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2-苯氨基咪唑啉-5-酮衍生物的合成及抗肿瘤活性
1
作者
张雪
吴亚闯
+2 位作者
韩潇琪
张国刚
赵燕芳
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2017年第5期349-354,共6页
目的设计并合成新型具有抗肿瘤活性的2-苯氨基咪唑啉-5-酮类化合物。方法以甘氨酸为起始原料,经环合、Knoevenagel缩合、N-烷基化、S-烷基化、取代5步反应合成2-苯氨基咪唑啉-5-酮类衍生物,并初步考察目标物对H460(人肺癌细胞)、HT29(...
目的设计并合成新型具有抗肿瘤活性的2-苯氨基咪唑啉-5-酮类化合物。方法以甘氨酸为起始原料,经环合、Knoevenagel缩合、N-烷基化、S-烷基化、取代5步反应合成2-苯氨基咪唑啉-5-酮类衍生物,并初步考察目标物对H460(人肺癌细胞)、HT29(人结肠癌细胞)以及A549(非小细胞肺癌细胞)的增殖抑制活性。结果与结论合成了11个未见文献报道的2-苯氨基咪唑啉-5-酮衍生物,化合物的结构经~1H-NMR、MS谱确证。体外活性测试结果显示,化合物1c、1e表现出较强的抑制细胞增殖活性,其对试验的3种肿瘤细胞的IC_(50)值分别为0.41、0.38(H460),0.41、0.66(HT29),1.44、0.75(A549)μmol·L^(-1),阳性对照药物顺铂(cisplatin)对3种肿瘤细胞的IC50值分别为0.22、0.62、0.35μmol·L^(-1)。初步探讨了目标化合物的构效关系,为进一步结构改造提供参考。
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关键词
咪唑啉
-
5
-
酮
合成
抗肿瘤活性
构效关系
原文传递
2-烷硫基-4-芳基亚甲基-5-氢-1-苯氨基-1H-咪唑啉-5-酮的合成与杀菌活性
被引量:
5
2
作者
陈云峰
黄年玉
丁明武
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2004年第11期1413-1416,共4页
应用CS2 与烯基膦亚胺 1的氮杂Wittig反应 ,得到的异硫氰酸酯 2再与苯肼作用得到氨基硫脲 3 ,而后用 3与卤代烷在K2 CO3 的作用下反应直接得到 2 烷硫基 4 芳基亚甲基 5 氢 1 苯氨基 1H 咪唑啉 5 酮衍生物 4.探讨了反应的条件...
应用CS2 与烯基膦亚胺 1的氮杂Wittig反应 ,得到的异硫氰酸酯 2再与苯肼作用得到氨基硫脲 3 ,而后用 3与卤代烷在K2 CO3 的作用下反应直接得到 2 烷硫基 4 芳基亚甲基 5 氢 1 苯氨基 1H 咪唑啉 5 酮衍生物 4.探讨了反应的条件以及合成的新型杂环化合物的生物活性 ,结果表明部分化合物表现出较好的杀菌活性 .如 4e在 5 0mg/L浓度时 ,对黄瓜灰霉菌的抑制率为 87% .
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关键词
2-烷硫基-4-芳基亚甲基-
5
-氢-1-苯氨基-1H-
咪唑啉
-
5
-
酮
合成
杀菌活性
氮杂Wittig反应
异硫氰酸酯
氨基硫脲
下载PDF
职称材料
用于制备2—咪唑啉—5—酮的中间体
3
作者
申桂英
《精细与专用化学品》
CAS
2002年第22期22-22,共1页
关键词
制备
2-
咪唑啉
-
5
-
酮
中间体
杀真菌剂
氨基酰胺
氨基酯
氨基苯丙酸
原料
原文传递
杀真菌的光学活性2—咪唑啉—5—酮和2—咪唑啉—5—硫酮衍生物
4
作者
申桂英
《精细与专用化学品》
CAS
2002年第22期22-22,共1页
关键词
农业杀真菌剂
光学活性2-
咪唑啉
-
5
-
酮
2-
咪唑啉
-
5
硫
酮
衍生物
变体
原文传递
题名
2-苯氨基咪唑啉-5-酮衍生物的合成及抗肿瘤活性
1
作者
张雪
吴亚闯
韩潇琪
张国刚
赵燕芳
机构
沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室
河北科技大学化学与制药工程学院
出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2017年第5期349-354,共6页
基金
国家自然科学基金项目(81202405)
文摘
