活性炭对吡啶类化合物吸附效果的探讨

1

作者 蔡萌心 李明智 +1 位作者 温锦荣 韩蕾 《浙江化工》 CAS 2021年第6期20-24,共5页

目的:对吡啶类化合物加氢反应生成哌啶类化合物进行工艺优化。方法:选取不同品质和类型的活性炭对吡啶类化合物进行吸附,考察最佳的吸附工艺参数。结论:优化后的实验结果良好,减少了吡啶类化合物的氢化次数和钯碳的用量,有效地降低了成... 目的:对吡啶类化合物加氢反应生成哌啶类化合物进行工艺优化。方法:选取不同品质和类型的活性炭对吡啶类化合物进行吸附,考察最佳的吸附工艺参数。结论:优化后的实验结果良好,减少了吡啶类化合物的氢化次数和钯碳的用量,有效地降低了成本,提高了生产效率。 展开更多

关键词 哌啶化合物 钯碳氢化 活性炭 工艺优化

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1′-叔丁氧羰基-5-氟-螺-(吲哚啉-3,4′-哌啶)的合成

2

作者 匡仁云 应少明 +1 位作者 刘荫秋 周小春 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期287-288,共2页

采用有效的方法合成了标题化合物。首先用三氟乙酸酐对1-N进行保护,然后用钯碳(Pd/C)还原1′-N的Cbz,并用Boc酸酐将1′-N加以保护得到1-三氟乙酰基-1′-叔丁氧羰基-5-氟-螺-(吲哚啉-3,4′-哌啶),最后,在碱性条件下,1-三氟乙酰基-1′-叔... 采用有效的方法合成了标题化合物。首先用三氟乙酸酐对1-N进行保护,然后用钯碳(Pd/C)还原1′-N的Cbz,并用Boc酸酐将1′-N加以保护得到1-三氟乙酰基-1′-叔丁氧羰基-5-氟-螺-(吲哚啉-3,4′-哌啶),最后,在碱性条件下,1-三氟乙酰基-1′-叔丁氧羰基-5-氟-螺-(吲哚啉-3,4′-哌啶)选择性的离去1-N保护基三氟乙酸酐得到标题化合物。 展开更多

关键词 螺哌啶化合物 三氟乙酸酐 Boc酸酐 合成

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1-叔丁氧羰基-5-氟-螺-(吲哚啉-3,4′-哌啶)盐酸盐的合成

3

作者 匡仁云 方小牛 +2 位作者 周小春 罗秋燕 许亚平 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2009年第7期543-544,547,共3页

采用了方便的方法由1-氢-1′-苄氧羰基-5-氟-螺-(吲哚啉-3,4′-哌啶)合成了标题化合物。首先用Maligres等报道的典型方法合成了1-氢-1′-苄氧羰基-5-氟-螺-(吲哚啉-3,4′-哌啶),再使用二碳酸叔丁酯对1-N进行保护,然后用10%钯碳(Pd/C)氢... 采用了方便的方法由1-氢-1′-苄氧羰基-5-氟-螺-(吲哚啉-3,4′-哌啶)合成了标题化合物。首先用Maligres等报道的典型方法合成了1-氢-1′-苄氧羰基-5-氟-螺-(吲哚啉-3,4′-哌啶),再使用二碳酸叔丁酯对1-N进行保护,然后用10%钯碳(Pd/C)氢解1′-N的Cbz,最后,室温下得到重要药物中间体盐酸盐。 展开更多

关键词 螺哌啶化合物 Boc酸酐 药物中间体 合成

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无催化剂直接合成单取代脲的研究

4

作者 翁玉芳 蔡鸿飞 郑人华 《精细化工中间体》 CAS 2024年第5期15-18,共4页

报道了一种以哌啶类化合物和尿素一步反应直接合成单取代脲的方法,并探究反应温度、反应时间及投料比对收率的影响。方法无需外加催化剂、操作简单安全、收率高。目标产物结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和IR确证。

关键词 单取代脲 缩合反应 哌啶类化合物

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Z、E型-α-卤代桂皮酰哌啶类化合物的合成及构型与抗惊活性的研究

