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抗癌药物——喜树碱类衍生物研究进展 被引量：17
1
作者 孟繁浩 巩丽颖 佟馨 《生命的化学》 CAS CSCD 2002年第3期265-267,共3页
喜树碱类衍生物是一类新型选择性拓扑异构酶Ⅰ抑制剂。本文探讨了喜树碱类衍生物的抗癌作用机制,并对喜树碱类药物的研究开发进展作了评述。
关键词 抗肿瘤药物 拓扑异构酶I抑制剂 喜树碱类衍生物
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喜树碱及其衍生物的研究进展 被引量：6
2
作者 西娜 侯连兵 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2006年第13期1017-1018,共2页
关键词 喜树碱类衍生物 羟基喜树碱 抗肿瘤活性 特异性抑制剂 拓扑异构酶Ⅰ 肿瘤药物研究 细胞毒性 消化道肿瘤 骨髓抑制 研究发现
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氧合酶-2抑制剂celecoxib与喜树碱类衍生物联合用药的实验研究 被引量：6
3
作者 付剑江 李燕 +2 位作者 李洪燕 刘悦 陈晓光 《世界华人消化杂志》 CAS 北大核心 2005年第16期1985-1991,共7页
目的:探讨喜树碱类衍生物与celecoxib联合用药的体外和体内的抗肿瘤作用及机制,同时观察celecoxib对CPT-11引起裸鼠腹泻的影响.方法:以MTT法检测结肠癌细胞系在联合应用celecoxib后对喜树碱及其衍生物的化学敏感性的改变;流式细胞术检测... 目的:探讨喜树碱类衍生物与celecoxib联合用药的体外和体内的抗肿瘤作用及机制,同时观察celecoxib对CPT-11引起裸鼠腹泻的影响.方法:以MTT法检测结肠癌细胞系在联合应用celecoxib后对喜树碱及其衍生物的化学敏感性的改变;流式细胞术检测celecoxib与喜树碱联合用药后HT-29细胞的凋亡比率和细胞周期的变化;WesternBlot法检测环氧合酶-2(COX-2)以及凋亡相关蛋白(Bcl-2、Caspase-3、P53)的表达.以HT-29细胞裸鼠移植瘤模型观察celecoxib与CPT-11联合应用的体内抗肿瘤作用,并且观察Celecoxib对CPT-11引起腹泻及体重减轻的影响.结果:celecoxib可以显著降低三种喜树碱类衍生物对四种人结肠癌细胞系的IC50值,并且这种降低的程度与COX-2的表达密切相关.在HT-29细胞,celecoxib和CPT的联合应用使其凋亡率达到51.4%,而CPT单独使用的凋亡率为24.4%(P<0.01).同时,celecoxib可以使CPT处理组的G0/G1期细胞增加并降低S期和G2/M期的细胞比例(P<0.01).celecoxib和CPT的联合应用可以降低COX-2和Bcl-2的表达,增加Caspase-3和P53的表达.HT-29细胞裸鼠移植瘤实验中,celecoxib(60mg/kg)与CPT-11(25mg/kg)的联合应用使肿瘤生长明显抑制,其抑制率为78.77%(与对照组相比P<0.01),与CPT-11(25mg/kg)组相比也有显著差异(P<0.05).同时celecoxib(60mg/kg)可以明显减轻CPT-11引起腹泻症状,降低其腹泻评分(0.33±0.52vs2.33±0.82,P<0.01),并降低腹泻的发生率(16.67%vs83.33%,P<0.05);另外,celecoxib(60mg/kg)可以明显缓解CPT-11引起的裸鼠体重减轻(17.54±1.13gvs14.56±2.16g.P<0.05).结论:celecoxib可以增强CPTs的体外、内的抗肿瘤活性,这种作用可能与增加细胞凋亡和细胞周期阻滞作用有关.另外celecoxib可以减轻CPT-11引起的腹泻,并缓解CPT-11引起的体重下降. 展开更多
关键词 细胞凋亡 细胞周期 环氧合酶-2 拓扑异构酶I抑制剂 结肠癌 腹泻 CELECOXIB 喜树碱类衍生物 联合用药 环氧合酶
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三种喜树碱类衍生物分别联合卡铂治疗晚期非小细胞肺癌近期疗效观察 被引量：5
4
作者 袁泉 郭胜春 冯国清 《中国现代医药杂志》 2008年第8期60-62,共3页
