胞凋亡征象;Hoechst33258/PI荧光染色显示细胞固缩,核染色质聚集或断裂,形成凋亡小体;TUNEL实验统计细胞凋亡率显著高于对照组(P<0.05);琼脂糖凝胶电泳可见凋亡细胞典型的梯状DNA条带;肉桂醛氧氟沙星酰腙使凋亡相关基因bax、caspase-9和caspase-3蛋白表达增强,bcl-2表达降低,caspase-8、caspase-9活性裂解片段增加,线粒体细胞色素C降低,胞浆细胞色素C升高。结论凋亡是肉桂醛氧氟沙星酰腙杀伤肿瘤细胞的机制之一;肉桂醛氧氟沙星酰腙诱导胰腺癌BxPC-3细胞主要通过激活线粒体凋亡通路进行。 展开更多

关键词 氟喹诺酮衍生物 胰腺癌 细胞色素C CASPASES 细胞凋亡

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1种新型喹诺酮类衍生物的合成与表征 被引量：2

12

作者 汤洁丽 许俊耿 +2 位作者 宋健 关丽 陈琳 《广东药学院学报》 CAS 2013年第6期596-598,共3页

目的设计合成7,8-二甲氧基-2(1H)-喹啉酮-3-甲酸甲酯。方法以简单易得的香兰素为原料,通过乙酰化、硝化、甲基化、还原及缩合5步反应进行合成。结果合成得到的目标化合物经1H-NMR、13CNMR、IR确证为7,8-二甲氧基-2(1H)-喹啉酮-3-甲酸甲... 目的设计合成7,8-二甲氧基-2(1H)-喹啉酮-3-甲酸甲酯。方法以简单易得的香兰素为原料,通过乙酰化、硝化、甲基化、还原及缩合5步反应进行合成。结果合成得到的目标化合物经1H-NMR、13CNMR、IR确证为7,8-二甲氧基-2(1H)-喹啉酮-3-甲酸甲酯。结论 7,8-二甲氧基-2(1H)-喹啉酮-3-甲酸甲酯是一种具有潜在药理活性的新型喹诺酮衍生物,未见文献报道。 展开更多

关键词 7 8-二甲氧基-2(1H)-喹啉酮-3-甲酸甲酯 喹诺酮类衍生物 合成 表征

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抗精神病药Aripiprazole

13

作者 刘倩琦 《药学进展》 CAS 2003年第2期124-125,共2页

关键词 抗精神病药 ARIPIPRAZOLE 喹诺酮类衍生物 药理作用 药物代谢动力学 临床研究

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阿立哌唑与利培酮治疗女性首发精神分裂症对照研究 被引量：1

14

作者 卢玲 胡君 王美娟 《中国民康医学》 2009年第9期1008-1009,共2页

阿立哌唑（aripiprazole）为喹诺酮类衍生物，2004年底在国内开始使用，被称为“第三代抗精神病药”，具有独特的药理作用机制，对D2与5-HT1A受体部分激动，同时对5-HT2A完全拮抗，国外资料表明：有效改善精神分裂症阳性、阴性及情感症... 阿立哌唑（aripiprazole）为喹诺酮类衍生物，2004年底在国内开始使用，被称为“第三代抗精神病药”，具有独特的药理作用机制，对D2与5-HT1A受体部分激动，同时对5-HT2A完全拮抗，国外资料表明：有效改善精神分裂症阳性、阴性及情感症状，且较少发生锥体外系反应及体重增加，不引起血清催乳素升高。本文以利培酮为对照，探讨其对女性首发精神分裂症患者的疗效及安全性。 展开更多

关键词 首发精神分裂症患者 阿立哌唑 利培酮 女性 5-HT1A受体 喹诺酮类衍生物 治疗 药理作用机制

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加替沙星序贯治疗下呼吸道感染的药物经济学分析

15

作者 余蕾 汪华蓉 《浙江临床医学》 2013年第4期562-563,共2页

药物经济学是一门应用经济学原理和方法来研究和评估药物治疗的成本与效果及其关系的边缘学科，其目的就是以有限的药物资源实现最大的健康效果改善。下呼吸道感染是最常见的感染性疾患，含氟喹诺酮类药物在治疗下呼吸道感染中发挥着重... 药物经济学是一门应用经济学原理和方法来研究和评估药物治疗的成本与效果及其关系的边缘学科，其目的就是以有限的药物资源实现最大的健康效果改善。下呼吸道感染是最常见的感染性疾患，含氟喹诺酮类药物在治疗下呼吸道感染中发挥着重要作用，尤其是新一代含氟喹诺酮类衍生物的产生，使其药理活性明显拓宽。 展开更多