5

作者 王书玉 刘维勤 华玉新 《北京医科大学学报》 CSCD 1990年第1期63-65,共3页

通过α,β-二氯苯丙酸的碱性消除及分离,可制得Z、E型-α-氯代桂皮酸,再分别进行酰氯化和胺解,可得到Z型及E型-α-氯代桂皮酰哌啶。药理实验表明,这类化合物的抗惊活性与其构型密切相关,大多数Z型-α-氯代桂皮酰哌啶的抗惊作用强于其对... 通过α,β-二氯苯丙酸的碱性消除及分离,可制得Z、E型-α-氯代桂皮酸,再分别进行酰氯化和胺解,可得到Z型及E型-α-氯代桂皮酰哌啶。药理实验表明,这类化合物的抗惊活性与其构型密切相关,大多数Z型-α-氯代桂皮酰哌啶的抗惊作用强于其对应的E型几何异构体,其中以Z型-2,4-二氯-α-氯代桂皮酰哌啶的抗惊活性较好。另外还研究,这类化合物的NMR谱的特征及其鉴定构型的方法。 展开更多

关键词 哌啶类化合物 合成 构型 抗惊活性

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Am指数的扩展与手性化合物的构效关系研究 被引量：7

6

作者 张庆友 齐玉华 +2 位作者 王俊 董林 许禄 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2004年第8期1438-1441,M004,共5页

构效关系研究中的分子拓扑指数 ( Am)通常仅代表一个化合物的拓扑特征 ,所以预测手性化合物活性的能力较差 .我们对 Am指数进行了扩展 ,得到 e Am指数 ,并将其应用于手性分子的结构 -活性相关研究 .结果表明 ,由手性拓扑指数得到的

关键词 手性Am指数 构效关系 多巴胺受体 3-苯基哌啶类化合物

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芳烷醇哌啶类化合物的合成及抗抑郁活性研究 被引量：6

7

作者 郑永勇 高凯 +1 位作者 翁志洁 李建其 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第3期324-329,共6页

为寻找新型具有抗抑郁活性的单胺递质再摄取抑制剂,设计合成了15个芳烷醇哌啶类未见文献报道的新化合物,结构经1HNMR及HR-MS分析确证。大鼠脑突触体对5-HT、NA和DA再摄取抑制作用体外活性测试结果表明,化合物4、5和8对5-HT、NA和DA再摄... 为寻找新型具有抗抑郁活性的单胺递质再摄取抑制剂,设计合成了15个芳烷醇哌啶类未见文献报道的新化合物,结构经1HNMR及HR-MS分析确证。大鼠脑突触体对5-HT、NA和DA再摄取抑制作用体外活性测试结果表明,化合物4、5和8对5-HT、NA和DA再摄取抑制作用较强。小鼠强迫游泳实验发现,化合物4、5和13具有显著的体内抗抑郁效果,化合物4和5值得进一步研究。 展开更多

关键词 芳烷醇哌啶类化合物 单胺递质再摄取抑制剂 合成 抗抑郁活性

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手性拓扑电荷指数和构效关系研究 被引量：4

8

作者 王俊 张庆友 +1 位作者 董林 许禄 《计算机与应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2004年第6期849-851,共3页

对拓扑电荷指数进行了扩展,得到了含电负性的手性拓扑电荷指数。将其与Julián-Qrtiz 等人对该指数的扩展结果相比较,结果表明,新的拓扑指数能够得到更好的QSAR 模型。进一步运用人工神经网络法构造了数学模型,该模型能够更好地预... 对拓扑电荷指数进行了扩展,得到了含电负性的手性拓扑电荷指数。将其与Julián-Qrtiz 等人对该指数的扩展结果相比较,结果表明,新的拓扑指数能够得到更好的QSAR 模型。进一步运用人工神经网络法构造了数学模型,该模型能够更好地预测手性化合物的活性。 展开更多

关键词 手性拓扑电荷指数 构效关系 多巴胺受体 3-苯基哌啶类化合物

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槟榔生物碱衍生物的设计合成与体外抗菌活性研究 被引量：4