目的设计并合成新型具有抗肿瘤活性的2-苯氨基咪唑啉-5-酮类化合物。方法以甘氨酸为起始原料,经环合、Knoevenagel缩合、N-烷基化、S-烷基化、取代5步反应合成2-苯氨基咪唑啉-5-酮类衍生物,并初步考察目标物对H460(人肺癌细胞)、HT29(人结肠癌细胞)以及A549(非小细胞肺癌细胞)的增殖抑制活性。结果与结论合成了11个未见文献报道的2-苯氨基咪唑啉-5-酮衍生物,化合物的结构经~1H-NMR、MS谱确证。体外活性测试结果显示,化合物1c、1e表现出较强的抑制细胞增殖活性,其对试验的3种肿瘤细胞的IC_(50)值分别为0.41、0.38(H460),0.41、0.66(HT29),1.44、0.75(A549)μmol·L^(-1),阳性对照药物顺铂(cisplatin)对3种肿瘤细胞的IC50值分别为0.22、0.62、0.35μmol·L^(-1)。初步探讨了目标化合物的构效关系,为进一步结构改造提供参考。
关键词
咪唑啉
-
5
-
酮
合成
抗肿瘤活性
构效关系
Keywords
imidazol-
5
-one derivative
synthesis
antitumor activity
structure-activity relationship
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
原文传递
题名
2-烷硫基-4-芳基亚甲基-5-氢-1-苯氨基-1H-咪唑啉-5-酮的合成与杀菌活性
被引量:
5
2
作者
陈云峰
黄年玉
丁明武
机构
华中师范大学化学学院
出处
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2004年第11期1413-1416,共4页
基金
国家重点基础研究发展规划 (Nos.2 0 0 3CB1 1 4 4 0 0
2 0 0 3CB1 1 4 4 0 6)
国家自然科学基金 (No.2 0 1 0 2 0 0 1 )资助项目
文摘
应用CS2 与烯基膦亚胺 1的氮杂Wittig反应 ,得到的异硫氰酸酯 2再与苯肼作用得到氨基硫脲 3 ,而后用 3与卤代烷在K2 CO3 的作用下反应直接得到 2 烷硫基 4 芳基亚甲基 5 氢 1 苯氨基 1H 咪唑啉 5 酮衍生物 4.探讨了反应的条件以及合成的新型杂环化合物的生物活性 ,结果表明部分化合物表现出较好的杀菌活性 .如 4e在 5 0mg/L浓度时 ,对黄瓜灰霉菌的抑制率为 87% .
关键词
2-烷硫基-4-芳基亚甲基-
5
-氢-1-苯氨基-1H-
咪唑啉
-
5
-
酮
合成
杀菌活性
氮杂Wittig反应
异硫氰酸酯
氨基硫脲
Keywords
1H-imidazol-
5
-one, aza-Wittig reaction, isothiocyanate, synthesis, fungicidal activity
分类号
O626 [理学—有机化学]
下载PDF
职称材料
题名
用于制备2—咪唑啉—5—酮的中间体
3
作者
申桂英
出处
《精细与专用化学品》
CAS
2002年第22期22-22,共1页
关键词
制备
2-
咪唑啉
-
5
-
酮
中间体
杀真菌剂
氨基酰胺
氨基酯
氨基苯丙酸
原料
分类号
TQ252.3 [化学工程—有机化工]
原文传递
题名
杀真菌的光学活性2—咪唑啉—5—酮和2—咪唑啉—5—硫酮衍生物
4
作者
申桂英
出处
《精细与专用化学品》
CAS
2002年第22期22-22,共1页
关键词
农业杀真菌剂
光学活性2-
咪唑啉
-
5
-
酮
2-
咪唑啉
-
5
硫
酮
衍生物
变体
分类号
TQ455.47 [化学工程—农药化工]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
2-苯氨基咪唑啉-5-酮衍生物的合成及抗肿瘤活性
张雪
吴亚闯
韩潇琪
张国刚
赵燕芳
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2017
0
原文传递
2
2-烷硫基-4-芳基亚甲基-5-氢-1-苯氨基-1H-咪唑啉-5-酮的合成与杀菌活性
陈云峰
黄年玉
丁明武
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2004
5
下载PDF
职称材料
3
用于制备2—咪唑啉—5—酮的中间体
申桂英
《精细与专用化学品》
CAS
2002
0
原文传递
4
杀真菌的光学活性2—咪唑啉—5—酮和2—咪唑啉—5—硫酮衍生物
申桂英
《精细与专用化学品》
CAS
2002
0
原文传递
已选择
0
条
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参考文献
引证文献
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