关键词 药物经济学分析 下呼吸道感染 序贯治疗 加替沙星 氟喹诺酮类药物 喹诺酮类衍生物 经济学原理 边缘学科

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口服补液盐中加喹诺酮类衍生物对犬胃肠炎的疗效观察

16

作者 郑多魁 聂玉梅 +1 位作者 吕杰 靳朝 《养犬》 2001年第4期22-23,共2页

犬胃肠炎是常见病和多发病,占犬临床内科病例的80%左右,由于该病常引起不同程度的脱水、电解质丢失和酸碱失衡,甚至造成死亡,因此治疗该病过程中,及时纠正脱水、电解质及酸碱失衡非常重要。

关键词 犬病 犬胃肠炎 口服补液盐 喹诺酮类衍生物 疗效

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乳酸环丙沙星与甘利欣存在配伍禁忌 被引量：5

17

作者 叶海萍 《现代护理》 2003年第12期958-958,共1页

关键词 乳酸环丙沙星 甘利欣 配伍禁忌 喹诺酮衍生物

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噻唑取代的喹诺酮衍生物及其在药学上的应用

18

作者 尤启冬 何训贵 +1 位作者 李志裕 陈晓光 《科技开发动态》 2004年第6期35-35,共1页

关键词 噻唑 喹诺酮衍生物 抗肿瘤活性物质 制备方法

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基于Topomer CoMFA方法的喹诺酮羧酸类衍生物的QSAR研究及分子设计 被引量：5

19

作者 仝建波 雷珊 +1 位作者 秦尚尚 王洋 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第5期517-524,共8页

采用基于R基团搜索技术的Topomer Co MFA技术对一系列喹诺酮羧酸类衍生物进行三维定量构效(3D-QSAR)关系研究,所得模型结果的交叉验证相关系数(q2)为0.790,非交互验证系数(r2)为0.890,外部验证的复相关系数(r2pred)为0.878,研究结果表... 采用基于R基团搜索技术的Topomer Co MFA技术对一系列喹诺酮羧酸类衍生物进行三维定量构效(3D-QSAR)关系研究,所得模型结果的交叉验证相关系数(q2)为0.790,非交互验证系数(r2)为0.890,外部验证的复相关系数(r2pred)为0.878,研究结果表明该模型具有良好的稳定性和预测能力。采用Topomer search技术在ZINC数据库中进行虚拟筛选,筛选出6个Ra基团和3个Rb基团,进而设计出12个具有更高活性的新型喹诺酮羧酸类化合物。采用分子对接技术对药物与受体的作用机制进行了研究,结果显示,药物与蛋白酶的ASP 30、ASP 29和ASN 25位点作用明显,该QSAR的研究结果可为新药合成提供理论参考。 展开更多

关键词 三维定量构效(3D-QSAR) 喹诺酮羧酸类衍生物 Topomer COMFA 分子设计 分子对接

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新型氟喹诺酮类衍生物的设计合成及其体外抗菌活性的初探 被引量：3

20

作者 叶祥 周晶 +2 位作者 潘佳 何菱 齐庆蓉 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2015年第1期1-4,共4页

目的设计、合成系列新型氟喹诺酮类衍生物，并初筛其体外抗菌活性。方法通过酰胺键在洛美沙星、左氧氟沙星和加替沙星的C-7位引入乙酰基、正己酰基、苯乙酰基和三甲氧基苯乙酰基，制备了一系列氟喹诺酮类衍生物，并通过二倍稀释法进行... 目的设计、合成系列新型氟喹诺酮类衍生物，并初筛其体外抗菌活性。方法通过酰胺键在洛美沙星、左氧氟沙星和加替沙星的C-7位引入乙酰基、正己酰基、苯乙酰基和三甲氧基苯乙酰基，制备了一系列氟喹诺酮类衍生物，并通过二倍稀释法进行抗菌活性初筛。结果与讨论共制备12个全新目标物，结构经^1HNMR、^13CNMR和HRMS确证。通过对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌的体外抗菌活性初筛，发现化合物7的抗菌活性优于阳性对照。此外，在C-7位引入乙酰基的化合物7～9的抗菌活性显著优于母核相同、C-7侧链不同的结构类似物。 展开更多

关键词 氟喹诺酮类衍生物 酰胺键 抗菌活性 二倍稀释法 合成

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