9

作者 谢欣 李想 +2 位作者 黄维 韩波 彭成 《成都中医药大学学报》 2018年第1期9-15,127,共8页

目的:合成新型槟榔生物碱衍生物,并研究体外抗菌活性。方法:以β-酮酰胺和一系列α,β-不饱和醛为原料,基于LUMO活化模式,经过仲胺催化的Michael加成/环化和三甲基硅烷化反应,合成出一系列结构新颖的槟榔生物碱衍生物—哌啶环戊烷螺环... 目的:合成新型槟榔生物碱衍生物,并研究体外抗菌活性。方法:以β-酮酰胺和一系列α,β-不饱和醛为原料,基于LUMO活化模式,经过仲胺催化的Michael加成/环化和三甲基硅烷化反应,合成出一系列结构新颖的槟榔生物碱衍生物—哌啶环戊烷螺环化合物;用琼脂平皿二倍稀释法测定新型哌啶螺环化合物的体外抗菌活性。结果:目标化合物结构经HRMS,1H-NMR和13C-NMR确证,立体选择性经HPLC和X-ray确证。体外抗菌活性研究表明,目标化合物均有一定的抑菌作用,其抑菌活性好于哌啶类抗菌天然产物槟榔碱;化合物9b对金黄色葡萄球菌具有最佳抑菌效果,其MIC值达到33.4μg/m L。结论:该新型哌啶环戊烷螺环化合物具有良好的体外抗菌活性,可作为新的抗菌药物先导化合物进行进一步的研究与开发。 展开更多

关键词 槟榔生物碱哌啶 结构改造 哌啶螺环化合物 体外抗菌活性

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基于昆虫气味结合蛋白的新型酰基哌啶类化合物的构效关系 被引量：4

10

作者 陈文雅 王珊珊 +3 位作者 李冬玲 彭炜 赵静馥 段红霞 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2013年第12期2798-2805,共8页

利用Sybyl7．3软件对29个具有驱避活性的新型酰基哌啶类化合物与气味结合蛋白AgamOBPl的结合模式进行研究，发现二者之间的结合以疏水作用和水桥作用为主．其中酰基哌啶类化合物末端的疏水片段可与AgamOBPl结合腔内狭长的疏水通道产生... 利用Sybyl7．3软件对29个具有驱避活性的新型酰基哌啶类化合物与气味结合蛋白AgamOBPl的结合模式进行研究，发现二者之间的结合以疏水作用和水桥作用为主．其中酰基哌啶类化合物末端的疏水片段可与AgamOBPl结合腔内狭长的疏水通道产生相互作用．同时，其关键药效基团——酰基氧可通过HOHl53与AgamOBPl中的关键残基Twll4和Gly92或Cys95形成多重氢键作用．利用比较分子力场分析法（CoMFA）和比较分子相似性指数分析法（CoMSIA）构建了新型酰基哌啶类化合物的三维定量构效关系（3D—QSAR）模型，其交叉验证系数r：。分别为0．650和0．587．研究表明，在CoMSIA模型中，疏水场、静电场和立体场组合所得的三维构效关系模型最佳，其中尤以疏水场对这类酰基哌啶类化合物的驱避活性最为重要．基于AgamOBPl靶标结合口袋特征和酰基哌啶类化合物的3D—QSAR模型得出具有驱避活性的酰基哌啶类化合物的构效关系如下：在酰基C上引入一定碳链长度的疏水基团可使化合物表现出驱避活性，其中又以含9～10个C的化合物的驱避活性最佳，这与AgamOBPl结合口袋的疏水性质密不可分；当酰基端碳链长度一定时，在哌啶环上不宜引入立体效应过大的取代基，这是由AgamOBPl结合口袋的大小决定的；与哌啶N相连的酰基作为氢键受体基团，对于化合物识别与结合AgamOBPl蛋白至关重要． 展开更多

关键词 气味结合蛋白 酰基哌啶类化合物 昆虫驱避剂 分子对接 三维定量构效关系

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阿魏酰哌啶类化合物的合成及其清除羟自由基活性研究 被引量：1