目的观察卡铂分别联合伊立替康、拓扑替康、羟基喜树碱,治疗经一线方案治疗失败的晚期非小细胞肺癌的近期疗效和毒副反应。方法86例晚期复发性非小细胞肺癌患者随机分为3组,A组(29例)给予卡铂350mg/m2d1+伊立替康60mg/m2d1、8、15,每4... 目的观察卡铂分别联合伊立替康、拓扑替康、羟基喜树碱,治疗经一线方案治疗失败的晚期非小细胞肺癌的近期疗效和毒副反应。方法86例晚期复发性非小细胞肺癌患者随机分为3组,A组(29例)给予卡铂350mg/m2d1+伊立替康60mg/m2d1、8、15,每4周重复1次;B组(29例)给予卡铂350mg/m2d1+拓扑替康1mg/m2d1～5,每3周重复1次;C组(28例)给予卡铂350mg/m2d1+羟基喜树碱10mg/m2d1～5,每3周重复1次。结果伊立替康方案组有效率为28.00%、拓扑替康方案组有效率为26.92%,羟基喜树碱方案有效率为28.57%。三组不良反应主要是骨髓抑制、胃肠道反应等,伊立替康组独有延迟性腹泻。结论卡铂分别联合伊立替康、拓扑替康、羟基喜树碱三种喜树碱类衍生物治疗经一线方案治疗失败的非小细胞肺癌的近期疗效相似,但不良反应有所不同,伊立替康独有延迟性腹泻,有待进一步临床上应用观察。 展开更多
关键词 卡铂 伊立替康 拓扑替康 羟基喜树碱 非小细胞癌 喜树碱类衍生物
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新型喜树碱类衍生物9-甲基哌嗪甲基-10-羟基喜树碱氮氧化物对肺癌A549细胞缺氧诱导因子-1α表达的影响 被引量：1
5
作者 徐益文 徐庆祥 +2 位作者 李玉艳 王磊 丁义涛 《中华实验外科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第9期1859-1860,共2页
前期实验已证实9-甲基哌嗪甲基-10-羟基喜树碱氮氧化物（HCNO—YCS-03）在体内外均有较好的抑瘤活性，并具有乏氧选择性，是一种新型靶向乏氧微环境的喜树碱类药物。研究结果显示喜树碱类衍生物可通过与拓扑异构酶I有关的全新信号通路... 前期实验已证实9-甲基哌嗪甲基-10-羟基喜树碱氮氧化物（HCNO—YCS-03）在体内外均有较好的抑瘤活性，并具有乏氧选择性，是一种新型靶向乏氧微环境的喜树碱类药物。研究结果显示喜树碱类衍生物可通过与拓扑异构酶I有关的全新信号通路抑制缺氧诱导因子（HIF）-1的表达和功能。 展开更多
关键词 缺氧诱导因子-1Α 10-羟基喜树碱 喜树碱类衍生物 肺癌A549细胞 氮氧化物 哌嗪 喜树碱类药物 拓扑异构酶I
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喜树碱类衍生物在卵巢癌治疗中的进展
6
作者 贾月改 楼江燕 《华西医学》 CAS 2012年第4期617-621,共5页
喜树碱类衍生物是一类具有抗癌活性的生物碱,通过抑制拓扑异构酶I而产生抗肿瘤作用。目前大量临床研究表明,喜树碱及其衍生物对卵巢癌,尤其是对铂类药物化学治疗失败、复发的卵巢癌有较好疗效。现将喜树碱类衍生物在卵巢癌治疗中的研究... 喜树碱类衍生物是一类具有抗癌活性的生物碱,通过抑制拓扑异构酶I而产生抗肿瘤作用。目前大量临床研究表明,喜树碱及其衍生物对卵巢癌,尤其是对铂类药物化学治疗失败、复发的卵巢癌有较好疗效。现将喜树碱类衍生物在卵巢癌治疗中的研究进展作一综述。 展开更多
关键词 喜树碱 喜树碱类衍生物 拓扑异构酶I 卵巢癌
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环氧合酶-2抑制剂celeeoxib与喜树碱类衍生物联合用药的实验研究
7
作者 付剑江 陈晓光 《中国药理通讯》 2005年第3期18-18,共1页
目的：探讨喜树碱类衍生物与celecoxib联合用药的体外和体内的抗肿瘤作用及机制，同时观察celecoxib对Irinotecan（CPT-11）引起裸鼠腹泻的影响。方法：以MTT法检测结肠癌细胞系在联合应用celecoxib后对喜树碱及其衍生物的化学敏感性的... 目的：探讨喜树碱类衍生物与celecoxib联合用药的体外和体内的抗肿瘤作用及机制，同时观察celecoxib对Irinotecan（CPT-11）引起裸鼠腹泻的影响。方法：以MTT法检测结肠癌细胞系在联合应用celecoxib后对喜树碱及其衍生物的化学敏感性的改变；流式细胞术检测celecoxib与喜树碱联合用药后HT-29细胞的凋亡比率和细胞周期的变化；WesternBlot法检测环氧合酶-2（COX-2）以及凋亡相关蛋白（Bcl-2、Caspase-3、P53）的表达。以HT-29细胞裸鼠移植瘤模型观察celecoxib与CPT-11联合应用的体内抗肿瘤作用，并且观察celecoxib对CPT-11引起腹泻及体重减轻的影响。 展开更多
关键词 环氧合酶-2抑制剂 喜树碱类衍生物 联合用药 celecoxib 实验研究 WESTERNBLOT法 体内抗肿瘤作用 HT-29细胞 Caspase-3
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