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2-苯氨基咪唑啉-5-酮衍生物的合成及抗肿瘤活性
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作者 张雪 吴亚闯 +2 位作者 韩潇琪 张国刚 赵燕芳 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2017年第5期349-354,共6页
目的设计并合成新型具有抗肿瘤活性的2-苯氨基咪唑啉-5-酮类化合物。方法以甘氨酸为起始原料,经环合、Knoevenagel缩合、N-烷基化、S-烷基化、取代5步反应合成2-苯氨基咪唑啉-5-酮类衍生物,并初步考察目标物对H460(人肺癌细胞)、HT29(... 目的设计并合成新型具有抗肿瘤活性的2-苯氨基咪唑啉-5-酮类化合物。方法以甘氨酸为起始原料,经环合、Knoevenagel缩合、N-烷基化、S-烷基化、取代5步反应合成2-苯氨基咪唑啉-5-酮类衍生物,并初步考察目标物对H460(人肺癌细胞)、HT29(人结肠癌细胞)以及A549(非小细胞肺癌细胞)的增殖抑制活性。结果与结论合成了11个未见文献报道的2-苯氨基咪唑啉-5-酮衍生物,化合物的结构经~1H-NMR、MS谱确证。体外活性测试结果显示,化合物1c、1e表现出较强的抑制细胞增殖活性,其对试验的3种肿瘤细胞的IC_(50)值分别为0.41、0.38(H460),0.41、0.66(HT29),1.44、0.75(A549)μmol·L^(-1),阳性对照药物顺铂(cisplatin)对3种肿瘤细胞的IC50值分别为0.22、0.62、0.35μmol·L^(-1)。初步探讨了目标化合物的构效关系,为进一步结构改造提供参考。 展开更多
关键词 咪唑啉-5- 合成 抗肿瘤活性 构效关系
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2-烷硫基-4-芳基亚甲基-5-氢-1-苯氨基-1H-咪唑啉-5-酮的合成与杀菌活性 被引量:5
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作者 陈云峰 黄年玉 丁明武 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第11期1413-1416,共4页
应用CS2 与烯基膦亚胺 1的氮杂Wittig反应 ,得到的异硫氰酸酯 2再与苯肼作用得到氨基硫脲 3 ,而后用 3与卤代烷在K2 CO3 的作用下反应直接得到 2 烷硫基 4 芳基亚甲基 5 氢 1 苯氨基 1H 咪唑啉 5 酮衍生物 4.探讨了反应的条件... 应用CS2 与烯基膦亚胺 1的氮杂Wittig反应 ,得到的异硫氰酸酯 2再与苯肼作用得到氨基硫脲 3 ,而后用 3与卤代烷在K2 CO3 的作用下反应直接得到 2 烷硫基 4 芳基亚甲基 5 氢 1 苯氨基 1H 咪唑啉 5 酮衍生物 4.探讨了反应的条件以及合成的新型杂环化合物的生物活性 ,结果表明部分化合物表现出较好的杀菌活性 .如 4e在 5 0mg/L浓度时 ,对黄瓜灰霉菌的抑制率为 87% . 展开更多
关键词 2-烷硫基-4-芳基亚甲基-5-氢-1-苯氨基-1H-咪唑啉-5- 合成 杀菌活性 氮杂Wittig反应 异硫氰酸酯 氨基硫脲
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用于制备2—咪唑啉—5—酮的中间体
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作者 申桂英 《精细与专用化学品》 CAS 2002年第22期22-22,共1页
关键词 制备 2-咪唑啉-5- 中间体 杀真菌剂 氨基酰胺 氨基酯 氨基苯丙酸 原料
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杀真菌的光学活性2—咪唑啉—5—酮和2—咪唑啉—5—硫酮衍生物
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作者 申桂英 《精细与专用化学品》 CAS 2002年第22期22-22,共1页
关键词 农业杀真菌剂 光学活性2-咪唑啉-5- 2-咪唑啉-5衍生物 变体
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