11

作者 朱美玲 张鲁勉 +1 位作者 何小英 郑锦鸿 《汕头大学医学院学报》 2010年第4期212-213,216,共3页

目的:合成2个阿魏酰哌啶类化合物,并对其体外清除羟自由基(.OH)活性进行研究。方法:以阿魏酸及其类似物为原料,经乙酰化保护酚羟基、与哌啶酰化、脱乙酰保护基,制得阿魏酰哌啶类化合物;用邻二氮菲-Fe2+氧化法测定目标化合物清除·O... 目的:合成2个阿魏酰哌啶类化合物,并对其体外清除羟自由基(.OH)活性进行研究。方法:以阿魏酸及其类似物为原料,经乙酰化保护酚羟基、与哌啶酰化、脱乙酰保护基,制得阿魏酰哌啶类化合物;用邻二氮菲-Fe2+氧化法测定目标化合物清除·OH的活性。结果:在试验条件下,所合成的2个阿魏酰哌啶类化合物具有较强的清除·OH的能力。结论:2个阿魏酰哌啶类化合物清除·OH的能力接近于抗坏血酸(Vc),值得进一步深入研究。 展开更多

关键词 阿魏酰哌啶类化合物 羟自由基 邻二氮菲

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N-吲哚烷基哌啶类化合物及其类似物的合成和活性研究 被引量：1

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作者 王冠 张桂森 +2 位作者 郭琳 俞蕾平 李建其 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2009年第3期161-169,共9页

目的以5-羟色胺转运体和5-HT2A受体为靶点,设计合成N-吲哚烷基哌啶类化合物及其类似物,研究它们的体内外生物活性。方法以苯并五元氮杂化合物为原料,经烷基化反应,再与相应的哌啶或哌嗪类化合物进行缩合制备系列化合物。经5-羟色胺再摄... 目的以5-羟色胺转运体和5-HT2A受体为靶点,设计合成N-吲哚烷基哌啶类化合物及其类似物,研究它们的体内外生物活性。方法以苯并五元氮杂化合物为原料,经烷基化反应,再与相应的哌啶或哌嗪类化合物进行缩合制备系列化合物。经5-羟色胺再摄取抑制实验和5-HT2A受体结合实验进行体外筛选,采用小鼠醋酸扭体法和小鼠热板法对其中优选化合物10c、10e进行体内镇痛活性实验;通过阿片受体结合试验和小鼠急性毒性试验,考察目标化合物作为新型非阿片类镇痛剂的潜在开发价值。结果与结论共合成了18个未见文献报道的新化合物,经高分辨质谱及核磁共振氢谱确证结构。体内外药理研究表明:化合物10c和10e具有较强的5-羟色胺再摄取抑制作用,且与5-HT2A受体有较高亲和力;10c、10e在两种镇痛模型上均显示出很强的镇痛活性,与阿片μ、δ、κ受体无明显亲和力,毒性较小,具有作为非阿片类新型镇痛剂的开发价值。 展开更多

关键词 N-吲哚烷基哌啶类化合物 合成 5-羟色胺再摄取抑制剂 5-HT2A受体 非阿片类镇痛活性

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1-苯乙基(或3,4-二甲氧基苯乙基)-4-取代芳氧基哌啶类化合物的合成及其降压活性

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作者 唐伟方 倪沛洲 +1 位作者 夏霖 傅继华 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第3期180-184,共5页

目的 :寻找高效低毒的抗高血压药物。方法 :以DDPH为先导化合物 ,在保留其分子中苯乙胺及芳氧烷胺两部分基本结构的基础上 ,在分子中引入吡啶结构 ,设计合成了 10个 1 苯乙基 (或 3 ,4 二甲氧基苯乙基 ) 4 取代芳氧基哌啶类化合物 (Ⅰ ... 目的 :寻找高效低毒的抗高血压药物。方法 :以DDPH为先导化合物 ,在保留其分子中苯乙胺及芳氧烷胺两部分基本结构的基础上 ,在分子中引入吡啶结构 ,设计合成了 10个 1 苯乙基 (或 3 ,4 二甲氧基苯乙基 ) 4 取代芳氧基哌啶类化合物 (Ⅰ ) ,其结构经元素分析 ,红外光谱 ,核磁共振氢谱和质谱确证。结果 :初步的药理实验表明 ,大部分化合物具有不同程度的降压活性 ,其中化合物Ⅰ3 和Ⅰ4 的降压作用比DDPH强 ,且作用时间长。结论 :实验结果与设计思想相符 。 展开更多

关键词 α-1受体阻断剂 降压活性 DDPH 苯乙基 取代芳哌啶类化合物

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